Тестостерона ундеканоат курс: Препарат Тестостерона ундеканоат. Особенности и курс приема

12.07.1979 alexxlab 0 Comment

Содержание

Препарат Тестостерона ундеканоат. Особенности и курс приема

Тестостерон ундеканоат – медицинское средство, которое применяют бодибилдеры и другие спортсмены для повышения концентрации мужского гормона тела. Особенность Тестостерона ундеканоат в том, что выпускается он в форме таблеток для перорального вида приема. Обычно синтетический мужской гормон производят в виде масляных эфирных растворов, которые нужно вводить внутримышечно.

Преимущество Тестостерона ундеканоат

Раньше для перорального приема Тестостерон не подходил. Молекулы этого вещества разрушались печенью при употреблении внутрь и концентрацию основного мужского гормона в организме не повышали. Распространен среди спортсменов Тестостерон в ампулах, вспомогательным веществом которого обычно является арахисовое масло. Фармацевтическое предприятие разработало Тестостерон ундеканоат, который не разрушается печенью.

Формула тестостерона позволяет абсорбировать активные компоненты препарата через слизистую оболочку кишечника. Попадает мужской гормон не в кровь, а в лимфу. Это позволяет не только хорошо усваиваться, но и не оказывать токсическое влияние на печень.

Тестостерон ундеканоат превращается в лимфе в дигидротестостерон. Среди преимуществ препарата также:

повышается уровень прогормона, поэтому чрезмерный синтез эстрогена исключен;
нет риска задержки воды в организме;
отсутствует гинекомастия как побочный эффект;
не приводит к феминизации мужского организма.

Исследования показали, что прием Тестостерона в форме ундеканоат не оказывает негативное влияние на функционирование яичек, гипоталамуса и гипофиза.

Недостаток Тестостерона ундеканоат

Тестостерон ундеканоат имеет ряд преимуществ, но также и некоторые недостатки. Анаболические свойства препарата слабее. Спортсмены при приеме отмечали лишь незначительный рост мышечной массы. Биодоступность медицинского средства тоже на низком уровне – 7%. Для некоторых минусом, а для других плюсом может стать то, что Тестостерон ундеканоат повышает либидо.

Чтобы Тестостерон действовал эффективно и все же способствовал набору большого объема мышц, его нужно комбинировать с Нандролоном. Такая комбинация наиболее эффективна и не вызывает побочных последствий для организма.

Стандартная дозировка препарата – 240 мг в день. При передозировке возможны следующие побочные эффекты:

избыточный рост волос на теле;
гиперсексуальность.

Противопоказан препарат спортсменам, которые имеют рак простаты, печени или молочной железы. С осторожностью назначают Тестостерон ундеканоат бодибилдерам с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца. Безопасность препарата на мужчинах и женщинах старше 65 лет не исследовалась, поэтому принимать людям старшего возраста Тестостерон не советуют.

Андриол для мышц в бодибилдинге

Андриол – один из немногих «свежих» стероидов, которые появились в последние годы. В отличие от большинства ААС, которые вышли на рынок уже в 50-60-е годы (а частично уже успели и исчезнуть), Андриол существует всего лишь с на- чала 80-х. Это обстоятельство, вероятно, является объяснением того, почему Андриол занимает среди стероидов особое место. Это – революционный стероид, т.к. наряду с Метилтестостероном является единственным оральнодействующим препаратом тестостерона. Сам тестостерон при оральном приеме практически бесполезен, т.к. резорбируется через портальную вену и тот час инактивируется в печени. Содержащееся же в Андриоле действующее химическое вещество тестостерона ундеканоат всасывается через кишечник и в обход печени поступает в лимфатическую систему, чем и объясняется действенность препарата при оральном применении. При этом не оказывается не малейшего влияния на функции печени.
Тестостерона ундеканоат – это сложный эфир тестостерона, превращающийся в организме человека большей частью в дигидротестостерон, вследствие чего Андриол лишь минимально ароматизируется, т.е. только незначительная часть вещества может превращаться в эстрогены, т.к. дигидротестостерон не ароматизируется. Поэтому Андриол не вызывает у тех, кто его принимает явлений феминизации, таких к примеру, как гинекомастия или повышенное образование и накопление жира. Неароматизируемость Андриола дает возможность организму не ощущать влияния стероида на собственную репродукцию гормона. Это случается лишь в случаях длительного лечения высокими дозами.
Андриол – желаемая альтернатива для атлетов, у которых возникают проблемы с обычными инъекционными препаратами тестостерона.
Женщины должны избегать использования Андриола, т.к. андрогенные компоненты – как и вообще во всех тестостеронах – очень сильно проявляются в организме женщин при приеме этого препарата. При его использовании у культуристок иногда возникают явления повышенного кро- вяного давления, задержки жидкости в организме, акне, гиперсексуальности и все это приводит к явлениям маскулинизации.
Большое преимущество Андриола – его хорошая переносимость. Он может, например, долго применяться в сочетании с Дека-Дураболина, и считается, что в этой комбинации он является альтернативой знаменитому сочетанию «Дианабол-Дека-Дураболин» для спортсменов, сознательно относящихся к своему здоровью.
Теоретически Андриол должен так же быстро и надежно наращивать силу и массу в сочетании с заметной задержкой воды, как и хорошо зарекомендовавшие себя инъекционные Сустанон-250 и Тестостерон Энантата. На практике же это совсем не так, и действие Андриола многократ- но слабее, чем у вышеназванных препаратов. Объективно Андриол – это главный оральный препарат для осторожных атлетов, которые уже имеют негативный опыт применения инъекционных тестостеронов и знают о их многочисленных побочных явлениях, а также для пожилых атлетов. Тот, кто принимает Андриол в дозах меньших, чем 240-280 мг в день, будет разочарован его действием.
В принципе, возможно использование Андриола при подготовке к соревнованиям. Однако если атлет имеет сложности с удалением воды, то имеет смысл отказаться от приема любых тестостеронов в этой фазе.
Андриол следует хранить в прохладном месте (от 6 до 15 градусов), лучше в холодильнике. Т.к. капсулы очень чувствительны к воздействию теп- ла, то при попадании на них прямых солнечных лучей, например, в машине, эти капсулы быстро могут растаять и превратиться в неопределенной формы массу. Вследствие его необычной формы выпуска Андриол очень трудно подделать.
Из препаратов, содержащих тестостерона ундеканоат, на российском рынке на данный момент присутствует только изготавливаемый в Гре- ции по лицензии Органона Рестандол. 60 капсул по 40 мг обойдутся вам в $25-30, 30 капсул – $14-17. Что касается оригинального голландского Андриола, то в последние пару лет он практи- чески перестал поступать в Россию.

КУРС ТЕСТОСТЕРОНА УНДЕКАНОАТА, ПЛЮСЫ и МИНУСЫ АНДРИОЛА, ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТА, ПРАКТИКА ПРИМЕНЕНИЯ, ПОБОЧКИ и ПКТ

Андриол представляет собой уникальный эфир тестостерона, который можно принимать перорально и при этом можно даже не выкинуть печень на помойку. Наверняка многие из Вас слышали про метилтестостерон и его побочные эффекты, так вот, андриол в 80х годах двадцатого столетия и придумали, как альтернативу этому препарату. Действующим веществом в препарате является тестостерон ундеканоат, который упаковывают в специальные красновато коричневые капсулы формы правильного овала, что в совокупности позволяет препарату усваиваться прямо в кишечнике и попадать в лимфатическую систему, избегая попадания в печень. Дело в том, что проблемы с усвоением перорального тестостерона связаны именно с тем, что он разрушается, попадая в печень, а андриол усваивается, минуя её. Но имейте в виду, что у стероидов есть

побочные эффекты, поэтому применять их без рекомендаций врача не следует!

Да, тестостерон ундеканоат является именно тем стероидом, который чудесным образом практически не вредит печени. Больше того, андриол в меньшей степени подавляет секрецию собственного тестостерона, практически не влияя на ось гипофез-гипоталамус-яички. Вдобавок ко всему, он ещё и слабо ароматизируется, не задерживая воду. Последнее, правда, является одновременно, как плюсом, так и минусом, поскольку слабая ароматизация препарата всегда сопровождается менее ярко выраженным анаболическим эффектом. Данный случай не исключение! Вообще, все положительные свойства ундеканоата нивелируется очень слабой фармакодинамикой, что выражается в 7% биодоступности. Представляете? Всего 7% принимаемого вещества усвоится и окажет свое влияние на организм!

Даже сверхбыстрое выведение препарата из организма, а выводится он в течение нескольких дней, не сделали андриол популярным среди спортсменов. Казалось бы, что теоретически был изобретен идеальный стероид, но практика, увы, лучший критерий истины, и в этот раз практика оказалась беспощадной. Именно поэтому, не смотря на все чудодейственные свойства ундеканоата, встретить его в арсенале качка практически невозможно. Значит ли это, что препарат вообще бесполезен, и мы только зря потратили Ваше время? Не обязательно! Андриол может быть полезен в трех случаях: если у Вас проблемы с печенью, если Вы только собираетесь попробовать стероиды и если Вы планируете мост между курсами.

Тем не менее, прежде чем перейти к практике применения тестостерона ундеканоата, следует сказать несколько слов про его побочные эффекты, а так же о том, как не нарваться на подделку, и как хранить препарат в том случае, если Вам посчастливилось приобрести рабочий экземпляр. Кроме стандартных побочек в виде акне, гинекомастии, подавлении выработки эндогенного тестостерона и прочих, которые в данном случае выражены не очень ярко, стоит выделить два основных побочных эффекта. Во-первых, андриол сильно повышает артериальное давление, что способствует пампингу, но зато перегружает сердечно-сосудистую систему. Во-вторых, ундеканоат способен стимулировать гиперактивность, перегружая этим центральную нервную систему. Но раз уж зашла речь о нестандартных побочках, то нужно сказать и о нестандартных преимуществах препарата.

Андриол способен задерживать азот и серу, тем самым стимулируя гипертрофию мышечного аппарата, а так же укреплению костной ткани. Все остальные положительные свойства препарата стандартны и выражены крайне незначительно, что, в основном, связано со слабой фармакодинамикой. В тоже время, к плюсам можно отнести тот факт, что препарат подделывают достаточно редко, а проверить его подлинность довольно легко. Во-первых, препарат обязательно должен быть правильной овальной формы красновато коричневого цвета. Во-вторых, на оригинальных препаратах французского и итальянского производства так же присутствуют надписи ORG и DV3. Но, опять-таки, если говорить о соотношении цена и качество, то тестостерон ундеканоат проигрывает своим более мощным собратьям. Хранить эту дорогущую священную корову необходимо в холодильнике, иначе препарат может испортиться.

Как составить курс андриола

Для «печеночников»: андриол можно совмещать с декой, тестостерон ундеканоат необходимо принимать по 240-480мг в день, что равняется 6-12 капсулам, деканоат по 200-400мг в неделю, длительность курса 6-8 недель, после отмены деки, ещё 2 недели стоит принимать андриол соло, после чего можно начинать

послекурсовую терапию.
Для новичков: лучше всего ставить андриол соло, дозировки от 120 до 240мг в день, если эффект не ощущается, то можно добавить 30мг оксаны в день, длительность курса 6-8 недель, ПКТ можно начинать сразу после отмены всех препаратов. Этот курс позволит набрать очень качественную мышечную массу, правда, совсем немного, до трех килограмм, не больше.

Спортивная фармакология

от гормонофобии к гормонофилии» uMEDp

Клинические проявления дефицита тестостерона у мужчин очень разнообразны (снижение жизненной активности, нарушения эректильной функции, увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы крови и др.), в результате чего пациенты продолжают годами получать симптоматическое лечение, при этом причина этих состояний – гипогонадизм – остается недиагностированным. Вместе с тем в арсенале врачей присутствуют препараты для заместительной гормональной терапии, доказавшие свою безопасность и эффективность в коррекции дефицита тестостерона. Актуальные диагностические критерии гипогонадизма и преимущества заместительной гормональной терапии с использованием инъекций тестостерона ундеканоата (Небидо) обсуждались в рамках симпозиума, организованного при поддержке компании «Байер».

Андрогенный дефицит и здоровье мужчины: что кроется под маской гипогонадизма?

Проблема своевременного выявления и адекватной терапии гипогонадизма у мужчин сегодня чрезвычайно актуальна. Д.м.н., профессор, заведующая кафедрой эндокринологии факультета повышения квалификации медицинских работников РУДН Светлана Юрьевна КАЛИНЧЕНКО подчеркнула, что гипогонадизм иногда называют «естественной возрастной особенностью», однако в действительности он представляет собой патологическое состояние, обусловленное снижением секреции половых гормонов.

К лабораторным критериям гипогонадизма относится, в частности, снижение уровня общего тестостерона ниже 13 нмоль/л. Однако, по данным некоторых экспертов, этот показатель занижен, адекватным пороговым значением для постановки диагноза «гипогонадизм» является уровень общего тестостерона ниже 15 нмоль/л. Если диагностические критерии будут изменены соответствующим образом, многие пациенты получат лабораторное подтверждение своего диагноза и смогут начать соответствующее лечение.

Помимо снижения уровня общего тестостерона, к лабораторным критериям гипогонадизма относят повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и лютеинизирующего гормона (ЛГ). Однако поскольку определение всех этих показателей не вошло в рутинную практику, многие пациенты сегодня продолжают лечиться от клинических проявлений – масок – гипогонадизма, а не от самого заболевания. Целенаправленную терапию андрогенами в России получают менее 0,01% мужчин. Профессор С.Ю. Калинченко отметила, что наиболее типичными масками гипогонадизма являются ожирение, метаболический синдром, сахарный диабет 2 типа, остеопороз, снижение либидо и эректильная дисфункция, и рассмотрела некоторые из этих состояний более подробно.

Снижение уровня тестостерона (возраст-ассоциированное, стресс-ассоциированное или ассоциированное с первичным поражением яичек) запускает процессы, ведущие к развитию ожирения и в дальнейшем метаболического синдрома. Даже в отсутствие жалоб на снижение либидо и других симптомов андрогенодефицита, наличие у пациента ожирения указывает на наличие у него гипогонадизма, поскольку мужчины, у которых вырабатывается достаточное количество половых гормонов, избыточной массы тела не имеют.

Еще одной характерной маской гипогонадизма является хроническая тазовая боль – расстройство, трудно купируемое и резистентное к антибактериальной терапии, назначаемой по поводу ошибочно диагностированного простатита. Хроническая тазовая боль негативно влияет на все сферы жизни пациента, затрудняя его социальную адаптацию и нарушая поведение. Наличие у мужчины данного синдрома может служить основанием для проведения лабораторного исследования уровня тестостерона с целью выявления гипогонадизма. Почему за болевым синдромом может скрываться нехватка тестостерона? Дело в том, что тестостерон обладает мощным анальгетическим эффектом: он значительно повышает порог болевой чувствительности болевых рецепторов и активно влияет на ноцицепцию. Эффективность использования тестостерона для купирования болевого синдрома неоднократно подтверждалась и в эксперименте, и в клинической практике.

На фоне гипогонадизма зачастую развивается саркопения – атрофическое дегенеративное изменение скелетной мускулатуры, приводящее к постепенной потере мышечной массы и силы. Саркопения пока не включена в международную классификацию болезней, поскольку до недавнего времени роль данного патологического состояния в сохранении здоровья и увеличении продолжительности активной фазы жизни недооценивалась. Однако недавно саркопения была признана одним из пяти основных факторов риска заболеваемости и смертности у лиц старше 65 лет, а значит, своевременное выявление ее и лечение является необходимым условием повышения качества жизни и увеличения ее продолжительности.

С гипогонадизмом тесно связано еще одно серьезное патологическое состояние – инсулинорезистентность. Одновременно со снижением уровня тестостерона у пациентов с гипогонадизмом наблюдается подъем уровня инсулина, поскольку при дефиците тестостерона нарушается потребление глюкозы всеми органами и тканями. Одним из характерных проявлений гиперинсулинемии является потемнение кожи в области локтей и промежности. Это потемнение (acanthosis nigricans maligna) относится к параонкологическим дерматозам и часто сопутствует гиперплазии предстательной железы и раку внутренних органов.

Кроме перечисленных симптомов, гипогонадизм также может стать причиной нарушений мочеиспускания – симптомов нижних мочевых путей (СНМП), особенно никтурии. В отсутствие адекватной выработки тестостерона также поражаются конечности и нервы, нарушается работа сосудистой системы.

Основным направлением лечения гипогонадизма является назначение гормональных препаратов. Профессор С.Ю. Калинченко напомнила, что главной целью лечения является борьба с клиническими проявлениями гипогонадизма, а не нормализация лабораторных показателей.

Очень часто эндокринологи и андрологи стараются не проводить гормональную терапию без крайней необходимости, поскольку опасаются повышения риска развития рака предстательной железы. Однако при этом они упускают из виду онкогенную активность гипогонадизма и ожирения, патологических состояний, на фоне которых увеличивается вероятность появления злокачественных новообразований различных локализаций: рака почки, колоректального рака, печени, молочной и поджелудочной желез.

По мнению профессора С.Ю. Калинченко, сегодня перед врачами стоит глобальная задача изменения парадигмы лечения таким образом, чтобы на первом месте в списке назначаемых препаратов оказались не статины, усугубляющие андрогенный дефицит, а препараты половых гормонов, способные реально помочь пациентам с дефицитом тестостерона.

Заместительная гормонотерапия тестостероном: данные клинических исследований и практические аспекты применения

Распространенность ожирения и сахарного диабета 2 типа в последние десятилетия приобрела характер пандемии. Непрерывно повышается заболеваемость данными патологиями в западных странах, в России, а также в странах Ближнего Востока. Профессор Центра репродуктивной медицины и андрологии (Мюнстер, Германия) Михаэль ЦИЦМАН (Michael Zitzmann) напомнил, что сахарный диабет 2 типа, ожирение, артериальная гипертензия и гиперлипидемия тесно связаны между собой, кроме того, у пациентов мужского пола эти патологии ассоциированы и с гипогонадизмом.

Одним из первых клинических проявлений андрогенодефицита, как правило, становится снижение либидо. Затем появляются метаболические нарушения, в том числе развивается ожирение. Следует отметить, что опасно для здоровья преимущественно висцеральное ожирение, поскольку накопившийся в области талии жир выделяет большие количества биологически активных веществ (ангиотензиноген, резистин, лептин, провоспалительные цитокины), способствующих развитию гипогонадизма, который, в свою очередь, стимулирует дальнейшее прогрессирование ожирения. Возникает порочный круг, причинно-следственные связи в котором до сих пор не вполне ясны, однако уже установлено, что по мере прогрессирования висцерального ожирения и гипогонадизма разорвать порочный круг становится все сложнее.

К лабораторным маркерам гипогонадизма, согласно рекомендациям Европейской ассоциации урологов 2012 г., относятся (помимо уровня общего и свободного тестостерона ниже 12,1 нмоль/л и 243 пмоль/л соответственно) изолированное повышение уровня ЛГ и полиморфизм гена андрогенового рецептора (> 25 GAG-повторов) [1]. Последний приводит к нарушению функционирования рецепторов к тестостерону, в результате чего, независимо от концентрации в крови, гормон не достигает органов-мишеней. У пациентов с данной мутацией гипогонадизм может наблюдаться даже при нормальных значениях общего и свободного тестостерона.

По мере снижения уровня тестостерона клинические проявления гипогонадизма становятся все разнообразнее. Конкретные симптомы у отдельных пациентов могут отсутствовать, но в среднем к моменту достижения уровня общего тестостерона ниже 8 нмоль/л, у больных обычно наблюдаются эректильная дисфункция, ожирение, сахарный диабет 2 типа, депрессия, нарушение сна.

Для восстановления эндогенного уровня тестостерона в крови проводится заместительная гормональная терапия с целью обеспечения физиологического воздействия гормона на андрогенозависимые ткани и органы. Эффективность назначения препаратов тестостерона, в частности тестостерона ундеканоата (Небидо), мужчинам, страдающим ожирением, доказана целым рядом клинических исследований. «В нашем институте Небидо применяется с 1996 г., мы также проводили исследование препарата до его поступления на рынок», – отметил профессор М. Цицман и остановился более подробно на результатах некоторых работ.

В исследовании, проведенном под руководством С.Ю. Калинченко [2], на фоне применения Небидо наблюдалось стабильное снижение массы тела и уменьшение объема талии, а также, что особенно важно, снижение инсулинорезистентности (рис. 1). Интересный факт, что после первых инъекций индекс массы тела и окружность талии уменьшались у всех больных, в том числе у участников контрольной группы, однако вскоре эффект плацебо исчезал и пациенты возвращались к своему прежнему образу жизни.

Профессор М. Цицман также обратился к результатам крупнейшего многоцентрового исследования IPASS (International Post-Authorization Surveillance Study), в котором приняли участие 1493 пациента из 23 стран мира [3]. В рамках исследования участники IPASS получили по 5 инъекций Небидо с интервалом 6 недель между 1-й и 2-й инъекциями, затем с интервалом 12–14 недель. Добиться повышения уровня тестостерона до 15 нмоль/л в большинстве случае удавалось уже к моменту второй инъекции, затем рост данного показателя замедлялся и к концу курса лечения составлял около 17 нмоль/л. Следует отметить, что концентрация тестостерона в плазме крови на фоне введения данного препарата почти всегда соответствует таковой у мужчин с нормальной гормональной функцией.

На фоне проводимой терапии улучшались не только лабораторные, но и клинические показатели: если исходно высокий или очень высокий уровень либидо наблюдался лишь у 10% (а у 64% половое влечение оценивалось как низкое или очень низкое), то к концу курса эти значения составили 61% и 10% соответственно (рис. 2). Сходным образом инъекции тестостерона ундеканоата повлияли и на другие показатели, например, на общий уровень жизненной активности, настроения, способности к концентрации внимания и т.д. Последний показатель чрезвычайно важен для пациентов трудоспособного возраста, поскольку от способности сконцентрироваться на своей работе зачастую зависит сама возможность выполнения служебных обязанностей.

Интересно, что в ходе исследования IPASS способность к концентрации внимания возросла даже у тех пациентов, кто получал терапию андрогенами ранее. Это же утверждение справедливо в отношении уменьшения тяжести эректильной дисфункции: эрекция улучшалась как у пациентов, ранее принимавших другие гормональные препараты, так и у тех, кто начал заместительную терапию впервые (рис. 3). Применение Небидо также повышало эффективность терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, являющимися сегодня «золотым стандартом» лечения эректильной дисфункции.

Профессор М. Цицман отметил, что инъекции тестостерона повлияли на уменьшение окружности талии (со 100 до 96 см). На фоне применения Небидо у пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа, было отмечено достоверное снижение уровня гликированного гемоглобина – HbA1c – показателя, наиболее адекватно отражающего эффективность терапии диабета в долговременной перспективе. HbA1c снизился в среднем на 1,1%; обычно такого результата удается достичь лишь назначением специальных сахароснижающих препаратов.

Таким образом, за год гормонотерапии были достигнуты значительные улучшения. Однако многие положительные эффекты от применения Небидо не успевают реализоваться за это время (рис. 4). Чем продолжительнее терапия, тем более выражены и разнообразны положительные эффекты. Так, применение препарата в течение трех лет позволяет повысить минеральную плотность костной ткани, уменьшить отношение окружности талии к окружности бедер. Пятилетняя терапия тестостерона ундеканоатом у 255 мужчин с симптоматическим гипогонадизмом показала, что снижение массы тела на фоне терапии Небидо было зарегистрировано у 95% из них, при этом 91% потеряли более 5% массы тела, а 77% – ≥ 10% [4]. Следует отметить, что снижение массы тела было зарегистрировано у мужчин, страдавших от ожирения. У пациентов с нормальным весом терапия не оказывала влияния на массу тела, а тем, кто страдал от излишней худобы, инъекции тестостерона, напротив, позволили набрать вес.

Уже опубликованы результаты 16-летнего наблюдения за мужчинами, получающими Небидо по поводу гипогонадизма [5]. У этих больных наблюдалось устойчивое снижение уровня глюкозы крови, триглицеридов и артериального давления, повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и уменьшение объема талии. Соответственно, долговременное применение тестостерона положительно влияет на основные компоненты метаболического синдрома, что, в свою очередь, повышает общую продолжительность жизни. И наоборот, дефицит тестостерона ассоциируется с повышением риска смерти от сердечно-сосудистых событий [6]. Факторы риска развития метаболического синдрома и связанных с ним сердечно-сосудистых заболеваний можно разделить на модифицируемые (избыточный вес, курение, малоподвижный образ жизни) и немодифицируемые (возраст, наследственные факторы). Дефицит тестостерона и обусловленные им факторы риска, очевидно, относятся к модифицируемым, а значит, могут и должны корректироваться медикаментозно.

Таким образом, по данным различных исследований, заместительная гормональная терапия с помощью Небидо позволяет существенно улучшить показатели психической и психосексуальной функций (либидо, энергия, общее настроение, способность к концентрации) уже после первой инъекции, а также способствовать стабильному уменьшению окружности талии и массы тела. Кроме того, на фоне терапии Небидо наблюдалось выраженное положительное изменение значений артериального давления и параметров липидного профиля.

Гипогонадизм и метаболический синдром: результаты использования Небидо. Тестостерон длительного действия: кому и когда?

Согласно современным представлениям о патогенезе ожирения, обусловленного гипогонадизмом, важную роль в этом процессе играет не только само накопление жировой ткани, но и повышение активности фермента ароматазы. Он преобразует тестостерон в эстрадиол, который, в свою очередь, блокирует на уровне гипофиза выработку пептина и снижает стимулирующее воздействие на гипофиз гонадотропин-рилизинг-гормона. В конечном счете эти патологические процессы приводят к развитию вторичного гипогонадизма. Антонио АВЕРСА (Antonio Aversa) (сотрудник кафедры медицинской патофизиологии, диетологии и эндокринологии факультета экспериментальной медицины университета Ла Сапиенца (Рим, Италия)) отметил, что дополнительным диагностическим критерием у таких пациентов может служить повышение уровня ЛГ, указывающее на потерю функциональности тестостерона. Если же уровень ЛГ, наоборот, снижается, можно предположить, что висцеральный жир обеспечивает выработку медиаторов, блокирующих нормальную работу гипофиза.

При наличии у пациента метаболического синдрома (особенно если он сочетается с эректильной дисфункцией) необходимо провести лабораторное исследование уровня тестостерона и в случае определения его дефицита назначить заместительную гормональную терапию. Заместительная гормональная терапия позволит снизить гликемию и инсулинорезистентность, уменьшить объем талии, снизить уровень триглицеридов и холестерина липопротеидов низкой плотности. Эти эффекты применения тестостерона развиваются достаточно быстро, в то время как для достижения других (например, увеличения мышечной массы или минеральной плотности кости) должно пройти определенное время. Это утверждение относится и к влиянию гормональной терапии на эректильную функцию: хотя положительный эффект пациенты отмечают практически сразу, для полного восстановления эрекции может потребоваться 2–3 года терапии.

В течение первого года терапии тестостероном, как правило, наблюдается повышение гематокрита, гемоглобина и объема простаты. Последний у пациентов с гипогонадизмом обычно ниже нормы, а на фоне терапии достигает нормальных значений. В целом скорость достижения некоторых эффектов терапии тестостероном указывает на необходимость проведения долговременных исследований.

А. Аверса представил результаты собственного клинического плацебоконтролируемого исследования, результаты которого были опубликованы в октябре 2013 г. Исследование было посвящено оценке влияния тестостерона на метаболическую и мочевыводящую функции у мужчин с метаболическим синдромом, с изучением динамики метаболических и гормональных параметров в долгосрочной перспективе [7]. В исследовании приняли участие 40 пациентов, 20 из них составили экспериментальную группу, 20 пациентов, для которых терапия тестостероном была неприемлема или противопоказана, – контрольную. Все участники страдали ожирением, у большинства из них присутствовал метаболический синдром, иногда в сочетании с сахарным диабетом 2 типа. Большинство пациентов получало терапию, нацеленную на снижение выраженности симптомов общесоматической патологии.

Во время исследования у пациентов, получавших заместительную гормональную терапию, наблюдалось стойкое повышение уровня тестостерона, в то время как у тех, кто получал плацебо, было зарегистрировано снижение данного показателя (рис. 5).

Индекс массы тела в группе, получавшей тестостерона ундеканоат, за время наблюдения снизился в среднем на 2,9 пункта, в то время как участники контрольной группы набрали вес (рост индекса массы тела за время исследования составил 1 пункт). Аналогичным образом терапия и ее отсутствие повлияли и на объем талии: за 5 лет участники исследования, получавшие тестостерон, потеряли в среднем почти 10 см (-9,6 ± 3,8 см, p

На фоне заместительной гормональной терапии у пациентов наблюдалось стойкое снижение гликемии, инсулинорезистентности и уровня HbA1c (рис. 6), что указывает на важную роль тестостерона в лечении сахарного диабета 2 типа. Уровень гликированного гемоглобина снизился на 1,6 ± 0,5% (p

Кроме того, в группе, получавшей тестостерона ундеканоат, достоверно снижались уровни триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности, в то время как уровень холестерина липопротеидов высокой плотности постепенно повышался. В основной группе также наблюдалось снижение показателей систолического и диастолического артериального давления и частоты сердечных сокращений.

В начале терапии у пациентов наблюдалось небольшое повышение уровня простатспецифического антигена, однако в дальнейшем его уровень стабилизировался и дальнейшего изменения значений не происходило. Масштабные исследования, посвященные изучению безопасности тестостерона, показали, что рак предстательной железы достоверно чаще развивается у пациентов с гипогонадизмом в отсутствие заместительной гормональной терапии, в то время как адекватное лечение снижает риск развития рака предстательной железы [8].

Интересно, что на фоне заместительной гормональной терапии наблюдалось стойкое повышение уровня витамина D (на 14,0 ± 1,3 нг/мл, p

Наконец, немаловажным представляется тот факт, что применение тестостерона ундеканоата не увеличивает выраженность симптомов нижних мочевыводящих путей, если они присутствуют у пациента. Так, было показано, что пятилетняя терапия тестостерона ундеканоатом не вызывала изменение показателей по Международной шкале оценки простатических симптомов IPSS (International Prostatic Symptom Score), объема остаточной мочи после мочеиспускания, максимальной скорости потока мочи и размера предстательной железы у мужчин с метаболическим синдромом и умеренно выраженными СНМП.

Следовательно, длительная заместительная терапия тестостерона ундеканоатом является безопасным и эффективным видом лечения для уменьшения связанных с метаболическим синдромом признаков гипогонадизма и не оказывает негативного влияния на СНМП и объем предстательной железы. Нормализация уровня тестостерона у мужчин с метаболическим синдромом обеспечивала уменьшение выраженности ожирения, улучшение контроля гликемии, артериального давления, липидного профиля и минеральной плотности костной ткани по сравнению с группой контроля.

Заключение

Назначение препаратов тестостерона пациентам, страдающим гипогонадизмом, позволяет повысить у них уровень энергии, мотивации и выносливости, а также скорректировать многие критически важные показатели: уменьшить массу тела и объем талии, снизить уровень артериального давления, триглицеридов и холестерина липопротеидов низкой плотности. Особенно важно, что тестостерон способствует восстановлению толерантности тканей к глюкозе и снижению как гликемии, так и уровня HbA1c, что делает заместительную гормональную терапию эффективным методом профилактики и лечения сахарного диабета 2 типа.

Следует, однако, отметить, что гипогонадизм является хроническим заболеванием, а некоторые эффекты терапии тестостероном, например антиостеопоротический, проявляются только через 2–3 года после начала терапии. Это означает, что курс лечения должен быть длительным, непрерывным и по возможности комфортным. Оптимальным решением может стать назначение препаратов пролонгированного действия, например, инъекционной формы тестостерона ундеканоата – Небидо, который продемонстрировал свою эффективность и безопасность во многих масштабных долговременных исследованиях.

Тестостерона ундеканоат характеризуется значительно улучшенным фармакокинетическим профилем по сравнению с другими стандартными парентеральными препаратами сложных эфиров тестостерона. После первых двух инъекций, выполняемых с 6-недельным интервалом, последующие интервалы между инъекциями препарата практически всегда составляют 12 недель. Концентрация тестостерона в плазме крови на фоне введения данного препарата почти всегда соответствует таковой у мужчин с нормальной гормональной функцией. Таким образом, инъекции тестостерона ундеканоата представляют собой практичный, безопасный и хорошо переносимый метод заместительной гормональной терапии в широкой возрастной группе мужчин с гипогонадизмом, подкрепляемый более чем десятилетним опытом клинического применения и способствующий уменьшению метаболических/сердечно-сосудистых факторов риска.

Тестостерона ундеканоат (Андриол): свойства, дозировки, применение

| |

Автор: Климишин Юрий — любитель железа и ветеран «химического» фронта.
Дата: 2015-11-25

Все статьи автора >

Важно! Мы не призываем к употреблению стероидов и других сильнодействующих препаратов. Вся информация дана для того, чтобы те, кто всё же решил их принимать, делали это с минимальным риском для здоровья.

Как я уже говорил, в каком бы виде не существовал тестостерон, он всегда обладает эффектами тестостерона, которые у всех вариантов этого вещества одинаковы. Дабы ознакомится с этими эффектами, заходите сюда.

Помимо инъекционных версий существуют две оральных: Метилтестостерон и Тестостерона ундеканоат. Тестостерона ундеканоат, это тоже масляный эфир и он практически ничем не отличается от инъекционных собратьев. Единственная разница заключается в том, что как положительные, так и побочные эффекты этого препарата выражены ГОРАЗДО более слабо, по причине, о которой будет сказано ниже. В прочем, стабилизирует андрогенный рецептор он ничем не хуже инъекционных эфиров. Наиболее распространённое коммерческое название тестостерона ундеканоата – Андриол. Так его будем называть и мы.

Особенности ундеканоата

Поскольку Андриол принимается перорально (через рот), то миновать печень ему не удаётся. Но, алкиляция по 17 – альфа для эфиров мало того, что является трудновыполнимой задачей, так ещё и при её (алкиляции) присутствии, эфир будет не подвержен необходимым превращениям. Говоря проще, Андриол в таком случае не сможет превратиться в тестостерон. Именно поэтому, Андриол не имеет в своём скелете метильного радикала в положении 17.

Для того чтобы избежать его разрушения печенью, учёные придумали весьма хитрый механизм. Андриол выпускается в виде капсул, содержащих масляный раствор эфира. Кроме того, его боковая цепочка СУЩЕСТВЕННО отличается от цепочек других эфиров. В идеале (в теории, то есть), это должно было сделать препарат липофильным и, таким образом, позволить ему миновать печень и проникнуть в общий кровоток посредством лимфатической системы.

В теории то всё замечательно. Но, то ли полученный препарат оказался недостаточно липофильным, то ли имелись другие, неведомые мне проблемы, но на практике работает этот механизм паршивенько. Биодоступность Андриола получилась крайне слабой. Это и есть причина того, что всеми своими эффектами (в том числе и побочными, как мы помним) он уступает своим собратьям и для мужчин после тридцати, что слону дробина. За то, может оказаться полезным для молодых атлетов, которые только приняли решение познакомиться с богатым миром спортивной фармакологии.

К сожалению, Андриол не производят фирмы-андеграунды. Так, что приобрести его можно, либо через аптечную сеть, либо на чёрном рынке. И стоить это будет недёшево. Период полураспада составляет 3 – 5 часов. Продолжительность курса – в зависимости от целей конкретного атлета. Андриол может выступать основой, как для коротких, так и для длинных курсов.

И последнее. Кроме Андриола, существует и инъекционный ундеканоатный эфир тесто (Небидо). На практике он ПОЛНОСТЬЮ аналогичен тестостерона энантату. За исключением более длинного периода полураспада, который у Небидо в диапазоне 10-ти — 11-ти дней. При этом стоит он бешенных денег и уколы его крайне болезненны. Ещё и выпускается в ампулах по 4-ре миллилитра. Так что, советую не заморачиваться подобными «хитами» и не придумывать заново трёхколёсный велосипед.

Применение

1. НАБОР МАССЫ. Молодые и свежие культуристы вполне могут начать знакомство с тестостероном именно с Андриола. Отличная андрогенная основа курса для непропитанного фармой организма. Ещё и гарантия отсутствия побочек.

2. СУШКА. Пожалуй, единственный вариант тестостерона, который не держит воду и ароматизируется в микроскопических количествах. То есть, отлично дополнит типичные, для этого периода, АС. Естественно, защищать мясо так же, как тестостерона пропионат (к примеру) он не будет. Зато и риск нулевой.

3. ПКТ. Препарат даже на выработку собственного тестостерона практически не влияет. Но, в общем и целом, начинать ПКТ можно на следующий день после финального приёма Андриола (естественно, если на курсе нет более долгоиграющих эфиров АС).

4. УБЕЖДЁННЫЕ ХИМИКИ. Как не странно, но и настоящим кремням этот препарат может прийтись кстати. Он отлично стимулирует либидо. Так что поможет в период вынужденных пауз между длительными курсами и на, так называемых, «мостах».

Комбинирование с другими АС

Принимая Андриол в качестве основы курса, наша задача сделать этот курс максимально безопасным. В таком случае, в напарники ему добавляем метенолона энантат (примоболан) (400 – 500 мг в неделю) или болденон (400 – 600 мг в неделю). Это про массу. На сушке же можно обойтись и Андриолом соло. Типичные, для этого периода, анаболические стероиды не так чтобы безопасны для организма. Если максимально переживаете по поводу побочных эффектов, то лучше дополняйте Андриол жиросжигателем.

Дозировки

Стабильная дозировка Андриола, это капсулы по 40 мг. Советую запомнить этот фактор и не покупать ничего, что отличается по количеству действующего вещества. Оптимальная суточная доза – 6 – 12 капсул, разделённых на три – четыре приёма за день. Стандартная упаковка или баночка содержит, как правило, 60 капсул белого цвета.

Побочные эффекты

Единственная неприятность, которая возможна в случае приёма Андриола, это частичное угнетение половой дуги и сокращение выработки эндогенного тестостерона. Но, как я уже говорил, это никакой не побочный эффект, а сопутствующее явление. Лично я, добавил бы к пункту про побочки, ещё и достаточно кусающуюся цену.

Применение женщинами

Единственный вариант тестостерона, который могут пробовать дамы. Моё личное мнение. Естественно, не забывая, что тестостерон он и в Африке тестостерон. А значит, проблемы, как минимум, касающиеся аменореи и проблем с зачатием потомства никто не отменял. Дозировка в районе 4 — 6 капсул в сутки, разделённых на два приёма. Половина утром и вторая вечером.

И напоследок: никогда не кладите, даже запакованную упаковку Андриола, под прямые солнечные лучи в тёплое время года. Иначе достанете из упаковки не капсулы, а один расплавленный и слипшийся желатиновый комок.

Что нужно знать об использовании препаратов тестостерона? — Москва

Инъекции тестостерона — это гормональное лечение.

Этот гормон присутствует как у мужчин, так и у женщин, но уровни естественно выше у мужчин.

Его основное применение — лечение сексуальной дисфункции у мужчин и постменопаузальных симптомов у женщин с дефицитом тестостерона.

Трансгендерные мужчины также могут использовать инъекции тестостерона в качестве маскулинизирующей терапии.

Инъекции тестостерона безопасны для многих людей, но могут иметь побочные эффекты, которые могут быть различными в зависимости от причины, по которой человек использует инъекции.

Прежде чем рекомендовать долгосрочную терапию тестостероном, вы должны убедиться, что понимаете и оценили риски и преимущества.

Терапия при низком уровне тестостерона у мужчин

Низкая выработка тестостерона яичками называется гипогонадизмом.

Низкий уровень тестостерона может иметь негативные последствия.

Симптомы низкого уровня тестостерона у мужчин включают снижение количества сперматозоидов, уменьшение костной или мышечной массы, увеличение жира в организме и эректильную дисфункцию.

Нормальный уровень общего тестостерона в крови у здоровых взрослых мужчин составляет> 17 нмоль/л.

При лечении гипогонадизма терапия тестостероном может иметь следующие преимущества:

улучшенная сексуальная функция
увеличение мышечной массы и силы
улучшенное настроение
лучшая когнитивная функция
возможное снижение остеопороза

Важно отметить, что эта терапия лечит симптомы низкого уровня тестостерона, а не первопричину.

Любой, кто подозревает, что у него может быть снижен уровень тестостерона, может обратиться к врачу для постановки диагноза.

Тем не менее, симптомы являются довольно общими и могут быть вызваны другими условиями или факторами образа жизни.

Не все мужчины с низким уровнем тестостерона нуждаются в лечении, и это не всегда безопасно.

Для получения более детальной информации, Вы можете обратиться к Евгению Викторовичу за очной или онлайн консультацией.

Терапия тестостероном у женщин

Применения тестостерона у женщин, является более спорной темой, чем его применение у мужчин.

Нормальные уровни общего тестостерона у здоровых взрослых женщин составляют 0,29–1,67 нмоль / л.

Низкий уровень тестостерона у женщин может вызывать проблемы с фертильностью, нерегулярные месячные, сухость влагалища и низкое половое влечение. Несмотря на это, врачи не часто рекомендуют инъекции тестостерона для лечения низкого уровня тестостерона у женщин, поскольку они могут оказывать маскулинизирующее действие.

Тем не менее, врачи могут рекомендовать терапию тестостероном, чтобы помочь с гипоактивным расстройством полового влечения у женщин после менопаузы.

Исследования не подтвердили их использование для других признаков и симптомов, которые люди могут испытывать после менопаузы, включая беспокойство, изменения настроения, увеличение веса и снижение плотности костей.

Маскулинизирующая гормональная терапия

Терапия тестостероном позволяет людям приобретать более мужественный вид.

Трансгендерные мужчины могут использовать инъекции тестостерона как часть гендерного перехода.

Терапия тестостероном помогает человеку развить мужские сексуальные характеристики и уменьшить женские характеристики, и это может привести к любым из следующих изменений:

изменения в эмоциональном и социальном функционировании
растут волосы на лице
увеличение волос на теле
увеличение прыщей
более глубокий голос
залысины с мужским облысением
изменения в расположении жира
увеличение мышечной массы
отсутствие менструальных периодов

Схемы терапии тестостероном подобны тем, которыми лечат гипогонадизм у мужчин.

Прием инъекций тестостерона один раз в неделю может быть лучшим способом поддержания уровня этого гормона.

Инъекционные препараты тестостерона могут быть нескольких видов.

К ним относятся:

ципионат тестостерона (депо-тестостерон)
тестостерон энантат (более короткодействующая форма)
ундеканоат тестостерона (препарат длительного действия)

Как их использовать?

Когда Вы получаете инъекцию тестостерона, гормон напрямую попадает в организм через кровоток в мышце или посредством медленного высвобождения из внутримышечного депо.

Вы можете выбирать между двумя методами использования препарата:

самостоятельное введение препарата в домашних условиях (введения коротко и среднедействующих препаратов)
введение препарата в ягодичную мышцу во время посещения врача (введение препаратов длительного действия)

При проведении инъекций тестостерона люди обычно посещают своего врача каждые 2-3 месяца для мониторинга уровня тестостерона и профилактики осложнений.

Лечение может длиться всю жизнь или быть краткосрочным, в зависимости от состояния пациента и целей лечения.

Это безопасно?

Инъекции тестостерона могут быть безопасными, если пациент следует указаниям врача. Тем не менее, исследования связывают терапию тестостероном с несколькими побочными эффектами и возможными осложнениями.

Возможные негативные последствия терапии тестостероном могут включать:

повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений (если терапия начинается при уже имеющихся заболеваниях сердечно-сосудистой системы)
ухудшение симптомов в нижних мочевых путях (рост аденомы предстательной железы, если не профилактировать трансформацию тестостерона в дигидротестостерон)
полицитемия, редкий тип рака крови
повышенный риск венозного тромбоза

У некоторых людей может быть аллергическая реакция на инъекции тестостерона.

Например, ундеканоат тестостерона может вызвать серьезную аллергическую реакцию или проблемы с дыханием после инъекции. Симптомы могут включать проблемы с дыханием, головокружение и кожную сыпь.

Другие формы тестостерона, включая энантат тестостерона, могут повышать кровяное давление, что может повысить риск инсульта или сердечного приступа.

Люди, перенесшие инсульт, инфаркт, болезнь сердца или высокое кровяное давление, должны сообщить об этом врачу перед началом инъекций тестостерона, поскольку у них может быть более высокий риск осложнений.

Если кто-то испытывает какие-либо из следующих симптомов после инъекции тестостерона, ему следует обратиться за неотложной медицинской помощью:

одышка
медленная или трудная речь
боль в груди
слабость или онемение в руке или ноге
боль в руках, шее, спине или челюсти
головокружение
бледность

Если врач назначит подростку инъекции тестостерона для лечения конституциональной задержки роста и полового созревания, цель будет заключаться в том, чтобы добиться ускоренного скачка роста в период полового созревания.

Резюме

Вам могут назначить инъекции тестостерона для восстановления уровня тестостерона. Это не излечивает основное состояние, но может помочь облегчить некоторые симптомы.

Женщины могут также использовать эти инъекции для лечения сексуальной дисфункции, возникающей в результате изменений организма после менопаузы.

Вы должны знать о возможных серьезных осложнениях использования тестостерона как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе.

Важно всегда следовать указаниям врача, чтобы снизить риск.

Тестостерон Энантат + Анастрозол + Тамоксифен

Оплата

Оплатить товары можно несколькими способами:

Через интернет-банк
Прямой перевод на QIWI кошелёк
Наличными через терминал
Наличными курьеру, при получении товара
Наличными продавцу, при самовывозе

Доставка

Доставка по Алматы от 500тг. При заказе на сумму 30000тг. доставка по Алматы — бесплатная.

Сроки доставки по Алматы: 1-2 дня.

Доставка курьерской службой по Казахстану в города:

Астана, Караганда, Актау, Актобе, Атырау, Балхаш, Жанаозен, Жезказган, Зыряновск а., Капчагай, Кокшетау, Костанай, Кызылорда, Петропавловск, Риддер, Сатпаев, Семей, Степногорск, Талдыкорган, Тараз, Темиртау, Туркестан, Уральск, Усть-Каменогорск, Шымкент, Павлодар

Способ доставки	Стоимость	Сроки доставки
транспортная компания «cdek» (до двери)	1200тг.	2-4 дня
транспортная компания «казпочта» (до двери)	1500тг.	2-4 дня

Стоимость доставки в небольшие города, села и поселки, находящиеся на значительном расстоянии, составляет в среднем 2000тг. Сроки доставки 3-7 дней.

Как происходит покупка?

После оформления заказа, менеджер присылает QIWI кошелек.

По факту поступления соответствующей суммы на указанный кошелёк QIWI, менеджер обрабатывает ваш заказ.

Затем ваш заказ отправляется службой доставки по указаному в заказе адресу.

Наш менеджер оповестит Вас об отправке заказа и вышлет трек-номер почтового отправления.

Спасибо, что выбрали наш магазин!

Короткий курс длинного эфира тестостерона предназначен для набора массы. Препарат довольно сильный по своему действию. Многие атлеты отмечают, что данный курс направленный на увеличение массы, также способствует увеличению силовых показателей и восстанавливает работоспособность суставов.

Препараты, входящие в данный курс:

Testosterona E Balkan Pharm – 12 ампул.
Anastrozol Balkan Pharm – 20 таблеток.
Tamoximed Balkan Pharm – 20 таблеток.

Описание компонентов:

Testosterona E — измененная молекула тестостерона с присоединенным эфиром энантатом. Стероид с относительно длительным периодом деятельности. Преимущественный прирост мышечной массы вызван проявлением андрогенного действия, тестостерон энантата задерживает жидкость в организме. Этот препарат воспроизводит ход регенерации в теле человека.Многие атлеты, несомненно, отдают предпочтение этому веществу за его эффективное действие. Он используется спортсменами на протяжении многих лет и не вызывает негативных нареканий.

Anastrozol — сильный антиэстроген из группы ингибиторов ароматазы, его задача свести к минимуму концентрацию эстрогенов в крови и увеличить уровень эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов. Активно прорисовывается рельеф тела, из-за уменьшения эстрогеновых влияний.

Tamoximed – вещество работает как антиэстроген, помогая спортсменам восстановится после курса анаболических стероидов и побуждает повышенную выработку собственного гормона.

Схема применения препаратов

Неделя	Testosterona E	Анастрозол	Тамоксифен
1	500 мг/неделя	—	—
2	500 мг/неделя	0,5 мг через день	—
3	500 мг/неделя	0,5 мг через день	—
4	500 мг/неделя	0,5 мг через день	—
5	500 мг/неделя	0,5 мг через день	—
6	500 мг/неделя	0,5 мг через день	—
7	—	0,5 мг через день	—
8	—	—	—
9	—	—	20 мг/день
10	—	—	20 мг/день
11	—	—	10 мг/день

Рацион питания атлета должен содержать — жиры, белки и углеводы в правильном соотношении. Тренировки проводите каждый второй день, а длительность одной тренировки должна составлять около 45 минут. Также необходим здоровый сон, без него организм не будет успевать восстанавливаться.

Основные характеристики
Готовые схемы	Курс стероидов соло

Testosterone Undecanoate Внутримышечно: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

См. Также раздел «Предупреждение».

Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, изменение цвета кожи, повышенный / пониженный сексуальный интерес, жирная кожа, выпадение волос и прыщи. Также может возникнуть боль или покраснение в месте инъекции. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов.Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов при использовании в обычных дозах.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: набухание / болезненность груди, психические изменения / изменения настроения (например, депрессия, возбуждение, враждебность), необычный храп или затрудненное дыхание во время сна, отек рук / лодыжек / ступней , симптомы проблем с печенью (например, потеря аппетита, постоянная тошнота / рвота, сильная боль в животе / животе, пожелтение глаз / кожи, темная моча), проблемы с мочеиспусканием, учащенное мочеиспускание (особенно ночью), слишком частые / продолжительные эрекции, быстрое /аритмия.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо очень серьезные побочные эффекты, в том числе: одышка / учащенное дыхание, боль в груди / челюсти / левой руке, необычное потоотделение, спутанность сознания, внезапное головокружение / обморок, боль / отек / тепло в пах / икра, внезапные / сильные головные боли, проблемы с речью, слабость на одной стороне тела, внезапные изменения зрения.

В редких случаях у мужчин может быть болезненная или продолжительная эрекция, длящаяся 4 и более часов. Если это произойдет, немедленно обратитесь за медицинской помощью, иначе могут возникнуть необратимые проблемы.

Это лекарство может снизить выработку спермы, что может снизить мужскую фертильность. Обратитесь к врачу для получения более подробной информации.

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США —

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Ундеканоат тестостерона Устные: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

См. Также раздел «Предупреждение».

Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, изменение цвета кожи, повышенный / пониженный сексуальный интерес, жирная кожа, выпадение волос и прыщи.Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов при использовании в обычных дозах.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: психические изменения / изменения настроения (например, беспокойство, депрессия, повышенный гнев), проблемы со сном / храп (включая апноэ во сне), признаки заболевания печени (например, тошнота). / непрекращающаяся рвота, потеря аппетита, боль в животе / животе, пожелтение глаз / кожи, темная моча), отек рук / лодыжек / ступней, необычная усталость, быстрое / нерегулярное сердцебиение, проблемы с мочеиспусканием, учащенное мочеиспускание (особенно ночью ), набухание / болезненность груди, слишком частые / продолжительные эрекции.

В редких случаях у мужчин может быть болезненная или продолжительная эрекция, длящаяся 4 и более часов. В этом случае прекратите использование этого препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью, иначе могут возникнуть необратимые проблемы.

В США —

Инъекция тестостерона: информация о лекарствах MedlinePlus

Инъекция тестостерона ундеканоата (Aveed) может вызвать серьезные проблемы с дыханием и аллергические реакции во время или сразу после инъекции.Инъекцию должен делать врач или медсестра в медицинском учреждении, где можно лечить эти проблемы или реакции. После инъекции вам нужно будет оставаться в медицинском учреждении не менее 30 минут. Немедленно сообщите своему врачу или медсестре, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов во время или после инъекции: сжатие в горле, затрудненное дыхание, затрудненное глотание, одышка, кашель или позывы к кашлю, боль в груди, головокружение, обморок, потливость, сыпь, крапивница или зуд.

Программа была создана для ограничения использования инъекций ундеканоата тестостерона (Aveed) и для информирования людей о повышенном риске проблем с дыханием и аллергических реакций при приеме этого лекарства. Программа также гарантирует, что каждый, кто получал это лекарство, понимает риски и преимущества этого лекарства и получает лекарство в условиях, где они могут быть проверены на предмет серьезных реакций.

Инъекции тестостерона энантата (Xyosted) и другие продукты тестостерона могут вызвать повышение артериального давления, что может увеличить риск сердечного приступа или инсульта, которые могут быть опасными для жизни.Сообщите своему врачу, если у вас есть или когда-либо было высокое кровяное давление, сердечные заболевания, сердечный приступ или инсульт. Сообщите своему врачу и фармацевту, если вы принимаете лекарства от артериального давления, боли или симптомов простуды. Если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов, немедленно обратитесь к врачу: боль в груди; сбивчивое дыхание; боль в руках, спине, шее или челюсти; медленная или трудная речь; головокружение или дурнота; или слабость или онемение руки или ноги.

Соблюдайте все приемы к врачу и в лабораторию.Ваше кровяное давление следует регулярно проверять.

Ваш врач или фармацевт выдаст вам лист с информацией о пациенте от производителя (Руководство по лекарствам), когда вы начнете лечение с инъекции ундеканоата тестостерона или инъекции энантата тестостерона (Xyosted). Внимательно прочтите информацию и спросите своего врача или фармацевта, если у вас есть какие-либо вопросы. Вы также можете посетить веб-сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm085729.htm) или веб-сайт производителя, чтобы получить руководство по лекарствам.

Новая композиция ундеканоата тестостерона для приема внутрь восстанавливает нормальный уровень тестостерона

НЬЮ-ЙОРК (Reuters Health) — Новая композиция ундеканоата тестостерона для приема внутрь может восстановить нормальную концентрацию тестостерона у мужчин с гипогонадизмом, сообщают исследователи.

«Эффективный, как и другие препараты тестостерона, это новое лекарство для приема внутрь два раза в день без побочных эффектов со стороны печени», — сказал доктор Рональд С. Свердлофф из Института Лундквиста и медицинского центра Харбор-Калифорнийский университет в Торрансе, штат Калифорния. Reuters Health по электронной почте.

Состав был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в марте 2019 года и стал доступен в США в феврале 2020 года. Он состоит из ундеканоата тестостерона (TU), растворенного в комбинации липидов и других солюбилизаторов и гидрофильного поверхностно-активного вещества. который облегчает всасывание после перорального приема и системную доставку почти исключительно через лимфатическую систему кишечника, минуя печень. В кровотоке тестостерон высвобождается из TU под действием эндогенных неспецифических эстераз.

Доктор Свердлофф и его коллеги оценили эффективность и безопасность этой новой пероральной рецептуры ТЯ по сравнению с местным тестостероном в открытом клиническом испытании фазы 3 с участием 221 мужчины с клиническим гипогонадизмом.

Во время последнего посещения исследования фармакокинетики, 87,3% (95% доверительный интервал, от 81,3% до 92,0%) пациентов (145/166) в группе TU имели среднее значение тестостерона в эугонадальном диапазоне, как и 87,3%. (95% ДИ, от 75,5% до 94,7%) пациентов (48/55) в группе местного применения тестостерона, сообщают исследователи в Журнале клинической эндокринологии и метаболизма.

Максимальный уровень тестостерона в сыворотке оставался на уровне 1500 нг / дл или ниже у 90,7% группы перорального ТЯ и 97,9% группы местного тестостерона (тем самым превышая целевой показатель FDA 85% или более). Только около 2% имели максимальные уровни тестостерона в сыворотке> 1800-2500 нг / дл (ниже целевого показателя FDA 5% или меньше), тогда как у трех пациентов в группе TU и ни у одного в группе местного тестостерона уровни были выше 2500 нг / дл ( цель FDA — 0).

Типы пищи не оказали значительного влияния на фармакокинетику состава TU у этих пациентов.

Возникшие в связи с лечением побочные эффекты, которые считались связанными с исследуемым препаратом, произошли у 18,7% пациентов в группе ТЯ и у 14,5% пациентов в группе местного применения тестостерона. Менее 2% пациентов в каждой группе лечения преждевременно прекратили участие в исследовании из-за побочных эффектов.

Не было клинически значимых изменений в функциональных тестах печени в обеих группах лечения.

«Несмотря на небольшое повышение артериального давления, его клиническое значение не определено и вряд ли будет обнаружено, кроме как с помощью оборудования для непрерывного амбулаторного мониторинга АД», — сказал д-р.Свердлов сказал. «Это небольшое повышение АД наблюдалось при использовании недавно разработанного препарата тестостерона для подкожных инъекций, и, возможно, это классный эффект, который не был оценен по достоинству».

Для мониторинга уровня тестостерона у пациентов, получающих пероральные ТЯ с использованием стандартных методов сбора крови, необходимо было определить фактор, который учитывал преобразование ТЕ в тестостерон в сыворотке крови, которая свернулась при комнатной температуре, по сравнению с пробирками для забора крови NaF-EDTA. держался на льду, что помешало этой конверсии.Применение этого коэффициента преобразования (1,214) привело к средней ошибке всего 3,1%, что, по мнению авторов, слишком мало, чтобы повлиять на решения о титровании дозы.

«В течение некоторого времени требовался эффективный пероральный препарат тестостерона без токсического воздействия на печень», — сказал д-р Свердлофф. «Наконец, у моих пациентов с клинически значимым низким уровнем тестостерона есть возможность перорального замещения тестостерона, которая лечит их симптомы и восстанавливает уровни циркулирующего тестостерона до среднего диапазона нормы.

Он добавил: «Я так понимаю, что изученная нами пероральная лекарственная форма для инъекций будет иметь такую же ориентировочную цену, что и другие фирменные препараты тестостерона, которые, конечно, будут дороже, чем общие препараты для местного применения или инъекции. При этом я считаю, что Clarus Therapeutics (компания, которая разработала и в настоящее время продает продукт, который мы оценили) имеет программу помощи для застрахованных пациентов, которая позволит удерживать личные расходы на уровне, близком к их текущим расходам на терапию тестостероном. .

Доктор Роберт Карраскильо из Медицинской школы Университета Майами Миллер во Флориде, недавно изучивший новые методы лечения мужского гипогонадизма, сообщил агентству Reuters Health по электронной почте: «Доступность перорального приема тестостерона может изменить правила игры в мире. мир андрологии, так как это, вероятно, улучшит соблюдение лекарств из-за простоты введения. Основы терапии тестостероном, такие как инъекции, гели для местного применения и подкожные имплантаты, сопряжены с риском возникновения боли в месте инъекции, раздражения кожи, местного переноса на женщин или детей, а также кровотечений, инфекций или экструзии, связанных с имплантатами.

«Важно отметить, что пероральные ТУ одобрены FDA для использования у мужчин с гипогонадизмом из-за основного заболевания и не одобрены для лечения возрастного гипогонадизма», — сказал он.

«Хотя параметры спермы в этом исследовании не оценивались, уровни ЛГ и ФСГ подавлялись с помощью пероральной ТУ», — сказал д-р Карраскильо, не участвовавший в исследовании. «Как и все препараты тестостерона, за исключением, пожалуй, назального геля с тестостероном, пероральные ТУ не следует применять мужчинам, желающим фертильности.

Доктор Сайед Фейсал Ахмед из Медицинской школы Университета Глазго, Великобритания, который недавно изучал терапию тестостероном у мальчиков-подростков с гипогонадизмом, сообщил агентству Reuters Health по электронной почте: «Существуют местные и внутримышечные формы, но они не могут подходят всем. В Европе у нас был другой препарат орального ундеканоата тестостерона (Рестандол), но всегда есть трудности с обеспечением поставок этого препарата, и его (фармакокинетический) профиль был менее воспроизводимым, как предполагают авторы.

«Тот факт, что вам нужно принимать (новый состав) только два раза в день, тоже хорошо», — сказал он. «Учитывая, что во многих случаях дозу необходимо увеличить, это означает, что препарат также можно использовать для стимуляции полового созревания у подростков с гипогонадизмом».

Clarus Therapeutics Inc. поддержала это исследование, наняла двух авторов и имела различные отношения с несколькими другими.

ИСТОЧНИК: bit.ly/2WBS4td Журнал клинической эндокринологии и метаболизма, онлайн 8 мая 2020 г.

Небидо 1000 мг / 4 мл, раствор для инъекций — Обзор характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Небидо 1000 мг / 4 мл, раствор для инъекций.

Каждый мл раствора для инъекций содержит 250 мг ундеканоата тестостерона, что соответствует 157,9 мг тестостерона.

Каждая ампула / флакон с 4 мл раствора для инъекций содержит 1000 мг ундеканоата тестостерона, что соответствует 631.5 мг тестостерона.

Наполнитель с известным эффектом:

2000 мг бензилбензоата на ампулу / флакон.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Раствор для инъекций.

Прозрачный желтоватый маслянистый раствор.

Заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими признаками и биохимическими тестами (см. Раздел 4.4).

Позология

Одна ампула / флакон Небидо (соответствует 1000 мг ундеканоата тестостерона) вводится каждые 10–14 недель.Инъекции с такой частотой способны поддерживать достаточный уровень тестостерона и не приводят к его накоплению.

Начало лечения

Уровни тестостерона в сыворотке следует измерять до начала и во время начала лечения. В зависимости от уровня тестостерона в сыворотке и клинических симптомов интервал между первой инъекцией может быть сокращен как минимум до 6 недель по сравнению с рекомендуемым диапазоном от 10 до 14 недель для поддерживающей терапии. С этой нагрузочной дозой можно быстрее достичь достаточного устойчивого уровня тестостерона.

Поддержание и индивидуализация лечения

Интервал между инъекциями должен быть в пределах рекомендуемого диапазона от 10 до 14 недель. Во время поддерживающего лечения необходим тщательный контроль уровня тестостерона в сыворотке крови. Желательно регулярно измерять уровень тестостерона в сыворотке крови. Измерения следует проводить в конце интервала между инъекциями и учитывать клинические симптомы. Эти уровни в сыворотке должны быть в пределах нижней трети нормального диапазона.Уровни сыворотки ниже нормального диапазона указывают на необходимость более короткого интервала между инъекциями. В случае высоких уровней в сыворотке можно рассмотреть возможность увеличения интервала между инъекциями.

Особые группы населения

Педиатрическое население

Небидо не показан для детей и подростков, и он не проходил клинических испытаний у мужчин младше 18 лет (см. Раздел 4.4).

Гериатрические пациенты

Ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозировки для пожилых пациентов (см. Раздел 4.4).

Пациенты с нарушением функции печени

Никаких официальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Использование Небидо противопоказано мужчинам с опухолями печени в прошлом или в настоящем (см. Раздел 4.3).

Пациенты с почечной недостаточностью

Никаких официальных исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Способ применения

Для внутримышечного введения.

Инъекции следует вводить очень медленно (более двух минут). Небидо предназначен строго для внутримышечных инъекций. Следует соблюдать осторожность, чтобы ввести Небидо глубоко в ягодичную мышцу, соблюдая обычные меры предосторожности при внутримышечном введении. Следует проявлять особую осторожность, чтобы избежать интравазальной инъекции (см. Раздел 4.4 в разделе «Применение»). Содержимое ампулы / флакона ввести внутримышечно сразу после вскрытия. (Инструкции по безопасному открытию ампулы см. В разделе 6.6).

Применение Небидо противопоказано мужчинам с:

• андроген-зависимый рак простаты или мужской молочной железы

• прошлые или настоящие опухоли печени

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ (перечисленных в разделе 6.1).

Применение Небидо женщинам противопоказано.

Небидо не рекомендуется применять детям и подросткам.

Небидо следует использовать только в том случае, если был продемонстрирован гипогонадизм (гипер- и гипогонадотропный) и если другая этиология, ответственная за симптомы, была исключена до начала лечения.Недостаточность тестостерона должна быть четко продемонстрирована клиническими признаками (регресс вторичных половых признаков, изменение состава тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т. Д.) И подтверждена двумя отдельными измерениями тестостерона в крови.

Пожилое население

Имеется ограниченный опыт в отношении безопасности и эффективности использования Небидо у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет единого мнения о возрастных контрольных значениях тестостерона.Однако следует учитывать, что физиологически уровень тестостерона в сыворотке ниже с возрастом.

Медицинское обследование и лабораторные исследования

Медицинские осмотры

Перед началом приема тестостерона все пациенты должны пройти подробное обследование, чтобы исключить риск ранее существовавшего рака простаты. Тщательный и регулярный мониторинг предстательной железы и груди должен проводиться в соответствии с рекомендованными методами (пальцевое ректальное исследование и оценка уровня ПСА в сыворотке) у пациентов, получающих терапию тестостероном не реже одного раза в год и два раза в год, у пожилых пациентов и пациентов группы риска ( клинические или семейные факторы).Следует учитывать местные рекомендации по мониторингу безопасности при заместительной терапии тестостероном.

Лабораторные исследования

Уровень тестостерона следует контролировать на исходном уровне и через регулярные промежутки времени во время лечения. Клиницисты должны корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить поддержание уровня эугонадального тестостерона. У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, также следует регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, функциональные пробы печени и липидный профиль (см. Раздел 4.8).

Из-за различий в лабораторных показателях все измерения тестостерона следует проводить в одной лаборатории.

Опухоли

Андрогены могут ускорять прогрессирование субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Небидо следует применять с осторожностью у онкологических больных с риском гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии) из-за метастазов в кости. Этим пациентам рекомендуется регулярный мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови.

Сообщалось о случаях доброкачественных и злокачественных опухолей печени у потребителей гормональных веществ, таких как соединения андрогенов. Если у мужчин, принимающих Небидо, возникают серьезные жалобы со стороны верхних отделов брюшной полости, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения, в дифференциально-диагностические соображения следует включить опухоль печени.

Сердечная, печеночная или почечная недостаточность

У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, лечение тестостероном может вызвать серьезные осложнения, характеризующиеся отеком с застойной сердечной недостаточностью или без нее.В таком случае лечение необходимо немедленно прекратить.

Печеночная или почечная недостаточность

Не проводились исследования, демонстрирующие эффективность и безопасность этого лекарственного препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Таким образом, этим пациентам следует с осторожностью назначать заместительную терапию тестостероном.

Сердечная недостаточность

Следует проявлять осторожность у пациентов, предрасположенных к отекам, например.грамм. в случае тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности или ишемической болезни сердца, поскольку лечение андрогенами может привести к увеличению удержания натрия и воды. В случае серьезных осложнений, характеризующихся отеком с застойной сердечной недостаточностью или без нее, лечение необходимо немедленно прекратить (см. Раздел 4.8).

Тестостерон может вызывать повышение артериального давления, поэтому Небидо следует применять с осторожностью у мужчин с гипертонией.

Нарушения свертывания крови

Как правило, всегда необходимо соблюдать ограничения на использование внутримышечных инъекций у пациентов с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Сообщается, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов на основе кумарина (см. Также раздел 4.5).

Тестостерон следует применять с осторожностью у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку у этих пациентов были постмаркетинговые исследования и сообщения о тромботических событиях (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глаз). во время терапии тестостероном. У пациентов с тромбофилией случаи ВТЭ были зарегистрированы даже при лечении антикоагулянтами, поэтому следует тщательно оценить продолжение лечения тестостероном после первого тромботического события.В случае продолжения лечения необходимо принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.

Прочие условия

Небидо следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и мигренью, так как состояние может ухудшиться.

Повышение чувствительности к инсулину может наблюдаться у пациентов, принимающих андрогены, которые достигают нормальных концентраций тестостерона в плазме после заместительной терапии.

Некоторые клинические признаки: раздражительность, нервозность, увеличение веса, длительные или частые эрекции могут указывать на чрезмерное воздействие андрогенов, требующее корректировки дозировки.

Возможно усиление ранее существовавшего апноэ во сне.

Спортсмены, получающие заместительную терапию тестостероном при первичном и вторичном мужском гипогонадизме, должны быть проинформированы о том, что лекарственный препарат содержит активное вещество, которое может вызвать положительную реакцию при антидопинговых тестах.

Андрогены не подходят для улучшения мышечного развития здоровых людей или увеличения физических возможностей.

Небидо следует отменить навсегда, если симптомы чрезмерного воздействия андрогенов сохраняются или снова появляются во время лечения с рекомендованным режимом дозирования.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Тестостерон подвергался злоупотреблению, обычно в дозах, превышающих рекомендованные для утвержденных показаний, и в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами.

Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами может привести к серьезным побочным реакциям, включая сердечно-сосудистые (с летальным исходом в некоторых случаях), печеночные и / или психические расстройства. Злоупотребление тестостероном может привести к появлению симптомов зависимости и абстиненции при значительном снижении дозы или резком прекращении приема.Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами сопряжено с серьезным риском для здоровья, и его не следует поощрять.

Приложение

Как и все масляные растворы, Небидо необходимо вводить строго внутримышечно и очень медленно (более двух минут). Легочная микроэмболия масляных растворов может в редких случаях приводить к появлению таких признаков и симптомов, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или обморок. Эти реакции могут возникать во время или сразу после инъекции и являются обратимыми.Таким образом, пациент должен находиться под наблюдением во время и сразу после каждой инъекции, чтобы можно было раньше распознать возможные признаки и симптомы масляной микроэмболии легких. Лечение обычно поддерживающее, например путем введения дополнительного кислорода.

Сообщалось о подозреваемых анафилактических реакциях после инъекции Небидо.

Информация о вспомогательных веществах

Это лекарство содержит 2000 мг бензилбензоата в каждой 4 мл ампуле / флаконе, что эквивалентно 500 мг / мл.

Антикоагулянты для перорального применения

Тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов на основе кумарина. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуют тщательного наблюдения, особенно в начале или в конце терапии андрогенами. Рекомендуется усиленный мониторинг протромбинового времени и определение МНО.

Другие взаимодействия

Одновременное введение тестостерона с АКТГ или кортикостероидами может усилить образование отеков; таким образом, эти активные вещества следует вводить осторожно, особенно пациентам с сердечными или печеночными заболеваниями или пациентам, предрасположенным к отекам.

Взаимодействия при лабораторных испытаниях: Андрогены могут снижать уровни тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня Т4 в сыворотке и увеличению поглощения смолы Т3 и Т4. Однако уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет никаких клинических доказательств дисфункции щитовидной железы.

Плодородие

Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез (см. Разделы 4.8 и 5.3).

Беременность и кормление грудью

Небидо не показан для женщин и беременных или кормящих женщин (см. Раздел 4.3).

Небидо не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Краткое описание профиля безопасности

О нежелательных эффектах, связанных с использованием андрогенов, см. Также раздел 4.4.

Наиболее частыми нежелательными эффектами при лечении Небидо являются прыщи и боль в месте инъекции.

Легочная микроэмболия масляных растворов может в редких случаях приводить к появлению таких признаков и симптомов, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезия или обморок.Эти реакции могут возникать во время или сразу после инъекции и являются обратимыми. Случаи, которые компания или репортер заподозрили в проявлении жирной микроэмболии легких, редко регистрировались в клинических испытаниях (≥ 1/10 000 и <1/1 000 инъекций), а также на основании постмаркетингового опыта (см. Раздел 4.4).

Сообщалось о подозреваемых анафилактических реакциях после инъекции Небидо.

В таблице 1 ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (ADR) по классам органов системы MedDRA (MedDRA SOC), о которых сообщалось с Nebido. Частоты основаны на данных клинических испытаний и определены как общие (от ≥ 1/100 до <1/10), необычные (от ≥ 1/1000 до <1/100) и редкие (от ≥ 1/10 000 до <1/1000). Нежелательные реакции были зарегистрированы в 6 клинических исследованиях (N = 422) и считались, по крайней мере, возможно причинно связанными с Небидо.

Табличный список побочных реакций

Таблица 1: Относительная частота мужчин с нежелательными реакциями, классифицированная по MedDRA SOC — на основе объединенных данных шести клинических испытаний, N = 422 (100.0%), то есть N = 302 мужчины с гипогонадизмом, получавшие внутримышечную терапию. инъекции 4 мл и N = 120 с 3 мл ТУ 250 мг / мл

Системный орган, класс	Обычный (от ≥ 1/100 до <1/10)	Необычная (от ≥ 1/1000 до <1/100)	Редкий (от ≥ 1/10 000 до <1/1000)
Заболевания крови и лимфатической системы	Полицитемия Гематокрит повышен * Количество эритроцитов увеличилось * Гемоглобин повышен *
Расстройства иммунной системы		Повышенная чувствительность
Нарушения обмена веществ и питания	Масса увеличена	Повышенный аппетит Повышенный уровень гликозилированного гемоглобина Гиперхолестеринемия Повышение уровня триглицеридов в крови Повышение холестерина в крови
Психиатрические расстройства		Депрессия Эмоциональное расстройство Бессонница Беспокойство Напор Раздражительность
Расстройства нервной системы		Головная боль Мигрень Тремор
Сосудистые заболевания	Горячий смыв	Сердечно-сосудистые заболевания Гипертония Головокружение
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения		Бронхит Синусит Кашель Одышка Храп Дисфония
Желудочно-кишечные расстройства		Диарея Тошнота
Заболевания гепатобилиарной системы		Отклонение от нормы пробы функции печени Повышение уровня аспартатаминотрансферазы
Заболевания кожи и подкожной клетчатки	Угри	Алопеция Эритема Сыпь ¹ Зуд Сухая кожа
Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани		Артралгия Боль в конечности Мышечные расстройства ² Жесткость опорно-двигательного аппарата Повышение креатинфосфокиназы крови
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		Снижение мочеиспускания Задержка мочи Заболевание мочевыводящих путей Ноктурия Дизурия
Заболевания репродуктивной системы и груди	Повышенный уровень простатоспецифического антигена Аномальное исследование простаты Доброкачественная гиперплазия простаты	Интраэпителиальная неоплазия предстательной железы Индурация простаты Простатит Расстройство предстательной железы Изменения либидо Боль в яичках Индурация груди Боль в груди Гинекомастия Эстрадиол повышенный Тестостерон повышен
Общие расстройства и состояния в месте введения	Различные виды реакций в месте инъекции ³	Усталость Астения Гипергидроз ⁴
Травмы, отравления и процедурные осложнения			Масляная микроэмболия легких **

* Соответствующая частота наблюдалась в отношении использования продуктов, содержащих тестостерон.

** Частота зависит от количества инъекций.

Перечислен наиболее подходящий термин MedDRA для описания определенной побочной реакции. Синонимы или родственные условия не указаны, но также должны быть приняты во внимание.

¹ Сыпь, в том числе папулезная

² Мышечные расстройства: мышечный спазм, растяжение мышц и миалгия

³ Различные виды реакции в месте инъекции: боль в месте инъекции, дискомфорт в месте инъекции, зуд в месте инъекции, эритема в месте инъекции, гематома в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, реакция в месте инъекции

⁴ Гипергидроз: гипергидроз и ночная потливость

Описание избранных побочных реакций

В дополнение к вышеупомянутым побочным реакциям при лечении препаратами, содержащими тестостерон, сообщалось о нервозности, враждебности, апноэ во сне, различных кожных реакциях, включая себорею, усиленный рост волос, учащение эрекций и в очень редких случаях желтуху.

Терапия высокими дозами препаратов тестостерона обычно обратимо прерывает или снижает сперматогенез, тем самым уменьшая размер яичек; Заместительная терапия гипогонадизма тестостероном может в редких случаях вызывать стойкую болезненную эрекцию (приапизм). Высокие дозы или длительное введение тестостерона иногда усиливают задержку жидкости в организме и отеки.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат.Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать желтые карточки MHRA в Google Play или Apple App Store.

Никаких специальных лечебных мероприятий, кроме прекращения терапии лекарственным средством или уменьшения дозы после передозировки, не требуется.

Фармакотерапевтическая группа: Андрогены, производные 3-оксоандростена (4)

Код УВД: G03B A03

Ундеканоат тестостерона представляет собой сложный эфир встречающегося в природе андрогена, тестостерона.Активная форма, тестостерон, образуется при расщеплении боковой цепи.

Тестостерон — самый важный андроген у мужчин, синтезируемый в основном в яичках и в небольшой степени в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за проявление мужских характеристик во время плода, раннего детства и пубертатного развития, а затем за поддержание мужского фенотипа и андроген-зависимых функций (например, сперматогенез, добавочные половые железы).Он также выполняет функции, например в коже, мышцах, скелете, почках, печени, костном мозге и ЦНС.

В зависимости от органа-мишени спектр активности тестостерона в основном андрогенный (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или анаболический белок (мышцы, кости, кроветворение, почки, печень).

Действие тестостерона на некоторые органы возникает после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогена в ядре клетки-мишени e.грамм. клетки Лейдига гипофиза, жира, мозга, костей и яичек.

Поглощение

Небидо — препарат депо тестостерона ундеканоата, вводимый внутримышечно, что позволяет избежать эффекта первого прохождения. После внутримышечной инъекции ундеканоата тестостерона в виде масляного раствора соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется эстеразами сыворотки на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение уровня тестостерона в сыворотке крови на выше базовых значений может наблюдаться через день после введения.

Установившиеся условия

После внутримышечной инъекции 1 ^st 1000 мг ундеканоата тестостерона мужчинам с гипогонадизмом через 7 дней были получены средние значения Cmax 38 нмоль / л (11 нг / мл). Вторую дозу вводили через 6 недель после инъекции 1^st, и были достигнуты максимальные концентрации тестостерона около 50 нмоль / л (15 нг / мл). Постоянный интервал дозирования 10 недель поддерживался во время следующих 3 введений, и стационарные условия были достигнуты между 3 ^-й и 5 ^-й введениями.Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 37 (11 нг / мл) и 16 нмоль / л (5 нг / мл), соответственно. Медиана внутри- и межиндивидуальной изменчивости (коэффициент вариации,%) значений Cmin составляла 22% (диапазон: 9–28%) и 34% (диапазон: 25–48%), соответственно.

Распределение

В сыворотке крови мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связано с глобулином, связывающим половые гормоны, (SHBG) и альбумином. Только свободная фракция тестостерона считается биологически активной.После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам период полувыведения тестостерона составлял приблизительно один час, и был определен кажущийся объем распределения около 1,0 л / кг.

Биотрансформация

Тестостерон, который образуется при расщеплении сложного эфира из ундеканоата тестостерона, метаболизируется и выводится так же, как эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Основными активными метаболитами тестостерона являются эстрадиол и дигидротестостерон.

Ликвидация

Тестостерон подвергается обширному печеночному и внепеченочному метаболизму. После введения радиоактивного тестостерона около 90% радиоактивности появляется в моче в виде конъюгатов глюкуроновой и серной кислоты, а 6% — с фекалиями после прохождения энтерогепатической циркуляции. Мочевые лекарственные препараты включают андростерон и этиохоланолон.После внутримышечного введения этого депо-препарата скорость высвобождения характеризуется периодом полужизни 90 ± 40 дней.

Токсикологические исследования не выявили других эффектов, кроме тех, которые можно объяснить на основе гормонального профиля Небидо.

Тестостерон оказался немутагенным in vitro с использованием модели обратной мутации (тест Эймса) или клеток яичника хомяка. Связь между лечением андрогенами и некоторыми видами рака была обнаружена в исследованиях на лабораторных животных.Экспериментальные данные на крысах показали увеличение случаев рака простаты после лечения тестостероном.

Известно, что половые гормоны способствуют развитию некоторых опухолей, вызванных известными канцерогенными агентами. Клиническая значимость последнего наблюдения неизвестна.

Исследования фертильности на грызунах и приматах показали, что лечение тестостероном может ухудшить фертильность, подавляя сперматогенез дозозависимым образом.

Бензилбензоат

Масло касторовое рафинированное

При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

5 лет

Лекарственное средство необходимо использовать сразу после первого вскрытия.

Препарат не требует особых условий хранения.

Ампула

Ампулы из коричневого стекла (тип I) объемом 5 мл с объемом заполнения 4 мл.

Размер упаковки: 1 x 4 мл

флакон

Флакон из коричневого стекла (тип I) на 6 мл с серой бромбутиловой пробкой для инъекций (покрытый фольгой ETFE) и крышкой с бортиком, содержащий 4 мл.

Размер упаковки: 1 x 4 мл

При температурах холодного хранения свойства этого масляного раствора могут временно измениться (например, более высокая вязкость, помутнение). При хранении при низкой температуре продукт перед использованием следует довести до комнатной температуры или температуры тела.

Раствор для внутримышечной инъекции должен быть визуально осмотрен перед использованием, и должны использоваться только прозрачные растворы, не содержащие частиц.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Ампула

Примечания по обращению с ампулой OPC (One-Point-Cut):

Под цветной точкой на ампуле имеется отметка с предварительно нанесенной насечкой, что исключает необходимость подпиливания шеи. Перед открытием убедитесь, что любой раствор из верхней части ампулы стекает в нижнюю часть. Используйте обе руки, чтобы открыть; удерживая в одной руке нижнюю часть ампулы, другой рукой отломите верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки.

флакон

Флакон предназначен только для одноразового использования. Содержимое флакона ввести внутримышечно сразу после набора в шприц. После снятия пластикового колпачка (A) не снимайте металлическое кольцо (B) или обжимной колпачок (C).

Bayer plc

400 Южный дубовый путь

Чтение

RG2 6AD

Дата первого разрешения: 20 ^-е Октябрь 2004 г.

Дата последнего обновления: 25 ^-е ноябрь 2008 г.

Способ применения и дозы | AVEED® (ундеканоат тестостерона) для инъекций CIII

Мужчины с карциномой груди или известной или подозреваемой карциномой простаты.

Беременные женщины. Тестостерон может вызвать вирилизацию плода женского пола при введении беременной женщине.

Мужчины с известной гиперчувствительностью к AVEED ^® или любому из его компонентов (ундеканоат тестостерона, рафинированное касторовое масло, бензилбензоат).

Серьезные реакции легочной масляной микроэмболии (POME) и анафилаксия

Сообщалось о серьезных реакциях POME, включая кашель, позывы к кашлю, одышку, гипергидроз, сжатие в горле, боль в груди, головокружение и обморок, возникающие во время или сразу после внутримышечной инъекции ундеканоата тестостерона 1000 мг (4 мл).Большинство из этих событий длились несколько минут и разрешались поддерживающими мерами; однако некоторые из них длились до нескольких часов, а некоторым требовалась неотложная помощь и / или госпитализация. Чтобы свести к минимуму риск внутрисосудистой инъекции AVEED ^®, следует тщательно вводить препарат глубоко в ягодичную мышцу, соблюдая рекомендованную процедуру внутримышечного введения.

В дополнение к серьезным реакциям POME, после внутримышечной инъекции ундеканоата тестостерона также наблюдались эпизоды анафилаксии, включая опасные для жизни реакции.

Как серьезные реакции POME, так и анафилаксия могут возникать после любой инъекции ундеканоата тестостерона во время курса терапии, в том числе после первой дозы. Пациентам с подозрением на реакции гиперчувствительности на AVEED ^® не следует повторно лечить AVEED ^®.

После каждой инъекции AVEED ^® наблюдайте за пациентами в медицинском учреждении в течение 30 минут, чтобы обеспечить соответствующее лечение в случае серьезных реакций POME и анафилаксии.

AVEED ^® Программа оценки рисков и смягчения последствий (REMS)

AVEED ^® доступна только через ограниченную программу под названием AVEED ^® REMS Program из-за риска серьезного POME и анафилаксии.

Важные требования программы AVEED ^® REMS включают следующее:

Медицинские работники, выписывающие AVEED ^®, должны пройти сертификацию по программе REMS перед тем, как заказывать или отпускать AVEED ^®.
Медицинские учреждения должны быть сертифицированы по программе REMS и иметь сертифицированных поставщиков медицинских услуг, прежде чем заказывать или отпускать AVEED ^®. В медицинских учреждениях должен быть доступ к оборудованию и персоналу, обученному управлять серьезным POME и анафилаксией.

Дополнительную информацию можно получить на сайте www.AveedREMS.com или по телефону 1-855-755-0494.

Ухудшение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и потенциальный риск рака простаты — Пациенты с ДГПЖ, получавшие андрогены, имеют повышенный риск ухудшения признаков и симптомов ДГПЖ.Наблюдайте за пациентами с ДГПЖ на предмет ухудшения признаков и симптомов. Пациенты, принимающие андрогены, могут иметь повышенный риск рака простаты. Обследуйте пациентов на наличие рака простаты до начала и во время лечения андрогенами.

Полицитемия — Повышение гематокрита, отражающее увеличение массы эритроцитов, может потребовать отмены тестостерона. Перед началом лечения тестостероном проверьте гематокрит. Было бы целесообразно повторно оценивать гематокрит через 3–6 месяцев после начала лечения тестостероном, а затем ежегодно.Если гематокрит становится повышенным, прекратите терапию, пока гематокрит не снизится до приемлемого уровня. Увеличение массы красных кровяных телец может увеличить риск тромбоэмболических событий.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) — Постмаркетинговые сообщения о венозных тромбоэмболиях, включая тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболию легочной артерии (ТЭЛА), у пациентов, принимавших препараты тестостерона, такие как AVEED ^®. Обследуйте пациентов, которые сообщают о симптомах боли, отека, тепла и эритемы в нижних конечностях на предмет ТГВ, и тех, кто обращается с острой одышкой на предмет ТЭЛА.Если есть подозрение на венозную тромбоэмболию, прекратите лечение AVEED ^® и начните соответствующее обследование и лечение.

Сердечно-сосудистый риск — Некоторые постмаркетинговые исследования показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых событий (MACE) при использовании заместительной терапии тестостероном. Пациенты должны быть проинформированы об этом возможном риске при принятии решения о применении или продолжении использования AVEED ^®.

Злоупотребление тестостероном и мониторинг концентраций тестостерона в сыворотке — Тестостерон подвергался злоупотреблению, как правило, в дозах, превышающих рекомендованные для утвержденных показаний, и в комбинации с другими анаболическими стероидами.Злоупотребление анаболическими андрогенными стероидами может привести к серьезным побочным реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы и психиатрии. Если есть подозрение на злоупотребление тестостероном, проверьте концентрации тестостерона в сыворотке, чтобы убедиться, что они находятся в терапевтическом диапазоне. Однако у мужчин, злоупотребляющих синтетическими производными тестостерона, уровень тестостерона может быть в пределах нормы или ниже нормы. Сообщите пациентам о серьезных побочных реакциях, связанных со злоупотреблением тестостероном и анаболическими андрогенными стероидами. И наоборот, рассмотрите возможность злоупотребления тестостероном и андрогенными стероидами у пациентов с подозрением на серьезные сердечно-сосудистые или психические побочные эффекты.

Использование у женщин — Из-за отсутствия контролируемых оценок у женщин и потенциальных вирилизирующих эффектов AVEED ^® не показан для использования женщинами.

Потенциал неблагоприятного воздействия на сперматогенез — При больших дозах экзогенных андрогенов, включая AVEED ^®, сперматогенез может быть подавлен за счет подавления обратной связи фолликулостимулирующего гормона гипофиза (ФСГ), что может привести к неблагоприятным эффектам на параметры спермы, включая количество сперматозоидов.

Побочные эффекты со стороны печени — Продолжительное использование высоких доз перорально активных 17-альфа-алкиландрогенов (например, метилтестостерона) было связано с серьезными побочными эффектами со стороны печени (пелиоз гепатита, новообразования печени, холестатический гепатит и желтуха) . Пелиоз гепатита может быть опасным для жизни или смертельным осложнением. Длительная терапия внутримышечным энантатом тестостерона, который в течение длительного времени повышает уровень в крови, привела к множественным аденомам печени.Неизвестно, что AVEED ^® вызывает эти побочные эффекты. Тем не менее, пациенты должны быть проинструктированы сообщать о любых признаках или симптомах печеночной дисфункции (например, желтухе). В этом случае немедленно прекратите прием AVEED ^®, пока причина не будет выяснена.

Отек — Андрогены, включая AVEED ^®, могут способствовать удержанию натрия и воды. Отек с застойной сердечной недостаточностью или без нее может быть серьезным осложнением у пациентов с ранее существовавшим заболеванием сердца, почек или печени.Помимо отмены препарата может потребоваться терапия диуретиками.

Гинекомастия — Гинекомастия иногда развивается и иногда сохраняется у пациентов, получающих лечение от гипогонадизма.

Апноэ во сне — Лечение мужчин с гипогонадизмом препаратами тестостерона может усилить апноэ во сне у некоторых пациентов, особенно с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.

Липиды — Изменения липидного профиля сыворотки могут потребовать корректировки дозы гиполипидемических препаратов или прекращения терапии тестостероном.

Гиперкальциемия — Андрогены, включая AVEED ^®, следует использовать с осторожностью у онкологических больных с риском гиперкальциемии (и связанной с ней гиперкальциурии). Этим пациентам рекомендуется регулярный мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови.

Снижение тироксин-связывающего глобулина — Андрогены, включая AVEED ^®, могут снижать концентрацию тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общих концентраций Т4 в сыворотке и увеличению поглощения смолами Т3 и Т4.Однако концентрации свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и клинических доказательств дисфункции щитовидной железы нет.

Лабораторный мониторинг — Мониторинг простатического специфического антигена (ПСА), гемоглобина, гематокрита и концентрации липидов в начале лечения и периодически после него.

AVEED ^® оценивался в 84-недельном клиническом исследовании с использованием режима дозирования 750 мг (3 мл) в начале, через 4 недели и каждые 10 недель после этого у 153 мужчин с гипогонадизмом.Наиболее частыми побочными реакциями (≥2%) были: акне, боль в месте инъекции, повышение уровня простатического специфического антигена, гипогонадизм, повышение эстрадиола, утомляемость, раздражительность, повышение гемоглобина, бессонница и перепады настроения.

В 84-недельном клиническом исследовании 7 пациентов (4,6%) прекратили лечение из-за побочных реакций. Побочные реакции, приведшие к прекращению приема, включали: повышение гематокрита, повышение эстрадиола, повышение специфического антигена простаты, рак простаты, перепады настроения, дисплазию предстательной железы, угри и тромбоз глубоких вен.

Опыт постмаркетинга

Легочная масляная микроэмболия (POME) и анафилаксия

Реакции на легочную масляную микроэмболию (POME), включая кашель, позывы к кашлю, одышку, головокружение, гипергидроз обмороки, как сообщалось, произошли во время или сразу после инъекции внутримышечной инъекции тестостерона ундеканоата 1000 мг (4 мл) при применении после одобрения за пределами Соединенных Штатов.

В дополнение к серьезным реакциям POME, эпизоды анафилаксии, включая опасные для жизни реакции, также были зарегистрированы после внутримышечной инъекции ундеканоата тестостерона при применении после одобрения за пределами Соединенных Штатов.

Инсулин — У пациентов, принимающих андрогены, могут наблюдаться изменения чувствительности к инсулину или гликемического контроля. У пациентов с диабетом метаболические эффекты андрогенов могут снижать уровень глюкозы в крови и, следовательно, могут потребовать уменьшения дозы антидиабетических препаратов.

Пероральные антикоагулянты — Изменения антикоагулянтной активности могут наблюдаться при применении андрогенов, поэтому пациентам, принимающим варфарин, рекомендуется более частый мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени, особенно в начале и прекращении терапии андрогенами. .

Кортикостероиды — одновременное применение тестостерона с кортикостероидами может привести к увеличению задержки жидкости и требует тщательного наблюдения, особенно у пациентов с сердечными, почечными или печеночными заболеваниями.

Гериатрическое использование — В контролируемых клинических исследованиях AVEED ^® не было достаточного количества гериатрических пациентов, чтобы определить, отличается ли эффективность или безопасность у лиц старше 65 лет от более молодых субъектов.Для оценки потенциальных рисков сердечно-сосудистых заболеваний и рака простаты недостаточно данных о долгосрочной безопасности у гериатрических пациентов.

Бесплодие — Сперматогенез может подавляться, и у некоторых мужчин, принимающих заместительную терапию тестостероном, наблюдается снижение фертильности.

AVEED ^® содержит ундеканоат тестостерона, контролируемое вещество из Списка III в Законе о контролируемых веществах.

Злоупотребление и неправильное использование тестостерона наблюдается у взрослых мужчин и женщин, а также у подростков.Атлеты и бодибилдеры могут злоупотреблять тестостероном, часто в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях у лиц, злоупотребляющих анаболическими андрогенными стероидами, включая остановку сердца, инфаркт миокарда, гипертрофическую кардиомиопатию, застойную сердечную недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гепатотоксичность и серьезные психиатрические проявления, включая большую депрессию, манию, паранойю. , психоз, бред, галлюцинации, враждебность и агрессия.

Сообщалось о следующих побочных реакциях у мужчин: транзиторные ишемические атаки, судороги, гипомания, раздражительность, дислипидемия, атрофия яичек, недостаточная фертильность и бесплодие.

Сообщалось о следующих побочных реакциях у женщин: гирсутизм, вирилизация, снижение голоса, увеличение клитора, атрофия груди, облысение по мужскому типу и нарушения менструального цикла.

Сообщалось о следующих побочных реакциях у подростков мужского и женского пола: преждевременное закрытие костных эпифизов с прекращением роста и преждевременное половое созревание.

Симптомы отмены могут возникать при резком прекращении приема у пациентов с зависимостью. Симптомы отмены включают подавленное настроение, большую депрессию, усталость, тягу, беспокойство, раздражительность, анорексию, бессонницу, снижение либидо и гипогонадотропный гипогонадизм. Лекарственная зависимость у лиц, использующих утвержденные дозы по утвержденным показаниям, не документирована.

Ундеканоат тестостерона: применение и побочные эффекты

Если у вас есть какие-либо медицинские вопросы или опасения, обратитесь к своему врачу.Статьи в Health Guide основаны на рецензируемых исследованиях и информации, полученной от медицинских обществ и правительственных агентств. Однако они не заменяют профессиональные медицинские консультации, диагностику или лечение.

Терапия тестостероном (Т) в настоящее время существует во многих различных формах. От геля, который вы наносите на кожу, до недавно одобренной пероральной версии Т, давно прошли те времена, когда Т-терапия всегда должна включать инъекции самому себе.

В этой статье мы рассмотрим один тип тестостерона, который доступен в виде пероральных препаратов (а также стандартный вариант «иглы в мышцах»).

Ундеканоат тестостерона выпускается в двух формах — инъекционной и пероральной.

Объявление

Римские добавки для поддержки тестостерона

Ваш запас на первый месяц составляет 15 долларов (скидка 20 долларов)

Учить больше

Инъекционная форма чаще всего назначается под торговой маркой Aveed, которая представляет собой инъекцию тестостерона длительного действия, для которой требуется всего пять инъекций в год после первых двух доз (Corona, 2014). Вам все равно нужно сделать себе внутримышечную инъекцию, что может быть неудобно, но эта форма тестостерона имеет длительный период полувыведения.Это означает меньшее количество инъекций в год, чем другие доступные формы тестостерона.

Jatenzo — это недавно одобренная форма ундеканоата тестостерона, которая выпускается в капсулах, принимаемых дважды в день. Это единственная оральная версия тестостерона, доступная в США (Swerdloff, 2020).

Люди, которые начинают терапию тестостероном, обычно видят результаты в течение первых 1-2 месяцев. Для улучшения прочности костей и минеральной плотности требуется около шести месяцев (Saad, 2011).

Существует несколько различных версий T, отпускаемых по рецепту (Petering, 2017):

Тестостерон ципионат, инъекционный (Депо-Тестостерон)
Тестостерон энантат, инъекционный (Делатестрил)
Интраназальный гель (Натесто)
Гель для местного применения (Андрогель, Фортестаано, Тестимон)

Другой формой инъекционного тестостерона является то, что он требует меньшего количества инъекций в год.Это может быть полезно, если вам трудно делать себе еженедельные инъекции. И, конечно же, поскольку это единственная форма тестостерона, доступная также в пероральной форме, ваш лечащий врач может прописать вам ундеканоат тестостерона, если вы являетесь хорошим кандидатом на пероральную терапию тестостероном.

Существуют небольшие различия в дозировке и абсорбции между этими различными формами тестостерона. Но короче говоря, все они эффективны при повышении уровня тестостерона в сыворотке до нормального уровня при наличии показаний (Petering, 2017).Обязательно примите дозу, назначенную врачом.

Заместительная терапия тестостероном (ЗТТ)

,00

8 минут на чтение

Тестостерон известен как андроген или мужской половой гормон. Но на самом деле он участвует во многих телесных функциях как у мужчин, так и у женщин.

T играет роль в развитии таких мужских качеств, как волосы на теле и сухие мышцы.Он также играет роль в прочности ваших костей и в том, как вы перерабатываете холестерин. Уровни тестостерона могут снижаться по многим причинам, наиболее распространенной из которых является возраст. К другим причинам низкого уровня тестостерона (так называемого гипогонадизма) относятся (Minnemann, 2008):

Повреждение гипофиза (железа в головном мозге, ответственного за отправку сигнала в яички для выработки тестостерона)
Дефицит определенных гормонов
Химиотерапия или повреждение от алкоголя или тяжелых металлов

Низкий уровень тестостерона может вызвать настроение изменения, потеря минеральной плотности костей и сексуальная дисфункция.Клинические испытания продемонстрировали, что тестостерон безопасен и эффективен при лечении симптомов гипогонадизма у цисгендерных мужчин (Mulhall, 2018).

T также показал значительные преимущества при назначении трансгендерным мужчинам, страдающим гендерной дисфорией. Исследования показали, что прием T can (Irwig, 2017):

Увеличение волос на лице и теле
Увеличение мышечной массы и силы
Уменьшение жировых отложений
Углубление голоса
Увеличение сексуального желания
Прекращение менструации
Уменьшение стресса, тревоги и депрессии у трансгендерных мужчин

Исследование показало, что ундеканоат тестостерона безопасен и эффективен в течение пяти лет наблюдения.Хотя в испытании участвовало всего 50 человек, симптомы гендерной дисфории уменьшились, и было достигнуто удовлетворение (Gava, 2018). Пациенты в другом клиническом исследовании сообщили об улучшении мышечной силы и композиции тела (Gava, 2021).

Симптомы низкого тестостерона: 10 признаков низкого уровня тестостерона

6 минут на чтение

Пожилые пациенты, страдающие такими заболеваниями, как сердечная недостаточность или неконтролируемая гипертония, имеют больший риск побочных эффектов.Хотя более молодые пациенты получают пользу от терапии тестостероном, пациенты старшего возраста могут иметь более высокий риск сердечных заболеваний (Elagizi, 2018).

T никогда не следует назначать пациентам с раком груди, раком простаты и особыми заболеваниями крови.

Заместительная терапия тестостероном предлагает замечательные преимущества для тех, кто в ней нуждается. Но это сопряжено с некоторыми рисками, и эти риски более значительны у пожилых людей и людей с сердечными заболеваниями.

Тестостерон потенциально опасен для злоупотребления, и его не следует использовать в дозах, превышающих предписанные. Прием тестостерона с анаболическими стероидами может вызвать опасные для жизни симптомы, такие как сердечный приступ.

Независимо от того, принимаете ли вы инъекционный или пероральный тестостерон, существует некоторый риск (хотя в большинстве случаев редко) побочных эффектов, в том числе (Basaria, 2010):

Угри
Алопеция (выпадение волос)
Снижение холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов
Гипертония (высокое кровяное давление)
Повышенные уровни простатоспецифического антигена (ПСА), что может коррелировать с повышенным риском рака простаты
Повышенный риск рака груди

Люди, принимающие тестостерон в любой форме, могут испытывать аллергическую реакцию, хотя и довольно редко.Если после первой дозы вы испытываете побочные эффекты, такие как крапивница, отек или затрудненное дыхание, не принимайте вторую дозу и обратитесь к врачу.

Также возможно, что T может взаимодействовать с другими лекарствами, которые вы принимаете. Например, прием варфарина или других антикоагулянтов во время приема тестостерона может увеличить риск кровотечения, и его следует избегать. Поговорите со своим врачом о лекарствах, которые вы принимаете, прежде чем начинать любую форму терапии тестостероном.

Basaria, S., Ковьелло, А. Д., Трависон, Т. Г., Сторер, Т. В., Фаруэлл, В. Р., Джетт, А. М. и др. (2010). Побочные эффекты, связанные с приемом тестостерона. Медицинский журнал Новой Англии, 363 (2), 109–122. DOI: 10.1056 / NEJMoa1000485. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20592293/
Корона, Г., Мазероли, Э. и Магги, М. (2014). Ундеканоат тестостерона для инъекций для лечения гипогонадизма. Экспертное заключение по фармакотерапии, 15 (13), 1903–1926.DOI: 10.1517 / 14656566.2014.944896. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25080279/
Элагизи, А., Кёлер, Т. С., и Лави, К. Дж. (2018). Тестостерон и здоровье сердечно-сосудистой системы. Mayo Clinic Proceedings, 93 (1), 83–100. DOI: 10.1016 / j.mayocp.2017.11.006. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29275030/
Гава, Г., Манчини, И., Черполини, С., Бальдассар, М., Сераккиоли, Р., и Мериджиола, М. С. (2018). Инъекции тестостерона ундеканоата и тестостерона энантата эффективны и безопасны для трансмужчин после 5 лет приема. Клиническая эндокринология, 89 (6), 878–886. DOI: 10,1111 / с.13821. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30025172/
Gava, G., Armillotta, F., Pillastrini, P., Giagio, S., Alvisi, S., Mancini, I., et al. (2021 г.). Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое пилотное исследование влияния тестостерона ундеканоата плюс дутастерида или плацебо на силу мышц, состав тела и метаболический профиль у трансмужчин. Журнал сексуальной медицины, S1743-6095 (20) 31135-8.Предварительная онлайн-публикация. DOI: 10.1016 / j.jsxm.2020.12.015. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33531255/
Ирвиг М. С. (2017). Тестостероновая терапия для трансгендерных мужчин. Ланцет. Диабет и эндокринология, 5 (4), 301–311. DOI: 10.1016 / S2213-8587 (16) 00036-X. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084565/
Миннеманн, Т., Шуберт, М., Фройде, С., Хюблер, Д., Гуни-Бертольд, И., Шуман, К., и др. (2008). Сравнение нового препарата ундеканоата тестостерона длительного действия и препарата.тестостерон энантат для внутримышечной терапии андрогенами при мужском гипогонадизме. Журнал эндокринологических исследований, 31 (8), 718–723. DOI: 10.1007 / BF03346421. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18852533/
Малхолл, Дж. П., Трост, Л. В., Бранниган, Р. Э., Курц, Э. Г., Редмон, Дж. Б., Чайлс, К. А., и др. (2018). Оценка и лечение дефицита тестостерона: Руководство AUA. Журнал урологии, 200 (2), 423–432. DOI: 10.1016 / j.juro.2018.03.115. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29601923/
Петеринг Р. К. и Брукс Н. А. (2017). Тестостероновая терапия: обзор клинического применения. Американский семейный врач, 96 (7), 441–449. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2
14/
Саад, Ф., Аверса, А., Исидори, А. М., Зафальон, Л., Зицманн, М., и Гурен, Л. (2011). Начало эффекта от лечения тестостероном и промежуток времени до достижения максимального эффекта. Европейский журнал эндокринологии, 165 (5), 675–685. DOI: 10.1530 / EJE-11-0221. Получено с https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21753068/
Swerdloff, R. S., Wang, C., White, W. B., Kaminetsky, J., Gittelman, M. C., Longstreth, J. A., et al. (2020). Новый оральный состав ундеканоата тестостерона восстанавливает нормальную концентрацию тестостерона у мужчин с гипогонадизмом. Журнал клинической эндокринологии и метаболизма, 105 (8), 2515–2531.
No related posts.