Разное 

Фенефрин: Фенефрин раствор 10% глазные капли 10 мл стоимость, отзывы, инструкция, купить по низкой цене в Украине: Киев, Днепр, Харьков, Одесса, Львов

alexxlab 0 Comment

Содержание

ФЕНЕФРИН 10% инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | PHENEPHRIN 10 % капли глазные, раствор компании «Unimed Pharma»

Состав

действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит фенилэфрина гидрохлорида 100 мг;

1 мл содержит 38 капель;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор, без видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Симпатомиметики, за исключением противоглаукомных препаратов.

Код АТС S01F B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фенилэфрин как офтальмологический препарат применяется местно в концентрациях 0,06- 10,0% для достижения эффекта сужения сосудов в концентрациях 0,1–0,25%.

Фенилэфрина гидрохлорид относится к группе препаратов альфа-1-симпатомиметиков с выраженным антигиперемическим эффектом. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа-1-рецепторов на мышце, который расширяет зрачок и частично ответственный за снижение внутриглазного давления, после введения фенилэфрина гидрохлорида в высоких концентрациях (2,5 ̶ 10%). Сосудосуживающий эффект достигается и оказывается противоотечным действием на слизистую оболочку носа и конъюнктивы при их гиперемии, несмотря на нанесение раствора фенилэфрина низкой концентрации. После инстилляции 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации, а также мидриаза. Но есть свидетельства, что 10% раствор вызывает максимальное расширение зрачка в течение 20 минут без развития паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается около 5 часов. Доказана связь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде усиления эффекта при концентрациях 0,1 -10,0% на размер зрачка и внутриглазное давление.

Раствор концентрации 0,125% не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

Фармакокинетика.

Эпителий роговицы играет важную роль в метаболизме фенилэфрина. После удаления эпителия роговицы степень проникновения фенилэфрина и его метаболитов повышается примерно в 10 раз, поскольку фенилэфрин плохо растворяется в жирах и при физиологических показателях рН имеет свойства слабой щелочи. Фенилэфрин также частично метаболизируется в тканях роговицы. Концентрация фенилэфрина внутри глаза значительно снижается вследствие метаболизма, если концентрация закапанного в конъюнктивальный мешок раствора была меньше 0,1%.

Клинические характеристики

Показания

Расширение зрачка

Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка.

Профилактика и лечение

Профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

Хирургическое вмешательство

Расширение зрачка перед внутриглазным хирургическим вмешательством.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

закрытоугольная глаукома, сухой ринит, сосудистая аневризма;

пожилой возраст, тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы;

нарушение целостности глазного яблока;

нарушение слезопродукции;

гипертиреоз, тиреотоксикоз;

феохромоцитома;

метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия;

заболевания предстательной железы с повышенным риском задержки мочи;

печеночная порфирия;

врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и применение в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО;

инсулинозависимый сахарный диабет;

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и антигипертензивными лекарственными средствами (в том. ч. бета-адреноблокаторами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мидриатический эффект препарата ослабляется при местном применении других глазных препаратов, содержащих миотические средства. Препарат может подавлять способность миотических средств уменьшать внутриглазное давление. Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина.

Антигипертензивные лекарственные средства (в т. ч. блокаторы β-адренорецепторов) противопоказано назначать одновременно с фенилэфрином для местного применения, так как возможна противоположное действие многих антигипертензивных лекарственных средств с летальным исходом.

Ингибиторы МАО. Противопоказано одновременное применение фенилэфрина при применении ингибиторов МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после окончания их применения, должно осуществляться с осторожностью, так как возможно развитие системных адренергических эффектов.

Трициклические антидепрессанты противопоказано применять одновременно с фенилэфрином. Вазопрессорное действие адренергических агентов может усиливаться трициклическими антидепрессантами (существует риск возникновения сердечной аритмии, в том числе в течение нескольких дней после прекращения их применения), пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдофой и м-холиноблокаторами.

Ингаляционный наркоз/галотан. Повышенный риск возникновения желудочковых фибрилляций. Фенилэфрин следует с осторожностью применять при проведении общей анестезии, поскольку увеличивается чувствительность миокарда к симпатомиметикам, может усиливаться угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.

Сердечные гликозиды или хинидин. Повышенный риск возникновения аритмии.

Особенности применения

Наблюдалось значительное повышение артериального давления после закапывания 10% раствора фенилэфрина в рекомендованных дозах.

С осторожностью следует назначать «Фенефрин 10%» пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией и тяжелыми сосудистыми заболеваниями, такими как выраженный атеросклероз или инсулин-контролируемый диабет. При конъюнктивной гиперемии и поражениях эпителия роговицы возможно повышение всасывания и усиления нежелательных системных эффектов.

Закапывание средства в глаза после травмы, хирургического вмешательства или пациентам с пониженным слезоотделением (во время анестезии) может вызвать значительное системное всасывание фенилэфрина в количествах, достаточных для инициирования системного сосудосуживающего ответа.

«Рикошетный» миоз наблюдался у пациентов пожилого возраста через день после применения раствора фенилэфрина, а повторное нанесение приводило к снижению расширение зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение зрачка, возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости у пациентов пожилого возраста в течение 30–45 мин после закапывания раствора фенилэфрина в глаза. Угол передней камеры необходимо оценить до применения препарата во избежание обострения глаукомы.

При применении средства запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, который задерживается в линзах, может вызвать повреждения роговицы. Пациенты могут носить жесткие контактные линзы под наблюдением врача, однако пациенту следует всегда снимать их перед применением лекарственного средства и одевать снова не раньше чем через 20 мин после закапывания препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Опыт применения препарата беременным отсутствует, поэтому применение препарата «Фенефрин 10%» в период беременности противопоказано.

Кормления грудью

Неизвестно, проникает ли фенилэфрин в грудное молоко, поэтому во время лечения кормление грудью следует прекратить

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

«Фенефрин 10%» вызывает расширение зрачков и предотвращает аккомодации. Может вызвать затуманивание зрения. Кроме того, существует риск солнечной слепоты в течение нескольких часов после применения препарата. Пациенту не следует управлять транспортным средством, работать с автоматизированными системами и выполнять опасные задания, требующие внимания, концентрации и координации движений, в течение нескольких часов после применения средства, поскольку препарат уменьшает скорость и эффективность реакции.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым.

Для максимально быстрого и выраженного расширения зрачка закапывать по одной капле препарата 1 раз в конъюнктивальный мешок.

Для разрушения синехий по одной капле средства наносить на конъюнктиву глаза или обоих глаз 1 раз в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 5 суток; медицинское наблюдение необходимо при длительном лечении.

Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством препарат применять за 30–60 мин до хирургического вмешательства.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и только после оценки возможности применения другого препарата с более низкой концентрацией фенилэфрина.

Способ применения.

Пациенту следует слегка наклонить голову, оттянуть нижнее веко и осторожно сжать флакон для закапывания в конъюнктивальный мешок, убедившись, что кончик флакона не касается глаза. Флакон следует закрыть сразу после закапывания.

Как и в случае применения любого раствора глазных капель рекомендуется нажимать в течение 1 минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует делать сразу после закапывания каждой капли.

Жесткие контактные линзы следует снять до введения глазных капель. Их можно снова надеть через 20 минут. Запрещено носить мягкие контактные линзы на период лечения.

Если применяется более чем одно офтальмологическое средство наружно, интервал времени между приложениями различных лекарственных средств должен быть не менее 5 минут. Мази для глаз следует применять в последнюю очередь.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей.

Передозировка

Симптомы: головная боль, повышение артериального давления, сердцебиение, рвота, панический страх, беспокойство, возбуждение, тремор, сначала — тахикардия, затем, за счет рефлекторной стимуляции узла аорты — брадикардия, кровоизлияния в мозг, потеря сознания, слабость, усталость, судороги, бледность кожи лица, пароксизм, синкопальное состояние, фибрилляция желудочков, диспепсические явления.

Токсическая пероральная доза для детей составляет 3 мг/кг массы тела, для взрослых-300 мг/кг массы тела.

Лечение симптоматическое. При явлениях острой передозировки применять активированный уголь или промывание желудка. При передозировке после введения в конъюнктивальный мешок его следует немедленно промыть водой.

При рефлекторной брадикардии следует вводить атропин (детям вводить в дозе 0,01–0,02 мг/кг массы тела).

При опасном повышении артериального давления следует вводить фентоламин, антагонист периферических альфа-рецепторов.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения.

Препарат может вызвать реактивную гиперемию после спада сосудосуживающего действия и может вызвать ощущение жжения в конъюнктивальном мешке, затуманивание зрения, аллергические реакции, раздражение, фотофобия, ощущение дискомфорта, слезотечение, повышение внутриглазного давления, реактивный миоз на следующий день после применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, аритмия, артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Общие симптомы: головная боль, возбуждение, потеря сознания, обмороки, головокружение, тремор, парестезия, бессонница, бледность кожи лица, слабость, одышка, диспепсические явления.

Может возникать паралич цилиарной мышцы продолжительностью в несколько часов (в отдельных случаях препарат может вызвать нарушение аккомодации до степени трех диоптрий). Препарат может вызвать повышение артериального давления, как правило, легкой степени. Иногда сообщалось о мощных компрессорных ответах, сопровождавшихся учащенным сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и сильными головными болями. Эти общие эффекты имели место в основном у пациентов с гиперемией конъюнктивы, кровоизлияниями в конъюнктивальный мешок и эпителиальными дефектами роговицы или конъюнктивы.

Длительное применение может привести к сильному покраснению и уплотнению роговицы вследствие отека. Постоянное применение может вызвать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

Иногда после длительного применения появлялись ксероз (кератинизация эпителия) конъюнктивы и закупорка слезной протоки.

«Фенефрин 10%» может даже усилить сужение угла передней камеры, вызывая приступ глаукомы. Если «Фенефрин 10%» назначается при глаукоме, необходимо применять дополнительные лекарственные средства, чтобы уменьшить внутриглазное давление, например пилокарпин.

Срок годности

2 года.

Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После вскрытия хранить не более 28 суток.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Унимед Фарма»/«UNIMED PHARMA Ltd».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Ориешкова 11 821 05 Братислава, Словацкая Республика/Orieskova 11 821 05 Bratislava, Slovak Republic.

состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Глазные капли Фенефрин 10% предназначены для применения в офтальмологии.

Действие препарата способствует расширению зрачка и частичному снижению внутриглазного давления. Максимальное расширение зрачка наступает через 20 минут после закапывания капель и сохраняется на протяжении 5 часов. Обладает выраженным антигиперемичним и противоотечным действием.

Форма выпуска, состав

Препарат Фенефрин 10% – это глазные капли, которые выпускают на производстве в виде прозрачной, бесцветной жидкости без видимых частиц.

В 1 мл капель содержится: фенилэфрин гидрохлорид (100 мг), как активный компонент.

Дополнительные вещества: кислота соляная разведенная, бензалкония хлорид, натрия эдетат, вода для инъекций.

Упаковка: в пачке 1 пластиковый флакон-капельница по 5 мл или 10 мл с контролем первого вскрытия.

Показания к применению

Препарат Фенефрин 10% применяют для максимально выраженного и быстрого расширение зрачка, разрушений синехий при увеите, профилактики развития увеита, расширения зрачка перед операцией внутри глаза.

Противопоказания

Препарат Фенефрин 10% противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, глаукоме, сосудистой аневризме, метаболическом ацидозе, гипоксии, сухом рините, гиперкапние, инсулинозависимом сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипертиреозе. Капли не применяют при заболеваниях предстательной железы, феохромоцитоме, печеночной порфирии, врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениях слезопродукции и целостности глазного яблока.

Детский возраст, одновременное применение и в течение 14 дней после применения ингибиторов МАО, пожилые пациенты с тяжелые нарушения со стороны цереброваскулярной системы и сердечно-сосудистой также являются противопоказанием.

Период беременности и грудного вскармливания

В период беременности и грудного вскармливания применение глазных капель Фенефрин 10% противопоказано.

Способ применения

Капли Фенефрин 10% назначают только взрослым пациентам.

Для максимально выраженного и быстрого расширения зрачка закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1 раз.

Для разрушения синехий необходимо наносить на конъюнктиву глаза по 1 капле 1 раз в сутки. Длительность терапии не более 5 суток. При длительном лечении необходимо медицинское наблюдение.

Перед операцией для расширения зрачка закапывают по 1 за 30-60 мин до начала хирургического вмешательства.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается такими симптомами: повышение артериального давления, головная боль сердцебиение, рвота, бледности кожи лица, беспокойство, панический страх, возбуждение. Также интоксикация препаратом может спровоцировать развитие тремора, брадикардии и тахикардии, кровоизлияния в мозг, слабости, усталости, потери сознания, судороги, пароксизм, фибрилляции желудочков, синкопальное состояние и диспепсические явления.

При проявлении первых симптомов отравления следует немедленно промыть водой конъюнктивальный мешок, сделать промывание желудка, принять активированный уголь и применить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Применение капель может вызвать различные побочные эффекты: тахикардия, аритмия, сердцебиение, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, желудочковая аритмия, эмболия легочной артерии.

Также возможны: головная боль, потеря сознания, возбуждение, тремор, головокружение и обмороки, парестезии, бледность кожи лица, бессонница, одышка, слабость, диспепсические явления.

Применение глазных капель может привести к проявлению местных реакций: гиперемия, затуманивание зрения, жжение в конъюнктивальном мешке, аллергические реакции, фотофобия, раздражение, ощущение дискомфорта, повышение внутриглазного давления, слезотечение, реактивный миоз.

Условия хранения

Хранить препарат Фенефрин 10% следует в оригинальной упаковке, при температуре не выше +25° С, вне доступа детям, без попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности указан на каждой упаковке от производителя и составляет 24 месяца.

После вскрытия флакона препарат необходимо использовать в течение 28 суток.

Отпуск по рецепту врача.

Забронировать Фенефрин наличие и цена в аптеках, бронирование Моя Аптека

Аптечная сеть 9-1-1 Аптека низких цен Аптечная сеть «Бажаємо здоров’я» Аптечная сеть «Аптека Доброго Дня» Аптечная сеть D. S. Сеть Аптек «Рецептика» Галафарм ТОВ (Аптечна мережа) Аптечная сеть Здорова Родина Семья Аптек FARMACIA Аптечная сеть Виталюкс + Аптекарь Семья Аптек FARMACIA Вітамін мережа аптек

Все аптечные сети:

Выберите сетьАптечная сеть ХустфармАптечная сеть Живая водаАптечная сеть СанитасАптечная сеть Факультет-ФармАптечная сеть Сімейна аптекаАптечная сеть Анри-фармАпечна мережа Фармація КПАптечная сеть «Народная аптека»Аптечная сеть «Будьте Здорові»Аптечная сеть «Аптека Не Болей!»Аптеки «АЛИСА, ЛИНИЯ ЖИЗНИ»Аптечная сеть Линда-ФармАптечная сеть ЕвроаптекаАптечная сеть «Країна здоров’я»Аптека КонваліяАптечна мережа СИНИЦЯАптечная сеть Рецепти ЖиттяГранд ФармАптечная сеть Моя АптекаПолюс Віта ППАптека найкращих цінАптечная сеть Экспрес-медАптечная сеть ДОМАШНЯЯ АПТЕЧКАТриоль Фірма ЛТДАптечна мережа ЗнахарАптечная сеть «Мировая аптека»Аптечная сеть «Аптека гормональных препаратов»Аптечна мережа Євразія Аптека 36,6Аптчная сеть «Знахідка»Аптечная сеть Аптека со знаком плюсАптечная сеть Альго-ФармАтечная сеть ЛедаАптечная сеть ЛекхимАптечная сеть БерегиняАптека №22Аптечная сеть ЕременкоАптечная сеть ИНТЕРХИМАптечная сеть Исток-ПлюсАптечная сеть Атом ППАптека Астрея ФармPharmacy VERUMАптека СІМА+Аптечная сеть ЛікармедАптечная сеть ЧЕЛСІ +Аптечна мережа ТОВ «ТехМедСервіс»Аптечная сеть Аптека 99Аптечная сеть Аптека-58Аптечная сеть Укр ФармАптека Пульс 24Аптечная сеть ФАРМ-ИНАптека «Аралия»Нейро-АптекаАптека ЛектаАптека ЛюпінАптека №1Садгор ТОВ Аптека №5Аптека ЛюварАптека Мед-Фарм Аптека ЛекаФармБонікас-Фарм

Фенефрин 10 % инструкция, состав, способ применения | UA/7546/01/01

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФЕНЕФРИН 10 %

(FENEFRIN® 10 %)

Состав

действующее вещество: Фенилефрину гидрохлорид;
 1 мл раствора содержит Фенилефрину гидрохлорида 100 мг;

1 мл содержит 38 капли;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, бензалконию хлорид, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или едва желтоватого цвета раствор, без видимых механических частей.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Симпатомиметики, за исключением протиглаукомних препаратов. Код АТХ S01F B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенилефрин как офтальмологический препарат применяется местно в концентрациях 0,06- 10,0 % для достижения эффекта сужения сосудов в концентрациях 0,1-0,25 %.

Фенилефрину гидрохлорид принадлежит к группе препаратов альфа-1-симпатоміметиків с выраженным антигиперемическим эффектом. Способность Фенилефрина расширять зрачок повʼязана с активацией альфа-1-рецепторів на мʼязе, который расширяет зрачок и частично ответственный за снижение внутриглазного давления, после введения Фенилефрина гидрохлорида в высоких концентрациях(2,5 ̶ 10 %). Сосудосуживающий эффект достигается и оказывается противоотечным действием на слизистую оболочку носа и конъюнктивы при их гиперемии, невзирая на нанесение раствора Фенилефрина низкой концентрации. После инстилляции 10 % раствора Фенилефрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации, а также мидриазу. Но есть свидетельство, что 10 % раствор вызывает максимальное расширение зрачка в течение 20 минут без развития паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 часы. Доказанная связь между дозой(или концентрацией) и влиянием на аккомодацию(или расширение зрачка) в виде усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0 % на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор концентрации 0,125 % не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

Фармакокинетика.

Эпителий роговицы играет важную роль в метаболизме Фенилефрина. После удаления эпителия роговицы степень проникновения Фенилефрина и его метаболитив повышается приблизительно в 10 разы, поскольку Фенилефрин плохо растворяется в жирах и при физиологичных показателях рН имеет свойства слабого луга. Фенилефрин также частично метаболизуеться в тканях роговицы. Концентрация Фенилефрина внутри глаза значительно снижается в результате метаболизма, если концентрация закапанного в конʼюнктивальний мешок раствора была менее 0,1 %.

Клинические характеристики

Показание

Расширение зрачка

Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка.

Профилактика и лечение

Профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

Хирургическое вмешательство

Расширение зрачка перед внутриглазным хирургическим вмешательством.

Противопоказание

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;

— закритокутова глаукома, сухой ринит, сосудистая аневризма;

— пожилой возраст, тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы;

— нарушение целостности глазного яблока;

— нарушение слезопродукции;

— гипертиреоз, тиреотоксикоз;

— феохромоцитома;

— метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия;

— заболевание предстательной железы с повышенным риском задержки мочи;

— печеночная порфирия;

— урожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

— одновременное применение ингибиторов моноаминоксидази(МАО) и применение в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО;

— инсулинозависимый сахарный диабет;

— одновременное приложение с трицикличними антидепрессантами и антигипертензивными лекарственными средствами(в т. ч. бета-адреноблокаторами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мидриатический эффект препарата ослабляется при местном применении других глазных препаратов, которые содержат миотические средства. Препарат может подавлять способность миотических средств уменьшать внутриглазное давление. Мидриатический эффект Фенилефрина усиливается при местном применении атропина.

Антигипертензивные лекарственные средства(в т. ч. бета-адреноблокатори) противопоказано назначать одновременно с Фенилефрином для местного приложения, так как возможно противоположное действие многих антигипертензивных лекарственных средств по летальным последствиям.

Ингибиторы МАО. Противопоказано одновременное применение Фенилефрина во время применения ингибиторов моноаминоксидази и в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО. Одновременное приложение с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после окончания их приложения, должно осуществляться с осторожностью, потому что возможное развитие системных адренергических эффектов.

Трициклічні антидепрессанты противопоказано применять одновременно с Фенилефрином. Вазопрессорное действие адренергических агентов может усиливаться трицикличними антидепрессантами(существует риск возникновения сердечной аритмии, в том числе в течение нескольких дней после прекращения их приложения), пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Ингаляционный наркоз/ галотан. Повышенный риск возникновения желудочковых фибрилляций. Фенилефрин следует с осторожностью применять во время проведения общей анестезии, поскольку увеличивается чувствительность миокарда к симпатомиметикам, может усиливаться притеснение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.

Сердечные гликозиды или хинидин. Повышенный риск возникновения аритмии.

Особенности применения

Наблюдалось значительное повышение артериального давления после закапывания 10 % раствора Фенилефрина в рекомендованных дозах.

С осторожностью следует назначать «Фенефрин 10 %» пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией и тяжелыми сосудистыми заболеваниями, такими как выраженный атеросклероз или инсулин-контролеваний диабет. При конʼюнктивальний гиперемии и поражениях эпителия роговицы возможное повышение всасывания и усиление нежелательных системных эффектов.

Закапывание средства в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовиделением(во время анестезии) может вызывать значительное системное всасывание Фенилефрина в количествах, достаточных для инициирования системного сосудосуживающего ответа.

» Рикошетный» миоз наблюдался у пациентов пожилого возраста через день после применения раствора Фенилефрина, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение зрачка, возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 хв после закапывания раствора Фенилефрина в глаз. Угол передней камеры необходимо оценить к применению препарата с целью избежания обострения глаукомы.

При применении средства запрещено носить мʼкакие контактные линзы, поскольку бензалконию хлорид, который задерживается в линзах, может вызывать повреждение роговицы. Пациенты могут носить жесткие контактные линзы под надзором врача, однако пациенту следует всегда снимать их перед применением лекарственного средства и одевать опять не раньше чем через 20 хв после закапывания препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Опыт применения препарата беременным женщинам отсутствует, потому применение препарата «Фенефрин 10 %» в период беременности противопоказано.

Кормление груддю.

Неизвестно, или проникает Фенилефрин в грудное молоко, потому во время лечения препаратом кормления груддю следует прекратить

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

» Фенефрин 10 %» вызывает расширение зрачков и предотвращает аккомодации. Может повлечь затуманивание зрения. Кроме того, существует риск солнечной слепоты в течение нескольких часов после закапывания препарата. Пациенту не следует руководить транспортным средством, работать с другими автоматизированными системами и выполнять опасные задания, которые требуют внимания, концентрации и координации движений, в течение нескольких часов после применения средства, поскольку препарат уменьшает скорость и эффективность реакции.

Способ применения и дозы. Препарат назначают взрослым.

Для максимально быстрого и выраженного расширения зрачка закапывать по одной капле препарата 1 раз в конʼюнктивальний мешок.

Для разрушения синехий по одной капле средства наносить на конъюнктиву глаза или обоих глаз 1 раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 сутки; медицинский надзор необходим при длительном лечении.

Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством препарат применять за 30-60 хв к хирургическому вмешательству.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и только после оценки возможности применения другого препарата с низшей концентрацией Фенилефрина.

Способ применения.

Пациенту следует слегка наклонить председателя, оттянуть нижнее веко и осторожно сжать флакон для закапывания в конʼюнктивальний мешок, убедившись, что кончик флакона не касается глаза. Флакон следует закрыть сразу после закапывания.

Как и в случае применения любого раствора глазных капель, рекомендуется нажимать на протяжении 1 минуты на участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует делать сразу после закапывания каждой капли.

Жесткие контактные линзы следует снять к введению глазных капель. Их можно опять одеть через 20 минуты. Запрещено носить мʼкакие контактные линзы на период лечения.

Если применяется больше чем одно офтальмологическое средство внешне, интервал времени между применениями разных лекарственных средств должен быть не менее 5 минут. Мази для глаз следует применять в последнюю очередь.

Деть. Препарат не предназначен для применения детям.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, повышение артериального давления, ощущения сердцебиения, блюет, панический страх, обеспокоенность, возбуждение, тремор, сначала — тахикардия, потом, за счет рефлекторной стимуляции узла аорты, — брадикардия, кровоизлияния в мозг, потеря сознания, слабость, усталость, судороги, бледность кожи лица, пароксизм, синкопальное состояние, фибрилляция желудочков, диспепсические явления.

Токсичная пероральная доза для детей представляет 3 мг/кг массы тела, для дорослих- 300 мг/кг массы тела.

Лечение симптоматическое. При явлениях острой передозировки применять активированный уголь или промывание желудка. При передозировке после введения в конъюнктивный мешок его следует немедленно промыть водой.

При рефлекторной брадикардии следует вводить атропин(детям вводить в дозе 0,01-0,02 мг/кг массы тела).

При опасном повышении артериального давления следует вводить фентоламин, антагонист периферических альфовых рецепторов.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения.

Препарат может повлечь реактивную гиперемию потом спаду сосудосуживающего действия и может вызывать ощущение печиння в конъюнктивном мешке, затуманивание зрения, аллергические реакции, раздражения, фотофобию, ощущение дискомфорта, слезовиделения, повышения внутриглазного давления, реактивный миоз на следующий день после применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечная аритмия, артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Общие симптомы: головная боль, возбуждение, потеря сознания, зомлиння, головокружение, тремор, парестезия, бессонница, бледность кожи лица, слабость, одышка, диспепсические явления.

Может возникать паралич цилиарного мышцы длительностью в несколько часов(в отдельных случаях препарат может повлечь нарушение аккомодации к степени трех диоптрий). Препарат может повлечь повышение артериального давления, как правило, легкой степени. Иногда сообщалось о мощных компрессорных ответах, которые сопровождались ускоренным сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и сильными головными болями. Эти общие эффекты имели место в основном у пациентов с гиперемией конʼюнктиви, кровоизлияниями в конʼюнктивальний мешок и эпителиальными дефектами роговицы или конʼюнктиви.

Длительное приложение может привести к сильному покраснению и уплотнению роговицы в результате отека. Постоянное приложение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

Иногда после длительного приложения изʼявлялись ксероз(кератинизация эпителия) конʼюнктиви и закупорка слезного пролива.

» Фенефрин 10 %» может даже усилить сужение угла передней камеры, вызывая нападение глаукомы. Если «Фенефрин 10 %» назначается при глаукоме, необходимо применять дополнительные лекарственные средства, чтобы уменьшить внутриглазное давление, например пилокарпин.


Срок пригодности. 2 годы.

Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона представляет 28 сутки.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого открытия хранить не больше 28 суток.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытому колпачком с контролем первого открытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией для медицинского приложения в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО «Унімед Фарма»/»UNIMED PHARMA Ltd».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Орієшкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.

Ліки Контроль – Економимо час та гроші, рятуємо здоров’я і навіть життя.

Зазвичай, ми купуємо ліки перебуваючи у стані стресу.

Ми переживаємо за власне здоров’я, тривожимось станом здоров’я своїх рідних та близьких, тому нами часто можна маніпулювати.

 

Повідомлення щодо  умов зберігання препаратів  формуються з офіційних інструкцій до медичного застосування препаратів.

 

 

 

Часто ми стикаємось з неможливістю придбати ліки

через їх вартість,

відсутність необхідних ліків в аптеці,

а лікуватись треба вже сьогодні.

Саме тому ми розробили дуже ефективний і простий у використанні сервіс, щоб людина могла за кілька секунд перевірити ліки, убезпечивши себе від грубих підробок лікарських засобів.

 

Завантажуйте БЕЗКОШТОВНО

 

 

 

Перегляньте ролик – навчіться перевіряти ліки та знаходити аналоги до ліків

за 2 хвилини:

Ліки Контроль це:

  • Економія часу і коштів при підборі аналогів. Підібрати і погодити аналоги можна навіть під час прийому у лікаря
  • Свобода вибору і незалежність від провізорів – можна підбирати аналоги та переглядати інструкції до будь-яких препаратів
  • Впевненість у правильності вибору – пошук аналогів по тим виробникам і країнам, яким довіряємо. Виключаємо з пошуку компоненти-алергени
  • Впевненість у придбанні якісних ліків – перевірка реєстрації препарату в Україні, контроль заборонених серій препаратів, копії документів про заборону
  • Почуття безпеки – база даних Ліки Контроль актуальна у будь-який момент, адже  оновлюється щодня

«Доступні ліки» в сервісах Ліки Контроль

Ліки, вартість яких повністю або частково оплачує держава за програмою «Доступні ліки» позначені в переліку лікарських засобів логотипом програми.

Як отримати безоплатні ліки? – Покрокова інструкція  

Ліки Контроль дозволяє 

перевірити наявність ліків у Національному переліку лікарських засобів, 

що мають бути безкоштовними для кожного пацієнта лікарні.

Нацперелік відкриває рівний і справедливий доступ пацієнтів до базового ефективного лікування хвороб, які є пріоритетними для України. 

Зустрічайте наш новий проєкт для пацієнтів:

Чат-бот «Лікуйся» створений для тих, хто зіштовхнувся з діагнозом «Рак молочної залози».

Щоб зменшити смертність від раку та спонукати хворих на онкологію до лікування, ми запустили Чат-бот «Лікуйся», мета якого — надати пацієнтам з онкологічними захворюваннями в доступній формі необхідну інформацію щодо лікування в рамках Програми медичних гарантій. Проєкт втілили ГО «Ліки Контроль» та ГО «Афіна. Жінки проти раку» за підтримки USAID / UK aid проєкту «Прозорість та підзвітність у державному управлінні та послугах / TAPAS».

“Лікуйся” зорієнтує в безкоштовних медичних послугах онкоцентрів в рамках медичної реформи.

Сервіс Ліки для онкохворих- Підпишись на життя  відображає ліки, які закуповуються державою за напрямом онкологічні та онкогематологічні захворювання, а також ліки з Національного переліку основних лікарських засобів. Крім того на сайті можна налаштувати та отримувати повідомлення про надходження призначених препаратів у вибраний регіон.

Ми покажемо ліки, які закуповуються державою за напрямками: онкологічні та онкогематологічні захворювання (дорослі та діти).

Сервіс Ліки Контроль  базується на державних даних, розроблено ГО «ЛІКИ КОНТРОЛЬ».

Ми відслідковуємо нормативні документи та оновлюємо базу даних щодня.

В Ліки Контроль наведено інформацію про 100% ліків – це  зручний сервіс  без нав’язливої реклами. Щоб працювати далі, нам потрібна ваша допомога.

Читайте також: Як користуватись Ліки Контроль на повну?

Фенилэфрин: Информация о лекарствах MedlinePlus

Фенилэфрин выпускается в виде таблеток, жидкости или растворяющейся полоски для приема внутрь. Обычно его принимают каждые 4 часа по мере необходимости. Тщательно следуйте инструкциям на этикетке рецепта или упаковке и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Принимайте фенилэфрин точно так, как указано. Не принимайте больше или меньше и не принимайте чаще, чем предписано врачом или указано на этикетке.

Фенилэфрин выпускается отдельно и в сочетании с другими лекарствами.Посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом, какой продукт лучше всего подходит для лечения ваших симптомов. Перед тем, как использовать два или более продуктов одновременно, внимательно ознакомьтесь с этикетками безрецептурных продуктов от кашля и простуды. Эти продукты могут содержать одни и те же активные ингредиенты, и их совместное использование может привести к передозировке. Это особенно важно, если вы будете давать ребенку лекарства от кашля и простуды.

Комбинированные препараты от кашля и простуды, отпускаемые без рецепта, включая продукты, содержащие фенилэфрин, могут вызвать серьезные побочные эффекты или смерть у маленьких детей.Не давайте эти продукты детям младше 4 лет. Если вы даете эти продукты детям от 4 до 11 лет, будьте осторожны и внимательно следуйте инструкциям на упаковке.

Если вы даете ребенку фенилэфрин или комбинированный продукт, содержащий фенилэфрин, внимательно прочтите этикетку на упаковке, чтобы убедиться, что это подходящий продукт для ребенка этого возраста. Не давайте детям фенилэфрин, предназначенный для взрослых.

Перед тем, как дать ребенку фенилэфрин, проверьте этикетку на упаковке, чтобы узнать, сколько лекарства должен получить ребенок. Введите дозу, соответствующую возрасту ребенка, указанному в таблице. Спросите детского врача, если вы не знаете, сколько лекарства давать ребенку.

Если вы принимаете жидкость, не используйте бытовую ложку для измерения дозы. Используйте мерную ложку или чашку, прилагаемую к лекарству, или ложку, сделанную специально для отмеривания лекарства.

Если ваши симптомы не исчезнут в течение 7 дней или если у вас поднялась температура, прекратите прием фенилэфрина и обратитесь к врачу.

Если вы берете растворяющиеся полоски, положите одну полоску на язык и дайте ей раствориться.

Отличия, сходства и что лучше

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Есть много факторов, способствующих заложенности носа и сдавлению носовых пазух, в первую очередь сезонный аллергический ринит и простуда. Давление в носу и пазухах может ухудшить носовое дыхание, вызвать головные боли и снизить продуктивность. Фенилэфрин (Sudafed PE) и псевдоэфедрин (Sudafed) — два типа противоотечных средств, которые могут быть эффективными для снижения давления в носовых пазухах. Эти препараты действуют, напрямую стимулируя адренорецепторы в носовом проходе, а также в других частях тела. Хотя они в чем-то похожи, есть некоторые ключевые различия, которые могут определить, какой из них вам подходит.

Каковы основные различия между фенилэфрином и псевдоэфедрином?

Фенилэфрин (что такое фенилэфрин?) — это назальное противозастойное средство, доступное само по себе или в виде комбинации продуктов от простуды и гриппа.Он доступен без рецепта (OTC) и не требует рецепта или регистрации информации о покупке. Фенилэфрин является мощным агонистом альфа-адренорецепторов и практически не имеет активности агониста бета-адренорецепторов. При стимуляции альфа-адренорецепторы ответственны за сужение кровеносных сосудов. Бета-адренорецепторы при стимуляции отвечают за расслабление кровеносных сосудов, а также вызывают учащение пульса. Хотя он вызывает некоторое сужение сосудов в носовом проходе, что может снизить давление в пазухах, он также вызывает сужение сосудов по всему телу, что может повысить кровяное давление.Фенилэфрин доступен в пероральных препаратах в виде таблеток или жидкости, а также в виде раствора для инъекций. Раствор для инъекций можно вводить только в медицинских учреждениях.

Псевдоэфедрин (что такое псевдоэфедрин?) — это назальное противозастойное средство, которое также доступно само по себе или в виде множества комбинированных продуктов от простуды и гриппа. Он доступен без рецепта, но его покупка ограничена в разной степени. Каждый штат в сочетании с федеральными директивами определяет лимиты покупок для своих потребителей.Приобретение псевдоэфедрина должно происходить в аптеке в присутствии фармацевта и регистрироваться в базе данных. Эти ограничения теперь существуют, потому что псевдоэфедрин является ключевым ингредиентом незаконного производства метамфетамина.

Псевдоэфедрин стимулирует альфа-адренорецепторы в слизистой оболочке носа, а также бета-адренорецепторы по всему телу. Это приводит к заложенности носа и расслаблению бронхов, но также приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и сократимости.Он доступен в виде пероральных препаратов в виде таблеток или жидкости, а также в виде раствора для инъекций. Раствор для инъекций можно вводить только в медицинских учреждениях.

Основные различия между фенилэфрином и псевдоэфедрином
Класс препарата Агонист альфа-адренорецепторов Агонист альфа-адренорецепторов и бета-адренорецепторов
Бренд / общий статус Доступный бренд и общий Доступный бренд и универсальный
Что такое торговая марка? Судафед ПЭ Sudafed
В какой форме (формах) находится препарат? Таблетка с немедленным высвобождением, жидкость для перорального применения Таблетка с немедленным высвобождением, таблетка с пролонгированным высвобождением, жидкость для перорального применения
Какая стандартная дозировка? 10 мг каждые 4 часа 60 мг каждые 4-6 часов
Как долго длится стандартное лечение? Кратковременно до купирования симптомов Кратковременно до купирования симптомов
Кто обычно принимает это лекарство? Дети 12 лет и старше, взрослые Дети от 4 лет, взрослые

Состояния, леченные фенилэфрином vs.

псевдоэфедрин

Существует инъекционная форма фенилэфрина, одобренная для лечения гипотонии или очень низкого кровяного давления в ситуациях, связанных с шоком или анестезией. Эта дозировка обычно вводится в виде инъекции в медицинских учреждениях, где за пациентом наблюдают врач и другие медицинские работники. Он также используется не по назначению, без одобрения FDA, для лечения ишемического приапизма (эрекция у мужчин, которая длилась слишком долго). Лекарственная форма фенилэфрина, отпускаемая без рецепта, используется в качестве назального противозастойного средства.

Псевдоэфедрин одобрен для лечения заложенности носа.

Гипотония Есть Нет
Ишемический приапизм Вне маркировки Нет
Заложенность носа Есть Есть

Фенилэфрин или псевдоэфедрин более эффективны?

В свое время псевдоэфедрин был единственным противоотечным средством для носа на рынке. Однако, когда продажи продукта начали ограничиваться, производители попытались изменить состав своих продуктов с другим активным ингредиентом, чтобы они могли оставаться на полках магазинов и легко покупались. Затем фенилэфрин стал пероральным противоотечным средством, содержащимся в продуктах, которые можно было купить, не идя в аптеку, чтобы фармацевт зарегистрировал вашу покупку.

Увеличение использования фенилэфрина побудило исследователей оценить, были ли его противоотечные эффекты такими же сильными, как у псевдоэфедрина.В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании пациенты с сезонным аллергическим ринитом подвергались воздействию пыльцы трав в Венской камере испытаний. Они получали фенилэфрин, псевдоэфедрин или плацебо для облегчения симптомов застойной болезни. В исследовании сделан вывод об отсутствии значительной разницы между фенилэфрином и плацебо. Однако псевдоэфедрин обеспечивал значительную разницу в снижении заложенности носа по сравнению с плацебо и фенилэфрином. Эти результаты позволяют предположить, что псевдоэфедрин является лучшим противоотечным средством для носа.

Некоторые исследователи выразили обеспокоенность тем, что наше желание сократить производство метамфетамина путем ограничения продаж псевдоэфедрина привело к тому, что вместо него широко используется продукт более низкого качества (фенилэфрин).

Во многих случаях лечение ринита и сдавливания носовых пазух может быть более эффективным, если другие агенты используются в комбинации. Например, антигистаминные препараты замедляют выработку слизи и могут усилить действие назальных деконгестантов.

Охват и сравнение стоимости фенилэфрина и фенилэфрина.псевдоэфедрин

Фенилэфрин в пероральной безрецептурной форме не требует рецепта. Обычно это не покрывается Medicare или другими планами коммерческого страхования. Средняя стоимость Sudafed PE составляет около 6-8 долларов при покупке без рецепта, но если ваш врач выпишет рецепт, вы можете получить его в аптеке всего за 5,96 доллара с купоном от SingleCare.

Псевдоэфедрин, хотя его можно купить только в аптеке, также продается без рецепта.Если ваш врач выпишет рецепт на псевдоэфедрин, вы сможете получить прописанное им количество, даже если оно превышает установленный государством лимит для безрецептурных покупок.

Псевдоэфедрин, как правило, не покрывается Medicare или другими коммерческими страховыми планами, хотя некоторые избранные могут это сделать, если выписан рецепт. Средняя стоимость 24 таблеток Судафеда 30 мг колеблется от 6 до 10 долларов при покупке без рецепта. Если ваш врач выпишет рецепт, вы сможете получить дженерик в аптеке всего за 2 доллара.53 с купоном от SingleCare.

Обычно покрывается страховкой? Нет Нет
Обычно покрывается программой Medicare? Нет Нет
Стандартная дозировка Таблетки по 18, 10 мг 24 таблетки по 30 мг
Стандартная доплата в рамках программы Medicare н / д н / д
Стоимость SingleCare $ 6 + 2–5 долларов

Получите дисконтную карту по рецепту SingleCare

Общие побочные эффекты фенилэфрина vs.

псевдоэфедрин

Фенилэфрин и псевдоэфедрин являются адренергическими агонистами и имеют одни и те же побочные эффекты, хотя их различие в сродстве к альфа- и бета-адренорецепторам является причиной некоторых различий.

Известно, что фенилэфрин и псевдоэфедрин вызывают беспокойство, головокружение, головную боль, бессонницу, нервозность и беспокойство. Кроме того, было зарегистрировано, что псевдоэфедрин вызывает тахикардию, сердцебиение, аритмию, помутнение зрения и анорексию.Трудно определить, как часто могут возникать эти побочные эффекты.

Пациентам с высоким кровяным давлением или другими известными сердечными заболеваниями не следует использовать псевдоэфедрин без указания врача.

Следующая таблица не является полным списком побочных эффектов. Чтобы получить полный список, проконсультируйтесь с фармацевтом или другим медицинским работником.

Побочный эффект Применимо? Частота Применимо? Частота
Беспокойство Есть Не определено Есть Не определено
Головокружение Есть Не определено Есть Не определено
Головная боль Есть Не определено Есть Не определено
Бессонница Есть Не определено Есть Не определено
Нервозность Есть Не определено Есть Не определено
Беспокойство Есть Не определено Есть Не определено
Тахикардия Нет Не определено Есть Не определено
Сердцебиение Нет Не определено Есть Не определено
Сердечные аритмии Нет Не определено Есть Не определено
Затуманенное зрение Нет Не определено Есть Не определено
Анорексия Нет Не определено Есть Не определено

Источник: DailyMed (фенилэфрин) DailyMed (псевдоэфедрин)

Лекарственное взаимодействие фенилэфрина vs.

псевдоэфедрин

Фенилэфрин и псевдоэфедрин имеют очень схожий профиль лекарственного взаимодействия из-за их адренергического действия на альфа- и бета-рецепторы. Альфа-блокаторы, такие как тамсулозин, могут снижать сосудосуживающие свойства обоих противоотечных средств, делая их менее эффективными.

Ингибиторы МАО, такие как селегилин, и производные спорыньи, такие как бромокриптин, могут усиливать гипертензивные эффекты противоотечных средств. Это может вызвать беспокойство у кого-то с ранее существовавшей гипертонией, который, возможно, рассматривает возможность использования противозастойных средств.Противопоказано сочетание фенилэфрина или псевдоэфедрина с ингибиторами МАО или производными спорыньи.

Следующий список не является полным списком всех возможных взаимодействий с наркотиками. Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или врачом для получения полного списка и дополнительной информации.

Альфузозин
Доксазозин
Теразозин
Тамсулозин		 Блокаторы Альфа-1 Есть Есть
Карведилол
Лабеталол
Надолол		 Бета-блокаторы Есть Есть
Селегилин
Фенелзин		 Ингибиторы МАО Есть Есть
Эрготамин
Бромокриптин		 Алкалоиды спорыньи Есть Есть
Метилдопа
Резерпин		 Антигипертензивные Есть Есть
Атомоксетин Селективные
ингибиторы обратного захвата норадреналина		 Есть Есть
Амитриптилин
Кломипрамин
Доксепин
Нортриптилин		 Трициклические антидепрессанты Есть Есть

Предупреждения относительно фенилэфрина vs.

псевдоэфедрин

Фенилэфрин и псевдоэфедрин отпускаются без рецепта и обычно считаются безопасными лекарствами. Из-за их воздействия на сердечную систему пациенты с высоким кровяным давлением и сердечными заболеваниями не должны принимать эти препараты без явного согласия врача. Эти препараты предназначены для кратковременного применения для снятия острого ринита и давления в носовых пазухах. Пациентам, у которых эти симптомы наблюдаются более семи дней или у которых развивается лихорадка, следует проконсультироваться с врачом.

Фенилэфрин относится к категории C при беременности, что означает, что исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод. Когда лекарство относится к категории C, могут возникать ситуации, когда польза для беременной пациентки превышает риск, и фенилэфрин не следует использовать без согласия врача. Псевдоэфедрин относится к категории B при беременности, что означает, что исследования на животных не показали отрицательного воздействия на плод. Псевдоэфедрин считается безопасным для беременных после консультации с врачом.Однако следует избегать приема псевдоэфедрина в первом триместре.

Часто задаваемые вопросы о фенилэфрине и псевдоэфедрине

Что такое фенилэфрин?

Фенилэфрин — это отпускаемое без рецепта назальное противозастойное средство, выпускаемое в таблетках по 5 и 10 мг, а также в виде раствора для перорального применения. Он также доступен в инъекционной форме, которая используется только в стационарных условиях медицинскими работниками при низком кровяном давлении. Фенилэфрин можно приобрести без ограничений или регистрации информации о покупателе.

Что такое псевдоэфедрин?

Псевдоэфедрин — это отпускаемое без рецепта назальное противозастойное средство, доступное в таблетках по 30 и 60 мг, а также в таблетках с пролонгированным высвобождением по 120 и 240 мг. Он также доступен в виде перорального раствора. Покупка псевдоэфедрина должна производиться в аптеке, а информация о покупке должна регистрироваться в базе данных. Лимиты покупок устанавливаются государственными и федеральными директивами.

Фенилэфрин и псевдоэфедрин — это одно и то же?

Фенилэфрин и псевдоэфедрин являются адренергическими агонистами.Фенилэфрин в первую очередь имеет сродство только к альфа-адренергическим рецепторам, тогда как псевдоэфедрин имеет сродство как к альфа-, так и к бета-адренергическим рецепторам. Их профили побочных эффектов очень похожи.

Что лучше: фенилэфрин или псевдоэфедрин?

Исследования показали, что псевдоэфедрин является гораздо более эффективным противоотечным средством, чем фенилэфрин. Противоотечные эффекты фенилэфрина могут незначительно отличаться от эффекта плацебо. Эффекты обоих препаратов могут усиливаться при одновременном применении других продуктов, влияющих на ринит, таких как антигистаминные препараты.

Могу ли я использовать фенилэфрин или псевдоэфедрин во время беременности?

Фенилэфрин не следует применять беременным, если польза для матери не превышает риск. Псевдоэфедрин считается безопасным для приема после первого триместра. Прежде чем принимать противозастойное средство для носа во время беременности, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Могу ли я использовать фенилэфрин или псевдоэфедрин с алкоголем?

Фенилэфрин и псевдоэфедрин безопасны для употребления при употреблении алкоголя.

Является ли фенилэфрин стимулятором?

Фенилэфрин действительно стимулирует альфа-адренорецепторы, что может сделать его ответственным за стимулирующие эффекты центральной нервной системы, такие как беспокойство, беспокойство и бессонница.Однако считается, что он может не вызывать таких эффектов, как псевдоэфедрин.

Кому нельзя принимать фенилэфрин?

Пациентам с высоким кровяным давлением, имеющимся ранее заболеванием сердца или другими сердечными заболеваниями не следует принимать фенилэфрин без согласия врача. Существуют альтернативные варианты противоотечных средств, такие как назальные спреи, которые могут быть более подходящими для этой группы населения. Беременным женщинам перед применением фенилэфрина следует проконсультироваться с врачом.

Является ли фенилэфрин хорошим противоотечным средством?

Исследования показали, что фенилэфрин является менее эффективным противоотечным средством, чем псевдоэфедрин. Фактически, он может не иметь преимуществ перед плацебо.

Таблетка для перорального приема фенилэфрина

Что это за лекарство?

ФЕНИЛЕФРИН (fen il EF rin) является противоотечным средством. Он используется для облегчения заложенного носа от аллергии, простуды или проблем с носовыми пазухами.

Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

ОБЩЕЕ НАЗВАНИЕ БРЕНДА: Sudafed PE, Sudafed PE Congestion, Sudafed PE Sinus Congestion, Sudogest PE

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какое-либо из следующих условий:

  • сахарный диабет
  • порок сердца
  • высокое кровяное давление
  • проблемы с простатой
  • принимал MAOI, такой как Carbex, Eldepryl, Marplan, Nardil или Parnate, за последние 14 дней
  • Болезнь щитовидной железы
  • Проблемы с мочеиспусканием или изменение количества мочи
  • необычная или аллергическая реакция на фенилэфрин, другие противоотечные средства, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
  • беременна или пытается забеременеть
  • грудное вскармливание

Как мне использовать это лекарство?

Принимайте это лекарство внутрь, запивая стаканом воды. Следуйте инструкциям на этикетке с рецептом. Принимайте это лекарство с пищей, водой или молоком, чтобы предотвратить расстройство желудка. Принимайте лекарство через регулярные промежутки времени. Не принимайте чаще, чем указано.

Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей. Хотя этот препарат может быть назначен детям в возрасте от 6 лет при определенных состояниях, меры предосторожности все же применяются.

Пациенты старше 60 лет могут иметь более сильную реакцию и нуждаться в меньшей дозе.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием, примите его как можно скорее. Если пришло время для следующей дозы, примите только эту дозу. Не принимайте двойные или дополнительные дозы.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Не принимайте это лекарство с какими-либо из следующих лекарств:

  • бромокриптин
  • кокаин
  • дигидроэрготамин, эрготамин, мезилаты эрголоидов, метисергид или лекарства типа спорыньи
  • MAOI, такие как Carbex, Eldepryl, Marplan, Nardil и Parnate
  • другие стимулирующие препараты

Это лекарство может также взаимодействовать со следующими лекарствами:

  • наркоз
  • лекарства от артериального давления
  • лекарства от психической депрессии

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия.Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если ваши симптомы не улучшаются или они ухудшаются. Обратитесь к врачу, если через 7 дней вам не станет лучше или у вас поднялась температура.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

  • аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
  • проблемы с дыханием
  • боль в груди
  • быстрое, нерегулярное сердцебиение
  • Чувство дурноты или головокружения, падает
  • боль, покалывание, онемение в руках или ногах
  • необычно слабый или усталый

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

  • трудности со сном
  • головная боль
  • потеря аппетита
  • нервозность
  • расстройство желудка, тошнота

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 15 до 30 градусов C (59 и 86 градусов F). Беречь от света. После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не покрывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Фенилэфрин — обзор | ScienceDirect Topics

Сердечно-сосудистые заболевания

FDA и Национальный реестр побочных эффектов, вызванных лекарственными препаратами (Casey Eye Institute, Портленд, Орегон) получили 11 сообщений о побочных реакциях на однократную дозу местного глазного фенилэфрина 10%, нанесенного в пакете. форма [4]. Было восемь мужчин и три женщины в возрасте от 1 до 76 лет. Большинство пациентов отметили системные эффекты в течение нескольких минут после применения фенилэфрина, а побочные системные реакции включали тяжелую гипертензию, отек легких, сердечные аритмии, остановку сердца и субарахноидальное кровоизлияние.

В метаанализе сердечно-сосудистых побочных реакций на местный фенилэфрин 2,5% или 10% в восьми рандомизированных контролируемых испытаниях с участием 916 участников ни кровяное давление, ни частота сердечных сокращений не изменились после 0,25% фенилэфрина ни через 20–30 минут, ни через 60 минут [5] . Артериальное давление повысилось через 5 и 10 минут после применения фенилэфрина 10% (средняя разница 15 мм рт. Ст.; 95% ДИ = 12, 19), но упало до исходного уровня через 20–30 минут. Частота сердечных сокращений увеличивалась на 5 в минуту (95% ДИ = 1,8) через 20–30 минут и возвращалась к исходному уровню через 60 минут.

10% раствор фенилэфрина иногда вызывает чрезвычайно серьезные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда.

У новорожденных преимущества точной оценки гестационного возраста путем исследования передней сосудистой капсулы хрусталика и ценность обследования глазного дна у больных недоношенных детей должны быть сопоставлены с возможными рисками связанного с этим повышения артериального давления, вызываемого зрачком. расширители. Поскольку мидриатический эффект не усиливается при повторных инстилляциях или повышении концентрации, а их небольшая масса тела подвергает недоношенных новорожденных повышенному риску передозировки фенилэфрина, разумно использовать минимально возможную концентрацию, а также наиболее эффективную комбинацию мидриатиков для лечения. непрямая офтальмоскопия у недоношенных детей, когда такое обследование абсолютно необходимо.Гипертонический эффект может быть максимальным в течение первых 20 минут, и по возможности (или при наличии факторов риска) следует контролировать артериальное давление.

Тяжелый гипертонический криз произошел после глазного применения фенилэфрина у здорового двухлетнего ребенка [6].

Селективный агонист α-адренорецепторов фенилэфрин используется в некоторых клинических условиях для лечения гипотонии. Примером может служить спинальная анестезия при кесаревом сечении, как описано в отчете о сердечных аритмиях [7].

•

31-летней женщине, которой потребовалось экстренное кесарево сечение из-за отсутствия прогресса во время родов, сразу после интратекальной инъекции бупивакаина и диаморфина была введена инфузия 200 мкг фенилэфрина; дозу повторяли всякий раз, когда артериальное давление падало ниже исходного уровня. Через несколько секунд после начала инфузии у нее развилась желудочковая бигеминиия со скоростью 94 в минуту, которая сохранялась до родов, синусовый ритм вернулся без лечения.Артериальное давление было от 122/76 до 143/80 мм рт.

Механизм этого эффекта был неясен. Авторы предположили, что могла быть повышенная постнагрузка, приводящая к увеличению растяжения желудочков, но это было предположением.

•

У ребенка развились сердечные аритмии, тяжелая гипертензия и отек легких после интраоперационного введения фенилэфрина в глаза [1].

•

У 2-месячного ребенка, получавшего периоперационные капли фенилэфрина во время экстракции катаракты, развились желудочковые дополнительные сокращения, очень тяжелая гипертензия и отек легких, требующий интенсивной терапии [8].Экстубация была возможна в течение 3 часов, и она выздоровела без каких-либо неблагоприятных последствий.

Авторы отметили, что изменения артериального давления хорошо описываются с помощью глазных капель с фенилэфрином, особенно у младенцев. Ясно, что точная дозировка у этих очень молодых пациентов затруднена, и они предположили, что микрокапли могут быть более безопасным способом введения.

Глазные капли с фенилэфрином используются для расширения зрачков для проведения фундоскопии и у новорожденных, когда офтальмологическое обследование проводится для оценки наличия ретинопатии недоношенных.Однако это может вызвать серьезные сердечно-сосудистые побочные эффекты. У 42 новорожденных не наблюдалось побочных эффектов 2,5% фенилэфрина в комбинации с 0,5% глазными каплями тропикамида на частоту сердечных сокращений или артериальное давление [9].

Повышение артериального давления, вызываемое фенилэфрином, само по себе может быть опасным, даже если его не вводят системно или, по крайней мере, не намеренно [10].

•

У 23-летнего афроамериканца развился ишемический приапизм в результате серповидно-клеточной анемии.После интракавернозной инъекции 500 мкг фенилэфрина он пожаловался на очень сильную головную боль, а компьютерная томография показала субарахноидальное кровоизлияние. Его артериальное давление составляло 180/100 мм рт. Ст. По сравнению с его исходным показателем 130/88 мм рт. Ему дали эналаприл (доза не указана), и его кровяное давление упало. К счастью, ни тогда, ни позже у него не было неврологических симптомов.

Авторы очень разумно предложили снизить стандартную дозу, вводимую в этих обстоятельствах, до 200 мкг, чтобы при необходимости повторить.

Определение фенилэфрина по Merriam-Webster

фен · ил · эф ·рин | \ Fe-nᵊl-ˈe-ˌfrēn , -frən \

: симпатомиметическое средство C 9 H 13 NO 2 , которое используется в форме его гидрохлорида в качестве сосудосуживающего, мидриатического, назального противоотечного средства и путем инъекции для повышения артериального давления.

Sagent Pharmaceuticals, Inc.

Вызывает добровольный отзыв о введении фенилэфрина гидрохлорида для инъекций в национальном масштабе, USP, 10 мг / мл из-за потенциального отсутствия гарантии стерильности

Сводка

Дата объявления компании:
Дата публикации FDA:
Тип продукта:
Наркотики
Причина объявления:

Описание причины отзыва

Отсутствие гарантии стерильности

Название компании:
Sagent Pharmaceuticals, Inc.
Бренд:
Описание продукта:

Описание продукта

Инъекции фенилэфрина гидрохлорида

Объявление компании

Sagent Pharmaceuticals, Inc. сегодня объявила о добровольном общенациональном отзыве трех партий фенилэфрин гидрохлорида для инъекций, USP (10 мг / мл).Этот продукт был произведен Indoco Remedies Ltd. и распространен Sagent Pharmaceuticals, Inc. Компания Sagent инициировала этот добровольный отзыв препарата Phenylephrine Hydrochloride Injection, USP для пользователей в результате жалобы клиента из-за потенциально ослабленных гофрированных крышек флаконов. Нецелое гофрированное покрытие флакона может привести к получению нестерильного продукта.

Внутривенное введение стерильного продукта, который не является стерильным, может привести к серьезным системным инфекциям, которые могут быть опасными для жизни. Невозможно исключить возможность нарушения гарантии стерильности в распределенном продукте, несмотря на то, что оно является отдаленным. На сегодняшний день Sagent не получил сообщений о каких-либо побочных эффектах, связанных с этой проблемой.

Фенилэфрин гидрохлорид для инъекций, USP, является агонистом альфа-1 адренергических рецепторов, показанным для лечения клинически важного низкого кровяного давления, вызванного, главным образом, расширением кровеносных сосудов, которое снижает кровяное давление в условиях анестезии.

Продукт поставляется в стеклянных трубчатых флаконах по 3 мл.Отозванные номера лотов были розданы больницам, оптовикам и дистрибьюторам по всей территории США с 17.11.2020 по 03.08.2021.

Продукт Номер лота Срок годности Номер НДЦ Сроки распространения
Инъекции фенилэфрина гидрохлорида, USP PHT8IB2 PHT9IB2 PHT1JB2 08/2022 08/2022 09/2022 25021-315-01 17 ноября 2020 г. — 8 марта 2021 г.

Клиенты получают уведомление по факсу, электронной почте, FedEx и / или заказным письмом с указанием порядка возврата всей отозванной продукции.Клиентам было дано указание немедленно осмотреть свои запасы и поместить в карантин, прекратить распространение и вернуть отозванные партии, перечисленные выше. Клиентам, которые могли распространять этот продукт, было предложено идентифицировать своих клиентов и сразу же уведомить их об отзыве этого продукта. Потребители / дистрибьюторы / розничные торговцы, у которых товар отзывается, должны прекратить использование товара и вернуть отозванный товар. Необходимая форма для документирования этой информации, а также другой информации, касающейся отзыва, доступна на сайте www.Sagentpharma.com.

Клиенты или потребители с любыми вопросами о возврате неиспользованного продукта должны быть направлены в центр обслуживания клиентов по телефону (866) 625-1618 пн-пт, с 8:00 до 19:00 по центральному поясному времени. Медицинские работники, у которых есть медицинские вопросы по поводу инъекции фенилэфрина гидрохлорида (USP), могут связаться с отделом здравоохранения (866-625-1618, вариант 3) с понедельника по пятницу, с 8:00 до 17:00 по центральному поясному времени. Потребители должны связаться со своим врачом или поставщиком медицинских услуг, если у них возникли какие-либо проблемы, которые могут быть связаны с приемом или использованием этого продукта.

О побочных реакциях или проблемах с качеством, возникших при использовании этого продукта, можно сообщить в программу FDA MedWatch Adverse Event Reporting онлайн, по обычной почте или по факсу.

  • Заполните и отправьте отчет Онлайн
  • Обычная почта или факс: загрузите форму или позвоните по телефону 1-800-332-1088, чтобы запросить форму отчетности, затем заполните и верните по адресу, указанному в предварительно направленной форме, или отправьте по факсу 1-800-FDA-0178

Отзыв проводится с ведома U.S. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов.

Контактная информация компании

Потребителей:
Центр обслуживания клиентов
(866) 625-1618

Фотографии продукта

  • Текущее содержание с:

Фенилэфрин, активный ингредиент средства от простуды, подавляет сокращения матки посредством передачи сигналов цАМФ

Фенилэфрин подавляет спонтанные и вызванные окситоцином сокращения матки мыши

Фенилэфрин является известным сужающим фактором гладких мышц и клинически используется для лечения гипотонии 19 . Сначала мы использовали метод измерения изометрического натяжения, чтобы проверить, увеличивает ли фенилэфрин сократительную способность матки небеременной мыши. Кольца матки проявляли регулярную спонтанную активность при предварительной нагрузке 0,1–0,5 г (рис. 1а). Неожиданно фенилэфрин значительно снизил частоту и амплитуду сокращений, когда его использовали в концентрации 0,01–10 мкМ в кольцах матки мышей со спонтанной активностью (рис. 1а). На правой вставке на рис. 1а показана кривая ингибирования фенилэфрина в зависимости от концентрации.Кажущееся значение ЕС 50 для фенилэфрина составляло 1,1 ± 0,7 мкМ (N = 8). Как показано на рис. 1b, 100 нМ окситоцин, который клинически используется для стимуляции родов, сильно стимулировал сокращения матки. Фенилэфрин дозозависимо ингибировал вызванные окситоцином сокращения с очевидным значением EC 50 , равным 0,3 ± 0,2 мкМ (N = 6). В этих экспериментах мы использовали анестезию изофлураном при умерщвлении мышей. Чтобы гарантировать, что анестезия изофлураном не является причиной отсутствия сокращений, вызванных фенилэфрином, мы исследовали, будет ли фенилэфрин сужать кольца и полоски матки, полученные от мышей, подвергнутых эвтаназии под ингаляционной анестезией CO 2 . Мы обнаружили, что фенилэфрин все еще вызывает сильное расслабление в маточных кольцах и полосках, полученных от мышей, которые никогда не подвергались воздействию изофлурана (рис. 1c, f, g). Гистограммы на рис. 1d, e, h – k показывают, что фенилэфрин значительно снижал как максимальную амплитуду, так и частоту сокращений матки как в кольцах, так и в полосках, что отражает активность круговых и продольных гладкомышечных волокон соответственно.

Рисунок 1

Фенилэфрин подавляет спонтанные и вызванные окситоцином сокращения в матке мыши.( a ) График образца показывает влияние фенилэфрина (PE) на спонтанную сократимость кольца матки мыши. На левой вставке показана фотография изолированных рогов матки и влагалища мыши. Желтыми прямоугольниками показаны два сегмента рогов матки, которые обычно используются для экспериментов с изометрическим натяжением. Кривая доза-ответ для релаксации, индуцированной PE, показана на правой вставке (N = 8, данные представлены как среднее ± стандартное отклонение). ( b ) График образца показывает, что PE ингибирует вызванные окситоцином сокращения в кольце матки мыши зависимым от концентрации образом.Соответствующая кривая доза-ответ показана на вставке (N = 6). ( c ) След образца показывает влияние 1 мкМ фенилэфрина (PE) на кольцо матки, выделенное из самки мыши, подвергнутой анестезии CO 2 (N = 4). ( d , e ) Сводные данные по частоте и амплитуде спонтанных сокращений в маточных кольцах, выделенных от самок мышей, подвергнутых анестезии CO 2 (N = 4). ( f — k ) Показаны образцы и сводные данные о влиянии 1 мкМ фенилэфрина (ФЭ) на частоту и амплитуду спонтанной и индуцированной окситоцином (100 нМ) сократимости в полосках матки от CO 2 самок мышей под наркозом (N = 4).Активные изменения натяжения показаны на ( a — c , f , g ). Данные представлены в виде средних значений ± S.E. Значение «N» — это количество мышей. Вертикальные стрелки показывают время, когда препараты были добавлены в ванну. OXT = окситоцин (100 нМ).

Фенилэфрин подавляет сокращения матки, активируя β2-адренорецептор

Убедившись, что фенилэфрин является сильнодействующим релаксантом в матке мышей, мы приступили к исследованию механизма релаксирующего действия фенилэфрина.Фенилэфрин — известный агонист α1-адренорецептора. Поэтому мы сначала проверили, зависит ли его релаксантный эффект от активации α1-адренорецептора с помощью празозина, антагониста α1-адренорецептора. 1 мкМ празозин не отменял вызванное фенилэфрином расслабление колец и полосок матки небеременных мышей в присутствии (рис. 2a, c, d, h и i) или в отсутствие окситоцина (рис. 3b, d и f). Затем мы протестировали ICI118551, антагонист β2-адренергических рецепторов 20 .Предварительная обработка 1 мкМ ICI118551 предотвращала индуцированное фенилэфрином ингибирование как спонтанно сокращающихся маточных колец и полосок (рис. 2b, c, f, h и i), так и стимулируемых окситоцином маточных колец и полосок (рис. 3c – e). Данные на рис. 2c (N = 5), 2h (N = 4) и 2i (N = 4) и на рис. 3d (N = 8) показали, что 1 мкМ ICI118551 значительно блокирует 1, 3 и 10 мкМ фенилэфрин-индуцированная релаксация по сравнению с контролем-носителем (ДМСО). ДМСО не влиял на релаксацию, вызванную фенилэфрином (рис.2c, e, g, h и i). Сравнение эффектов празозина и ICI118551 на индуцированную фенилэфрином релаксацию в полосках матки, стимулированных окситоцином, показано на рис. 3g, h (N = 4). На рис. 2d, e (N = 4) и на рис. 3f (N = 4) показано, что однократное применение 1 мкМ ICI118551 сильно изменило индуцированную 10 мкМ фенилэфрина релаксацию в полосках матки. Мы заметили, что фенилэфрин увеличивал сократительную способность матки при гораздо более высоких концентрациях (> 30 мкМ) в присутствии 1 мкМ ICI118551 (рис. 2b), вероятно, из-за его активации α 1 -адренергического рецептора.Таким образом, мы пришли к выводу, что релаксантный эффект фенилэфрина опосредуется активацией β2-адренорецептора на гладкомышечных клетках матки.

Рисунок 2

Антагонист β2-адренорецепторов предотвращает индуцированное PE расслабление спонтанных сокращений матки. ( a ) График образца показывает, что празозин не влияет на PE-индуцированное ингибирование спонтанной сократимости в маточном кольце мыши. ( b ) След образца показывает, что ICI118551, антагонист β2-адренорецепторов, предотвращает ингибирование, индуцированное PE в маточном кольце мыши. (c) Резюме для даты, указанной в (a, b ). ДМСО (N = 5) против ICI118551 (N = 5), * p <0,05, ** p <0,01; ICI118,551 против празозина (N = 5), #p <0,05, ## p <0,01. ( d — г ) Следы образцов показывают, что ICI118551 предотвращает ингибирование, индуцированное PE в полосках матки мышей, тогда как празозин не влияет на индуцированное PE ингибирование частоты и амплитуды спонтанной сократимости. ( h , i ) Сводка данных, показанных в ( d — g ).ДМСО (N = 4) против ICI118551 (N = 4), * p <0,05, ** p <0,01; ICI118551 против празозина (N = 4), #p <0,05, ## p <0,01. Данные представлены в виде средних значений ± S.E. Значение «N» — это количество мышей. Активные изменения натяжения показаны в (a , b и d — г) .

Рисунок 3

Антагонист β2-адренорецептора предотвращал индуцированное РЕ расслабление матки в присутствии окситоцина. ( a — c ) Следы образцов показывают, что ICI118551, антагонист β2-адренорецепторов, предотвращает ингибирование, индуцированное PE в кольцах матки мыши, тогда как празозин не влияет на индуцированное PE ингибирование сокращений, вызванных окситоцином.( d ) Отношения концентрация-ингибирование для данных, показанных в ( a , b ). ДМСО (N = 3) против ICI118551 (n = 8), * p <0,05, ** p <0,01; ICI118551 по сравнению с празозином (N = 8), #p <0,05, ## p <0,01. ( e , f ) Следы образцов показывают, что ICI118551 предотвращает ингибирование, индуцированное PE в полосках матки мыши, тогда как празозин не влияет на индуцированное PE ингибирование частоты и амплитуды сокращений, вызванных окситоцином. ( г , ч ) Отношения концентрация-ингибирование для данных, показанных в (e , f) .ICI118551 (N = 4) против празозина (N = 4), #p <0,05, ## p <0,01. Данные представлены в виде средних значений ± S.E. Значение «N» - это количество мышей. Активные изменения натяжения показаны на ( a – c , e и f ).

Фенилэфрин увеличивал внутриклеточные уровни цАМФ в изолированных гладкомышечных клетках матки мыши

Результаты экспериментов с изометрическим натяжением показали, что фенилэфрин подавляет сокращения матки за счет активации β2-адренорецептора.Активация β-адренергического рецептора приводит к диссоциации гетеротримерного белка G S и последующей стимуляции аденилатциклазы, которая продуцирует 3 ‘, 5’-циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). Поэтому мы затем проверили, модулирует ли фенилэфрин внутриклеточные уровни цАМФ в гладкомышечных клетках матки. В этих экспериментах мы использовали флуоресцентный анализ репортера цАМФ. Репортерную конструкцию цАМФ трансдуцировали в клетки гладких мышц матки с использованием системы доставки на основе бакуловируса.Фенилэфрин (10 мкМ) увеличивал концентрацию цАМФ в цитоплазме (n = 136, рис. 4a, b), хотя количество продукции цАМФ было меньше, чем индуцированное изопротеренолом (Iso, 10 мкМ), положительный контроль. Применение окситоцина не повлияло на увеличение внутриклеточного цАМФ, вызванное фенилэфрином (n = 28, рис. 4e, f). Примечательно, что фенилэфрин не только увеличивал уровень цАМФ, но и препарат несколько снижал индуцированное окситоцином повышение кальция (n = 216, рис. 4c, d).

Фигура 4

Фенилэфрин стимулировал внутриклеточное повышение уровней цАМФ в изолированных гладкомышечных клетках матки мыши. (a — d) Временные ходы показывают изменения отношения флуоресценции Fura-2 (F 345 / F 380 , черная линия) и отношения интенсивности флуоресценции репортера цАМФ (F 570 / F 480 , красная линия) на изолированных гладкомышечных клетках матки мыши, трансдуцированных репортерной конструкцией цАМФ. ( b , d ) Показать сводные данные из ( a , n = 136) и ( b , n = 216 ) . Значения флуоресценции были нормализованы к базовому уровню флуоресценции.Для обнаружения внутриклеточного изменения цАМФ датчик цАМФ Red Upward cADDis возбуждали при 570 нм, тогда как флуоресценцию датчика цАМФ Green Downward cADDis возбуждали при 480 нм. Полоски указывают время, когда имело место нанесение компаундов. Набор данных получен от трех до шести повторов независимых экспериментов, проводимых в разные дни. ( e ) Временной график показывает изменения отношения интенсивности флуоресценции репортера цАМФ (красная линия) в изолированных гладкомышечных клетках матки мыши, инфицированных репортерной конструкцией цАМФ. (f ) Сводка данных, показанных в ( e , n = 28 ) . Набор данных получен из четырех независимых экспериментов. (g – i) Временные графики и сводные данные показывают, что ICI118551 (n = 77), но не носитель ДМСО (n = 51), предотвращает PE-индуцированные изменения отношения интенсивности флуоресценции репортера цАМФ (F 570 / F 480 ) в изолированных гладкомышечных клетках матки мыши, трансдуцированных репортерной конструкцией цАМФ. На вставке ( г ) показано изменение отношения ΔF340 / F380, вызванное KCl, во времени (черная линия). (j — l) миРНК против β2-адренорецептора, но не миРНК отрицательного контроля №1, предотвращала индуцированное фенилэфрином повышение цАМФ в гладкомышечных клетках матки мышей. ( k ) Показывает изменение во времени PE- и Iso-индуцированных изменений уровней цАМФ в гладкомышечных клетках матки мышей, электропорированных с указанными миРНК. PE не смог стимулировать рост цАМФ в гладкомышечных клетках матки мышей, электропорированных с помощью миРНК против β2-адренорецептора (n = 101), но индуцировал повышение цАМФ в гладкомышечных клетках матки мышей, электропорированных с миРНК отрицательного контроля №1 (n = 91).ПЭ, фенилэфрин; Oxt, окситоцин; Изо, изопротеренол. ** p <0,01, **** p <0,0001. Данные представлены в виде средних значений ± S.E. Серые вертикальные линии представляют S.E. Значения «n» указывают количество ячеек, и каждый набор данных получен из трех экспериментов.

Затем мы отправили текстовое сообщение о влиянии ICI118551 (1 мкМ) на индуцированные фенилэфрином переходные процессы цАМФ в гладкомышечных клетках матки мышей. Как показано на рис. 4g – i, фенилэфрин (10 мкМ) не увеличивал внутриклеточный цАМФ в гладкомышечных клетках матки, предварительно обработанных ICI118551 (1 мкМ) (n = 77), тогда как клетки, предварительно обработанные DMSO (n = 51) имели нормальные ответы цАМФ на фенилэфрин (10 мкМ).Мы обнаружили, что действие ICI118551 не было обратимым даже после того, как клетки промывали в течение нескольких минут стандартным раствором Кребса. Подобные наблюдения были сделаны во время экспериментов по изометрическому натяжению маточных колец и полосок мышей.

Для дальнейшей проверки роли β2-адренергического рецептора в опосредовании индуцированного фенилэфрином повышения уровня цАМФ в гладкомышечных клетках матки мышей мы использовали подход siRNA. МиРНК, нацеленную на β2-адренергический рецептор (миРНК-Adrb2) или миРНК отрицательного контроля (скремблированную), электропорировали в клетки гладких мышц матки мыши. Мы обнаружили, что электропорированные siRNA-Adrb2 клетки (n = 101) имели значительно меньшие ответы на фенилэфрин по сравнению с отрицательным контролем # 1 siRNA-электропорированных клеток (n = 91, фиг. 4k, i). Эти данные показывают, что зависимое от β2-адренорецепторов увеличение внутриклеточного цАМФ лежит в основе релаксантных эффектов фенилэфрина на спонтанные и вызванные окситоцином сокращения в матке мышей.

Кофеин уменьшает спонтанные и вызванные окситоцином сокращения матки мышей

Сообщалось также, что кофеин снижает сократимость матки за счет ингибирования активности фосфодиэстеразы и последующего увеличения цАМФ 21 .Мы подтвердили, что 10 мМ кофеин действительно увеличивает внутриклеточные уровни цАМФ (рис. 5e, f) и значительно расслабляет кольца матки небеременных мышей в присутствии (N = 9) или в отсутствие (N = 5) окситоцина (рис. 5a, b). ). Применение IBMX, который ингибирует фосфодиэстеразу, снижающую уровни цАМФ, также ингибирует спонтанную и стимулированную окситоцином сократимость в кольцах матки (рис. 5c, d).

Рисунок 5

Кофеин снижает сократительную способность матки за счет увеличения внутриклеточного уровня цАМФ.( a , b ) Показаны временные характеристики активных изменений натяжения. Кофеин расслаблял кольца матки мыши в отсутствие (N = 5) или в присутствии (N = 9) окситоцина. На вставках показана степень расслабления матки, вызванного кофеином. ( c , d ) Образцы следов изменений активного напряжения показывают, что IBMX, но не DMSO, расслабляли кольца матки мыши в отсутствие (N = 6) или в присутствии (N = 8) окситоцина. Гистограммы демонстрируют степень расслабления матки, вызванного IBMX.( e , f ) Изменение соотношения флуоресценции во времени. Изменения флуоресценции Furo-2 (внутриклеточные изменения Ca 2+ ) показаны черной линией, а изменения соотношения флуоресценции репортера цАМФ показаны красной линией. Гистограмма ( f ) показывает сводные данные для E. Iso, изопротеренола. ** p <0,01, *** p <0,001, n = 231. Данные представлены в виде средних значений ± стандартная ошибка среднего. Серые вертикальные линии представляют S.E. Значения «n» указывают количество ячеек. Для каждого набора данных получают от трех до шести повторов независимых экспериментов, проводимых в разные дни.Значение «N» - это количество мышей.

Фенилэфрин слабо подавляет сокращения колец матки беременных мышей.

Затем мы исследовали, вызывает ли фенилэфрин релаксацию колец матки у беременных мышей. Фенилэфрин дозозависимо подавлял сокращения матки при концентрациях от 0,1 до 10 мкМ. Процент ингибирования фенилэфрина в беременной матке был значительно меньше при 0,1, 0,3, 1, 3 и 10 мкМ (рис. 6a, b, N = 6) с ЕС 50 , равным 5.1 мкМ. Мы также протестировали эффекты релаксации, вызванные кофеином в маточных кольцах у беременных мышей. Как показано на рис. 6c, d, кольца матки беременных мышей имели меньшую чувствительность к кофеину. Кофеин в дозах 0,3 и 1,1 мМ вызывал значительно меньшее ингибирование в кольцах матки беременных мышей (N = 4).

Рис. 6

Фенилэфрин-индуцированная релаксация была менее выражена в кольцах матки беременных мышей. ( a , b ) Показаны образец изометрической кривой натяжения и сводные данные.Фенилэфрин (PE) расслаблял кольца матки беременных мышей, стимулированных окситоцином в зависимости от концентрации (N = 5). ( c , d ) График образца и сводные данные показывают опосредованное кофеином ингибирование сокращений маточного кольца беременной, вызванное окситоцином (N = 4). * p <0,05, ** p <0,01, *** p <0,001. Данные представлены в виде средних значений ± S.E. Значение «N» - это количество мышей.

Влияние фенилэфрина на гладкомышечные клетки матки человека (HUSMC)

Мы также определили, влияет ли фенилэфрин на внутриклеточные уровни цАМФ и кальция в первичных HUSMC, которые были трансдуцированы репортерной конструкцией цАМФ.Окситоцин (100 нМ) вызывал увеличение внутриклеточного кальция, но не влиял на уровни цАМФ в HUSMC (рис. 7a). Фенилэфрин (10 мкМ, n = 43) и кофеин (10 мМ, n = 40) повышали внутриклеточные уровни цАМФ в HUSMC (рис. 7b – d). Изопротеренол (10 мкМ) использовали в качестве положительного контроля в этих экспериментах. Затем мы исследовали, влияет ли фенилэфрин на стрессовые волокна в фаллоидин-красном HUSMC, маркере f-актина. На фигуре 7e показано, что организация цитоскелета в этих обработанных группах не была затронута клетками, обработанными фенилэфрином (n = 17), окситоцином (n = 16) или кофеином (n = 16).

Рисунок 7

Фенилэфрин (PE) и кофеин повышают внутриклеточные уровни цАМФ в HUSMC. (a — d) Следы образцов и сводные данные для фенилэфрина (PE, n = 43), окситоцина (Oxt, n = 40), кофеина (n = 28) и отношения флуоресценции репортера цАМФ, индуцированного изопротеренолом (Iso) изменения в HUSMC. (e) Организация стрессовых волокон F-актина, визуализированная с помощью фаллоидин-FITC в HUSMC из контрольных (n = 7), PE (n = 7), окситоцин (n = 6) и кофеин (n = 6) групп (шкала полоса указывает на 20 мкм). На правой панели показаны сводные данные. ** р <0,01. Данные представлены в виде средних значений ± S.E. Серые вертикальные линии представляют S.E. Значения «n» указывают количество ячеек. Для каждого набора данных получают от трех до пяти повторов независимых экспериментов, проводимых в разные дни.

Лечение прогестероном (P4) и эстрадиолом-17β (E2) для имитации среды беременности снижает индуцированные фенилэфрином уровни цАМФ. снижаться в HUSMC, обработанных P4 (1 мкМ) и E2 (100 нМ) в течение 72 часов.Мы обнаружили, что фенилэфрин действительно индуцировал меньшее повышение цАМФ в HUSMC, обработанных P4 / E2 (n = 64), по сравнению с HUSMC, обработанными контрольным носителем (DMSO) (n = 95, рис. 8a-c). С другой стороны, влияние кофеина на внутриклеточный цАМФ не отличалось между контрольной группой и группой лечения P4 / E2. Таким образом, только релаксантный эффект фенилэфрина зависит от статуса беременности в матке мышей.

Фиг. 8

Эффекты фенилэфрина в HUSMC и ex vivo препаратах репродуктивного тракта самок мышей. ( a — c ) Динамика изменений и гистограмма показывают влияние фенилэфрина (PE), окситоцина (Oxt) и изопротеренола (Iso) на репортер цАМФ и соотношения флуоресценции Fura-2 (DMSO, n = 95; P4 / E2, n = 64). Фенилэфрин индуцировал меньшие переходные процессы цАМФ в HUSMC, обработанных P4 и E2. ( d — f ) Временной ход и гистограмма показывают влияние кофеина на репортер цАМФ и соотношения флуоресценции Fura-2 (ДМСО, n = 38; P4 / E2, n = 66). *** р <0,001.Данные представлены в виде средних значений ± S.E. Серые вертикальные линии представляют S.E. Значения «n» указывают количество ячеек. Каждый набор данных получен в результате трех повторов независимых экспериментов, проведенных в разные дни. ( г, , ч, ). Покажите два препарата репродуктивного тракта самок мыши ex vivo . Следовательно, изображения образцов получали с 10-секундными интервалами либо в стандартном растворе Кребса, либо в растворе Кребса с добавлением 1 мкМ фенилэфрина.Изображения были взяты из Дополнительного видео № 1, которое доступно в Интернете.

No related posts.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *