Препарат l тироксин: L-Тироксин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание L-Thyroxin таб. 50 мкг: 50 или 100 шт. (23557)

L-ТИРОКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание L-THYROXIN BERLIN-CHEMIE Таблетки (17851)

L-Тироксин 50 Берлин-Хеми

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые, слегка выпуклые, с риской на одной стороне и тиснением «50» — на другой.

	1 таб.
левотироксин натрия	50 мкг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), декстрин, длинноцепочечные неполные глицериды.

25 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

L-Тироксин 75 Берлин-Хеми

Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «75» — на другой.

	1 таб.
левотироксин натрия	75 мкг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочечные парциальные.

25 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

L-Тироксин 100 Берлин-Хеми

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые, слегка выпуклые, с риской на одной стороне и тиснением «100» — на другой.

	1 таб.
левотироксин натрия	100 мкг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), декстрин, длинноцепочечные неполные глицериды.

25 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

L-Тироксин 125 Берлин-Хеми

Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «125» — на другой.

	1 таб.
левотироксин натрия	125 мкг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочечные парциальные.

25 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

L-Тироксин 150 Берлин-Хеми

Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением «150» — на другой.

	1 таб.
левотироксин натрия	150 мкг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочечные парциальные.

25 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Аналоги L-Тироксин — инструкции по применению заменителей L-Тироксин

💊 Аналоги препарата L-Тироксин

✅ Более 3 аналогов L-Тироксин

Выбранный препарат

L-Тироксин таб. 50 мкг: 50 или 100 шт.

Результаты поиска аналогов

Полные аналоги: 3

	L-ТИРОКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ		Таб. 50 мкг: 25, 50 или 100 шт. рег. №: П N008963 от 28.02.11 Таб. 75 мкг: 25, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-001294/08 от 28.02.08 Таб. 100 мкг: 25, 50 или 100 шт. рег. №: П N008964 от 28.02.11 Таб. 125 мкг: 25, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-001807/08 от 17.03.08 Таб. 150 мкг: 25, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-001484/08 от 14.03.08
	Баготирокс		Таб. 50 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-000457 от 21.06.10 Дата перерегистрации: 18.05.12 Таб. 100 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-000457 от 21.06.10 Дата перерегистрации: 18.05.12 Таб. 150 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-000457 от 21.06.10 Дата перерегистрации: 18.05.12
	Эутирокс®		Таб. 25 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: П N015039/01 от 21.11.08 Таб. 50 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: П N015039/01 от 21.11.08 Таб. 75 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: П N015039/01 от 21.11.08 Таб. 88 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000910 от 18.10.11 Дата перерегистрации: 19.10.16 Таб. 100 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: П N015039/01 от 21.11.08 Таб. 112 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000910 от 18.10.11 Дата перерегистрации: 19.10.16 Таб. 125 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: П N015039/01 от 21.11.08 Таб. 137 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000910 от 18.10.11 Дата перерегистрации: 19.10.16 Таб. 150 мкг: 50 или 100 шт. рег. №: П N015039/01 от 21.11.08

Классификация аналогов

• Полные аналоги – препараты, имеющие в составе идентичные активные вещества и схожие формы выпуска.
• Групповые аналоги (доступны специалистам) – препараты, содержащие активные вещества со схожим механизмом действия и имеющие схожие формы выпуска.
• Нозологические аналоги (доступны специалистам) – могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов «первой линии».

Полные аналоги L-Тироксин по формам выпуска

L-ТИРОКСИН БЕРЛИН-ХЕМИ	Таб. 50 мкг: 25, 50 или 100 шт. Таб. 75 мкг: 25, 50 или 100 шт. Таб. 100 мкг: 25, 50 или 100 шт. Таб. 125 мкг: 25, 50 или 100 шт. Таб. 150 мкг: 25, 50 или 100 шт.
Баготирокс	Таб. 50 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 100 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 150 мкг: 50 или 100 шт.
Эутирокс ®	Таб. 25 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 50 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 75 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 88 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 100 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 112 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 125 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 137 мкг: 50 или 100 шт. Таб. 150 мкг: 50 или 100 шт.

Заместительная гормональная терапия при гипотиреозе Medical On Group Севастополь

На рынке РФ есть два достойных препарата Л-тироксина. У каждого из них есть свои плюсы. 
Л-тироксин Берлин-Хеми: его огромный плюс — безлактозная оболочка. Многие люди не знают, что у них в разной степени есть непереносимость лактозы. Если такая имеется, то действующее вещество лекарства может усвоиться не в полной мере.

Второй препарат: Эутирокс — достойный конкурент очень хорошего качества, оболочка содержит лактозу, но есть промежуточные дозы с шагом 12,5 мкг, о том почему такие дозы полезны, читайте далее. Доза Л-тироксина практически не зависит от погоды и температуры окружающей среды, только от уровня ТиреоТропного Гормона (ТТГ) и от возраста: у людей после 70 лет снижается потребность в тироксине, у беременных потребность в этом гормоне резко возрастает (на 30-50%).

Гипофиз (эндокринный главнокомандующий) снижает секрецию ТТГ в ответ на прием гормона Л-тироксин и врач может добиться поставленных целей в лечении. Целевой уровень ТТГ при заместительной терапии гипотиреоза = 0,4-2,5 мЕд/л (Да-да, если уж доктор полез в заместительную терапию, пусть доводит дело до конца, исключение: пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями).

При первичном гипотиреозе в исходе ХАИТ возможны колебания ТТГ.
1 причина — заболевание может прогрессировать, что требует изменения дозы. 
2 причина — изменение состояния, например: беременность — чаще всего необходимо увеличение дозы Л-тироксина. 
3 причина — неправильный прием препарата. Для правильного усваивания: необходимо принимать Л-тироксин за 30-60 минут до завтрака утром. 
4 причина — бывают ситуации, когда сложно исключить подделку, тогда можно попробовать сменить производителя препарата, сменить аптеку (только сетевые аптеки, никаких аптек через интернет или аптек с названием «Аптека»). Есть ещё хитрый ход: использовать дозы о которых знают не все врачи и не все провизоры аптек (меньше подделывают): Эутирокс 88 мкг, Эутирокс 137 мкг, Эутирокс 112 мкг, перед сменой дозы обязательно консультироваться с лечащим врачом-эндокринологом.
5 причина: для адекватного контроля дозы при гипотиреозе, нужно динамическое наблюдение ТТГ — 1 раз в 6 месяцев, или через 2 месяца после смены дозы, или внепланово при наступлении беременности. Обратите внимание, что далеко не все лаборатории точно и правильно выполняют анализ на ТТГ — это уже 6 причина плохих лабораторных данных.
7 причина — нельзя делить таблетку, если на ней нет разделительной полосы, отламывать четвертинку и т.д. В этой четвертинке может быть максимальный процент действующего вещества, а остальные 3/4 — вспомогательные вещества.
8 причина — вы употребляете вместе с Л-тироксином вещества, которые мешают ему усвоиться, например с омепразолом.
Запоминать все лекарства-антогонисты: нудная история, просто примите за правило: Л-тироксин не дружит с едой и другими лекарствами. Еда через 30-60 минут, другие лекарства через 3-4 часа.

Самое главное: чтобы корректировать вам дозу Л-тироксина, врач-эндокринолог обучался минимум 7 лет, не занимайтесь самолечением, консультируйтесь со специалистами.

«Такого дефицита никогда не было». Нехватка лекарств в условиях ЧП

«ОСТАЛОСЬ ВСЕГО ТРИ ТАБЛЕТКИ»

52-летняя жительница Алматы Айгуль Басен из-за заболевания щитовидной железы на протяжении многих лет вынуждена пить лекарства. Сначала принимала «L-тироксин», а затем по совету эндокринолога перешла на «Эутирокс». По ее словам, у последнего препарата меньше побочных эффектов.

— Недостаточная выработка щитовидной железой гормонов приводит к различным сбоям в организме и вызывает некоторые заболевания. Это вызывает слабость и сонливость, ожирение. Осложнения могут привести к бесплодию и зобу. Это опасно. Поэтому люди с заболеваниями щитовидной железы должны принимать лекарства вовремя, — объясняет она.

По словам алматинки, в последнее время лекарство исчезло из аптек. Причина ей неизвестна.

— Такого, как сейчас, дефицита никогда не было, у меня не было проблем с их приобретением. Сейчас у меня осталось всего три таблетки, и я была вынуждена написать об этом в социальных сетях. Но таких, как я, оказалось много. С помощью друзей я смогла собрать достаточный запас, этого мне хватит на два месяца. Но многие из нас не могут их найти, — говорит Айгуль Басен.

В последнее время в социальных сетях нередки посты с призывами помочь с поиском тех или иных лекарственных препаратов. Жительница Кызылорды Гулим Абылкасымова 11 апреля разместила на своей странице в Facebook’е сообщение о том, что по городу нет «Эутирокса» и заменяющих его препаратов.

Более 50 человек, оставившие комментарии под ее публикацией, отметили, что препарата долгое время нет в продаже. Некоторые пользователи выразили готовность бесплатно отдать излишки тем, кто не может найти.

Пользователь Ольга Турдиева посетовала по поводу невозможности найти «Эутирокс» или «L-тироксин». Она пишет, что очень важные препараты для людей с заболеваниями щитовидной железы отсутствуют. «И это обеспечение лекарствами? Это же не маски, которые ежедневно используются для борьбы с вирусом?!» — написала она. Другой пользователь, Гуля Шакенова, тоже пожаловалась: «Кто это допустил? Больше недели не могу найти лекарства».

В АПТЕКАХ НЕТ. НО ЕСТЬ В «СК-ФАРМАЦИИ»

Препараты не могут найти жители разных регионов Казахстана. В аптеках в нескольких регионах подтвердили: лекарств в наличии нет.

По словам фармацевта из Актобе Артура Геттинга, гормональный препарат отсутствует в городе последние три-четыре недели.

— «Эутирокс» и «L-тироксин» — взаимозаменямые препараты. Сейчас в аптеках нет ни того ни другого. Люди не могут их найти. Мы также попытались найти, но на складе их нет, — утверждает он.

По словам фармацевта, дефицит лекарств вызван несколькими факторами. Главная проблема в том, что препарат не получил регистрацию в Казахстане, сказал он, поэтому лекарство люди привозят из России. Из-за вспышки коронавируса и введения режима чрезвычайного положения в Казахстане граница с Россией закрыта, и доставки прекратились.

— Раньше, если мы знали дозировку, продавали «L-тироксин» по рецепту. Сейчас его нет. Сегодня мы подали заявку в одну фирму, нам сказали, что поступит на следующей неделе. Я думаю, что компании обещают, чтобы не потерять клиентов. Этих препаратов нет, — говорит он.

Препараты не доставлялись в аптеки Шымкента последние четыре-пять месяцев. Хотя в крупной аптечной сети города есть заменители, их немного. В некоторых точках продаж говорят, что заказали «L-тироксин» и ожидают поступления.

Репортер Азаттыка также не смогла найти этот препарат в сети аптек Europharma в Нур-Султане. Провизоры не знают, когда он появится в продаже. Сотрудник сети аптек Smartpharma, представившаяся как Алма, говорит, что «Эутирокса» нет более четырех месяцев.

— Мы подали заявку, но получили ответ, что его нет в наличии на складе. Насколько я знаю, этот препарат проходит перерегистрацию. Поэтому точно неизвестно, когда он поступит в продажу. Если у нас спрашивают этот препарат, мы говорим: «ждите». Другого выхода нет, — сказала провизор.

В компании «СК-Фармация» (входит в фонд «Самрук-Казына», объединяющий предприятия квазигосударственного сектора), которая занимается обеспечением населения лекарственными средствами в рамках гарантированного государством объема бесплатной медицинской помощи, отвергают информацию об отсутствии лекарств. Руководитель отдела компании по связям с общественностью Инкар Мирьякупова говорит, что слышала о жалобах в связи с отсутствием препаратов для пациентов с нарушениями работы щитовидной железы.

— «Эутирокс» включен в список лекарств, продаваемых в шести дозах (25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг). Согласно графику поставки, запланированный объем был доставлен на склад Единого дистрибьютора. Согласно запросу медицинских организаций, препараты доставляется в необходимом количестве, — говорит представитель компании.

По данным «СК-Фармации», на покупку «Эутирокса» в Казахстане было выделено 158 миллионов тенге, на сегодняшний день лекарства приобретены на 68 миллионов тенге. По словам представителя компании, «СК-Фармация» не вмешивается в вопросы поставки лекарств через розничную сеть — это не входит в компетенцию компании.

«Эутирокс» включен в список лекарств, положенных в рамках гарантированного объема бесплатной медицинской помощи. По данным министерства здравоохранения, в Казахстане насчитывается 51 435 человек с заболеваниями щитовидной железы. Около четырех тысяч из них — дети.

В подготовке материала участвовали Жанагуль Журсин и Дилара Иса.

L-Тироксин Фармак 100 мкг — препарат левотироксина для заместительной терапии при гипотиреозе. Инструкция к применению

Тиреоидные гормоны могут повышать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом и препаратами, которые содержат алюминий, железо, карбонат кальция, снижается концентрация левотироксина в плазме крови за счет торможения всасывания его в кишечнике. L-Тироксин-Фармак® следует принимать за 4-5 часов до применения колистерамина, колестипола и не менее чем за 2 часа перед применением препаратов, содержащих алюминий.

При одновременном применении с салицилатами, фуросемидом в высоких дозах (250 мг), дикумарином, клофибратом, фенитоином повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина и тироксина.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-блокаторы, амиодарон и препараты, которые содержат йод, ингибируют периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3).

Вследствие высокого содержания йода амиодарон способствует развитию как тиреотоксикоза, так и гипотиреоза. Особенное внимание следует уделять случаям узлового зоба, который, возможно, может развиться вследствие аутоиммунного тиреоидита, который не диагностировался.

Серталин, хлорохин могут снижать действие левотироксина и повышать уровень ТТГ.

Барбитураты могут повышать печёночный клиренс левотироксина.

Женщинам, которые принимают контрацептивы, содержащие эстрогены, а также женщинам постклимактерического возраста, которые принимают гормонозаместительную терапию, могут понадобиться более высокие дозы левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут угнетать абсорбцию левотироксина натрия в кишечнике. Необходимо корректировать дозы препарата.

Новый взгляд на старую дилемму: лечение гипотиреоза при помощи комбинированной терапии L-тироксина и L-трийодтиронина |

1. Evered DC, Ormston BJ, Smith PA, et al. Grades of Hypothyroidism. Bmj. 1973;1(5854):657-662. doi: 10.1136/bmj.1.5854.657

2. Zulewski H, Muller B, Exer P, et al. Estimation of tissue hypothyroidism by a new clinical score: evaluation of patients with various grades of hypothyroidism and controls. J Clin Endocrinol Metab. 1997;82(3):771-776. doi: 10.1210/jcem.82.3.3810

3. Duntas LH. Subclinical hypothyroidism: a misnomer in search of a new name. Thyroid. 2001;11(4):361-362. doi: 10.1089/10507250152039091

4. Jonklaas J, Bianco AC, Bauer AJ, et al. Guidelines for the treatment of hypothyroidism: prepared by the american thyroid association task force on thyroid hormone replacement. Thyroid. 2014;24(12):1670-1751. doi: 10.1089/thy.2014.0028

5. Wiersinga WM, Duntas L, Fadeyev V, et al. 2012 ETA Guidelines: The Use of L-T4 + L-T3 in the Treatment of Hypothyroidism. European Thyroid Journal. 2012;1(2):55-71. doi: 10.1159/000339444

6. Abdalla SM, Bianco AC. Defending plasma T3 is a biological priority. Clin Endocrinol (Oxf). 2014;81(5):633-641. doi: 10.1111/cen.12538

7. Laurberg P. Mechanisms governing the relative proportions of thyroxine and 3,5,3′-triiodothyronine in thyroid secretion. Metabolism. 1984;33(4):379-392. doi: 10.1016/0026-0495(84)90203-8

8. Mansourian AR. Metabolic Pathways of Tetraidothyronine and Triidothyronine Production by Thyroid Gland: A Review of Articles. Pak J Biol Sci. 2011;14(1):1-12. doi: 10.3923/pjbs.2011.1.12

9. Larsen PR. Thyroid-pituitary interaction: feedback regulation of thyrotropin secretion by thyroid hormones. N Engl J Med. 1982;306(1):23-32. doi: 10.1056/NEJM198201073060107

10. Fonseca TL, Correa-Medina M, Campos MP, et al. Coordination of hypothalamic and pituitary T3 production regulates TSH expression. J Clin Invest. 2013;123(4):1492-1500. doi: 10.1172/JCI61231

11. Gereben B, Zavacki AM, Ribich S, et al. Cellular and molecular basis of deiodinase-regulated thyroid hormone signaling. Endocr Rev. 2008;29(7):898-938. doi: 10.1210/er.2008-0019

12. Ito M, Miyauchi A, Morita S, et al. TSH-suppressive doses of levothyroxine are required to achieve preoperative native serum triiodothyronine levels in patients who have undergone total thyroidectomy. Eur J Endocrinol. 2012;167(3):373-378. doi: 10.1530/EJE-11-1029

13. Escobar-Morreale HF, Obregon MJ, Escobar del Rey F, Morreale de Escobar G. Replacement therapy for hypothyroidism with thyroxine alone does not ensure euthyroidism in all tissues, as studied in thyroidectomized rats. J Clin Invest. 1995;96(6):2828-2838. doi: 10.1172/JCI118353

14. Wartofsky L. Combination L-T3 and L-T4 therapy for hypothyroidism. Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2013;20(5):460-466. doi: 10.1097/01.med.0000432611.03732.49

15. Fadeyev V, Morgunova T, Melnichenko G, Dedov I. Combined therapy with L-Thyroxine and L-Triiodothyronine compared to L-Thyroxine alone in the treatment of primary hypothyroidism. Hormones (Athens). 2010;9(3):245-252. doi: 10.14310/horm.2002.1274

16. Michaelsson LF, Medici BB, la Cour JL, et al. Treating Hypothyroidism with Thyroxine/Triiodothyronine Combination Therapy in Denmark: Following Guidelines or Following Trends? Eur Thyroid J. 2015;4(3):174-180. doi: 10.1159/000437262

17. Pappy AL, 2nd, Oyesiku N, Ioachimescu A. Severe TSH Elevation and Pituitary Enlargement After Changing Thyroid Replacement to Compounded T4/T3 Therapy. J Investig Med High Impact Case Rep. 2016;4(3):2324709616661834. doi: 10.1177/2324709616661834

18. Massolt ET, van der Windt M, Korevaar TI, et al. Thyroid hormone and its metabolites in relation to quality of life in patients treated for differentiated thyroid cancer. Clin Endocrinol (Oxf). 2016;85(5):781-788. doi: 10.1111/cen.13101

19. Eisenberg M, Samuels M, DiStefano JJ, 3rd. Extensions, validation, and clinical applications of a feedback control system simulator of the hypothalamo-pituitary-thyroid axis. Thyroid. 2008;18(10):1071-1085. doi: 10.1089/thy.2007.0388

20. Bianco AC, Casula S. Thyroid hormone replacement therapy: three ‘simple’ questions, complex answers. Eur Thyroid J. 2012;1(2):88-98. doi: 10.1159/000339447

21. Werneck de Castro JP, Fonseca TL, Ueta CB, et al. Differences in hypothalamic type 2 deiodinase ubiquitination explain localized sensitivity to thyroxine. J Clin Invest. 2015;125(2):769-781. doi: 10.1172/JCI77588

22. Panicker V, Saravanan P, Vaidya B, et al. Common variation in the DIO2 gene predicts baseline psychological well-being and response to combination thyroxine plus triiodothyronine therapy in hypothyroid patients. J Clin Endocrinol Metab. 2009;94(5):1623-1629. doi: 10.1210/jc.2008-1301

23. Appelhof BC, Peeters RP, Wiersinga WM, et al. Polymorphisms in type 2 deiodinase are not associated with well-being, neurocognitive functioning, and preference for combined thyroxine/3,5,3′-triiodothyronine therapy. J Clin Endocrinol Metab. 2005;90(11):6296-6299. doi: 10.1210/jc.2005-0451

24. Wouters HJ, van Loon HC, van der Klauw MM, et al. No Effect of the Thr92Ala Polymorphism of Deiodinase-2 on Thyroid Hormone Parameters, Health-Related Quality of Life, and Cognitive Functioning in a Large Population-Based Cohort Study. Thyroid. 2017;27(2):147-155. doi: 10.1089/thy.2016.0199

25. Wiersinga WM. Therapy of endocrine disease: T4 + T3 combination therapy: is there a true effect? Eur J Endocrinol. 2017;177(6):R287-R296. doi: 10.1530/EJE-17-0645

26. Wolffenbuttel BHR, Wouters H, Slagter SN, et al. Thyroid function and metabolic syndrome in the population-based LifeLines cohort study. BMC Endocr Disord. 2017;17(1):65. doi: 10.1186/s12902-017-0215-1

27. McAninch EA, Jo S, Preite NZ, et al. Prevalent polymorphism in thyroid hormone-activating enzyme leaves a genetic fingerprint that underlies associated clinical syndromes. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(3):920-933. doi: 10.1210/jc.2014-4092

28. Castagna MG, Dentice M, Cantara S, et al. DIO2 Thr92Ala Reduces Deiodinase-2 Activity and Serum-T3 Levels in Thyroid-Deficient Patients. J Clin Endocrinol Metab. 2017;102(5):1623-1630. doi: 10.1210/jc.2016-2587

29. Hershman JM. A Deiodinase 2 Polymorphism May Lower Serum T3 and Tissue T3 in Levothyroxine-Treated Patients. Clin Thyroidol. 2017;29(9):338–340. doi: 10.1089/ct.2017;29.338-340

30. Panicker V, Cluett C, Shields B, et al. A common variation in deiodinase 1 gene DIO1 is associated with the relative levels of free thyroxine and triiodothyronine. J Clin Endocrinol Metab. 2008;93(8):3075-3081. doi: 10.1210/jc.2008-0397

31. Dayan CM, Panicker V. Novel insights into thyroid hormones from the study of common genetic variation. Nat Rev Endocrinol. 2009;5(4):211-218. doi: 10.1038/nrendo.2009.19

32. Jorde R, Schirmer H, Wilsgaard T, et al. The phosphodiesterase 8B gene rs4704397 is associated with thyroid function, risk of myocardial infarction, and body height: the Tromso study. Thyroid. 2014;24(2):215-222. doi: 10.1089/thy.2013.0177

L-Тироксин 50 мкг №50 табл.

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

L-Тироксин 50 Берлин- Хеми

Торговое название

L-Тироксин 50 Берлин- Хеми

Международное непатентованное название

Левотироксин натрия

Лекарственная форма

Таблетки 50 мкг

Состав Одна таблетка содержит активное вещество —  левотироксин натрия 0,05 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), декстрин, длинноцепочечные парциальные глицериды.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, от почти белого до слегка бежевого цвета, с риской на одной стороне и отпечатком «50» на другой.

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Щитовидной железы гормоны. Левотироксин.

Код АТХ H03AA01

Фармакологические свойства Фармакокинетика
Всасывание

В случае приема левотироксина внутрь натощак , препарат всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника, причем степень всасывания зависит главным образом от лекарственной формы и может составлять до 80%. В случае приема левотироксина вместе с приемом пищи всасывание значительно снижается.

Максимальная концентрация в плазме достигается, приблизительно, через 2-3 часа после приема.

После первого приема внутрь эффект, обычно, наступает через 3-5 дней.

Распределение

Объем распределения составляет, приблизительно, 10-12 л. Приблизительно, на 99,97% левотироксин связан со специфическими транспортными белками. Связь белков с гормоном не является ковалентной, в связи с чем имеет место постоянный и очень быстрый обмен между свободным и связанным гормоном.

Выведение

Метаболический клиренс левотироксина составляет, приблизительно, 1,2 л плазмы/сутки. Расщепление происходит, в основном, в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом.

Время полувыведения левотироксина составляет, приблизительно, 7 суток; при гипотиреозе оно может возрастать (приблизительно, до 9 — 10 суток), а при гипертиреозе — сокращаться (до 3 — 4 суток).

Беременность и лактация

Левотироксин проникает через плаценту лишь в малых количествах. При приеме препарата в обычных дозах левотироксин попадает в грудное молоко лишь в малых количествах.

Нарушения функции почек

В связи с высокой степенью связывания с белками ни гемодиализ, ни гемоперфузия не оказывают воздействия на уровень левотироксина.

Фармакодинамика

Механизм действия

Синтетический левотироксин, входящий в состав L-Тироксин, по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, вырабатываемому, главным образом, щитовидной железой. Различий между эндогенным и экзогенным левотироксином для организма не существует.

Фармакодинамическое действие

После частичного превращения в лиотиронин (T3), в основном, в печени и почках, и после попадания в клетки организма тиреоидные гормоны вызывают специфические эффекты, влияя на развитие, рост и метаболизм с помощью активации T3 — рецепторов.

Клиническая эффективность и безопасность

Замещение тиреоидных гормонов приводит к нормализации процессов метаболизма. Например, прием левотироксина приводит к значительному снижению повышенного уровня холестерина, обусловленного гипотиреозом.

Показания к применению

— замещение тиреоидных гормонов при гипотиреозе любой этиологии

— профилактика рецидива зоба после удаления эутиреоидного зоба

— эутиреоидный доброкачественный зоб

— адъювантная терапия на фоне терапии гипертиреоза тиреостатиками после достижения состояния эутиреоза

-супрессивная и заместительная терапия при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном — после тиреоэктомии

L-Тироксин 50 Берлин-Хеми показан к применению во всех возрастных группах.

Способ применения и дозы

Дозировка

Инструкции по дозировке рассматриваются в качестве руководства. Индивидуальную суточную дозу следует определять на основании результатов лабораторных и клинических исследований.

Если остаточная функция щитовидной железы сохранена, для заместительной терапии может быть достаточно более низкой дозы.

У пожилых пациентов, у пациентов с ишемической болезнью сердца и у пациентов с тяжелым или хроническим гипотиреозом лечение тиреоидными гормонами следует начинать с особой осторожностью — например, рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы, и увеличивать ее медленно, со значительными интервалами, часто проверяя уровень тиреоидных гормонов. Согласно опыту, как у пациентов с низкой массой тела, так и у пациентов с крупным узловым зобом, достаточными являются более низкие дозы препарата.

Так как уровень T4 или fT4 у некоторых пациентов может быть повышен, для наблюдения за режимом лечения лучше подходит определение концентрации ТТГ в сыворотке крови.

Показание

Доза

(микрограммов левотироксина-натрия в сутки)

Гипотиреоз

Взрослые

(увеличение на 25 — 50 мкг с интервалами в 2 — 4 недели)

В начале

Затем

25 ‑ 50

100 ‑ 200

Профилактика рецидива зоба

75 ‑ 200

Эутиреоидный доброкачественный зоб

75 ‑ 200

Адъювантная терапия на фоне проведения тиреостатической терапии при гипертиреозе

50 ‑ 100

После тиреоэктомии по причине злокачественного новообразования щитовидной железы

150 ‑ 300

Дети и подростки с врожденным и приобретенным гипотиреозом

Поддерживающая доза, обычно, составляет 100 -150 мкг левотироксина на м2 площади поверхности тела в сутки.

Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, которым требуется быстрое замещение отсутствующих гормонов левотироксином, рекомендуемая начальная доза левотироксина для применения в первые 3 месяца составляет 10 — 15 мкг на кг массы тела в сутки. В дальнейшем дозу следует корректировать индивидуально, исходя из клинических данных, а также уровня тиреоидных гормонов и ТТГ.

Для детей с приобретенным гипотиреозом рекомендуемая начальная доза левотироксина составляет 12,5 — 50 мкг в сутки. Исходя из клинических данных, а также уровня тиреоидных гормонов и ТТГ, дозу следует увеличивать постепенно с интервалами в 2 — 4 недели до тех пор, пока не будет достигнута полная доза, требуемая для заместительной терапии.

Дозировка у пожилых пациентов

В отдельных случаях у пожилых пациентов, например у пациентов с заболеваниями сердца, следует отдавать предпочтение постепенному снижению дозы левотироксина-натрия с регулярным определением уровня ТТГ.

Способ применения

Полную суточную дозу принимают внутрь натощак, запивая жидкостью; препарат принимают утром, как минимум за полчаса до завтрака.

Младенцам дают полную суточную дозу как минимум за полчаса перед первым за день приемом пищи. Таблетки следует предварительно растворить в небольшом количестве воды (10 – 15 мл), а полученную суспензию, которая должна быть только свежеприготовленной, дать младенцу, добавив в нее еще некоторое количество жидкости (5 – 10 мл).

Длительность применения

При гипотиреозе и после тиреоэктомии по причине злокачественного новообразования щитовидной железы — как правило, в течение всей жизни; При эутиреоидном зобе и для профилактики рецидива зоба – от нескольких месяцев или лет до применения в течение всей жизни;

При адъювантной терапии при гипертиреозе – в зависимости от продолжительности тиреостатической терапии.

Длительность лечения эутиреоидного зоба должна составлять от 6 месяцев до двух лет. Если в течение этого времени терапия препаратом L-Тироксин не принесла желаемого результата, следует рассмотреть другие варианты лечения.

Побочные действия
В случае правильного применения и при условии, что клинические и лабораторные показатели находятся под наблюдением, возникновение побочных действий при лечении препаратом L-Тироксин является маловероятным. В отдельных случаях при непереносимости препарата в определенной дозе или в случаях передозировки, в особенности в результате слишком быстрого увеличения дозы в начале лечения, могут возникать такие симптомы гипертиреоза, как:

— сердцебиение, аритмии, особенно тахикардия

— стенокардические жалобы

— мышечная слабость и мышечные судороги

— ощущение жара, потливость, тремор

— беспокойство

— потеря веса, диарея

— головная боль, бессонница

— нарушения менструального цикла

— в качестве атипичных симптомов могут наблюдаться лихорадка, рвота, а также идиопатическая внутричерепная гипертензия (особенно у детей). В подобных случаях следует либо уменьшить суточную дозу препарата, либо отменить его на несколько дней. Сразу после исчезновения нежелательного явления лечение может быть возобновлено с осторожным подбором дозы.

-при гиперчувствительности к левотироксину или к любому из вспомогательных веществ препарата L-Тироксин возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов и дыхательных путей. Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактического шока. В подобном случае прием таблеток следует прекратить.

  Противопоказания — повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ,
— нелеченый гипертиреоз

— нелеченая недостаточность надпочечников

— нелеченая гипофизарная недостаточность (это приводит к недостаточ-ности надпочечников, при которой требуется лечение)

— острый инфаркт миокарда

— острый миокардит

— острый панкардит

Во время беременности принимать левотироксин одновременно с тиреостатическими средствами противопоказано.

Лекарственные взаимодействия

Противодиабетические средства

Левотироксин может ослаблять эффект противодиабетических препаратов, состоящий в снижении уровня глюкозы в крови. Поэтому у лиц, страдающих сахарным диабетом, следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови — в основном, в начале терапии тиреоидными гормонами. В случае необходимости необходимо корректировать дозу сахаропонижающего лекарственного средства.

Производные кумарина

Левотироксин может усиливать эффект производных кумарина, вытесняя их из участков связывания с белками плазмы. По этой причине у лиц, одновременно принимающих левотироксин и производные кумарина, следует регулярно проверять свертываемость крови и, в случае необходимости, корректировать дозу антикоагулянта (уменьшение дозы).

Ионообменные смолы

Ионообменные смолы, такие, как колестирамин, колестипол, колесевелам или кальциевая и натриевая соли полистиреновой сульфоновой кислоты подавляют всасывание левотироксина; поэтому их не следует применять раньше, чем через 4-5 часов после приема L-Тироксин.

Алюминийсодержащие антацидные препараты, а также железосодержащие и кальцийсодержащие препараты

Всасывание левотироксина может уменьшаться в случае одновременного применения алюминийсодержащих антацидных средств (антацидные препараты, сукральфат), железосодержащих лекарственных средств и кальцийсодержащих лекарственных средств. Поэтому L-Тироксин следует принимать, как минимум, за два часа до приема данных средств.

Севеламер и лантана карбонат

Севеламер и лантана карбонат, предположительно, могут снижать биодоступность левотироксина.

Ингибиторы тирозинкиназы

Ингибиторы тирозинкиназы (иматиниб и сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. Поэтому рекомендуется проведение контроля за пациентами в отношении изменений функции щитовидной железы в начале и в конце комбинированной терапии. В случае необходимости доза левотироксина должна быть скорректирована.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды и бета-блокаторы

Данные вещества подавляют превращение T4 в T3

Амиодарон и йодированные рентгеноконтрастные вещества вследствие высокого содержания йода могут вызвать как гипертиреоз, так и гипотиреоз.  Особая осторожность требуется при узловом зобе с возможно существующей, но не диагностированной автономией. В связи с воздействием амиодарона на функцию щитовидной железы может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата L-Тироксин.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат, фенитоин

Салицилаты, дикумарол, высокие дозы фуросемида (250 мг), клофибрат, фенитоин и другие вещества могут вытеснять левотироксин из участков связывания с белками плазмы. Это приводит к повышению уровня свободного тироксина (fT4) в плазме крови.

Эстрогенсодержащие контрацептивы, лекарственные средства для заместительной гормональной терапии в период постменопаузы

Потребность в левотироксине может увеличиваться на фоне применения эстрогенсодержащих контрацептивов или заместительной гормональной терапии в постменопаузе.

Сертралин, хлорокин/прогуанил

Данные вещества снижают эффективность левотироксина и повышают уровень ТТГ в плазме крови.

Фермент-индуцирующие лекарственные препараты

Барбитураты, рифампицин, карбамазепин и другие лекарственные средства, способные активировать печеночные ферменты, могут увеличивать клиренс левотироксина через печень.

Ингибиторы протеаз

Имеются сообщения о снижении терапевтического эффекта левотироксина при совместном применении с лопинавиром/ритонавиром. Поэтому пациентам, одновременно принимающим левотироксин и ингибиторы протеаз, необходимо проведение тщательного контроля клинических симптомов и функции щитовидной железы.

Соевые продукты могут уменьшать всасывание левотироксина в кишечнике. Сообщалось о повышении уровня ТТГ в плазме у детей, находящихся на диете из соевых продуктов и принимающих левотироксин по поводу врожденного гипотиреоза. Для достижения нормального уровня T4 и ТТГ в плазме могут потребоваться необычно высокие дозы левотироксина. Во время и после прекращения диеты из соевых продуктов необходимо проведение тщательного контроля уровня T4 и ТТГ в плазме; может возникнуть необходимость коррекции дозы левотироксина.

Особые указания

Перед началом терапии тиреоидными гормонами должно быть исключено наличие или же проводиться лечение следующих заболеваний или состояний: ишемическая болезнь сердца, стенокардия,  гипертония,  гипофизарная недостаточность и/или недостаточность коры надпочечников, автономия щитовидной железы.

При ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, тахиаритмии, миокардите вне фазы обострения, хроническом гипотиреозе или у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходимо обязательно избегать фармакологически индуцированного гипертиреоза, даже в его легкой степени.  При проведении терапии тиреоидными гормонами этим пациентам должен проводиться более частый контроль показателей гормонов щитовидной железы.

При вторичном гипотиреозе необходимо проверить наличие сопутствующей адренокортикальной недостаточности. При наличии этого заболевания следует в первую очередь провести заместительную терапию (гидрокортизон).

В случае подозрения на автономию щитовидной железы рекомендуется провести анализ на предмет тиреотропин-рилизинг-гормона или сцинтиграфию щитовидной железы с ее супрессией.

У женщин в постменопаузе, у которых повышен риск развития остеопороза, на фоне применения левотироксина следует чаще проверять функцию щитовидной железы, чтобы избежать увеличения концентрации левотироксина в крови до уровней выше физиологических.

Тиреоидные гормоны не следует применять для снижения веса тела. У пациентов с эутиреоидным обменом нормальные дозы не приводят к снижения веса тела. Более высокие дозы могут привести к возникновению серьезных или даже угрожающих жизни нежелательных явлений, особенно в сочетании с некоторыми средствами для снижения веса тела.

Если режим терапии левотироксином установлен, переход на другой лекарственный препарат, содержащий тиреоидные гормоны, должен проводиться только под контролем лабораторных анализов и клинических данных.

В очень редких случаях поступали сообщения о гипотиреозе, возникшем на фоне одновременного применения севеламера и левотироксина. Поэтому у пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется тщательно контролировать уровень ТТГ.

Беременность и лактация

Беременность

Во время беременности терапию тиреоидными гормонами прерывать не следует. Несмотря на широкое применение во время беременности, до сих пор нет сведений о наличии нежелательных эффектов левотироксина на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.

Благодаря эстрогену потребность в левотироксине во время беременности может повышаться. По этой причине во время беременности следует контролировать функцию щитовидной железы, а в случае необходимости — корректировать дозу тиреоидного гормона.

Применение левотироксина в качестве адъювантной терапии при лечении гипертиреоза тиреостатиками во время беременности противопоказано. При дополнительном приеме левотироксина может потребоваться повышение дозы тиреостатиков. В отличие от левотироксина, тиреостатики могут преодолевать плацентарный барьер в дозах, обладающих эффектом. Это может привести к гипотиреозу у плода. По этой причине у беременных женщин с гипертиреозом тиреостатические средства всегда следует применять в качестве монотерапии и в низких дозах.

Во время беременности тест с супрессией щитовидной железы проводить не следует.

Лактация

Во время лактации терапию тиреоидными гормонами прерывать не следует. На настоящее время сведений о наличии нежелательных эффектов левотироксина на здоровье новорожденного нет. Даже в случае применения левотироксина в высокой дозе тиреоидные гормоны попадают в грудное молоко в количествах, которые не являются достаточными для развития у грудных детей гипертиреоза или для подавления секреции ТТГ.

Благодаря эстрогену потребность в левотироксине во время беременности может повышаться. По этой причине после беременности также следует контролировать функцию щитовидной железы, а в случае необходимости — корректировать дозу тиреоидного гормона.

Во время лактации тест с супрессией щитовидной железы проводить не следует.

Фертильность

Научных свидетельств нарушения детородной функции у мужчин или женщин не имеется. Каких-либо подозрений или указаний на это нет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводилось.

Передозировка

В качестве показателя передозировки повышение уровня T3 является более достоверным, чем повышение уровня T4 или fT4.

В случае передозировки и интоксикации возникают симптомы, характерные для умеренного или значительного ускорения метаболизма.  В зависимости от степени передозировки рекомендуется прекратить прием препарата и пройти контрольное обследование.

В случаях интоксикации у человека (попытки суицида) левотироксин в дозах до 10 мг переносится без осложнений. Развитие таких серьезных осложнений, как нарушение жизненно важных функций (дыхание и кровообращение), является маловероятным, при условии, если в анамнезе нет ишемической болезни сердца. Несмотря на это, имеются сообщения о развитии тиреотоксического криза, сердечной недостаточности и комы. Имеются отдельные сообщения о внезапной сердечной смерти у пациентов с многолетним злоупотреблением левотироксина в анамнезе.

В случаях острой передозировки всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта можно уменьшить с помощью приема активированного угля. Лечение носит обычно симптоматический и поддерживающий характер. Тяжелые бета-симпатомиметические симптомы, например тахикардию, тревожность, возбуждение или гиперкинезию можно ослабить за счет применения бета-блокаторов. Применение тиреостатиков не показано, так как функция щитовидной железы уже полностью подавлена.

В случае приема препарата в очень высокой дозе (попытка суицида) целесообразно провести плазмаферез.

При передозировке левотироксина необходимо длительное наблюдение. В связи с постепенным превращением левотироксина в лиотиронин развитие симптомов может происходить с задержкой до 6 дней.

Форма выпуска  и упаковка

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из белой непрозрачной пленки ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой.

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ламинированной алюминиевой фольги (полиамид/алюминий/поли-винилхлорид) и твердой фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.   Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения
2 года

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
номер факса: +7 727 2446180
адрес электронной почты: [email protected]

L-тироксин для перорального применения: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Прочтите информационный буклет для пациента, если его можно получить у фармацевта, прежде чем начинать прием левотироксина и каждый раз, когда вы будете получать его повторно. Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Принимайте это лекарство внутрь по указанию врача, обычно один раз в день натощак, от 30 минут до 1 часа до завтрака. Принимайте это лекарство, запивая полным стаканом воды, если ваш врач не укажет вам иное.

Если вы принимаете это лекарство в форме капсул, проглотите его целиком. Не раскалывайте, не раздавливайте и не жуйте. Людям, которые не могут проглотить капсулу целиком (например, младенцы или маленькие дети), следует использовать лекарство в таблетированной форме.

Для младенцев или детей, которые не могут проглотить целые таблетки, растолочь таблетку и смешать с 1–2 чайными ложками (5–10 миллилитрами) воды и сразу дать ложкой или пипеткой. Не готовьте запасы заранее и не смешивайте таблетку с соевой детской смесью.Проконсультируйтесь с вашим фармацевтом для получения дополнительной информации.

Дозировка зависит от вашего возраста, веса, состояния здоровья, результатов лабораторных анализов и реакции на лечение.

Используйте это лекарство регулярно, чтобы получить от него максимальную пользу. Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его каждый день в одно и то же время.

Не прекращайте прием этого лекарства без предварительной консультации с врачом. Заместительную терапию щитовидной железы обычно принимают пожизненно.

Существуют разные марки левотироксина.Не меняйте торговую марку без предварительной консультации с врачом или фармацевтом.

Некоторые лекарства (например, холестирамин, колестипол, колесевелам, антациды, сукральфат, симетикон, железо, полистиролсульфонат натрия, добавки кальция, орлистат, лантан, севеламер и другие) могут снизить количество гормона щитовидной железы, усваиваемого вашим организмом. . Если вы принимаете какие-либо из этих препаратов, отделите их от этого лекарства не менее чем на 4 часа.

Симптомы низкого уровня гормонов щитовидной железы включают усталость, мышечные боли, запоры, сухость кожи, увеличение веса, медленное сердцебиение или чувствительность к холоду.Сообщите своему врачу, если ваше состояние ухудшится или не исчезнет после нескольких недель приема этого лекарства.

Левотироксин: применение, взаимодействие, механизм действия

Резюме

Левотироксин — это синтетический гормон Т4, используемый для лечения гипотиреоза, который может использоваться вместе с хирургией и радиойодтерапией для лечения тиреотропин-зависимого хорошо дифференцированного рака щитовидной железы.

Торговые наименования

Элтроксин, Эутирокс, Лево-Т, Левотроид, Левоксил, Np Thyroid, Synthroid, Thyquidity, Тирозинт, Унитроид

Общее название DB

Levothyroxine

Номер доступа Levothyroxine

Предпосылки

Левотироксин — это синтетически продуцируемая форма тироксина, основного эндогенного гормона, секретируемого щитовидной железой. ¹⁴ Также известный как L-тироксин или фирменный продукт Synthroid, левотироксин используется в первую очередь для лечения гипотиреоза, состояния, при котором щитовидная железа больше не может производить достаточное количество гормонов щитовидной железы T ₄ (тетрайодтиронин или тироксин ) и T ₃ (трийодтиронин или лиотиронин), что приводит к уменьшению побочных эффектов этих гормонов. Без достаточного количества циркулирующих гормонов щитовидной железы начинают развиваться симптомы гипотиреоза, такие как усталость, учащенное сердцебиение, депрессия ⁴ , сухость кожи и волос, мышечные судороги, запоры, увеличение веса, нарушение памяти и плохая переносимость холода. ^15,10

В ответ на высвобождение тиреотропного гормона (ТТГ) гипофизом нормально функционирующая щитовидная железа будет производить и секретировать Т ₄ , который затем преобразуется посредством дейодирования (5′-дейодиназами типа I или типа II) ⁸ в его активный метаболит T ₃ . В то время как T ₄ является основным продуктом, секретируемым щитовидной железой, T ₃ оказывает большинство физиологических эффектов гормонов щитовидной железы; T ₄ и T ₃ имеют относительную эффективность ~ 1: 4 (T4: T3). ¹⁴ T ₄ и T ₃ действуют почти на все клетки тела, но особенно сильно влияют на сердечную систему. ⁶ В результате многие сердечные функции, включая частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и системное сопротивление сосудов, тесно связаны со статусом щитовидной железы. ⁷

До разработки левотироксина, тиреоид, свиная или высушенная щитовидная железа были основой лечения гипотиреоза. Однако это больше не рекомендуется для большинства пациентов из-за нескольких клинических проблем, включая ограниченные контролируемые испытания, поддерживающие его использование.В высушенных продуктах щитовидной железы соотношение Т4 к Т3 составляет 4,2: 1, что значительно ниже, чем соотношение секреции щитовидной железы человека 14: 1. Эта более высокая доля Т3 в высушенных продуктах щитовидной железы может привести к супрафизиологическим уровням Т3, что может подвергнуть пациентов риску тиреотоксикоза, если терапия экстрактом щитовидной железы не корректируется в соответствии с уровнем ТТГ в сыворотке. ^10,15

Тип

Малая молекула

Группы

Утверждено

Структура

Вес

Среднее значение: 776.87
Моноизотоп: 776.686681525

Химическая формула

C ₁₅ H ₁₁ I ₄ NO ₄

Синонимы

• 3,3 ‘, 5,5’-тетрайод-L-тиронин
• 3,5,3 ‘, 5’-Тетраиодо-L-тиронин
• 4- (4-Гидрокси-3,5-дийодфенокси) -3,5-дииодо-L-фенилаланин
• L-T4
• L -Тироксин
• Левотироксин
• LT4
• O- (4-Гидрокси-3,5-диидофенил) -3,5-дииодо-L-тирозин
• O- (4-Гидрокси-3,5-дийодфенил) -3 , 5-дийод-L-тирозин
• T4
• Тироксин

Показания

Левотироксин показан в качестве заместительной терапии при первичном (тиреоидный), вторичный (гипофизарный) и третичный (гипоталамический) врожденный или приобретенный гипотиреоз.Он также показан как дополнение к хирургии и радиойодтерапии при лечении тиреотропин-зависимого высокодифференцированного рака щитовидной железы.

Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Наука о данных

Drug Discovery

Ускорьте исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных ADMET

Сопутствующие условия

Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

С нашими коммерческими данными можно получить доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты

Фармакодинамика

Левотироксин для перорального приема — это синтетический гормон, который оказывает такое же физиологическое действие, что и эндогенный T ₄ , таким образом поддерживая нормальный уровень T ₄ при дефицит присутствует.

Левотироксин имеет узкий терапевтический индекс и титруется для поддержания эутиреоидного состояния с ТТГ (тиреотропным гормоном) в терапевтическом диапазоне 0.4–4,0 мМЕ / л. ¹⁰ Избыточное или недостаточное лечение левотироксином может оказывать негативное влияние на рост и развитие, сердечно-сосудистую функцию, метаболизм костей, репродуктивную функцию, когнитивную функцию, эмоциональное состояние, функцию желудочно-кишечного тракта, а также метаболизм глюкозы и липидов. Дозу левотироксина следует титровать медленно и осторожно, и следует контролировать реакцию пациентов на титрование, чтобы избежать этих эффектов. Уровни ТТГ следует контролировать не реже одного раза в год, чтобы избежать чрезмерного лечения левотироксином, которое может привести к гипертиреозу (ТТГ 15

Поскольку многие сердечные функции, включая частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и системное сосудистое сопротивление, тесно связаны со статусом щитовидной железы, ⁷ чрезмерное лечение левотироксином может привести к увеличению частоты сердечных сокращений, толщины сердечной стенки и сократимости сердца и может вызвать стенокардию. или аритмии, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пожилых пациентов.Людям с любыми сердечными заболеваниями левотироксин следует начинать в более низких дозах, чем рекомендованные для более молодых людей или пациентов без сердечных заболеваний. Пациенты, получающие одновременно левотироксин и симпатомиметики, должны находиться под наблюдением на предмет признаков и симптомов коронарной недостаточности. Если сердечные симптомы развиваются или ухудшаются, уменьшите дозу левотироксина или воздержитесь от нее в течение одной недели и начните с более низкой дозы. ¹⁵

Повышенная резорбция костной ткани и снижение минеральной плотности костной ткани могут возникать в результате чрезмерной замены левотироксина, особенно у женщин в постменопаузе.Повышенная резорбция костей может быть связана с повышенными уровнями сыворотки и экскреции кальция и фосфора с мочой, повышением уровня щелочной фосфатазы в костях и подавлением уровней паратироидного гормона в сыворотке. Назначьте минимальную дозу левотироксина, которая обеспечивает желаемый клинический и биохимический ответ, чтобы снизить этот риск.

Добавление левотироксина пациентам с сахарным диабетом может ухудшить гликемический контроль и привести к увеличению потребности в антидиабетических средствах или инсулине.Тщательно контролируйте гликемический контроль после начала, изменения или прекращения приема левотироксина.

Механизм действия

Левотироксин представляет собой синтетически полученный лево-изомер тиреоидного гормона тироксина (T ₄ , тетрайодированное производное тирозина), который действует как замена при синдромах дефицита, таких как гипотиреоз. T ₄ является основным гормоном, секретируемым щитовидной железой, и химически идентичен естественно секретируемому T ₄ : он увеличивает скорость метаболизма, снижает выработку тиреотропного гормона (ТТГ) передней долей гипофиза и в периферических тканях преобразуется в T ₃ .Тироксин высвобождается из своего белка-предшественника тиреоглобулина посредством протеолиза и секретируется в кровь, где затем периферически деиодируется с образованием трийодтиронина (T ₃ ), который оказывает широкий спектр стимулирующих эффектов на метаболизм клеток. T ₄ и T ₃ имеют относительную эффективность ~ 1: 4.

Гормон щитовидной железы увеличивает скорость метаболизма клеток всех тканей организма. У плода и новорожденного гормон щитовидной железы важен для роста и развития всех тканей, включая кости и мозг.У взрослых гормон щитовидной железы, помимо прочего, помогает поддерживать функцию мозга, пищевой обмен и температуру тела. Симптомы недостаточности щитовидной железы, облегчаемые левотироксином, включают замедленную речь, недостаток энергии, увеличение веса, выпадение волос, сухую толстую кожу и необычную чувствительность к холоду.

Было показано, что гормоны щитовидной железы оказывают как геномное, так и негеномное действие. ⁹ Они проявляют свои геномные эффекты, диффундируя в ядро ​​клетки и связываясь с рецепторами гормонов щитовидной железы в участках ДНК, называемых элементами ответа на гормоны щитовидной железы (TRE), рядом с генами. ² Этот комплекс ДНК T ₄ , T ₃ , ДНК и других корегуляторных белков вызывает конформационные изменения и, как следствие, сдвиг в регуляции транскрипции близлежащих генов, синтезе матричной РНК и продукции цитоплазматических белков. ^2,6 Например, в сердечных тканях было показано, что T ₃ регулирует гены тяжелых цепей α- и β-миозина, продукцию белков саркоплазматического ретикулума, активируемую кальцием АТФазы (Са2 + -АТФаза) и фосфоламбана, β-адренорецепторы, гуанин-нуклеотидные регуляторные белки и аденилатциклазы типов V и VI, а также несколько переносчиков ионов плазматической мембраны, такие как Na + / K + –АТФаза, обменник Na + / Ca2 + и потенциал-зависимые калиевые каналы, включая Kv1 .5, Kv4.2 и Kv4.3. ⁷ В результате многие сердечные функции, включая частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и системное сопротивление сосудов, тесно связаны со статусом щитовидной железы.

Было показано, что негеномное действие гормонов щитовидной железы происходит через связывание с интегрином aVb3 рецептора плазматической мембраны в сайте узнавания Arg-Gly-Asp. ¹² С поверхности клетки, связывание T ₄ с интегрином приводит к последующим эффектам, включая активацию митоген-активируемой протеинкиназы (MAPK; ERK1 / 2), и вызывает последующие эффекты на клеточные / ядерные события, включая ангиогенез и опухоль. пролиферация клеток. ^6,11

Абсорбция

Абсорбция перорально введенного Т4 из желудочно-кишечного тракта колеблется от 40% до 80%, при этом большая часть дозы левотироксина абсорбируется из тощей кишки и верхних отделов подвздошной кишки. Всасывание Т4 увеличивается при голодании и снижается при синдромах мальабсорбции и некоторых пищевых продуктах, таких как соевые бобы, молоко и пищевые волокна. Абсорбция также может снижаться с возрастом. Кроме того, многие лекарства влияют на абсорбцию Т4, включая секвестранты желчных кислот, сукральфат, ингибиторы протонной помпы и минералы, такие как кальций (в том числе в йогурте и молочных продуктах) ³ , добавки магния, железа и алюминия.Чтобы предотвратить образование нерастворимых хелатов, левотироксин обычно следует принимать натощак, по крайней мере, за 2 часа до еды и отделить от любых взаимодействующих агентов не менее 4 часов.

Объем распределения

Не доступен

Связывание с белками

Циркулирующие гормоны щитовидной железы более чем на 99% связаны с белками плазмы, включая тироксин-связывающий глобулин (TBG), тироксин-связывающий преальбумин (TBPA) и альбумин ( ТБА).Более высокое сродство TBG и TBPA к T4 частично объясняет более высокие уровни в сыворотке, более медленный метаболический клиренс и более длительный период полувыведения T4 по сравнению с T3. Связанные с белком гормоны щитовидной железы находятся в обратном равновесии с небольшими количествами свободного гормона, когда метаболически активен только несвязанный гормон. ¹⁵

Метаболизм

Примерно 70% секретируемого T ₄ деиодировано до равных количеств T ₃ и обратного трийодтиронина (rT ₃ ), который калоригенно неактивен.T ₄ медленно выводится через свой основной метаболический путь к T ₃ посредством последовательного дейодирования, при этом примерно 80% циркулирующего T ₃ происходит из периферических T ₄ . Печень является основным местом деградации как для T ₄ , так и для T ₃ , при этом деиодирование T ₄ также происходит в ряде дополнительных участков, включая почки и другие ткани.

Удаление T ₄ и T ₃ включает конъюгацию в печени с глюкуроновой и серной кислотами.Гормоны подвергаются энтерогепатической циркуляции, поскольку конъюгаты гидролизуются в кишечнике и реабсорбируются. Конъюгированные соединения, которые достигают толстой кишки, гидролизуются и выводятся в виде свободных соединений с калом. Были идентифицированы другие минорные метаболиты T ₄ . ¹⁵

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.

Путь выведения

Гормоны щитовидной железы в первую очередь выводятся почками. Часть конъюгированного гормона в неизмененном виде достигает толстой кишки и выводится с калом.Примерно 20% T ₄ выводится с калом. Экскреция Т ₄ с мочой уменьшается с возрастом. ¹⁵

Период полураспада

T ₄ Период полураспада составляет от 6 до 7 дней. Период полувыведения T ₃ составляет 1-2 дня. ¹⁵

Допуск

Недоступно

Побочные эффекты

Сокращение медицинских ошибок

и улучшение результатов лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств .

Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах.

Токсичность

LD ₅₀ = 20 мг / кг (перорально для крыс). Гиперметаболическое состояние неотличимо от тиреотоксикоза эндогенного происхождения. Симптомы тиреотоксикоза включают потерю веса, повышенный аппетит, сердцебиение, нервозность, диарею, спазмы в животе, потоотделение, тахикардию, учащение пульса и артериального давления, сердечные аритмии, тремор, бессонницу, непереносимость тепла, лихорадку и нарушения менструального цикла.

Pathways

Фармакогеномные эффекты / ADR

Нет в наличии

Левотироксин: лекарство от недостаточной активности щитовидной железы (гипотиреоз)

Принимайте левотироксин один раз в день утром, в идеале, по крайней мере, за 30 минут до завтрака или напитка, содержащего кофеин, например чай или кофе.

Еда и напитки с кофеином могут помешать вашему организму правильно усвоить левотироксин, поэтому он также не действует.

Если вы перестанете принимать левотироксин, симптомы могут вернуться.

Дозировка

Вам может потребоваться принять несколько разных таблеток, чтобы составить дозу.

Левотироксин выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мкг. Слово микрограмм иногда пишется греческим символом μ, за которым следует буква g (мкг). Микрограмм в 1000 раз меньше миллиграмма (мг).

Ваш врач скажет вам, сколько таблеток принимать каждый день.

Доза левотироксина варьируется от человека к человеку.

Хотя начальные дозы обычно одинаковы, доза левотироксина, которую вы в конечном итоге принимаете, или скорость увеличения дозы зависит от ваших симптомов, уровня гормонов, возраста и наличия других проблем со здоровьем.

Взрослые обычно начинают с дозы от 50 до 100 микрограмм один раз в день. Его можно постепенно увеличивать в течение нескольких недель до 100-200 мкг, принимаемых один раз в день.

Некоторые люди, например люди старше 50 лет или люди с сердечными заболеваниями, могут начать с более низкой дозы. Если вы принимаете левотироксин в жидком виде, в 5 мл содержится 25, 50 или 100 микрограмм.

Как принимать

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Левотироксин выпускается в виде жидкости для детей и людей, которым трудно глотать таблетки.

Если вы или ваш ребенок принимаете левотироксин в жидком виде, фармацевт обычно компенсирует вам это лекарство. К нему прилагается пластиковый шприц или ложка, чтобы помочь вам отмерить нужную дозу. Если у вас нет шприца или мерной ложки, попросите его у фармацевта. Не используйте кухонную чайную ложку, так как она не даст нужного количества.

Что делать, если я забуду его взять?

Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы.В этом случае просто пропустите пропущенную дозу. Не принимайте 2 дозы вместе, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если вы часто забываете дозы, может помочь установка будильника, чтобы напомнить вам. Вы также можете попросить своего фармацевта посоветоваться о других способах помочь вам не забыть принимать лекарство.

Что делать, если я возьму слишком много?

Случайный прием дополнительной дозы левотироксина вряд ли нанесет вам вред.

Поговорите со своим врачом, если:

• вы случайно приняли более 1 дополнительной дозы
• у вас появились побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение или боль в груди — это может произойти не сразу, это может произойти за несколько дней до их появления. на

Анализы крови

Ваш врач будет проводить регулярные анализы крови, чтобы проверять уровень гормонов щитовидной железы в вашем организме до и после начала приема левотироксина.

Это позволит вашему врачу скорректировать дозу в соответствии с вашими требованиями.

В начале лечения вы можете часто сдавать анализы крови. Как только уровень гормонов стабилизируется, вам обычно нужно сдавать кровь через 4-6 месяцев, а затем раз в год.

Вам могут понадобиться анализы крови чаще, если вы:

• беременны
• начинаете или прекращаете прием лекарства, которое может влиять на левотироксин
• , есть какие-либо симптомы, которые могут означать, что ваша доза не совсем правильная

Synthroid, Levoxyl ( левотироксин) дозирование, показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое

алендронат

Незначительный (1) левотироксин снижает уровни алендроната посредством неустановленного механизма взаимодействия.Незначительное / значение неизвестно. Биодоступность алендроната несколько снижается.

амобарбитал

Незначительный (1) амобарбитал снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

антитромбин альфа

Серьезный — альтернатива использования (1) левотироксин усиливает действие антитромбина альфа за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

антитромбин III

Серьезное применение — альтернатива (1) левотироксин усиливает действие антитромбина III за счет фармакодинамического синергизма.Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

апалутамид

Монитор Вскоре (1) апалутамид снижает уровень или эффект левотироксина за счет увеличения выведения. Используйте Осторожно / Монитор. Апалутамид вызывает UGT и может снизить системное воздействие препаратов, которые являются субстратами UGT.

аргатробан

Серьезное применение — альтернатива (1) левотироксин усиливает действие аргатробана за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

бемипарин

Серьезное применение — альтернатива (1) левотироксин усиливает действие бемипарина за счет фармакодинамического синергизма.Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

бивалирудин

Серьезное применение — альтернатива (1) левотироксин усиливает действие бивалирудина за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

бремеланотид

Серьезно — используйте альтернативу (1) бремеланотид снизит уровень или эффект левотироксина другими (см. Комментарий). Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Бремеланотид может замедлять опорожнение желудка и потенциально снижает скорость и степень абсорбции одновременно принимаемых пероральных препаратов.Избегайте использования при приеме любых пероральных препаратов, эффективность которых зависит от пороговых концентраций. Перечисленные взаимодействия являются репрезентативными примерами и не включают все возможные клинические примеры.

бутабарбитал

Незначительный (1) бутабарбитал снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

буталбитал

Незначительный (1) буталбитал снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

кофеин

Monitor Closely (1) кофеин снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции GI.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор. КОФЕ связывает левотироксин в желудочно-кишечном тракте. Разделять на 2 часа.

ацетат кальция

Monitor Close (1) ацетат кальция снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор. Раздельное введение через 4 часа.

карбонат кальция

Монитор близко (1) карбонат кальция снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор. Разделять на 2 часа.

хлорид кальция

Монитор Тщательно (1) хлорид кальция снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор. Разделять на 2 часа.

цитрат кальция

Monitor Close (1) цитрат кальция снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.Разделять на 2 часа.

глюконат кальция

Monitor Close (1) глюконат кальция снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор. Разделять на 2 часа.

карбамазепин

Незначительный (1) карбамазепин снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

карбонильное железо

Монитор близко (1) карбонильное железо снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции ЖКТ.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

cholestyramine

Monitor Closely (1) холестирамин снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

колесевелам

Monitor Closely (1) колесевелам снижает уровень левотироксина за счет связывания лекарств в желудочно-кишечном тракте. Используйте Осторожно / Монитор. Одновременное введение снижает всасывание левотироксина; однако абсорбция не снижается при введении левотироксина за 4 часа до колесевелама.

колестипол

Незначительный (1) колестипол снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Незначительное / значение неизвестно.

крофелемер

Монитор близко (1) крофелемер увеличивает уровни левотироксина другими (см. Комментарий). Используйте Осторожно / Монитор. Комментарий: Крофелемер обладает потенциалом ингибировать переносчики MRP2 и OATP1A2 в концентрациях, ожидаемых в кишечнике; Маловероятно, чтобы подавлять системно, потому что всасывается минимально.

декслансопразол

Незначительный (1) декслансопразол снижает уровень левотироксина за счет повышения pH желудочного сока. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Незначительное / значение неизвестно. Существуют противоречивые свидетельства относительно этого взаимодействия.

диданозин

Monitor Closely (1) диданозин снижает уровень или эффект левотироксина за счет ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор. Относится к жевательным таблеткам диданозина и порошку для перорального раствора; ввести за 2 часа до или через несколько часов после приема перорального раствора диданозина или жевательной таблетки

дигоксин

Монитор Тщательно (1) левотироксин снижает эффекты дигоксина по неизвестному механизму.Используйте Осторожно / Монитор.

дулаглутид

Monitor Closely (1) дулаглутид, левотироксин. Другое (см. Комментарий). Используйте Осторожно / Монитор. Комментарий: дулаглутид замедляет опорожнение желудка и может влиять на абсорбцию одновременно принимаемых пероральных препаратов; Будьте особенно осторожны при одновременном применении с препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс.

элюксадолин

Монитор близко (1) элюксадолин увеличивает уровни левотироксина за счет снижения метаболизма. Используйте Осторожно / Монитор.Элюксадолин может увеличивать системное воздействие совместно вводимых субстратов OATP1B1.

адреналин

Монитор Вскоре (1) левотироксин увеличивает уровень или эффект адреналина за счет неустановленного механизма взаимодействия. Используйте Осторожно / Монитор.

эптифибатид

Незначительный (1) левотироксин снижает уровень эптифибатида за счет увеличения почечного клиренса. Незначительное / значение неизвестно.

эсликарбазепина ацетат

Незначительный (1) эсликарбазепина ацетат снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма.Незначительное / значение неизвестно.

эзомепразол

Незначительный (1) эзомепразол снижает уровень левотироксина за счет увеличения pH желудочного сока. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Незначительное / значение неизвестно. Существуют противоречивые свидетельства относительно этого взаимодействия.

этотоин

Незначительный (2) этотоин снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

этотоин снижает уровень левотироксина за счет конкуренции за связывание с белками плазмы.Незначительное / значение неизвестно.

мальтол железа

Монитор близко (2) мальтол железа снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции желудочно-кишечного тракта. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

мальтол железа, левотироксин. Один из них усиливает эффекты другого по неустановленному механизму взаимодействия. Тщательно измените терапию / монитор. Совместное применение мальтола трехвалентного железа с некоторыми пероральными препаратами может снизить биодоступность как мальтола трехвалентного железа, так и некоторых пероральных препаратов.Для пероральных препаратов, снижение биодоступности которых может оказывать клинически значимое влияние на их безопасность или эффективность, следует отдельно от этих препаратов вводить трехвалентный мальтол. Продолжительность отделения может зависеть от абсорбции одновременно вводимого лекарства (например, времени до достижения максимальной концентрации, независимо от того, является ли лекарство продуктом с немедленным или пролонгированным высвобождением).

фумарат железа

Монитор близко (1) фумарат железа снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции ЖКТ.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

глюконат двухвалентного железа

Монитор Вскоре (1) глюконат двухвалентного железа снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

сульфат железа

Монитор Тщательно (1) сульфат железа снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

фондапаринукс

Серьезное применение — альтернатива (1) левотироксин усиливает эффекты фондапаринукса за счет фармакодинамического синергизма.Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

еда

Monitor Close (1) еда снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор. КОФЕ связывает левотироксин в желудочно-кишечном тракте. Разделять на 2 часа.

фосфенитоин

Незначительный (2) фосфенитоин снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

Фосфенитоин снижает уровень левотироксина за счет конкуренции связывания белков плазмы.Незначительное / значение неизвестно.

фуросемид

Незначительный (1) фуросемид увеличивает токсичность левотироксина другими препаратами (см. Комментарий). Незначительное / значение неизвестно. Комментарий: высокие дозы (более 80 мг) фуросемида могут ингибировать связывание гормонов щитовидной железы с белками-носителями и приводить к временному увеличению свободных гормонов щитовидной железы с последующим общим снижением общего уровня гормонов щитовидной железы.

железистые продукты

Незначительные (1) железистые продукты усиливают действие левотироксина за счет фармакодинамического синергизма.Незначительное / значение неизвестно. Дополнительные эффекты с экстрактом щитовидной железы.

гуггул

Минор (1) гуггул снижает эффекты левотироксина за счет фармакодинамического антагонизма. Незначительное / значение неизвестно.

гепарин

Серьезное применение — альтернатива (1) левотироксин усиливает действие гепарина за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

инсулин деглудек

Монитор Тщательно (1) левотироксин снижает эффекты инсулина деглудек за счет фармакодинамического антагонизма.Используйте Осторожно / Монитор. Гормоны щитовидной железы регулируют углеводный обмен, глюконеогенез и мобилизацию запасов гликогена; доза антидиабетических средств может нуждаться в корректировке, и может потребоваться более частый мониторинг уровня глюкозы.

инсулин деглудек / инсулин аспарт

Монитор Тщательно (1) левотироксин снижает эффекты инсулина деглудек / инсулин аспарт за счет фармакодинамического антагонизма. Используйте Осторожно / Монитор. Гормоны щитовидной железы регулируют углеводный обмен, глюконеогенез и мобилизацию запасов гликогена; доза антидиабетических средств может нуждаться в корректировке, и может потребоваться более частый мониторинг уровня глюкозы.

инсулин, вдыхаемый

Monitor Close (1) левотироксин снижает эффекты инсулина, вдыхаемого путем фармакодинамического антагонизма. Используйте Осторожно / Монитор. Гормоны щитовидной железы регулируют углеводный обмен, глюконеогенез и мобилизацию запасов гликогена; доза антидиабетических средств может нуждаться в корректировке, и может потребоваться более частый мониторинг уровня глюкозы.

комплекс декстрана железа

Monitor Close (1) комплекс декстрана железа снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции GI.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

сахароза железа

Monitor Close (1) сахароза железа снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

кетамин

Monitor Close (1) левотироксин увеличивает токсичность кетамина за счет неустановленного механизма взаимодействия. Используйте Осторожно / Монитор. Совместное применение может вызвать выраженную гипертензию и тахикардию.

лансопразол

Незначительный (1) лансопразол снижает уровень левотироксина за счет повышения pH желудочного сока.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Незначительное / значение неизвестно. Существуют противоречивые свидетельства относительно этого взаимодействия.

карбонат лантана

Monitor Close (1) карбонат лантана снижает уровень левотироксина за счет связывания катионов в желудочно-кишечном тракте. Используйте Осторожно / Монитор. Принимайте оральные препараты для щитовидной железы не менее чем за 2 часа до или после приема лантана. Взаимодействие относится только к пероральным препаратам для щитовидной железы. .

летермовир

Монитор Вблизи (1) летермовир увеличивает уровни левотироксина другими (см. Комментарий).Используйте Осторожно / Монитор. Комментарий: летермовир, ингибитор OATP1B1 / 3, может повышать плазменные концентрации совместно вводимых субстратов OATP1B1 / 3.

левоноргестрела перорально / этинилэстрадиол / бисглицинат железа

Монитор близко (1) левоноргестрела перорально / этинилэстрадиол / бисглицинат железа снижает уровень или эффект левотироксина по неизвестному механизму. Тщательно измените терапию / монитор. Эстрогеновый компонент комбинированных гормональных контрацептивов (КГК) может повышать сывороточные концентрации тироксин-связывающего глобулина.Женщинам, получающим заместительную терапию гормонами щитовидной железы, могут потребоваться повышенные дозы гормонов щитовидной железы с применением КГК.

lycopus

Серьезное — Альтернатива использования (1) Lycopus снижает эффекты левотироксина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано. Lycopus блокирует периферическое преобразование Т4 в Т3.

добавка магния

Monitor Closely (1) добавка магния снижает уровень или эффект левотироксина другими (см. Комментарий). Тщательно измените терапию / монитор.Препарат может адсорбироваться на магнии; может снизить абсорбцию в кишечном тракте; относится к устным формам; возможно разделение приема лекарств на 4 часа

метформин

Монитор Тесно (1) левотироксин снижает эффекты метформина за счет фармакодинамического антагонизма. Используйте Осторожно / Монитор. Пациента следует внимательно наблюдать на предмет потери контроля уровня глюкозы в крови; При отмене лекарств у пациента, получающего метформин, следует внимательно наблюдать за пациентом на предмет гипогликемии.

натеглинид

Монитор (1) левотироксин снижает эффекты натеглинида за счет фармакодинамического антагонизма.Используйте Осторожно / Монитор. Совместное применение может снизить гипогликемическое действие натеглинида.

омепразол

Незначительный (1) омепразол снижает уровень левотироксина за счет повышения pH желудочного сока. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Незначительное / значение неизвестно. Существуют противоречивые свидетельства относительно этого взаимодействия.

orlistat

Monitor Close (1) орлистат снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.Риск гипотиреоза. Разделять на 4 часа.

окскарбазепин

Незначительный (1) окскарбазепин снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

пантопразол

Незначительный (1) пантопразол снижает уровень левотироксина за счет повышения pH желудочного сока. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Незначительное / значение неизвестно. Существуют противоречивые свидетельства относительно этого взаимодействия.

Patiromer

Monitor Closely (1) патиромер снижает уровень или эффект левотироксина за счет связывания лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.Используйте Осторожно / Монитор. Можно вводить с интервалом 3 часа

пентобарбитал

Незначительный (1) пентобарбитал снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

фениндион

Серьезно — Альтернатива использования (1) левотироксин усиливает действие фениндиона за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

фенобарбитал

Минорный (1) фенобарбитал снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

фенитоин

Незначительный (2) фенитоин снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

фенитоин снижает уровень левотироксина за счет конкуренции за связывание с белками плазмы. Незначительное / значение неизвестно.

пирацетам

Незначительный (1) пирацетам, левотироксин. Механизм: неизвестен. Незначительное / значение неизвестно. Комбинация пирацетама и Т3 + Т4 вызвала спутанность сознания, в одном случае — нарушение сна.

полисахаридное железо

Monitor Close (1) полисахаридное железо снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции GI.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

примидон

Минорный (1) примидон снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

протамин

Серьезно — Альтернатива использования (1) левотироксин усиливает действие протамина за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

рабепразол

Незначительный (1) рабепразол снижает уровень левотироксина за счет повышения pH желудочного сока. Относится только к пероральной форме обоих агентов.Незначительное / значение неизвестно. Существуют противоречивые свидетельства относительно этого взаимодействия.

ралоксифен

Монитор близко (1) ралоксифен снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

рифампин

Незначительный (1) рифампин снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

плоды шиповника

Monitor Close (1) плоды шиповника снижают уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции ЖКТ.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Используйте Осторожно / Монитор.

секобарбитал

Незначительный (1) секобарбитал снижает уровень левотироксина за счет увеличения метаболизма. Незначительное / значение неизвестно.

пастуший кошелек

Незначительный (1) пастуший кошелек снижает эффекты левотироксина посредством неустановленного механизма взаимодействия. Незначительное / значение неизвестно. Теоретическое взаимодействие.

йодид натрия I-131

Противопоказано (1) левотироксин снижает уровень или эффект йодида натрия I-131 другими (см. Комментарий).Противопоказано. Использование продуктов щитовидной железы или йода до и во время лечения йодидом натрия I-131 снижает поглощение йодида натрия I-131 щитовидной железой

полистиролсульфонат натрия

Незначительный (1) полистиролсульфонат натрия снижает уровень левотироксина за счет ингибирования GI абсорбция. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Незначительное / значение неизвестно.

сульфат натрия / β-сульфат магния / хлорид калия

Монитор «Тщательно» (1) сульфат натрия / β-сульфат магния / хлорид калия снижает уровни левотироксина путем ингибирования абсорбции GI.Относится только к пероральной форме обоих агентов. Тщательно измените терапию / монитор. Вводите левотироксин по крайней мере через 4 часа после приема каждой дозы, чтобы избежать хелатирования с магнием. .

сульфат натрия / сульфат калия / сульфат магния

Монитор Тщательно (1) сульфат натрия / сульфат калия / сульфат магния снижает уровни левотироксина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Тщательно измените терапию / монитор. Вводите левотироксин по крайней мере через 4 часа после каждой дозы, чтобы избежать хелатирования с магнием..

оксигидроксид сахарного железа

Противопоказано (1) оксигидроксид сахарного железа снижает уровень левотироксина путем ингибирования абсорбции GI. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Противопоказано. Не ожидается взаимодействия с парентеральным левотироксином.

teduglutide

Monitor Closely (1) тедуглутид увеличивает уровни левотироксина другими (см. Комментарий). Используйте Осторожно / Монитор. Комментарий: тедуглутид может увеличивать абсорбцию сопутствующих пероральных препаратов; осторожность с препаратами, требующими титрования, или препаратами с узким терапевтическим индексом; может потребоваться корректировка дозы.

теофиллин

Незначительный (1) левотироксин снижает уровень теофиллина за счет увеличения его выведения. Незначительное / значение неизвестно.

тирофибан

Незначительный (1) левотироксин снижает уровень тирофибана за счет увеличения почечного клиренса. Незначительное / значение неизвестно.

безводный цитрат тримагния

Монитор Тщательно (1) безводный цитрат тримагния снижает уровень левотироксина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов.Используйте Осторожно / Монитор.

ustekinumab

Monitor Closely (1) устекинумаб, левотироксин. Другое (см. Комментарий). Используйте Осторожно / Монитор. Комментарий: Образование ферментов CYP450 может быть изменено повышенными уровнями определенных цитокинов во время хронического воспаления; таким образом, нормализуя образование ферментов CYP450. После начала или прекращения приема устекинумаба у пациентов, получающих сопутствующие субстраты CYP450, особенно с узким терапевтическим индексом, следует рассмотреть возможность мониторинга терапевтического эффекта.

варфарин

Серьезное применение — альтернатива (1) левотироксин усиливает действие варфарина за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.

Лечение болезни Грейвса: эффекты введения L-тироксина, связанного с метимазолом, в виде однократной суточной дозы

Цели: Уменьшить количество таблеток, принимаемых ежедневно во время лечения антитиреоидными препаратами (ATD) болезни Грейвса (GD), и оценить эффективность добавления тироксина после того, как пациенты стали эутиреоидными во время терапии метимазолом.

Пациенты и методы: Всем пациентам давали желатиновые капсулы с 30 мг метимазола 2 раза в день в течение 4-6 недель, затем по две капсулы с 20 мг метимазола и 75 мкг тироксина один раз в день в течение 18-24 месяцев. В исследование были включены 30 пациентов с болезнью Грейвса, ранее не лечившихся от гипертиреоза. Двое из них были потеряны для последующего наблюдения и 28 (24 женщины и 4 мужчины; возрастной диапазон 14-53 года; в среднем 34 года.2 года) наблюдались в течение 18–24 месяцев с применением метимазола и тироксина плюс еще 2 года после приостановки лечения. После завершения исследования пациенты были ретроспективно разделены на две группы: 1-я группа (G1, n = 20) пациенты с ремиссией и 2-я группа (G2, n = 8) с персистирующей активной болезнью Грейвса.

Результаты: У всех пациентов в группе 1 наблюдалось значительное уменьшение массы железы, по оценке ультразвуковых исследований (среднее +/- SD 67 +/- 13 г до 18 +/- 3 г, p <0.01), тогда как у субъектов в группе 2 не было значительного уменьшения массы железы (с 67 +/- 14 г до 53 +/- 16 г). Уровни тироглобулина (среднее +/- SD) в G1 составляли 54 +/- 55 мкг / л на исходном уровне и снизились до 15 +/- 9 мкг / л (p <0,001), а в G2 концентрации тиреоглобулина значимо не снизились после терапии. (58 +/- 20 мкг / л против 44 +/- 22 мкг / л). Кроме того, уровни антител, ингибирующих рецепторы тиреотропного гормона (TRAb), снизились только в G1 (с 49-21% до 8 +/- 5%; p <0.001). Девятнадцать пациентов (все из группы G1) были эутиреоидными через 2 года после отмены лечения, что указывает на уровень ремиссии 67,8%.

Вывод: Введение L-тироксина во время лечения антитероидными препаратами с последующим подавлением секреции тиреотропного гормона может быть важным фактором уменьшения массы железы, уменьшая как выработку антител к рецепторам тиреотропного гормона, так и частоту рецидивов. гипертиреоза.

Таблетки левотироксина 100 мкг — Краткое описание характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Элтроксин 100 мкг таблетки

Левотироксин таблетки 100 мкг

Каждая таблетка содержит 100 мкг левотироксина натрия безводного.

Наполнитель с известным эффектом

Лактоза 48,86 мг на таблетку

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Планшет

Белые двояковыпуклые таблетки без покрытия, на одной стороне которых выгравированы буквы «LT» и «100».

Рекомендуемые клинические показания: борьба с гипотиреозом, врожденным гипотиреозом у младенцев , приобретенным гипотиреозом у детей и ювенильной микседемой.

Позология

У более молодых пациентов и при отсутствии сердечных заболеваний следует нацеливаться на уровень левотироксина (Т4) в сыворотке от 70 до 160 наномоль на литр или уровень тиреотрофина в сыворотке менее 5 миллиединиц на литр.ЭКГ перед терапией важна, потому что изменения ЭКГ, вызванные гипотиреозом, можно спутать с ЭКГ-свидетельствами сердечной ишемии. Если происходит слишком быстрое увеличение метаболизма (вызывающее диарею, нервозность, учащенный пульс, бессонницу, тремор, а иногда и ангинозную боль при латентной ишемии сердца), дозу необходимо уменьшить или приостановить на один или два дня, а затем повторно начали при более низком уровне дозы.

Взрослые

Первоначально 100 мкг в день, желательно перед завтраком или первым приемом пищи в день.Отрегулируйте с интервалом в три-четыре недели на 50 мкг до стабильного поддержания нормального метаболизма. Конечная суточная доза может составлять от 100 до 200 мкг.

Пожилые

Для пациентов старше 50 лет.

Для пациентов старше 50 лет изначально не рекомендуется принимать более 50 мкг в день. В этом состоянии суточная доза может увеличиваться на 50 мкг с интервалом каждые 3-4 недели, пока не будет достигнут стабильный уровень тироксина.Окончательная суточная доза может составлять от 50 до 200 мкг.

Пациенты старше 50 лет с сердечными заболеваниями

При сердечных заболеваниях более подходят 25 мкг в день или 50 мкг через день. В этих условиях суточную дозу можно увеличивать на 25 мкг с интервалом каждые 4 недели до тех пор, пока не будут достигнуты стабильные уровни тироксина. Окончательная суточная доза может составлять от 50 до 200 мкг.

Для пациентов старше 50 лет, с сердечными заболеваниями или без них, клинический ответ, вероятно, является более приемлемым критерием дозировки, чем уровни сыворотки.

Детское население

Поддерживающая доза обычно составляет от 100 до 150 микрограммов на м² поверхности тела. Доза для детей зависит от их возраста, веса и состояния, которое лечат. Регулярный мониторинг уровня ТТГ в сыворотке, как и у взрослых, необходим, чтобы убедиться, что он / она получает правильную дозу. Младенцам следует давать общую суточную дозу не менее чем за полчаса до первого приема пищи в день.

Врожденный гипотиреоз у младенцев:

Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, когда важна быстрая замена, начальная рекомендуемая доза составляет от 10 до 15 микрограммов на кг массы тела в день в течение первых 3 месяцев.После этого дозу следует корректировать индивидуально в соответствии с клиническими данными и значениями тиреоидного гормона и ТТГ.

Приобретенный гипотиреоз у детей:

Для детей с приобретенным гипотиреозом начальная рекомендуемая доза составляет 12,5-50 мкг в день. Дозу следует постепенно увеличивать каждые 2–4 недели в соответствии с клиническими данными и значениями тиреоидного гормона и ТТГ до достижения полной замещающей дозы.

Ювенильная микседема у детей:

Начальная рекомендуемая доза составляет 25 мкг в день.В таких условиях суточную дозу можно увеличивать на 25 мкг с интервалом каждые 2–4 недели, пока не появятся легкие симптомы гипертиреоза. Затем доза будет немного снижена.

Детям младше 5 лет не рекомендуется прием таблеток целиком. Также не рекомендуется измельчать и диспергировать таблетки в воде или других жидкостях из-за ограниченной растворимости, которая может привести к неточности дозирования. В этой возрастной группе предпочтительнее назначать разрешенный пероральный раствор левотироксина.

Способ применения

Оральный

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

• Тиреотоксикоз

• Заболевание надпочечников или надпочечниковая недостаточность

Левотироксин следует вводить очень постепенно пациентам в возрасте старше 50 лет (см. Раздел 4.2) и пациентам с длительным гипотиреозом, чтобы избежать внезапного повышения метаболических требований.

Пациенты с пангипопитуитаризмом или другими причинами, предрасполагающими к надпочечниковой недостаточности, могут реагировать на лечение левотироксином, и рекомендуется начинать терапию кортикостероидами до того, как давать левотироксин таким пациентам.

Левотироксин натрия следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая стенокардию, ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию, а также у пожилых людей, у которых более высока вероятность скрытого сердечного заболевания.

Чтобы свести к минимуму риск побочных эффектов необнаруженного чрезмерного лечения, таких как фибрилляция предсердий и переломы, связанные с низким уровнем тиреотропного гормона (ТТГ) в сыворотке крови у пожилых пациентов, важно контролировать уровень ТТГ в сыворотке и соответствующим образом корректировать дозу при длительном применении. .

У лиц с подозрением на сердечно-сосудистые заболевания или группы высокого риска важно выполнить ЭКГ до начала лечения левотироксином, чтобы выявить изменения, соответствующие ишемии, и в этом случае левотироксин следует начинать в низкой дозе с последующим лечением. осторожным увеличением дозы во избежание обострения ишемии или развития инфаркта.

Особая помощь требуется пожилым людям и пациентам с симптомами миокардиальной недостаточности или ЭКГ-признаками инфаркта миокарда.

Заместительная терапия щитовидной железы может вызвать повышение требований к дозировке инсулина или другой антидиабетической терапии (например, метформина). Необходима помощь больным сахарным диабетом и несахарным диабетом.

См. Примечание выше относительно прекращения лечения.

Субклинический гипертиреоз может быть связан с потерей костной массы. Чтобы свести к минимуму риск остеопороза, дозу левотироксина натрия следует титровать до минимально возможного эффективного уровня.

Родителям детей, получающих тиреоидный агент, следует сообщить, что частичное выпадение волос может произойти в течение первых нескольких месяцев терапии, но этот эффект обычно временный, и обычно происходит последующий отрастание.

Требуется осторожность при назначении левотироксина пациентам с эпилепсией в анамнезе. Редко сообщалось о судорогах в связи с началом терапии левотироксином натрия, и они могут быть связаны с влиянием гормона щитовидной железы на порог судорожного припадка.

Следует контролировать гемодинамические параметры при начале терапии левотироксином у недоношенных новорожденных с очень низкой массой тела при рождении, так как нарушение кровообращения может возникнуть из-за незрелой функции надпочечников.

Небольшое количество пациентов сообщают о побочных эффектах при переходе между разными препаратами левотироксина. В некоторых случаях симптомы появляются, несмотря на то, что тесты функции щитовидной железы находятся в пределах нормы. Если пациенты сообщают о побочных эффектах при переключении между продуктами, рассмотрите возможность тестирования функции щитовидной железы.Пациентам с устойчивыми симптомами после переключения, независимо от того, являются ли они эутиреоидными с биохимической точки зрения или имеют признаки нарушения функции щитовидной железы, рекомендуется последовательно назначать конкретный препарат левотироксина, который хорошо переносится пациентом. Если симптомы или плохой контроль функции щитовидной железы сохраняются, несмотря на соблюдение определенного продукта, следует рассмотреть возможность назначения левотироксина в форме раствора для перорального применения.

Вспомогательные вещества

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Левотироксин усиливает действие антикоагулянтов (варфарин) , и может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов, если следует избегать чрезмерной дозы, гипопротромбинемии и кровотечения.

Уровень сахара в крови повышен, и может потребоваться корректировка дозировки антидиабетических средств.

Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, имипрамин, досулепин) Ответ может быть ускорен, поскольку левотироксин увеличивает чувствительность к катехоламинам; одновременный прием может вызвать сердечную аритмию.

Эффекты симпатомиметических средств (например, адреналина или фенилэфрина) также усиливаются

Сердечные гликозиды: Если лечение левотироксином начато у дигитализированных пациентов, доза дигиталиса может потребовать корректировки.Пациентам с гипертиреозом может потребоваться постепенное увеличение дозы дигоксина по мере продолжения лечения, поскольку изначально пациенты относительно чувствительны к дигоксину.

НПВП: при одновременном противовоспалительном лечении, таком как фенилбутазон или ацетилсалициловая кислота и левотироксин, наблюдались ложно низкие концентрации в плазме.

Бета-адреноблокаторы: левотироксин (тироксин) ускоряет метаболизм пропранолола, атенолола и соталола.

Общие анестетики: сообщалось об отдельных сообщениях о выраженной гипертонии и тахикардии при одновременном приеме кетамина.

Взаимодействия, влияющие на левотироксин:

Амиодарон может ингибировать деиодирование тироксина до трийодтиронина, что приводит к снижению концентрации трийодтиронина, тем самым уменьшая действие гормонов щитовидной железы.

Противосудорожные средства, такие как карбамазепин и фенитоин, усиливают метаболизм гормонов щитовидной железы и могут вытеснять их из белков плазмы.

Начало или прекращение противосудорожной терапии может изменить требования к дозировке левотироксина.

Эффекты левотироксина могут быть уменьшены одновременным приемом сертралина.

Всасывание левотироксина (тироксина), возможно, снижается антацидами, ингибиторами протонной помпы, солями кальция, циметидином, пероральным железом, сукральфатом, колестиполом, полистиролсульфонатной смолой и холестирамином (введение следует разделять на 4-5 часов).

Метаболизм левотироксина (тироксина) ускоряется рифампицином, барбитуаратами и примидоном. (может повышать потребность в левотироксине (тироксине) при гипотиреозе)

Иматиниб: концентрация левотироксина (тироксина) в плазме, возможно, снижается иматинибом.

Бета-блокаторы могут снижать периферическое превращение левотироксина в трийодтиронин.

Липидрегулирующие препараты: сообщалось, что ловастатин вызывает по одному случаю гипотиреоза и гипертиреоза у двух пациентов, принимающих левотироксин.

Половые гормоны: эстроген, продукты, содержащие эстроген (включая заместительную гормональную терапию) и оральные контрацептивы, могут увеличить потребность в дозировке терапии щитовидной железы. И наоборот, андрогены и кортикостероиды могут снижать сывороточные концентрации левотироксин-связывающих глобулинов.

Лекарства от ожирения, такие как орлистат, могут снижать абсорбцию левотироксина, что может привести к гипотиреозу (отслеживайте изменения функции щитовидной железы).

Ряд препаратов может влиять на тесты функции щитовидной железы, и это следует учитывать при наблюдении за пациентом, получающим терапию левотироксином.

Сообщалось о постмаркетинговых случаях, указывающих на возможное взаимодействие между продуктами, содержащими ритонавир, и левотироксином. У пациентов, получавших левотироксин, следует контролировать тиреотропный гормон (ТТГ), по крайней мере, в первый месяц после начала и / или окончания лечения ритонавиром.

Беременность

Безопасность лечения левотироксином во время беременности неизвестна, но любой возможный риск аномалий плода следует сопоставить с риском для плода нелеченого гипотиреоза.

Кормление грудью

Левотироксин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях, и вопрос о том, может ли это помешать неонатальному скринингу, является спорным.

Плодородие

Нет данных

Левотироксин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Побочные эффекты обычно указывают на чрезмерную дозировку и обычно исчезают при уменьшении дозировки или отмене лечения на несколько дней.

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, наблюдались во время клинических исследований и / или во время коммерческого использования, они основаны на данных клинических испытаний и классифицированы в соответствии с классом органов системы MedDRA. Категории частот определены в соответствии со следующим соглашением:

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

Системный орган, класс	Побочные эффекты
Нарушения иммунной системы	Реакция гиперчувствительности
Эндокринные расстройства	Тиреотоксический криз 1
Психиатрические расстройства	Беспокойство, возбуждение, бессонница
Расстройства нервной системы	Тремор
Сердечные расстройства	Стенокардия, аритмия, сердцебиение, тахикардия
Сосудистые заболевания	Промывка,
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения	Одышка
Заболевания желудочно-кишечного тракта	Диарея, рвота
Заболевания кожи и подкожной клетчатки	Гипергидроз, алопеция, сыпь, кожный зуд
Заболевание опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	Артралгия, мышечный спазм, мышечная слабость
Заболевания репродуктивной системы и груди	Нерегулярные менструации
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Головная боль, гипертермия, недомогание, отек
Расследования	Масса уменьшена

¹ Некоторые пациенты могут испытывать тяжелую реакцию на высокий уровень гормона щитовидной железы.Это называется «кризом щитовидной железы» с любым из следующих симптомов: гиперпирексия, тахикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность, желтуха, спутанность сознания, судороги и кома

Педиатрическое население

Непереносимость тепла, преходящее выпадение волос, доброкачественная внутричерепная гипертензия, краниостеноз у младенцев и преждевременное закрытие эпифиза у детей.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного препарата. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через веб-сайт схемы желтых карточек: www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать желтые карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.

Симптомы

В большинстве случаев функций не будет. Признаки передозировки могут включать: лихорадку, боль в груди (стенокардию), учащенное сердцебиение или нерегулярное сердцебиение, мышечные спазмы, головную боль, беспокойство, покраснение, потливость, диарею, тремор, бессонницу и гиперпирексию.Отображение этих знаков может занять до 5 дней. . Может развиться фибрилляция предсердий. Судороги произошли у одного ребенка. У людей с уже существующими сердечными заболеваниями может наблюдаться повышенная токсичность.

Менеджмент

Дайте пероральный активированный уголь, если взрослый принял внутрь более 10 мг или ребенок в течение 1 часа. Если взрослый проглотил более 10 мг, а ребенок — более 5 мг, возьмите кровь через 6–12 часов после приема для измерения концентрации свободного тироксина.Анализ не нужно делать срочно, но можно подождать до первого рабочего дня после инцидента. Пациенты с нормальной концентрацией свободного тироксина не нуждаются в наблюдении. Пациенты с высокими концентрациями должны пройти амбулаторное обследование через 3-6 дней после приема для выявления гипертиреоза с отсроченным началом. Особенности клинического гипертиреоза следует контролировать с помощью бета-адреноблокаторов, например пропранолол.

Фармакотерапевтическая группа: Гормоны щитовидной железы, Код АТХ: H03AA01

Механизм действия

Элтроксин — это таблетка, содержащая гидратированную форму левотироксина натрия, которая используется для лечения гипотиреоза.Основное гормональное действие щитовидной железы зависит от двух действующих веществ: левотироксина (тетрайодтиронина) и трийодтиронина (см. Goodman and Gilman, 1985). Эти близкородственные йодсодержащие аминокислоты включены в гликопротеин тиреоглобулин. Основное действие этих гормонов — увеличение скорости клеточного метаболизма. Левотироксин дейодируется в периферических тканях с образованием трийодтиронина, который считается активной тканевой формой гормона щитовидной железы.

Фармакодинамические эффекты

Трийодтиронин, безусловно, имеет более быстрое действие и более короткую продолжительность действия, чем левотироксин.

Основное действие левотироксина — увеличение скорости клеточного метаболизма

Поглощение

Левотироксин натрия всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью и неодинаково.

Распределение

Он почти полностью связан с белками плазмы и имеет период полувыведения из кровотока около недели у здоровых субъектов, но дольше во время беременности у пациентов с микседемой.

Биотрансформация

Большая часть левотироксина, покидая кровоток, поглощается печенью. Часть дозы левотироксина метаболизируется до трийодтиронина.

Ликвидация

Левотироксин выводится с мочой в виде свободного лекарственного средства, дейодированных метаболитов и конъюгатов. Некоторое количество левотироксина выводится с калом. Перенос левотироксина через плаценту ограничен.

Нет релевантных данных.

Цитрат натрия BP

Лактоза БП

Крахмал кукурузный БП

Порошок акации БП

Стеарат магния BP

24 месяца для полипропиленовой тары.

24 месяца для блистерной упаковки.

Не хранить при температуре выше 25 ° C. Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте.

Полипропиленовый контейнер с крышкой из полиэтилена низкой плотности с защитой от вскрытия, содержащий 28, 56, 112, 100 или 1000 таблеток элтроксина по 100 мкг.

Блистерная упаковка из ПВХ / ПВДХ пленки (термообработанная фольга / термосварочный лак), содержащая 28, 56 и 112 таблеток элтроксина по 100 мкг.

Доступны не все размеры упаковок.

Нет особых требований по утилизации.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Mercury Pharma Group Ltd

Capital House, 85 King William Street,

Лондон EC4N 7BL, Великобритания

Прием L-тироксина при гипотиреозе — все, что вам действительно нужно знать

L-тироксин — это лекарство, которое обычно назначают тем, у кого был диагностирован гипотиреоз, заболевание, при котором щитовидная железа функционирует медленно и не работает. вырабатывают адекватное количество гормонов.

Лечение назначает врач-специалист (эндокринолог), который примет решение о дозировке и предоставит информацию о возможных побочных эффектах или взаимодействии с другими лекарствами.

Активным ингредиентом этого препарата является левотироксин, который имеет эффекты, аналогичные действию гормона щитовидной железы. Этот препарат рекомендуется либо для восполнения недостающего гормона щитовидной железы, либо для поддержки щитовидной железы при возникновении трудностей с выработкой достаточного количества соответствующего гормона.Как вы увидите, помимо гипотиреоза, L-тироксин может быть назначен для лечения доброкачественного зоба. (R)

Кому рекомендуется L-тироксин?

В ситуации, когда в организме недостаточно гормонов щитовидной железы, в результате гипотиреоза лечащий врач может назначить заместительную терапию в виде L-тироксина.

Это лечение также рекомендуется при нормальной работе щитовидной железы, когда удаленный зоб является частью истории болезни.В этом случае целью лечения является предотвращение повторного появления зоба и, таким образом, увеличения собственно железы.

L-тироксин может использоваться для фактического лечения доброкачественного зоба, а также в качестве дополнительной терапии гипертиреоза (в стадии лечения). В ситуации, когда кто-то перенес операцию по удалению злокачественной опухоли на уровне щитовидной железы, L-тироксин может быть использован для подавления рецидивирующего роста опухоли (послеоперационное лечение). И последнее, но не менее важное: L-тироксин используется в тесте на подавление щитовидной железы, который служит для проверки того, функционирует ли щитовидная железа в пределах нормы или нет.

Дозировка и частота

Врач примет решение о дозировке и частоте приема L-тироксина. Препарат выпускается в форме таблеток, с различным содержанием действующего вещества. Содержание левотироксина может составлять 25, 50, 75, 100, 125, 150, 175 или 200 мкг. Обычно пациентам рекомендуется принимать по одной таблетке в день.

Если человек страдает гипотиреозом, врач может прописать одну таблетку L-тироксина в день, содержащую от 25 до 50 микрограммов активных ингредиентов.Если функция щитовидной железы не улучшается, дозу можно увеличить до 100 или даже 200 мкг в день (разовая доза).

Рекомендуемая доза для профилактики зоба (после операции) или лечения доброкачественного зоба составляет от 75 до 200 граммов L-тироксина. В случае послеоперационной профилактики роста злокачественной опухоли рекомендуемая доза начинается от 150 до 300 мкг в форме одной таблетки. Для теста на подавление щитовидной железы следует принимать 200 мкг L-тироксина в течение двух недель.

Вы всегда должны соблюдать рекомендации врача в отношении этого лечения. Имейте в виду, что у каждого пациента разные потребности в количестве, дозе и способе введения. Указанные выше количества предназначены только для информационных целей и не заменяют рекомендации врача. (R)

На что следует обратить внимание после лечения L-тироксином

Не рекомендуется принимать L-тироксин во время еды, так как это может негативно повлиять на ваш рацион и помешать адекватному усвоению лекарство.Для достижения наилучших результатов вы должны принимать лекарство утром перед едой (не менее чем за полчаса до подачи завтрака). Таким образом, гормон полностью усвоится и послужит своему назначению.

Чтобы обеспечить адекватное всасывание, следует запить таблетку высоким стаканом воды. В ситуации, когда вы забыли принять лекарство, пропустите соответствующую дозу и продолжайте лечение как обычно. Воздержитесь от приема двух таблеток одновременно, так как вы можете пострадать от опасной передозировки.Если у вас есть вопросы или сомнения относительно вашего лечения, не стесняйтесь записаться на прием к лечащему врачу.

Продолжительность лечения варьируется

Принимая решение о продолжительности лечения L-тироксином, врач учитывает фактическое состояние, от которого вы страдаете. Если вам поставили диагноз гипотиреоз, лекарство следует принимать всю жизнь. То же самое касается профилактики рецидива опухоли при хирургии щитовидной железы (при злокачественных опухолях).

Если вам поставили диагноз доброкачественного зоба, лечение может длиться всего несколько месяцев или быть необходимым на протяжении всей жизни. Вы можете ожидать того же от профилактики нового роста зоба. Однако стандартный период лечения доброкачественного зоба составляет от шести месяцев до двух лет.

Когда L-тироксин назначается в качестве дополнительной терапии гипертиреоза, его следует принимать до тех пор, пока антитироидный препарат не подействует и не вернет щитовидную железу к нормальному функционированию.Это лечение никогда не следует использовать, как вы прочтете ниже, в случае нелеченного гипертиреоза.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если вы принимаете L-тироксин одновременно с другими лекарствами, следует знать, что существует риск лекарственного взаимодействия. Лучше всего поговорить с врачом о возможных взаимодействиях. В этом отделении также может быть полезен фармацевт. Помните, что L-тироксин может влиять на эффективность различных других препаратов и наоборот.

Например, L-тироксин может взаимодействовать с лекарствами, назначаемыми для снижения уровня сахара в крови в случае диабета, такими как инсулин, глибенкламид, глимепирид или метформин). Препараты для щитовидной железы могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как производные кумарина (варфарин, дикумарол, фенпрокумон).

Ионообменные смолы, такие как севеламер, колестипол, колестирамин, кальциевые и натриевые соли полистиролсульфоновой кислоты, следует принимать через 4–5 часов после L-тироксина.То же самое касается секвестрантов желчных кислот, таких как колесевелам.

Лекарства, назначаемые при желудочных проблемах, такие как антациды или другие лекарства, содержащие алкоголь, карбонат кальция или железо, следует принимать через 2 часа после L-тироксина.

Некоторые препараты, такие как глюкокортикоиды (и особенно кортизон) и бета-блокаторы (в частности, пропранолол), могут снизить эффективность L-тироксина. Контрастные вещества, содержащие йод или другие аналогичные вещества, могут влиять на функционирование щитовидной железы при приеме в сочетании с L-тироксином (избыточная или недостаточная активность).

Лекарства, прописанные для ингибирования тирозинкиназы, могут снизить эффективность L-тироксина. То же самое и с другими препаратами в высоких дозах, такими как фуросемид или салицилаты.

Если вы говорите о гормональном лечении на основе эстрогена в рамках заместительной гормональной терапии, вам может потребоваться увеличить дозу L-тироксина. Хлорохин и различные препараты, рекомендуемые для лечения психических / неврологических состояний, такие как барбитураты, карбамазепин или рифампицин, могут снизить действие этого препарата для щитовидной железы.То же самое касается любых лекарств, подпадающих под категорию ингибиторов протеазы (лопинавир, ритонавир). В редких случаях препарат орлистат может вызвать гипотиреоз или повлиять на способность держать это состояние под контролем. (R)

Каковы потенциальные побочные эффекты L-тироксина?

В целом, лечение щитовидной железы переносится хорошо и не вызывает побочных эффектов.

В ситуации, когда возникают побочные эффекты, они могут включать: неспособность спать, учащенное сердцебиение, головные боли, состояние нервозности или беспокойства, гиперчувствительность, тремор, аритмию, повышение внутричерепного давления, рвоту и диарею, потерю веса, приливы. , сыпь на коже, обильное потоотделение, лихорадка, мышечная слабость и судороги.

Если вы испытываете какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, рекомендуется как можно скорее связаться с врачом. Возможно, вам придется изменить или скорректировать лечение.

Противопоказан ли L-тироксин в некоторых случаях?

Как и в случае с любым другим лекарством, здесь есть противопоказания, которые следует учитывать. Например, если у вас есть известная чувствительность к действующему веществу (левотироксину), то лечение не рекомендуется. То же самое касается нелеченного гипертиреоза или слабости коры надпочечников.Если вы недавно перенесли сердечный приступ или у вас диагностировано острое воспаление сердечной мышцы / стенок, вам не следует принимать L-тироксин. (R)

Гипотиреоз, наиболее распространенное заболевание щитовидной железы в мире

L-тироксин в первую очередь рекомендуется для лечения гипотиреоза, который является наиболее распространенным заболеванием щитовидной железы в мире. Заболевание поражает в основном женщин среднего возраста, особенно тех, кто старше 50 лет. Оно замедляет работу не только щитовидной железы, но и всего организма, что приводит к общему состоянию усталости, непереносимости холода и сухости кожи (в том числе другие физиологические и психологические изменения).

Подтип гипотиреоза — это аутоиммунное заболевание, известное как тиреоидит Хашимото. Щитовидная железа практически разрушает сама себя, и только в Соединенных Штатах от этого заболевания страдают до десяти миллионов человек. Это состояние нельзя предотвратить, но его можно контролировать с помощью специального лечения. Как уже упоминалось, лечение гипотиреоза необходимо принимать на протяжении всей жизни, но оно помогает улучшить функцию щитовидной железы и, как следствие, общее качество жизни.(R)

Приложение Health CareClinic, идеально подходящее для записи вашего плана лечения щитовидной железы.

CareClinic — это бесплатное приложение для здоровья, доступное как для iOS, так и для Android, которое можно использовать для записи вашего плана лечения щитовидной железы. Вы можете добавить L-тироксин в качестве основного препарата, используя приложение для записи его дозировки и частоты, а также потенциальных побочных эффектов и взаимодействий с лекарствами.

Приложение также можно использовать для создания напоминаний о приеме лекарств. Благодаря CareClinic вы никогда не забудете снова пройти курс лечения (высокая приверженность к лечению).Вам будут отправляться push-уведомления или текстовые оповещения о вашем лечении, а также есть функция повтора, которая будет продолжать отправлять напоминания в случае пропущенных доз.

CareClinic — отличное приложение для здоровья, которое поможет вам контролировать лечение щитовидной железы. Он получил одобрение опытных врачей, в том числе эндокринологов. Приложение поставляется с дневником здоровья, в котором вы можете записывать симптомы заболевания щитовидной железы, измерения состояния здоровья и другие полезные данные, связанные со здоровьем.

Благодаря этому приложению для здоровья вы можете записывать не только свое лечение L-тироксином, но и любые другие лекарства, которые вы принимаете. Приложение выделит потенциальные взаимодействия, а также синергетические эффекты. Вы можете записывать прогресс, достигнутый вами в этом лечении, и даже экспортировать ежемесячные отчеты, которые затем могут быть переданы врачу.