Препарат для ускорения обмена веществ: Эффективные таблетки для ускорения метаболизма в организме женщин и мужчин: список препаратов
Лекарство для ускорения обмена веществ. Обзор самых эффективных таблеток для ускорения метаболизма и снижения веса
Лекарство для ускорения обмена веществ. Обзор самых эффективных таблеток для ускорения метаболизма и снижения веса
2208
Нарушение обменных процессов в организме может приводить к увеличению массы тела и другим неприятным последствиям. К ним относят проблемы с перевариванием пищи, гормональный дисбаланс, рецидивы хронических недугов. Потому так важно принимать меры для улучшения обмена веществ. Люди часто применяют особые таблетки для ускорения метаболизма.
Суть метаболизма
В понятие входит комплекс реакций, которые воздействуют на нормальное развитие организма. Обмен веществ влияет на темпы преобразования калорий — они могут трансформироваться в энергию или жир. При замедлении этих процессов энергия высвобождается более медленно, что влечет скопление жиров про запас. При стремительном метаболизме этого не происходит.
На темпы метаболизма влияет возрастная категория, генетическая предрасположенность, питание, пропорции жира и мышечных тканей в организме. Существуют ситуации, когда метаболизм нарушается.
К основным симптомам, которые сопровождают такие проблемы, относят следующее:
- Избыток или дефицит веса;
- Отеки;
- Одышка;
- Общая усталость;
- Нарушение здоровья кожи, ногтей и волос.
Показания
Многие люди ищут таблетки для ускорения обменных процессов, чтобы избавиться от лишнего веса. Стимуляция метаболизма неизбежно приведет к похудению. Однако это далеко не единственное показание к применению таких средств.
Подобные таблетки применяют в таких ситуациях:
- Сложности с соблюдением принципов правильного питания – это может быть обусловлено тяжелой патологией или трудовыми условиями;
- Дефицит ночного отдыха – может быть связан с особенностями работы;
- Ожирение;
- Булимия;
- Недостаток двигательной активности;
- Анемия;
- Обезвоживание;
- Диабет;
- Нехватка витаминов;
- Гормональный дисбаланс;
- Компульсивное переедание.
Заниматься самолечением запрещено. Выписывать таблетки для улучшения метаболизма должен только врач. Поможет в этом эндокринолог или терапевт.
Классификация препаратов
Чтобы выбрать таблетки для метаболизма, нужно узнать, какие разновидности таких препаратов существуют. Это поможет сделать правильный выбор и минимизировать риск неприятных последствий для здоровья.
С учетом особенностей состава существуют такие виды препаратов:
- Медикаменты. Эти средства продаются в аптеке и имеют соответствующие сертификаты. Такие таблетки используются для борьбы с конкретными нарушениями – ожирением, циррозом. Также их выписывают при булимии, диабете и т.д.
- Биологически активные добавки. Их можно купить в аптеках, интернет-магазинах и через посредников. Такие средства часто содержат сомнительные компоненты. Обычно эффективность этих таблеток в отношении стимуляции метаболизма не доказана.
По принципу действия медикаменты могут быть такими:
- Жиросжигающие – направлены на расщепление липидов. Благодаря этому данные вещества удается вывести из организма. Подобные таблетки очень эффективны при спортивных нагрузках. Их нередко используют мужчины для наращивания мышц. В эту группу входят такие средства, как орсотен, ксеникал.
- Диуретики – не воздействуют на метаболизм, однако выводят токсические вещества и избыток жидкости, что провоцирует ускорение биохимических процессов. В эту категорию входят маннитол, дихлотиазид.
- Уменьшающие аппетит – такие средства разбухают в желудке или оказывают влияние на участки головного мозга, отвечающие за насыщения. В первй ситуации продуцируются дополнительные ферментные вещества. К этой группе относится МКЦ Анкир-Б. Вторая категория средств стимулирует синтез особых гормонов. К ним относятся голдлайн, слимия.
- Стимулирующие препараты – эти средства активизируют метаболизм. Но в эту категорию входят или БАДы, или вещества для лечения конкретных патологий. К ним относят глюкофаж, который активно применяется при диабете, лецитин – это средство выписывают для борьбы с болезнями печени.
Лекарство для ускорения обмена веществ в организме. Как улучшить обмен веществ с помощью лекарств. Продукты, препараты нормализующие обмен веществ в организме. Ускорение обмена веществ народными средствами.
Ускорить обмен веществ в организме – значит стать на несколько шагов ближе к стройной фигуре. Для того чтобы метаболизм работал на вас, не обязательно прибегать к услугам диетологов, тренеров и новомодных клиник. В домашних условиях можно добиться великолепного результата.
Секрет успеха состоит в комплексном подходе. Это правильное питание и усиленный прием отдельных продуктов, сочетание силовых и кардионагрузок, массаж и другие виды внешнего воздействия на метаболизм. По желанию человек может употреблять специальные таблетки или коктейли для ускорения обмена веществ.
Метаболические расстройства и нарушения обмена веществ — В чем разница?
Нарушение обмена веществ отличается от метаболического заболевания в основном из-за его частых временных ограничений, час Это обычно происходит временно и по степени влияния на метаболизм. Часто метаболическое расстройство, независимо от его природы, может быть преодолено диетой, пищевыми добавками или лекарствами с низкой дозой. С другой стороны, метаболическое заболевание оказывает большее влияние на метаболизм и может быть в худшем случае хроническим и уже не излечимым.
Вам придется отказаться от вредной пищи. Основу питания должны составлять здоровые продукты, особенно с так называемой «отрицательной калорийностью». К ним принадлежат все зеленые овощи (брокколи, спаржа, капуста, цуккини) и некоторые фрукты (яблоко, лимон, манго, клубника, мандарины). Натуральные травы и специи тоже помогают ускорить обмен веществ в организме.
Стимулировать обмен веществ — полезные советы по стимулированию обмена веществ
Термин «стимулирующий метаболизм» часто используется, хотя и не совсем корректно, как синоним или часть диеты с целью снижения веса. Но что такое обмен веществ. Стимулирование или стимулирование вашего метаболизма в смысле диеты означает сжигание большей энергии, чем подача в организм, чтобы организм был вынужден получить доступ к запасам энергии, хранящимся в форме жира. Это утверждение в основном относится к жировому обмену. В то же время и параллельно необходимо обеспечить отсутствие новых запасов жира.
Чтобы похудеть, необходимо питаться по следующим правилам:
- Сразу после пробуждения выпивайте 2 стакана чистой воды маленькими глотками. Если нет проблем с ЖКТ, добавьте туда меда, лимонный сок и имбирь. Эти продукты способствуют нормализации метаболизма, повышают иммунитет и приводят организм в тонус.
- Завтрак обязателен. Он дает необходимое количество энергии на весь день и не допускает вечерний «жор». Идеальный вариант для завтрака – каши, овощи, фрукты. За 20 минут до приема пищи выпейте стакан воды. Потом жидкость позволена только через 1-2 часа. Это обеспечит легкое переваривание, предотвратит тяжесть и вздутие, поможет нормальному метаболизму. Пейте прохладную воду, поскольку на ее обогрев организм тоже тратит калории.
- Количество приемов пищи – 5-6. Кушая часто, но мало, вы не перегружаете ЖКТ и обеспечиваете чувство насыщения. Через 2-3 часа голод еще не слишком сильный, что предотвращает переедание. Даже если кушать не хочется, все равно надо это сделать. Желудок постепенно будет уменьшаться в размерах, и со временем вы заметите, что не нуждаетесь в большем количестве пищи, а обмен веществ значительно ускорился.
- Готовьте на пару или в духовке. Идеально употреблять продукты сырыми, но в некоторых случаях это невозможно. Старайтесь поддавать их короткой термообработке. Важно, чтобы они сохраняли свою структуру и немного хрустели, так останутся полезные вещества.
- Не снижайте калорийность дневного рациона ниже базовой, т. е. необходимой для поддержания естественных процессов метаболизма в организме. Если телу не хватает энергии, оно переходит в режим тотальной экономии и отдает «нажитое» очень медленно. Советуем рассчитать суточную калорийность, исходя из индивидуальных параметров, и не отступать от данного числа.
Лекарство для снижения веса при климаксе и ускорения обмена веществ. Как ускорить обмен веществ в период климакса
Обмен веществ — понятие не стабильное. Пока мы молоды и здоровы, метаболизм работает на полную катушку. Но с возрастом ситуация меняется, обменные процессы замедляются. Как ускорить метаболизм, если наступила менопауза?
Это авторский канал диетолога-нутрициолога Инны Зориной. Здесь публикуется только проверенная практикой информация. Подписывайтесь на канал ( нажмите сюда ), чтобы получать достоверную информацию о здоровье и снижении веса!
Как известно, с наступлением климакса меняется гормональный фон . Снижается выработка стероидных гормонов, в том числе эстрогенов. Это приводит к тому, что обменные процессы замедляются.
Организм уже не так быстро справляется с усвоением и переработкой питательных веществ из пищи. В этой связи происходит более быстрый набор веса, причем, жир начинает концентрироваться в абдоминальной зоне .
Абдоминальное ожирение считается довольно опасным, так как образуется висцеральный жир , который локализуется на внутренних органах. Это в значительной степени препятствует их нормальной работе и вызывает риск таких заболеваний, как сахарный диабет, сердечно-сосудистые заболевания, атеросклероз, панкреатит и другие.
Метаболизм — это скорость реакций, которые происходят в организме. Как правило, имеются в виду реакции преобразования поступающей пищи в строительный материал для клеток.
Чем выше метаболизм — тем лучше и быстрее усваивается пища. При замедленном метаболизме съеденная пища не успевает усваиваться, поэтому откладывается в жир .
Чтобы этого не происходило, чтобы не набрать лишние килограммы во время менопаузы , необходимо сделать две вещи:
1. Немного перестроить свой рацион, сделать его менее калорийным.
2. Помочь организму ускорить обменные процессы.
Какие факторы влияют на замедление обменных процессов:
-Употребление высококалорийных, жирных, тяжелых продуктов: жирное и жареное мясо, изделия из белой муки, сахаросодержащие продукты;
-Избыток животного белка и нехватка растительного белка;
-Дефицит важных витаминов и микроэлементов;
-Нехватка воды в организме;
-Отсутствие физической активности, гиподинамия.
Как ускорить обменные процессы в организме:
1. Принимать пищу не 2-3 раза, а 5-6 раз в день . Есть небольшими порциями через 3-4 часа. Это, во-первых, снимет нагрузку с пищеварительных органов, а во-вторых, будет поддерживать метаболизм на должном уровне.
2. Пить воду — не менее 1-1,5 литров в день . Все обменные процессы в организме протекают в водной среде. Нехватка воды — замедленный метаболизм.
3. Включите в рацион растительные продукты с отрицательными калориями . В этом случае, вы можете есть достаточно большими порциями и при этом вес будет снижаться. В вашем рационе ежедневно должны быть продукты с клетчаткой .
4. Включите в свой режим дня посильную физическую нагрузку . Начните с простых упражнений, на которые требуются всего 5-10 минут в день.
5. Высыпайтесь! Организм должен восстанавливать энергетические ресурсы. Кроме того, в организме во время сна происходит большинство очистительных реакций, в том числе процессы жиросжигания. Именно ночью организм избавляется от жира.
***
С вами была Инна Зорина , диетолог-нутрициолог, тренер по коррекции веса, специалист по здоровому питанию. Добавляйтесь в друзья на моей странице ВКонтакте !
Лекарство для снижения веса и ускорения обмена веществ. Препараты для ускорения и улучшения метаболизма
Изменения в обмене веществ обусловлены рядом причин. Проявления нарушений могут быть как внешними, так и внутренними.
Для его разгона применяется ряд препаратов, добавок и витаминных комплексов.
Что же собой представляют таблетки и лекарства для улучшения метаболизма?
Что такое метаболизм?
Метаболизм, по-другому обмен веществ, – набор определенных обменных реакций в организме, которые выделяют энергию для поддержания жизни.
С пищей попадает большое количество витаминов, минералов и питательных веществ. Они усваиваются только после тщательной переработки – расщепления сложных и образования простых элементов.
Происходит сложный химический процесс, который условно разделяют на две части:
- Анаболизм – процесс разрушения сложных элементов и их преобразование в более простые. Происходит высвобождение энергии.
- Катаболизм – процесс создания новых элементов. Происходит потребление энергии. Регенерация клеток, рост волос является катаболизмом.
Эти два процесса абсолютно равные между собой. Они проходят циклично и поочередно. Этапы обмена: распад на ферменты и всасывание, плавное распределение элементов, образование энергии и усвоение, выведение остатков. Сначала поступают питательные вещества и расщепляются, потом образовываются новые.
Преобразования происходят беспрерывно, будь то состояние покоя, сна или полной физической активности.
Это позволяет организму восстановиться самостоятельно при нарушениях. Для поддержания функционирования всех органов есть базовые показатели обмена. Его необходимо учитывать при диетах для составления рациона.
Существует ускоренный и замедленный обмен веществ. Скорость процесса зависит от пола, возраста, питания, наследственности, соотношения жира и мышц в теле. Случаются ситуации, при которых происходит нарушение метаболизма. Причинами сбоя становятся нарушения в работе щитовидной, сахарный диабет, заболевания надпочечников, гипофиза.
К внешним симптомам, которые говорят о нарушениях, относят:
- недостаточный или чрезмерный вес;
- одышка;
- отечность;
- ухудшение состояния волос, кожи, ногтей;
- соматическая усталость.
В зависимости от причин нарушения метаболизма назначаются разные препараты.
Показания к применению препаратов
Препараты для улучшения обмена ускоряют синтез белков, липидный обмен, улучшает утилизацию кислорода и работу эндокринной системы.
В список показаний для употребления таблеток, ускоряющих метаболизм, входит:
- обезвоживание;
- гиповиноз;
- нарушение режима питания;
- гормональный дисбаланс;
- ослабление мышечной деятельности;
- анемия;
- избыточный вес.
Лекарства, улучшающие обмен веществ
Для повышения обмена веществ используются стимуляторы, гормонные средства, стероидные препараты.
В список подобных лекарств входят:
- Редуксин . Самое распространенное средство для снижения массы тела. Воздействует на центр насыщения, из-за этого человек потребляет меньшее количество пищи. Стимулирует выработку энергии.
- L-карнитин .
- Стероиды анаболические . К лекарствам с мужскими гормонами относят Данабол, Анадрол, Анавар. Представленная группа препаратов неплохо ускоряет метаболизм, сжигает жировые отложения. Часто используются в спорте для набора мышечной массы. К побочным эффектам относят: нарушение функции печени, гормональный дисбаланс.
- Липонорм . Является средством для уменьшения веса в рамках комплексной программы. В состав лекарства входят комплекс аминокислот, витаминов, натуральных компонентов растений, микроэлементов. Липонорм способствует усилению метаболизма, улучшает работу ЖКТ и общее самочувствие. Также равномерно распределяет жиры, предотвращает их накопление.
- Пиколинат хрома . Восполняет нехватку хрома, нормализует уровень холестерина и сахара, регулирует жировой обмен. Средство является БАДом, хорошо усваивается, не обладает токсичностью. Положительно влияет на внутриклеточные процессы, нервную систему, улучшает работу ЖКТ, способствует снижению веса.
- Лецитин . Оказывает влияние на клеточный метаболизм. Положительно влияет на печень и желчный пузырь, ЖКТ, нервную систему. Лецитин доносит витамины и вещества к клеткам, способствует усваиванию жирорастворимых витаминов. Некоторыми из свойств вещества является нормализация уровня сахара, концентрации жира и холестерина в крови.
Лекарство для ускорения обмена веществ похудеть. Народные средства для ускорения обмена веществ
Если вы решили похудеть, необходимо начать с самых простых способов. Народная медицина предоставляет большое количество мануальных приемов и средств, для осуществления этих целей. Народные средства ускоряющие метаболизм безопасны и доступны каждому человеку, в отличии от медицинских препаратов, не причинят вреда организму.
Здоровый сон. Очень простой способ, которым многие пренебрегают. Высокий ритм жизни порой не позволяет современному человеку достаточно высыпаться. Если вы спите менее 7 часов в сутки, это неминуемо приводит к хроническому недосыпанию и истощению нервной системы.
Ученые доказали, что всего лишь после нескольких суток недосыпа уровень метаболизма снижается на три процента. Конечно, тяжело исправить ситуацию, если человек регулярно не высыпается из-за работы, но нужно искать способы, чтобы избежать последствий.
Еще один интересный факт гласит, что после одной бессонной ночи организм восстанавливается две недели.
Баня и сауна. Мягкое тепло и горячий пар, который равномерно действуют на тело, мягко ускоряют кровообращение и потоотделение. Так же раскрываются поры, и кожа очищается от пыли и грязи. Ускоренное кровообращение повышает метаболизм и способствует похудению. Кожные покровы освобождаются от отмерших частичек и лучше регенерирует.
Это полезно!
Если добавить в пар лекарственные травы, то можно провести лечение и профилактику болезней. Верхние дыхательные пути освобождаются от излишней слизи, тем самым, освобождаясь от микроорганизмов. Самое главное, в погоне за оздоровлением, не навредить. Если у вас есть противопоказания к действию высоких температур и пара, то, прежде всего, проконсультируйтесь с врачом перед посещением бани или сауны.Ванны с травами. Отличной альтернативой сауне выступают ванны с добавлением отвара лекарственных трав. В каждой квартире есть прекрасный ускоритель метаболизма в виде обычной ванны. Ваша кожа порадуется отвару из зверобоя, ромашки или шалфея. Сложные композитные составы на основе этих трав с добавлением липы и мяты ускорят кровообращение обмен веществ.
Массаж. Существует большое количество видов массажных приемов и способов. Проводить сеансы массажа рекомендуется не чаще одного двух раз в неделю. Вы можете самостоятельно с помощью жесткой щетки на основе натурального ворса или используя массажер.
Конечно, это не заменит действие на тело, рук профессионала. Стимуляция кровообращения и метаболизма снятие отеков и напряжения мышц — вот не самый полный список полезных действий массажа на тело человека.
Лекарственные травы. На ряду с фармакологическими препаратами для снижения веса или подавления аппетита, лекарственные травы с успехом выполняют эти задачи, только без побочных эффектов. Вот несколько простых и действенных травяных сборов:
- Взять в равном количестве сухую траву мяты перечной, петрушки, коры крушины, корень одуванчика и фенхель. Залить 500 мл. кипятка. Все компоненты прокипятить на водяной бане в течение 40 минут. Пить перед приемом пищи.
- Свойствами ускорять метаболизм обадает чай из тарвы череда, приобрести которую можно в аптеке. На упаковке написанно, как заварить чай из череды и приготвленный отвар принимать три раза в день по 1ст.л.
- Готовые составы трав продаются в аптеке, инструкция для применения есть на коробке.
Видео как с помощью витаминов разогнать обмен веществ и заставить жир гореть?
Ускорение обмена веществ — продукты и препараты
Чтобы распрощаться с лишним весом, требуется применение комплексного подхода. Одним из важнейших мероприятий, предусмотренных в программе похудения является ускорение обмена веществ. Метаболизм в общем и целом представляет собой совокупность реакций образования новых биологически активных соединений из поступивших в организм, их включение в жизнедеятельность и вывод из клеточных структур отработанных продуктов отравляющего действия. Если увеличить в несколько раз скорость протекания данных взаимосвязанных процессов, можно достичь потрясающих результатов — причем, касающихся не только жиросжигания, но еще и продления молодости и жизни.
Так как же можно ускорить обмен веществ в организме в домашних условиях? Сейчас мы расскажем самые эффективные препараты и продукты питания.
Содержание статьи:
Препараты для ускорения
Обычно, задавшись целью улучшить метаболизм, большинство людей ищут легкие пути ее достижения. Проще всего купить в аптеке фармакологические препараты, имеющие соответствующее назначение. Но знайте, львиная их доля способна дать множество неприятных и даже серьезных побочных эффектов.
Анаболические стероиды
Эта категория препаратов для ускорения обмена веществ популярна среди бодибилдеров. Анаболические стероиды гарантированно повышают скорость метаболизма, но использование их предпочтительно для мужчин. Если препарат начнет принимать женщина, в крови ее неизбежно повысится уровень мужских половых гормонов андрогенов, что сделает внешность барышни по многим показателям похожей на таковую представителя сильного пола. Кроме того, при отмене стероидов происходит сильное снижение метаболизма и развитие ожирения.
Соматотропин. Является гормоном роста человека. Продолжительный прием данного препарата стимулирует активизацию обмена веществ и усиленное жиросжигание, а также помогает набрать мышечную массу. Как и предыдущие таблетки, соматотропин пользуется спросом у профессиональных спортсменов. Среди побочных эффектов числятся болевые ощущения в мышечной ткани, развитие туннельного синдрома.
Трибестан. Имеет болгарское производство. Предназначен не только для разгона обмена веществ: в списке положительных эффектов значатся усиление полового влечения, повышение общего тонуса организма и уровня гормона тестостерона, снижение количества холестерина. Он очень полезен для женщин, поскольку приводит в норму гормональный фон, стрессоустойчивость. Трибестан — растительный препарат, основой которого является экстракт якорцов стелющихся со стероидными сапонинами в составе.
Турбослим — не медикаментозный препарат, а биологическая добавка к пище. Также, как и Трибестан, имеет растительное происхождение: содержит аскорбинку, экстракт морских водорослей, вытяжку из экзотических плодов — гуараны и папайи. Турбослим бывает ночным и дневным. Они действуют по-разному, но в целом ускоряют обмен веществ и способствуют похудению.
Ксеникал и редуксин — препараты просто-таки с огромным количеством побочных эффектов и противопоказаний. Однако их главный козырь, привлекающий внимание худеющих, заключается в ускорение метаболизма и оказании на организм липолитического действия. Они эффективно лечат ожирение.
Прием специальных препаратов — не единственный легкий способ ускорить собственный обмен веществ. Есть гораздо более безопасный метод: употребление в пищу определенных продуктов, способствующих улучшение процесса метаболизма.
Как ускорить обмен веществ ягодами и фруктами
Ягоды и фрукты считаются одними из лучших продуктов для ускорения обмена веществ в организме. Они полны витаминов, каротиноидов, флавоноидов, обладающих антиоксидантными, а, значит, и жиросжигающими, и ускоряющими метаболизм свойствами.
Еще положительный эффект дают пищевые волокна ягод и пектиновые вещества. В целях ускорения реакций обмена ешьте больше клюквы, черники, голубики, красной и черной смородины, клубники, земляники.
Фрукты. В этой группе продуктов, прежде всего, стоит отметить цитрусовые (грейпфрут, лимон, мандарин, лайм), папайю, ананас. Все они богаты клетчаткой и витамином С, принимающими непосредственное участие в ускорении метаболизма. Кроме того, ананас — это источник активного в озвученном плане соединения бромелайна, лимон и лайм — органических кислот, папайя — пищеварительных ферментов.
Растительные масла и орехи
Растительные масла и орехи — отличный способ ускорить обмен веществ в организме в домашних условиях.
Наилучшим образом ускоряют жиросжигание и обмен веществ льняное, кунжутное, горчичное, кокосовое и масло черного тмина. В них достаточно высок уровень полиненасыщенных жирных кислот Омега-3 и Омега-6, а в льняном масле присутствуют еще и мононенасыщенные жиры Омега-9. Эти соединения усиливают обменные реакции, поскольку являются борцами со свободными радикалами.
Орехи — сокровищница только что упомянутых мононенасыщенных жирных кислот, а также витамина Е. Вместе данные компоненты самым положительным образом воздействуют на скорость метаболизма. Особенно хороши в этом плане миндаль, фундук, фисташки.
Овощи и зелень для обмена веществ
Хорошо помогают ускорить обмен веществ зелень и овощи. Сюда следует отнести свежие томаты, в которых содержится много антиоксиданта ликопина и каротиноидов; шпинат, насыщенный растительными волокнами, железом и кальцием; стимулирующий пищеварение сельдерей и активизирующая обменные процессы брокколи. Помимо всего прочего в данный список стоит включить зеленый лук и чеснок — кладези микроэлемента селена и фитонцидов.
Эффективные пряности и зеленый чай
Пряности и зеленый чай также способствуют ускорению обмена веществ. Повышают скорость метаболизма и способствуют похудению перец чили (за счет вещества капсаицина), куркума (благодаря ингредиенту куркумину), корица, паприка (источник бета-каротина), имбирь, горчица, приправа карри. В них много биологически активных соединений-катализаторов реакций обмена.
Зеленый чай содержит массу катехинов — мощных антиоксидантов, уничтожающих свободные радикалы и жировые клетки. Они же активизируют метаболизм в тканях. Для того, чтобы ежедневно повышать скорость обменных реакций на 4%, требуется выпивать в сутки по 3-5 чашек зеленого чая.
Морская рыба
Отдельно хочется сказать о такой необходимой для ускорения обмена веществ морской рыбе. Полезна она за счет все тех же Омега-3 и витамина Е. Употребление жирной и красной рыбы дважды в неделю снижает уровень в крови глюкозы и гормона стресса, что безусловно улучшает метаболизм.
Методы ускорения обмена веществ
Отлично улучшает протекание обмена веществ практика дробного питания. Она состоит в том, что есть нужно часто, употребляя при этом пищу маленькими порциями.
Естественно, преуспела в вопросе ускорения обмена веществ физическая активность. Причем, активизация метаболизма происходит в момент кардиотренировок, а после силовых тренировок сохраняется еще на протяжении двух суток.
Хорошо зарекомендовал себя массаж — энергичный, с дополнительными стимулирующими атрибутами. Например, превосходно ускоряют обмен веществ медовый и вакуумный виды массажа.
В целях повышения уровня протекания обменных веществ стоит чаще посещать баню или инфракрасную сауну. Первой под силу увеличить скорость метаболизма в 2-3 раза за один сеанс. Оно и понятно, ведь там человеческое тело подвергается воздействию высоких температур, пара, под влиянием чего максимально раскрываются кожные поры, осуществляется вывод из организма шлаков и токсинов. Что касается инфракрасной сауны, то данный метод улучшает дыхание телесных покровов и активность клеточных процессов.
Выбирайте способ, подходящий именно вам!
Автор: Пономаренко адежда
Статья защищена законом об авторских и смежных правах. При использовании и перепечатке материала активная ссылка на женский сайт www.inmoment.ru обязательна!
Теги: ускорение обмена веществ
Уважаемые читатели, пожалуйста, не забывайте подписываться на наш канал в Яндекс.Дзене и ставить «Понравилось»!
Как ускорить обмен веществ
Обменом веществ (метаболизмом) называют процесс переработки калорий пищи в энергию, благодаря которой организм поддерживает жизнь. Метаболизм дает силы, чтобы расти, размножаться, отвечать на влияние окружающей среды и сохранять структуры тела.
Но понятие «скорость метаболизма» — условное, поскольку в научной среде этого термина нет. Не существует единиц, чтобы измерить скорость обмена веществ, а значит, нельзя точно вывести норму и определить, медленный ли у человека метаболизм или быстрый.
Понятие «скорость метаболизма» используют для обозначения интенсивности обменных процессов, основываясь на внешних признаках, которые связаны с либо полнотой, либо с невозможностью набрать вес.
Условное понятие «скорости метаболизма» делят на 3 условные же категории — быстрый, нормальный или медленный. А подразумевают под этим следующее:
- Быстрый (ускоренный) метаболизм – это такая интенсивность обменных процессов, когда питательные вещества мгновенно перерабатываются в энергию. Человек при этом не может набрать вес, сколько бы ни старался, и даже если он очень много ест, ни жира, ни мышц не вырастет.
- Нормальный метаболизм же означает естественную интенсивность обменных процессов, когда никаких нарушений нет. А человек при этом не набирает вес, если не переедает и допускает умеренные физические нагрузки.
- Медленным метаболизмом называют нарушенный обмен веществ, при котором организм усиленно запасает подкожный жир, готовясь к дефициту калорий. Обычно такое случается после того, как человек пережил резкое повышение уровня физических нагрузок при сокращении рациона. Но может повлиять и гормональный дисбаланс.
А дополнительными признаками нарушения метаболизма в сторону снижения его интенсивности считаются: вялость, быстрая утомляемость, замедление реакций и спад интеллектуальных способностей.
Серьезное влияние на обменные процессы оказывают гормоны щитовидной железы: когда их много, повышается интенсивность обмена белков, жиров и углеводов, увеличивается поглощение кислорода в тканях.
Ускорить, или правильнее – нормализовать, метаболизм можно двумя способами: первый – это регулярные занятия спортом с питанием, усиленным на 15, а то и 20%, второй – диета. Каждый из них применим в домашних условиях и способствует похудению.
Первый способ основан на том, чтобы перестроить обменные процессы организма так, чтобы он готовил тело к предстоящим нагрузкам, запасая энергию в мышцах, а не в жировой прослойке. Дело тут в том, что чем больше у человека мышечная масса, тем больше расходуется калорий на ее поддержание, а в жир отложить уже нечего.
Интенсивность обмена веществ при регулярных занятиях спортом со временем будет только возрастать.Второй способ подходит тем, кто не готов к постоянным физическим нагрузкам. И в этом случае диета будет эффективнее, потому что если организм подстроится к тренировкам, то усилится аппетит. А после прекращения занятий, он останется и приведет к излишкам калорий, которые отложатся в жировой прослойке. Если же с самого начала перестраивать метаболизм с помощью диеты, этого можно избежать.
Таким образом, перед «ускорением» метаболизма надо здраво оценить собственные возможности — удастся ли поддерживать физические нагрузки? С ними результат будет быстрее, чем с диетой, но с ней нет риска набрать вес.
Наиболее эффективными тренировками для ускорения обмена веществ считаются:
- ходьба;
- занятия на тренажерах;
- закаливание.
Ходьба – самый доступный вид умеренных физических нагрузок, не требующий ни спортивного инвентаря, ни помощи тренера. И особенно полезны такие тренировки для людей с сидячим образом жизни.
Начинающим рекомендуется не превышать дистанцию в 2 км, ходить неторопливо со скоростью до 90 шагов в минуту. Со временем нагрузку можно будет повысить за счет увеличения темпа до 120 шагов в минуту. Дистанцию повышают периодически на полкилометра до тех пор, пока она не достигнет 8 км.
Занятия на тренажерах усиливают расход калорий и после того, как тренировка закончилась, а это существенно увеличивает интенсивность обменных процессов.Подобного же эффекта можно достигнуть, если уделить внимание гимнастическим упражнениям.
Пожилым людям обязательно следить за частотой сердечных сокращений. Ни в коем случае она не должна превышать цифры, которая получится, если от 200 отнять возраст занимающегося.
Закаливание влияет на интенсивность метаболизма за счет изменений температуры тела. Дело в том, что при искусственном повышении температуры только на 1 градус, обменные реакции организма ускоряются примерно на 7%. Кроме того, при закаливании активно задействуются дыхательная и сердечно-сосудистая системы, что тоже повышает интенсивность обмена веществ.
Ускорить обменные процессы организма с помощью диеты можно двумя способами: правильно подобрать продукты или использовать специальные пищевые добавки. В первом случае потребуется исключить еду, что замедляет метаболизм, и добавить в рацион продукты, которые его ускоряют. Во втором же случае интенсивность обмена веществ наращивается искусственно.
Главное правило при составлении диеты звучит так: белки ускоряют метаболизм, жирная пища его замедляет. Соответственно, желая похудеть, от богатых жирами продуктов нужно отказаться в первую очередь, заменив их нежирной рыбой, вареной говядиной и т.д.
Кроме того, понадобится и клетчатка, которая не менее эффективно, чем белки, увеличивает интенсивность обменных процессов. Клетчатка содержится в овощах и фруктах, но в первую очередь – в помидорах. Оптимальная суточная доза – 300 г плодов или стакан свежего томатного сока.
Очень полезна будет и клюква, поскольку она стимулирует деятельность желез внутренней секреции, а метаболизм зависит и от гормонального фактора, т.е. от того, как много гормонов эти железы производят. Кроме клюквы надо употреблять и другие ягоды: чернику, крыжовник, вишню и землянику.
Очень важно пить много воды, поскольку если ее будет не хватать, нарушится температурный баланс организма, замедлится растворение минеральных веществ и возникнут сложности с выводом токсинов.Для ускорения метаболизма необходимы и следующие витамины:
- витамин А, который участвует в регуляции обмена веществ в слизистых, а также кожных покровах, и необходим для нормальной работы эндокринных желез;
- витамин С, ускоряющий метаболизм при ферментных реакциях;
- витамины группы В, которые регулируют процессы жирового обмена, важны для обменных реакций аминокислот и углеводов, а также они принимают участие в белковом и холестериновом обмене;
- витамин Е, необходимый для усвоения жиров и нормализации белкового и углеводного обмена.
Помимо этого для нормализации метаболизма полезно масло фенхеля, ускоряющее вывод токсинов из организма, а также льняное масло, способное восстанавливать нарушенные обменные процессы.
Пищевые добавки искусственным образом повышают уровень активности центральной нервной системы человека, косвенным следствием чего является и увеличение интенсивности обмена веществ. Именно за счет этого кофеин и различного рода жиросжигатели настолько эффективны.
Для ускорения метаболизма рекомендуются следующие препараты:
- сопряженная линолевая кислота, которая ускоряет рост мышечной массы, а это, в свою очередь, повышает интенсивность обмена веществ;
- йодные добавки на основе водорослей, поскольку они стимулируют работу щитовидной железы, чьи гормоны необходимы для ускорения метаболизма;
- коэнзим Q10, насыщающий организм кислородом;
- креатин – аминокислота, которая повышает уровень энергии при занятиях спортом;
- L-карнитин – аминокислота, повышающая интенсивность обменных процессов.
Типичными побочными эффектами пищевых добавок считаются: тремор рук, повышение артериального давления, а также расстройства сна, чрезмерная потливость и, в редких случаях, обострение психических фобий.
Как ускорить обмен веществ — способы и советы
Ускорить обмен веществ хотят многие люди для того, чтобы похудеть и быть более здоровыми. Быстрый и правильный обмен веществ в организме человека способствует быстрому рассасыванию жиров и избавлению от появления лишних калорий. Лишние калории не благоприятно сказываются как на фигуре, так и на здоровье человека. Для того, чтобы кардинально изменить привычный и повседневный рацион нужно приложить немало усилий.
Добавить в свой образ жизни занятие спортом и фитнес. Благодаря таким изменениям в жизнедеятельности может произойти ускорение обмена веществ, который благоприятно скажется на всем организме. Данный процесс напрямую связан со стройностью всего тела. В данной статье представлена подробная и полезная информация о том, какую лучше пищу употреблять на завтрак, что лучше всего употреблять днем, а что в вечернее время, чтобы не набрать вес, какие бывают безопасные препараты для ускорения обмена веществ, советы диетологов и какими тренировками лучше всего заниматься для достижения стройности.
Рассмотрим, на что нужно обратить внимание, чтобы ускорить метаболизм и похудеть.
Какую пищу нужно употреблять на завтрак
Правильный и полезный завтрак – это залог успешного и продуктивного дня. Чтобы ускорить обмен веществ нужно обязательно завтракать и употреблять правильные продукты. Каждый спортсмен может подтвердить, что завтрак является самой важной трапезой для человеческого организма. В нем должно содержаться как можно больше всех самых полезных веществ и минералов. Но однозначно пища на завтрак должна содержать как можно больше белка. Ведь именно белок хорошо усваивается организмом. Особенно в утреннее время. Утром любая еда усваивается лучше, в отличии от обеда и ужина, а это в свою очередь может ускорить метаболизм.
Немного о пользе белковой пищи на завтрак для правильного обмена веществ. Продукты питания, которые обогащены белком, способны вырабатывать огромное количество энергии для процесса жизнедеятельности и ускорять многие важные процессы в человеческом организме, в том числе и обмен веществ. Обмен веществ активно работает на процесс сжигания жиров в организме, даря фигуре стройность и здоровый внешний вид человеку. Поэтому такое вещество как белок крайне полезно для всего организма, особенно в утреннее время суток.
В последствие употребления белковой еды на завтрак возможно добиться желаемых результатов. Как хорошего показателя обмена веществ, так и привлекательной и стройной фигуры, которая очень ценится в наше время. Рассмотрим продукты ускоряющие обмен веществ, особенно при употреблении их на завтрак. Перечень продуктов, содержащих больше количество белка:
- творог;
- куриная грудка;
- орехи;
- бобовые зерна;
- рыба;
- нежирное мясо.
Что лучше всего употреблять в пищу днем
Для того, чтобы ускорить обмен веществ, дневной рацион питания должен быть умеренным, но вполне сытным. Очень полезно днем употреблять полезные овощные супы или бульоны. Они прекрасно усваиваются и способствуют быстрому рассасыванию содержащихся в них жиров. Кроме того, что должен знать каждый человек, полезные супы способствуют улучшению обмена веществ. Поэтому, супы можно смело употреблять днем хоть каждый день. Это никак не скажется отрицательно на организме, а наоборот – улучшит его состояние.
Полезные и свежие салаты – вот то, что должно быть в ежедневном рационе. Но стоит помнить о том, что салат перестанет быть полезным и низкокалорийным, если в него добавить жирный 67%-ный майонез. Салаты можно делать из любых овощей, добавить умеренное количество специй и все это тщательно перемешать. Хорошо сказывается на процессе обмена веществ и помогают ускорить метаболизм такие продукты, как оливковое или льняное масло. Такие полезные для здоровья масла продаются в любом продуктовом магазине.
В дневной рацион питания можно уверенно включать любые мясные блюда, но лучше всего, чтобы они были с низким содержанием жиров. В мясе содержится самое необходимое количество белка, которое важно для жизнедеятельности всего человеческого организма. Мясо может быть как тушеное с любыми овощами, так и вареное. Лучше всего отказаться от жареной пищи, ведь в ней содержатся вредные канцерогены. Они пагубно сказываются на организме, в целом, провоцируя неприятные болезни.
Что лучше всего употреблять в вечернее время
Вечер – это именно то время суток, которое обладает некоторыми отличительными особенностями для человеческого организма. Процесс обмена веществ начинает протекать в несколько раз медленнее, поэтому любая тяжелая пища будет очень плохо усваиваться в организме и нужно помочь его ускорить, потребляя нужные продукты. Это не говорит о нарушении данного процесса в организме, а просто так протекает метаболизм в вечернее время суток. Поэтому знайте, что именно в вечернее время лучше все воздержаться от тяжелой и высококалорийной еды. Чтобы избежать резкого набора лишнего веса и появления неприятных ощущений в животе. Такие правила помогут ускорить обмен веществ и похудеть.
Существует несколько продуктов питания, которые являются вполне приемлемыми для употребления вечером. Например, свекла. Это именно тот продукт питания, который допустим в вечернее время. Она нормализует пищеварение и обладает низким содержанием калорий. Поэтому свеклу можно съесть в вечернее время в отваренном виде. Это ничем не навредит организму и фигуре, в том числе.
Капуста – вот то, что уместно есть в вечернее время. Цветная, брокколи, кочанная, брюссельская и так далее. Она содержит огромное количество всех самых полезных веществ и ничем не вредят фигуре. Ее можно употреблять вечером как вареную, так и свежую. Она никакой не наносит вред человеческому организму, а лишь благоприятно сказывается на обмене веществ и на общем состоянии человеческого организма. Данный продукт питания просто настоящая находка.
Вечером разрешается употребление сельдерея. Он обогащен питательными веществами и низким содержанием калорий. Этот сильный мочегонный продукт питания обладает отличными сосудорасширяющими свойствами. Поэтому, данный овощ можно употреблять в еду, не боясь за здоровье.
Препараты которые ускорят обмен веществ
Современная медицина сделать огромный шаг вперед. Как в хирургии, так и в аптечных препаратах. Появились в жизнь даже препараты, ускоряющие обмен веществ. Такие препараты включены в три основные группы:
- гормональные препараты;
- стероидные стимуляторы;
- анаболики.
Такие препараты лучше всего подбирать, проконсультировавшись с врачом. Только квалифицированный специалист сможет подобрать препарат, который не нанесет организму вред и не вызовет побочные эффекты, а лишь предаст необходимый результат и поможет ускорить обмен веществ.
Полезные и действенные советы диетологов
Для того, чтобы добиться желаемого результата необходимо приложить немало усилий. Чтобы ускорить обмен веществ нужно соблюдать диету и заниматься физическими упражнениями. Но существует несколько правил, которых нужно придерживаться, чтобы достичь желаемого результата.
Также для того чтобы ускорить метаболизм желательно полностью исключить канцерогенные продукты питания. В первую очередь, когда внезапно возникнет желание, похрустеть соленными картофельными чипсами, то стоит задуматься о том, какой вред наносится пищеварительной системы. Или еще один очень действенный метод – повернуть пачку чипсов обратной стороной и почитать состав и количество калорий на 100 грамм. Вопросы отпадут сразу.
Любой диетолог скажет, что ежедневно нужно выпивать необходимое количество жидкости. Этот объем составляет от 2-3 литров питьевой воды в день. Иной раз человек может перепутать чувство жажды с чувством голода и начинает моментально принимать продукты внимание. Это чувство обмана. В таком случае диетологи советуют выпить один стакан воды и посмотреть на свою реакцию организма. Если чувство прошло, то это была лишь только жажда.
Еще один важный совет знающего диетолога, помогающий ускорить метаболизм – употреблять пищу в течение всего дня нужно небольшими порциями, но почаще. Это очень хороший совет. Имеется в виду, что количество поглощаемых калорий будет меньше, чем количество сжигаемых. И это спровоцирует процесс похудения и ускорение обмена веществ в человеческом организме.
Диетологи рекомендуют производить процесс замены блюд во время приема пищи. Что это означает? Например, вместо порции макарон, которые обычно употреблялись, заменить порцией вареных брокколи. Это в качестве примера. Употребляемых калорий будет в несколько раз меньше. Кроме того, стоит не забывать о пользе брокколи, как овоща. Какими свойствами он обладает для организма человека.
Правило правильно питания – не пропускать завтрак. Это именно то, о чем забывают люди ежедневно. Лучше позавтракать утром перед работой, чем прийти поздно вечером и съесть все за весь день за один раз. От этого и берется лишний вес и нарушение обмена веществ, а соблюдение этого правила поможет ускорить метаболизм.
Диетологи советуют употреблять больше овощей и фруктов. Особенно, яблоки, которые богаты необходимой клетчаткой. Но есть одно исключение, которое касается такого фрукта как банан. Бананы лучше всего употреблять до 12 часов дня. Иначе позже они будут хуже усваиваться в организме. Такая небольшая особенность относительно данного фрукта.
Тренировки для достижения стройности и ускорения обмена веществ
Никогда человек не будет иметь проблем с лишним весом, когда у него не нарушен процесс обмена веществ. Изнурительные, долгие и эффективные тренировки могут спровоцировать изменение метаболизма, и способствовать стройности фигуры и здоровому внешнему виду. Как многие врачи говорят, что ежедневное 20-минутное занятие спортом – залог здорового образа жизни. В действительности, так оно и есть.
Стоит отметить такой вид спорта, как плавание. Оно способствует тренировки всей группе мышц и сжиганию лишних калорий. Достаточно эффективный и действенный вид спорта, который принесет помимо положительного эффекта в отношении здоровья и внешнего вида, еще и приятное времяпровождение.
Утренняя пробежка – это одно из самого лучшего, что возможно делать по утрам. Если есть силы, желание, то можно смело надевать спортивный костюм и бежать в парк или стадион. Бег всегда был и есть залогом здоровья и правильного образа жизни. Для тренировки будет достаточно всего 15-минут обычного бега. Изнурять себя не обязательно часовыми тренировками, а достаточно просто подтянуть фигуру и поправить здоровье обыкновенным бегом.
Иной раз достаточно даже по утрам сделать несколько упражнений на мышцы пресса или бедер. Или заняться эффективными отжиманиями. Все это в комплексе помогает ускорить обмен вещества в организме человека.
Ускорить обмен веществ можно разными способами, но наиболее правильным будет комплексный подход – сбалансированное питание и физические нагрузки.
Сайт предоставляет информацию в справочных целях, только для ознакомления. Поставить диагноз и назначить адекватное лечение может только врач! Медикаменты и народные средства должны назначаться специалистом, так как имеют противопоказания и побочные действия! Посещение и консультации квалифицированного специалиста строго обязательны!
Генможет ускорить метаболизм противораковых препаратов, что приведет к плохим результатам
Новое исследование, опубликованное в журнале Cancer Research , возможно, выявило генетическое объяснение того, почему у некоторых больных раком результаты лечения хуже. Исследователи обнаружили, что у некоторых пациентов с раком груди, раком легких или лейкемией экспрессируется ген, который заставляет их быстрее метаболизировать онкологические препараты.
CYP3A7 — это ген, который обычно экспрессируется только в младенчестве, однако некоторые люди продолжают экспрессировать продукт гена и во взрослом возрасте, что приводит к ускоренному метаболизму.Фермент, продуцируемый геном CYP3A7, отвечает за расщепление гормонов, но он также может катаболизировать ряд фармацевтических препаратов, потенциально снижая эффективность противораковых соединений.
Исследователи из Института исследований рака в Лондоне определили, что от семи до восьми процентов из 2500 обследованных пациентов имели ряд точечных мутаций в последовательности ДНК CYP3A7. Исследователи полагают, что эти вариации ответственны за то, что ген может быть активным у взрослых.
Ранее этот кластер генетических мутаций связывали с повышенным риском развития рака груди. Исследователи изучили образцы, взятые у 1128 пациентов с хроническим лимфолейкозом, 1008 женщин с раком груди и 347 пациентов с раком легких, чтобы выявить эту корреляцию между вариантом гена и плохими результатами.
«Наше исследование показывает, что некоторые пациенты с раком груди, раком легких и лейкемией несут генетический вариант, который увеличивает их способность расщеплять гормоны и, возможно, лекарства», — сказал д-р.Оливия Флетчер, руководитель группы Центра исследования рака груди при Институте исследований рака и ведущий автор исследования. «Мы показали, что пациенты с этим вариантом, как правило, имеют худшие результаты, чем пациенты без него, и одна из возможностей заключается в том, что они слишком эффективно выводят химиотерапевтические препараты из организма».
По словам исследователей, пациенты с генетическими мутациями после лечения имели худший прогноз. Пациенты с раком груди сталкивались с повышенным на 74% риском смерти от этой болезни, в то время как пациенты с раком легких имели на 43% повышенный риск смерти от любой причины.Среди больных лейкемией этот вариант был связан с повышенным на 62% риском дальнейшего прогрессирования болезни.
Результаты этого исследования показывают, что больным раком с вариантом CYP3A7 могут быть полезны различные варианты лечения по сравнению с пациентами без мутаций. «Нам потребуются дальнейшие исследования, чтобы определить, проявляет ли генетический вариант свой эффект, препятствуя лечению, и если да, то как именно он влияет на лечение», — сказал Флетчер. «Наше исследование не окажет немедленного влияния на клиническую практику, но в долгосрочной перспективе врачи могут принять во внимание наличие этого — и других — генетических вариантов при планировании лечения, чтобы убедиться, что все пациенты получить лечение, которое лучше всего подходит для них.”
,Метаболизм лекарств | authorSTREAM
:
1 МЕТАБОЛИЗМ НАРКОТИКОВ Руководит: д-р П. СРИНИВАСА БАБУ Проф и руководитель Представители; ШРИРАМ АЛАПАТИ Кафедра фармацевтики Аптечный колледж Виньяна, Вадламуди.PowerPoint Presentation:
Метаболизм Места метаболизма Факторы, влияющие на метаболизм СОДЕРЖАНИЕ: 1 2 3PowerPoint Presentation:
3 Фармакокинетика * — что организм делает с лекарством Фармакодинамика — что лекарство делает с организмом Есть три стадии при физиологическом обращении с лекарством Абсорбция в кровоток Распределение по телу Ограничение ФармакокинетикаPowerPoint Presentation:
4 Прекращение действия лекарственного средства происходит в процессе выведения лекарства, который включает в основном два процесса: Метаболизм: преимущественно в печень и почки.Выведение неизмененного лекарственного средства или его метаболита преимущественно почками. Выведение лекарстваМетаболизм лекарства (биотрансформация):
Метаболизм лекарства (биотрансформация) 5Презентация в PowerPoint:
Изменение лекарства в живом организме известно как биотрансформация »« Термин биотрансформация — это процесс изменения в организме. структура молекулы лекарства в организме, особенно в печени ». 6 Судьба лекарстваPowerPoint Presentation:
7 Для эффективного всасывания лекарство должно быть достаточно жирорастворимым, но это же физико-химическое свойство позволяет ему обходить экскрецию.Только водорастворимые агенты выводятся через почки, тогда как жирорастворимые вещества пассивно реабсорбируются из почечных канальцев в кровь после клубочковой фильтрации. Следовательно, чтобы предотвратить накопление лекарств в организме и осаждение токсичности, организм оснащен метаболической системой, которая преобразует нерастворимые в воде, липофильные, неполярные лекарственные средства в полярные и водорастворимые продукты, которые легко выводятся почками. Потребность в биотрансформации лекарствPowerPoint Presentation:
8 КСЕНОБИОТИКИ Высоко липофильные Метаболически стабильные НАКОПЛЕНИЕ (хранение в тканях организма) ЛИПОФИЛЬНАЯ ФАЗА 1 МЕТАБОЛИЗМ (биоактивация или инактивация) ФАЗА II МЕТАБОЛИЗМ (инактивация) ГИДОЛИЛИАРНАЯ ЭКСПРЕЦИОННАЯ (инактивация)Презентация в PowerPoint:
Активный неактивный амфетамин Фенилацетон Фенобарбитал Гидроксифенобарбитал Фенитоин п-гидроксифенитоин Салициловая кислота Салициловая кислота Эффекты биотрансформации 9 Реактивный реактив в PowerPoint: Реактивный реактив:
Активный дофамин L-активный допамин Промежуточные продукты Более активны: Диазепам Оксазепам Различная активность: Петидин Норпетидин (депрессант ЦНС) (стимулятор ЦНС) Эффекты биотрансформации 10 Презентация в PowerPoint:
Активный активный амитриптилин Нортриптилин Имипрамин Дезипрамин Кодеин Морфин фенилбутазон оксифенбутазон Диазепы Dysmethyl диазепы или Оксазепы Digitoxin дигоксин Хлоралгидрат трихлорэтанол Морфин морфин 6-глюкуронид Аллопуринол alloxanthine Эффект биотрансформация 11 PowerPoint презентации:
Активных Реактивных промежуточного Изониазид ткань ацетилирования промежуточного Парацетамол Imidoquinone или N-гидроксилированный метаболит эффект биотрансформация: 12 Метаболический путь парацетамола:
Метаболический путь парацетамола Конъюгация парацетамола 95% N –OH-парацетамол GS- парацетамол Гепатоцеллюлярный белок ГЕПАТОТОКСИЧНОСТЬ Нетоксичный реактивный GSH + неактивный препарат 450 Cyt 450 неактивны как таковые и нуждаются в преобразовании в организме в один или несколько активных метаболитов.Пролекарства улучшают всасывание при пероральном приеме, уменьшают эффект первого прохождения и снижают токсичность. Иногда продукты обладают высокой реакционной способностью и приводят к токсичности. например Paracetamol N гидроксилированный compound гепатотоксических 14 PowerPoint Presentation:
Неактивного Активного Talampicillin Dipivefrine Bacampicillin ампициллина сульфазалазин 5-аминосалициловая кислоты Сулиндак Сульфид метаболита Фторурацил фторуридиновые монофосфат L-доп Преднизон Циклофосфамид Прогванил Допамин Преднизолон Ампициллин алдофосфамид эпинефрин Cycloguanil неактивного (пролекарство) Активный 15 PowerPoint Presentation:
16 Важная особенность перорального всасывания лекарств Венозный кровоток из пищеварительной системы не течет непосредственно в полую вену, а вместо этого проходит через печень через печеночную воротную вену Печень обрабатывает и сохраняет большая часть материала поступает из желудка и, действуя в качестве буфера, таким образом предотвращает скачки уровня питательных веществ в крови. Помимо контроля питательных веществ, печень может иметь важное влияние на лекарства.Первый — прохождение метаболизма PowerPoint Presentation:
Печень Первый прохождение метаболизма через печень через печеночную воротную вену Метаболизм лекарств ферментами печени Выведение метаболитов и интактных лекарств с мочой Почки Пероральные лекарственные средства печеночная вена Фармакодинамическая активность в организме Парентерально / внутривенно лекарственные препараты и др. Почечная артерия ЖКТ 17 Органы, метаболизирующие наркотики:
18 ПЕЧЕНЬ, ЛЕГКИЕ, ПОЧКИ, КИШЕЧНИК, ПЛАЦЕНТА, НАДПОЧЕЧНИКИ, КОЖА, органы, метаболизирующие наркотики, Клеточные участки метаболизма лекарств:
) PowerPoint Presentation:
20 ФАЗ МЕТАБОЛИЗМА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Фазы метаболизма ::
Фазы метаболизма: 21 Общие метаболические пути:
Общие метаболические пути Конъюгация глюкуроновой кислоты, мерзлота, сульфата и др.cid Ацетилирование Восстановление метилирования Альдегиды и кетоны Нитро и азо Разное окисление Ароматические фрагменты Олефины Бензильные и аллильные атомы C и a -C C = O и C = N В алифатической и алициклической C C-гетероатомной системе CN (N-деалкилирование, N-оксид образование, N-гидроксилирование) CO (O-деалкилирование) CS (S-деалкилирование, S-окисление, десульфурация) Окисление спиртов и альдегидов Разное Фаза II — Конъюгация Фаза I — Функционализация Лекарственный метаболизм Гидролитические реакции Сложные эфиры и амиды Эпоксиды и оксиды аренов эпоксидгидраза ФАЗА 1 И ФАЗА 2 РЕАКЦИИ 22 Презентация в PowerPoint:
ФАЗА I РЕАКЦИИ ОКИСЛЕНИЕ СНИЖЕНИЕ ГИДРОЛИЗА 23 Основными задачами являются: Повышение гидрофильности Снижение стабильности Облегчение конъюгации.Также называется несинтетическими реакциями / реакцией функционализации. Ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты:
Микросомальные ферменты печени (окисление, конъюгация) Внеспеченочные микросомальные ферменты (окисление, конъюгация) Не-микросомальные ферменты печени (ацетилирование, сульфатирование, GSH, алкоголь / альдегиддегидрогеназа, метаболизм лекарств, окисление / красный) Ферменты 24 Презентация в PowerPoint:
Микросомальная ферментная система Микросомы происходят из грубого эндоплазматического ретикулума.Они катализируют ряд окислительных, восстановительных и гидролитических реакций, а также реакций глюкуронирования. Не микросомальные ферменты. Они присутствуют в растворимой форме в цитоплазме и митохондриях. Они неспецифичны по своей природе. Они проводят несколько окислительных, восстановительных и гидролитических реакций наряду с реакциями конъюгации (кроме глюкуронизации). 25 PowerPoint Presentation:
26 Cyp 450 CYP3A4:
27 CYP3A4 отвечает за метаболизм 60% всех лекарств. Он составляет примерно 28% печеночного цитохрома P450. Метаболизирует терфенадин. Проглатывание грейпфрутового сока снижает экспрессию этого фермента. некоторыми регулярно используемыми лекарствами CYP3A4 PowerPoint Presentation:
28 У людей есть 18 семейств генов цитохрома P450 и 43 подсемейства: метаболизм лекарств CYP1 (3 подсемейства, 3 гена, 1 псевдоген), метаболизм лекарств и стероидов CYP2 (13 подсемейств, 16 генов) , 16 псевдогенов) Метаболизм лекарств CYP3 (1 подсемейство, 4 гена, 2 псевдогена) CYP4 метаболизм арахидоновой кислоты или жирных кислот (5 подсемейств, 11 генов, 10 псевдогенов) CYP5 Тромбоксан А2 синтаза (1 подсемейство, 1 ген) CYP7A биосинтез желчных кислот -альфа-гидроксилаза стероидного ядра (1 член подсемейства) CYP7B мозговая специфическая форма 7-альфа-гидроксилазы (1 член подсемейства) CYP8A простациклиновый синтез e (1 член подсемейства) Биосинтез желчных кислот CYP8B (1 член подсемейства) Биосинтез стероидов CYP11 (2 подсемейства, 3 гена) Биосинтез стероидов CYP17 (1 подсемейство, 1 ген) 17-альфа-гидроксилаза Биосинтез стероидов CYP19 (1 подсемейство), 1 формирует эстроген CYP20 Неизвестная функция (1 подсемейство, 1 ген) Биосинтез стероидов CYP21 (1 подсемейство, 1 ген, 1 псевдоген) Деградация витамина D CYP24 (1 подсемейство, 1 ген) Гидроксилаза ретиноевой кислоты CYP26A, важная для развития (1 член подсемейства) Вероятный CYP26B гидроксилаза ретиноевой кислоты (1 член подсемейства) CYP26C вероятная гидроксилаза ретиноевой кислоты (1 член подсемейства) Биосинтез желчных кислот CYP27A (1 член подсемейства) 1-альфа-гидроксилаза витамина D3 CYP27B активирует витамин D3 (1 член подсемейства) член Подсемейство CYP27C Неизвестная функция (1 член подсемейства) CYP39 7 альфа-гидроксилирование 24-гидроксихолестерина (1 член подсемейства) CYP46 холестерин 24-гидроксилаза (1 член подсемейства) Биосинтез холестерина CYP51 (1 подсемейство, 1 ген, 3 псевдосинтеза enes) ланостерин 14-альфа-деметилаза Электронный поток в микросомальной окислительной системе лекарственного средства:
Электронный поток в микросомальной окислительной системе лекарственного средства CO hu CYP- Fe +2 Drug CO O 2 e — e — 2H + H 2 O Drug CYP R- Ase NADPH NADP + OH Препарат CYP Fe +3 PC Препарат CYP Fe +2 Препарат CYP Fe +2 Препарат O 2 CYP Fe +3 OH Препарат 29 Некоторые препараты, ингибирующие CYP3A4:
30 Макролидные антибиотики Эритромицин Кларитромицин Другие подобные средства Противогрибковые агенты Кетоконазол Итраконазол Другие подобные агенты Ингибиторы протеазы ВИЧ Некоторые лекарства, которые ингибируют CYP3A4 Презентация в PowerPoint:
Реакционные ферментные препараты Алифатическое гидроксилирование Цитохром P 450 Фенобарбитон п-гидроксифенобарбитон Окисление N-деалкилпромбарбита 450 Цифохенхромат 450 Цифохенхромат хлорпромазин сульфоксид Дезаминирование Цитохром P 450 Амфетамин фенилацетон Микросомальное окисление 31 N Окисление на микросомах:
Реакция немикросомального окисления Ферментные препараты Дезаминирование МАО Цитохром P 450 Тирамин пара-гидроксиацетальдегид Окисление спирта Цитохром P 450 Этанол Уксусная кислота 32 Восстановление микросом:
Микросомное восстановление Ферментативная реакция Flinroduction Nav Enzyme Хлорамфеникол амиохлорамфеникол Азососстановление Флавин Протонсил сульфонамид Дегалогенирование Флавин Галотан трифторэтан Алкогольдегидрогеназная реакция Флавин Хлоралгидарте трихлорэтанол 33 Реакции в PowerPoint: синтетические или конъюгированные.Они включают перенос подходящего эндогенного фрагмента, такого как глюкуроновая кислота, сульфат, глицин, в присутствии фермента трансферазы на лекарственные средства или метаболиты реакций фазы I. Это приводит к образованию высокополярных, легко выводимых и фармакологически инертных конъюгатов. Реакции фазы II Метаболизм фазы II:
Метаболизм фазы II D + ENDO XDX + ENDO Эндогенная для организма молекула отдает часть себя чужеродной молекуле. Iтрансфераза: (по группам -OH, -COOH, -NH 2, -SH) Сульфатирование сульфотрансферазой: (по группам -Nh3, -SO 2 NH 2, -OH) Ацетилирование ацетилтрансферазой: (по -NH 2, -SO 2 Группы NH 2, -OH) Конъюгация аминокислот (на группах -COOH) Конъюгация глутатиона с помощью глутатион-S-трансферазы: (с эпоксидами или органическими галогенидами) Конъюгация жирных кислот (на группах -OH) Реакции конденсации Метаболизм лекарств — Фаза II Реакции фазы II и их характеристики:
Реакции фазы II и их характеристики Конъюгация Конъюгирующие агенты Примеры ферментов Глюкуронирование Глюкуроновая кислота UDP-глюкуронилтрансфераза Хлорамфеникол, аспирин, морфин Сульфат Сульфат Сульфат ансфераза Надпочечники, половые стероидные гормоны Коюгация аминокислот Глицинацилтрансфераза Салициловая кислота, никотиновая кислота Глутатион Глутатион Глутатион S трансфераза Ацетилирование Ацетил Co AN Ацетилтрансфераза INH, гидралазина Метилирование L-метионинопоинт 9000 9000 9000 9000 трансферазы адреналина, гистионин 9000 9000 9000 9000 адреналин-трансфераза 38 ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА МЕТАБОЛИЗМ НАРКОТИКОВ:
39 ФАКТОРОВ, ВЛИЯЮЩИХ НА МЕТАБОЛИЗМ НАРКОТИКОВ Презентация в PowerPoint:
Факторы, влияющие на метаболизм Физико-химические факторы Индукция ферментов Ингибирование ферментов Химические вещества окружающей среды Биологические факторы Различия между видами Биологические различия Диетические различия Возрастные различия Состояние заболевания Размер и форма молекулы pKa Кислотность / основность Липофильность Стереохимическая природа лекарственного средства Презентация в PowerPoint:
Физико-химические факторы: I.Индукция Индукция ~ ↑ метаболическая активность фермента = ↓ [лекарство] Например, Фенобарбитон стимулирует метаболизм самого себя, фенитоина, варфарина и т. Д. Курение сигарет может вызвать повышенное выведение теофиллина. Например. Для поддержания эффективных концентраций в плазме может потребоваться увеличение дозировки алкоголя. 41 Индукторы ферментной системы метаболизма лекарств:
Индукторы ферментной системы метаболизма лекарств 42 Индукторы Лекарственные средства с усиленным метаболизмом Барбитураты Кумарины, фенитоин, кортизол, тестестерон, пероральные контрацептивы Спирт Пентобарбитал, кумарины, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, контрацептивы Рифампицин Кумарины, оральные контрацептивы, толбутамид Сигаретный дым Никотин, аминоазокрасители.Пиридоксин L допа Гриеофульвин Варфарин Хроническое потребление этанола Сам этанол, варфарин, толбутамид, барбитураты, диазепам Значение индукции ферментов:
43 Допуск, например Фенобарбитон: увеличивает количество ферментов, которые вызывают его собственный метаболизм. Полезность в лечении: например, Фенобарбитон полезен при желтухе новорожденных. Стимулирует активность фермента глюкуронилтрансферазы. Это приводит к усилению конъюгации билирубина, который контролирует желтуху. Значение ферментной индукции Презентация в PowerPoint:
44 3.Осадки при некоторых расстройствах: Фенобарбитон вызывает неврологические осложнения и даже смерть у пациентов с острой перемежающейся порфирией. 4. Взаимодействие с лекарствами: когда 2 лекарства комбинируются вместе, и одно лекарство вызывает индукцию ферментов, это увеличивает метаболизм другого лекарства. например Фенобарбитон, Рифампицин могут увеличивать метаболизм оральных контрацептивов. Фенобарбитон увеличивает метаболизм фенитоина и пероральных антикоагулянтов. Клиническая значимость индукции ферментов:
45 Фенитоин ускоряет метаболизм витамина D3, что приводит к остеомаляции.Барбитураты обычно усиливают собственный метаболизм, что приводит к развитию фармакокинетической (метаболической) толерантности. Индукция ферментов может привести к токсичности лекарства. Терапевтические преимущества: фенобарбитон можно использовать для лечения желтухи новорожденных. Клиническая значимость индукции фермента Метаболизм лекарств ::
Метаболизм лекарств: II. Ингибирование Ингибирование ~ ↓ метаболическая активность фермента = ↑ [лекарство] например грейпфрутовый сок. Например, варфарин подавляет выведение толбутамида, что может привести к накоплению лекарства и может потребовать корректировки дозы в сторону уменьшения.Циметидин — терапевтическое средство (предотвращающее язвы), которое, как было обнаружено, нарушает метаболизм других лекарств in vivo. 46 Ингибиторы ферментов и лекарственные средства, на которые они действуют:
Ингибиторы ферментов и лекарственные средства, на которые они действуют Ингибиторы Дуги со сниженным метаболизмом Ингибиторы МАО Барбитураты, тирамин Кумарины Фенитоин Аллопуринол 6-меркаптопурин PAS Фенитоин Циметидин Фроменитоин Вальпроин Вальпроин Фенитоин Фенитоин , карбамазепин, циклоспорин 47 Презентация в PowerPoint:
B) Терапевтически благоприятные последствия: Повышенная доступность l-допа в головном мозге при введении вместе с карбидопой (ингибитор L-аминокислотной декарбоксилазы.) Отвращение к алкоголю после предыдущего введения дисульфирама (ингибитор альдегиддегидрогеназы) Обращение паралича скелетных мышц, вызванного d-тубокурарином, с помощью неостигмина (обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы) 48 III. Химические вещества окружающей среды::
49 Галогенированные пестициды, содержащие DDT и PAH в сигаретном дыме обладают эффектом индукции ферментов. Фосфаторганические инсектициды и тяжелые металлы, такие как ртуть, олово, никель, кобальт и мышьяк, подавляют способность ферментов к метаболизму лекарств.III.Химические вещества окружающей среды: БИОЛОГИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ:
50 БИОЛОГИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ Презентация в PowerPoint:
ВОЗРАСТ Метаболизм лекарств у плода, новорожденного и пожилых людей медленнее, чем у взрослых. 51 PowerPoint Presentation:
Жареные на древесном угле продукты (содержат полициклические углеводороды, которые увеличивают содержание определенных ферментных белков в клетках) Грейпфрутовый сок (активным компонентом является фуранкумарин 6,7-дигидроксибергамоттин, который подавляет определенную группу микросомальных ферментов) 52 PowerPoint Presentation:
53 За завтраком, после того как был подан грейпфрутовый сок, кто-то заметил: «Подруга прочитала вкладыш с рецептом и мелким шрифтом, предупреждающим о том, что пить грейпфрутовый сок нельзя… правда ли это? Следует ли избегать приема всех лекарств? Как насчет самого грейпфрута? Как насчет апельсинового сока? » ПРИМЕР Факты о грейпфрутовом соке:
Факты о грейпфрутовом соке GJ или G, лайм или газированная вода Sun Drop Citrus, Севилья OJ (не большая часть OJ) повышает пиковую концентрацию препарата в плазме, а не выведение t 1/2 GJ вызывает 62% снижение белок энтероцитов тонкой кишки 3А4 и 3А5; печень поражена не так сильно (т.е.v. фармакокинетика без изменений) Эффект кумулятивный (до 5x C max) и сильно варьирует среди людей в зависимости от базальных уровней 3A4 в тонкой кишке 54 Влияние грейпфрутового сока на концентрацию фелодипина в плазме:
Таблетка 5 мг с соком без обзора — D.G. Bailey, et al .; Br J Clin Pharmacol 1998, 46: 101-110 Влияние грейпфрутового сока на концентрацию фелодипина в плазме 55 Презентация в PowerPoint:
СОБАКА МОРСКАЯ СВИНКА МЫШИ КРОЛИК ВАРИАЦИЯ ВИДОВ ВИДА КРОЛИКА Люди усваивают амфетамин путем дезаминирования; крысы и собаки метаболизируют препарат путем ароматического гидроксилирования.У морских свинок очень низкая сульфотрансферазная активность, у людей — значительная. Морские свинки не N-гидроксилат субстратов; мыши, кролики, собаки 56 Презентация в PowerPoint:
Гексобарбитал метаболизируется с разной скоростью у разных видов 57 Презентация в PowerPoint:
58 Пол Женщины метаболизируются медленнее, чем мужчины. Большинство исследований проводится на крысах. В целом, самцы крыс метаболизируют лекарства быстрее, чем самки крыс Генетическая изменчивость Некоторые ферменты, демонстрирующие генетические вариации:
59 Типичный фермент псевдохолинэстеразы атипичный фермент N-ацетилтрансфераза (изониазид является субстратом) быстрое ацетилирование медленное ацетилирование Цитохром цитохром P450 2D650 2C19 ТМФТ-тиометилпуринтрансфераза Дигидропиримидиндегидрогеназа Генетическая изменчивость Некоторые ферменты, демонстрирующие генетические вариации Презентация в PowerPoint:
Измененное физиологическое состояние здоровья Гепатит Рак печени Сердечная недостаточность Уремия Степень связывания с белками 60 PowerPoint
Презентация PowerPoint
или хронические заболевания, влияющие на функцию печени, заметно влияют на печеночный метаболизм некоторых лекарств.Такие состояния включают накопление жира, алкогольный цирроз, билиарный цирроз и острый вирусный или лекарственный гепатит. Эти состояния могут нарушать печеночные ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, особенно микросомальные оксидазы, и тем самым заметно влиять на выведение лекарственного средства. Например, период полувыведения диазепама у пациентов с циррозом печени или острым вирусным гепатитом значительно увеличивается с соответствующим продлением его действия. печень 61 Изменения в метаболизме лекарств как следствие заболевания печени:
Изменения в метаболизме лекарств как следствие заболевания печени 62 Презентация в PowerPoint:
63 Заболевание сердца: заболевание сердца путем ограничения кровотока в печени, может нарушить утилизацию тех препаратов, метаболизм которых ограничен. Гормональный дисбаланс:
64 Было показано нарушение метаболизма лекарств после адреналэктомии, тиреоидэктомии и диабета, вызванного аллоксаном. Связанные со стрессом изменения уровня АКТГ также влияют на биотрансформацию лекарств. Гормональный дисбаланс:
65 «Образование высокореактивных метаболитов (из относительно инертных химических соединений), которые взаимодействуют с тканями, вызывая одну или несколько из нескольких форм токсичности, таких как канцерогенез и тератогенез, называется биоактивацией или токсикологической активацией.Например, Бензопирен: ароматическое эпоксидирование: рак легких Афлатоксин B1: эпоксидирование олефина: рак печени. Талидомид: гидролитическое расщепление лактама: тератогенез, биоактивация и тканевая токсичность Презентация в PowerPoint:
66 КИНЕТИКА МЕТАБОЛИЗМА НАРКОТИКОВ Презентация в PowerPoint:
67 Скорость метаболизма лекарств
Скорость метаболизма Скорость метаболизма лекарств 4 Метаболизм первого порядка:
Метаболизм первого порядка 69 v = Vmax [C] Km + [C] Когда Km >>> [C], тогда v = Vmax [C], Km и v [C] Метаболизм препарат — это процесс первого порядка.Постоянная часть оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. Большинство лекарств назначают в концентрациях, меньших, чем Km ферментов их метаболизма. Препарат можно вводить в дозах, обеспечивающих концентрацию в крови меньше, чем км фермента для препарата. Скорость метаболизма лекарства:
Скорость метаболизма лекарства 70 Kmx2.pzm Метаболизм нулевого порядка:
71 Метаболизм нулевого порядка энизме для препарата.v = Vmax [C] K m + [C] Когда [C] >>> Km, тогда v = Vmax [C], [C] Метаболизм лекарства — процесс нулевого порядка. Постоянное количество оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. В указанных дозах фенитоин подвергается метаболизму нулевого порядка. и v = Vmax PowerPoint Presentation:
72 Метаболизм лекарств полезен для активации лекарств. тем самым снижает токсичность лекарства. Это очень полезно при обнаружении метаболизма лекарств в клинических исследованиях, чтобы можно было оценить профиль безопасности лекарств.Понимание метаболизма лекарств, и особенно взаимодействия лекарств в организме, позволяет применять принципы биотрансформации при разработке и использовании терапевтических средств. Поскольку фармакогеномика и рациональный дизайн лекарств ведут фармакологические исследования в будущее, более глубокое понимание биотрансформации также сделает фармакологическое лечение болезни более индивидуализированным, эффективным и безопасным. ЗАКЛЮЧЕНИЕ Презентация PowerPoint:
ССЫЛКИ: Презентация PowerPoint:
Источники 1.Биофармацевтика и фармакокинетика. Автор: brahmankar pg. № 139-190. 2. Викепедия. 3. Изображения в очках. 4. Введение в метаболизм лекарств. Майкл д. Коулман. 5. Руководство по метаболизму лекарств и его приложения. пользователя Leon Shargel. 7. Метаболизм лекарств: химические и биохимические аспекты, Том 342, часть 1976 Бернард Теста, Питер Дженнер 8. Введение в метаболизм лекарств Г. Гордон Гибсон, Пол Скетт 9. Справочник по метаболизму лекарств Пол Джерард Пирсон, Ларри К.Винкерс 10. Метаболизм лекарств при разработке и разработке лекарств Донглу Чжан, Минг Ше Чжу, Уильям Г. Хамфрис Презентация в PowerPoint:
Моя искренняя благодарность DR.P.SRINIVASA BABU GARU M.PHARM., PH.D. Моя особая благодарность MR.G.KISHORE BABU, сэр M.PHARM., (PH.D). Миссис П.КОТЕСВАРИ МАМ M.PHARM.PH.D Мое сердце полно благодарности всем моим друзьям …………. Садхана гопичанд сасидхар амарендра кумар Нитья Презентация в PowerPoint:
76 СПАСИБО
. Метаболизм лекарств | определение метаболизма лекарств с помощью Медицинского словаря
Метаболизм лекарств / взаимодействия
Определение
Метаболизм лекарств — это процесс, с помощью которого организм расщепляет и превращает лекарство в активные химические вещества.
Меры предосторожности
Лекарства могут взаимодействовать с другими лекарствами, продуктами питания и напитками. Взаимодействия могут уменьшить или усилить желаемый терапевтический эффект лекарственного средства или могут вызвать нежелательные или неожиданные побочные эффекты. Существуют тысячи возможных взаимодействий между лекарствами и лекарствами с пищей, и многие лекарства и добавки противопоказаны (не рекомендуются) при определенных условиях или у пациентов с конкретными заболеваниями и расстройствами.Вот почему крайне важно, чтобы пациенты всегда информировали своего врача обо всех лекарствах и пищевых добавках (включая лечебные травы), которые они принимают.
Описание
Основным местом метаболизма лекарств является печень, орган, который играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Ферменты в печени отвечают за химическое превращение компонентов лекарства в вещества, известные как метаболиты. Затем метаболиты связываются с другими веществами для выведения через легкие или жидкости организма, такие как слюна, пот, грудное молоко и моча, или путем реабсорбции в кишечнике.Основной способ выведения — через почки. Семейство изоферментов печени, известных как цитохром P-450, имеет решающее значение для метаболизма лекарств. Эти ферменты (обозначенные как CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4) оказывают катаболическое действие на вещества, расщепляя их на метаболиты. Следовательно, они также снижают концентрацию лекарств в кровотоке.
Лекарственные взаимодействия могут происходить, когда одно лекарство ингибирует или индуцирует P-450, который действует на другое лекарство. Примером является никотин, содержащийся в табаке наркотик, который, как известно, индуцирует P-450.У людей с заболеваниями печени (например, циррозом) также может быть недостаточный уровень ферментов P-450. В результате концентрация лекарств, метаболизируемых этими ферментами (например, ампренавир и другие ингибиторы протеаз), остается высокой и может достигать токсичных уровней в кровотоке. Кроме того, некоторые лекарства и продукты, такие как грейпфрутовый сок, могут инактивировать или уменьшить метаболическую активность P-450. В некоторых случаях изменение дозировки лекарства может облегчить проблему. Скорость метаболизма может значительно варьироваться от человека к человеку, а дозы лекарств, которые действуют быстро и эффективно у одного человека, могут не работать для другого.Такие факторы, как генетика, окружающая среда, питание и возраст, также влияют на метаболизм лекарств; Младенцы и пожилые пациенты могут иметь пониженную способность метаболизировать определенные лекарственные средства, и может потребоваться корректировка дозировки. Причины и симптомы
К лекарствам, которые обычно взаимодействуют с другими лекарствами, относятся:
- Мочегонные средства. Диуретики, такие как гидрохлоротиазид, могут снижать уровни электролитов калия и натрия в сыворотке крови при приеме с дигоксином и литием соответственно.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).Антидепрессанты MAOI могут вызывать судороги и другие серьезные побочные эффекты при использовании с трициклическими антидепрессантами (например, имипрамином, нортриптилином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или симпатомиметическими препаратами (например, амфетаминами).
- Антибиотики. Антибиотики могут снизить эффективность оральных контрацептивов.
- Металлы. Лекарства, содержащие металлы, такие как антациды с добавками алюминия и добавки железа, могут снизить абсорбцию тетрациклинов и фторхинолонов.
- Лекарства, подавляющие функцию ферментов печени. Лекарства, замедляющие метаболизм лекарств, включают ципрофлоксацин, эритромицин, флуоксетин, нефазодон, пароксетин и ритонавир. Терапевтический эффект других лекарств, принимаемых вместе с этими препаратами, может усиливаться. Варфарин, разжижитель крови, следует применять с большой осторожностью людям, принимающим эти препараты.
Продукты питания и напитки, которые могут взаимодействовать с лекарствами, включают:
- Грейпфрутовый сок. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм многих лекарств, включая циклоспорин, фелодипин, нифедипин, нитрендипин, низолдипин, карбамазепин, триазолам и мидазолам.
- Продукты питания и напитки с тирамином. Красное вино, солодовое пиво, копчености (например, рыба и мясо), сухофрукты и выдержанные сыры могут содержать тирамины и могут вызывать серьезное и опасное повышение артериального давления при приеме с ингибиторами MAOI (класс антидепрессантов).
- Молочные продукты. Молоко, сливки и другие молочные продукты, содержащие кальций, могут предотвращать всасывание антибиотиков, таких как тетрациклин, доксициклин и ципрофлоксацин, когда они принимаются вместе с лекарством.Кроме того, цельное молоко с витамином D может вызвать молочно-щелочной синдром у пациентов, принимающих антациды гидроксида алюминия.
- Напитки с кофеином. Кофеин, содержащийся в кофе и коле, может влиять на метаболизм лекарств.
- Алкоголь. Алкоголь является депрессантом центральной нервной системы, и его нельзя принимать вместе с другими депрессантами ЦНС (например, нейролептиками, антигистаминными препаратами). Кроме того, некоторые ферментированные напитки могут содержать тирамины.
Этот список не является исчерпывающим, и люди всегда должны сообщать своему врачу и фармацевту, когда они принимают другие лекарства, лечебные травы или пищевые добавки.Любой, кто испытывает серьезную реакцию на лекарство, которая не соответствует маркировке продукта, должен сообщить о событии своему врачу и / или в систему сообщений о нежелательных явлениях MedWatch Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).
Альтернативное лечение
Растущее использование травяных добавок также увеличило возможность неблагоприятного лекарственного и травяного взаимодействия. В 2000 году FDA выпустило предупреждение о популярной траве зверобоя ( Hypericum perforatum ).Было обнаружено, что добавка подавляет действие индинавира, ингибитора протеазы, используемого для лечения ВИЧ. Он также может влиять на действие циклоспорина и других ингибиторов протеаз (например, ампренавира, ритонавира). Дальнейшие клинические исследования все еще необходимы, чтобы определить полный метаболический эффект травы.
Другие травы, которые могут взаимодействовать с аллопатическими лекарствами, включают гинкго бильбоа, женьшень и чеснок, которые могут усиливать разжижающий кровь эффект антикоагулянта варфарина.Поскольку травы регулируются FDA как пищевые добавки, они не требуют таких же обширных клинических испытаний и предпродажных испытаний, как лекарства, прежде чем они будут допущены к продаже в Соединенных Штатах. Таким образом, еще многое предстоит узнать о потенциальных взаимодействиях и побочных эффектах, связанных с травяными добавками. Лица, испытывающие серьезные побочные эффекты от пищевых добавок, должны сообщать о них в программу FDA MedWatch.
Диагностика
Взаимодействие с лекарствами бывает трудно обнаружить.В некоторых случаях побочные реакции могут сильно напоминать симптомы заболевания или состояния, для лечения которого было назначено лекарство. Пациенты, которые принимают ряд лекарств или занимаются самолечением безрецептурными лекарствами и / или лечебными травами, могут быть не в состоянии определить, какой препарат действительно вызвал взаимодействие. Исследование 2001 года, проведенное учеными из Университета Флориды, показало, что менее половины участвовавших женщин рассказали своим лечащим врачам, что они использовали лечебные травы. В случаях, когда происходит серьезное взаимодействие лекарств или трав, сокрытие этой информации может отсрочить постановку диагноза и подвергнуть пациента повышенному риску.
Лечение
Лечение лекарственного взаимодействия зависит от ряда факторов, в том числе от используемых лекарств или добавок и истории болезни пациента. Корректировка дозировки может обратить вспять эффекты некоторых взаимодействий. Серьезные или опасные для жизни взаимодействия потребуют более агрессивных методов лечения.
Профилактика
Пациенты с хроническими заболеваниями, особенно с заболеваниями печени, должны всегда информировать своего лечащего врача, прежде чем принимать какие-либо лекарства или пищевые добавки, отпускаемые без рецепта.Из-за риска межлекарственного взаимодействия люди также должны сообщить своему врачу, принимают ли они лекарства, прописанные другими врачами. Люди должны строго следовать инструкциям по применению и указаниям на упаковке как рецептурных, так и безрецептурных препаратов. Консультации с фармацевтом и / или врачом могут быть полезны, если пациенту неясны инструкции на упаковке.
Как правило, грейпфрутовый сок нельзя принимать вместе с лекарствами, если это не рекомендовано врачом.Пациентам, принимающим ингибиторы MAOI, следует всегда проверять этикетки продуктов питания и напитков, чтобы убедиться, что тирамины не включены в их состав, и следует избегать всех ферментированных напитков.
Ключевые термины
Катаболизм — процесс метаболизма, при котором сложные вещества расщепляются на простые. Цирроз — Заболевание печени, характеризующееся широко распространенным нарушением нормальной структуры и функции печени. Депрессант ЦНС — Все, что подавляет или замедляет симпатические импульсы центральной нервной системы (т.е., частота дыхания, частота пульса). Взаимодействие с лекарствами — Химическая или физиологическая реакция, которая может возникнуть при одновременном приеме двух разных лекарств. Ферменты — Органические вещества (белки), состоящие из аминокислот, которые запускают и регулируют химические реакции в организме. Существует более 700 идентифицированных ферментов человека. Печень — твердый орган, расположенный справа в верхней части живота. Он играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Метаболизм — Сумма всех физических и химических процессов, происходящих в организме для организации и поддержания жизни. Метаболиты — Вещества, образующиеся в результате метаболизма или метаболического процесса. Молочно-щелочной синдром — Повышенный уровень кальция в крови и алкалоз, вызванные чрезмерным потреблением молока и щелочей. Обычно возникает при лечении язвенной болезни. Ресурсы
Книги
Бирс, Марк Х. и Роберт Берков. Руководство Мерк по диагностике и терапии .Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck & Co., Inc., 2004.
Medical Economics Company. Справочник врача (PDR) . 55-е изд. Montvale, NJ: Medical Economics Company, 2001.
Периодические издания
Харди, Мэри Л. «Взаимодействие лекарственных растений: таблица, основанная на фактах». Тревога по внутренним болезням 23 (29 января 2001 г.): 1.
Организации
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Программа сообщений о нежелательных явлениях MedWatch.5600 Fishers Lane, Rockville, MD 20852-9787. 800-FDA-1088. http://www.fda.gov/medwatch/ .
.
PowerPoint Presentation:
Неактивного Активного Talampicillin Dipivefrine Bacampicillin ампициллина сульфазалазин 5-аминосалициловая кислоты Сулиндак Сульфид метаболита Фторурацил фторуридиновые монофосфат L-доп Преднизон Циклофосфамид Прогванил Допамин Преднизолон Ампициллин алдофосфамид эпинефрин Cycloguanil неактивного (пролекарство) Активный 15PowerPoint Presentation:
16 Важная особенность перорального всасывания лекарств Венозный кровоток из пищеварительной системы не течет непосредственно в полую вену, а вместо этого проходит через печень через печеночную воротную вену Печень обрабатывает и сохраняет большая часть материала поступает из желудка и, действуя в качестве буфера, таким образом предотвращает скачки уровня питательных веществ в крови. Помимо контроля питательных веществ, печень может иметь важное влияние на лекарства.Первый — прохождение метаболизмаPowerPoint Presentation:
Печень Первый прохождение метаболизма через печень через печеночную воротную вену Метаболизм лекарств ферментами печени Выведение метаболитов и интактных лекарств с мочой Почки Пероральные лекарственные средства печеночная вена Фармакодинамическая активность в организме Парентерально / внутривенно лекарственные препараты и др. Почечная артерия ЖКТ 17Органы, метаболизирующие наркотики:
18 ПЕЧЕНЬ, ЛЕГКИЕ, ПОЧКИ, КИШЕЧНИК, ПЛАЦЕНТА, НАДПОЧЕЧНИКИ, КОЖА, органы, метаболизирующие наркотики,Клеточные участки метаболизма лекарств:
)PowerPoint Presentation:
20 ФАЗ МЕТАБОЛИЗМА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВФазы метаболизма ::
Фазы метаболизма: 21Общие метаболические пути:
Общие метаболические пути Конъюгация глюкуроновой кислоты, мерзлота, сульфата и др.cid Ацетилирование Восстановление метилирования Альдегиды и кетоны Нитро и азо Разное окисление Ароматические фрагменты Олефины Бензильные и аллильные атомы C и a -C C = O и C = N В алифатической и алициклической C C-гетероатомной системе CN (N-деалкилирование, N-оксид образование, N-гидроксилирование) CO (O-деалкилирование) CS (S-деалкилирование, S-окисление, десульфурация) Окисление спиртов и альдегидов Разное Фаза II — Конъюгация Фаза I — Функционализация Лекарственный метаболизм Гидролитические реакции Сложные эфиры и амиды Эпоксиды и оксиды аренов эпоксидгидраза ФАЗА 1 И ФАЗА 2 РЕАКЦИИ 22Презентация в PowerPoint:
ФАЗА I РЕАКЦИИ ОКИСЛЕНИЕ СНИЖЕНИЕ ГИДРОЛИЗА 23 Основными задачами являются: Повышение гидрофильности Снижение стабильности Облегчение конъюгации.Также называется несинтетическими реакциями / реакцией функционализации.Ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты:
Микросомальные ферменты печени (окисление, конъюгация) Внеспеченочные микросомальные ферменты (окисление, конъюгация) Не-микросомальные ферменты печени (ацетилирование, сульфатирование, GSH, алкоголь / альдегиддегидрогеназа, метаболизм лекарств, окисление / красный) Ферменты 24Презентация в PowerPoint:
Микросомальная ферментная система Микросомы происходят из грубого эндоплазматического ретикулума.Они катализируют ряд окислительных, восстановительных и гидролитических реакций, а также реакций глюкуронирования. Не микросомальные ферменты. Они присутствуют в растворимой форме в цитоплазме и митохондриях. Они неспецифичны по своей природе. Они проводят несколько окислительных, восстановительных и гидролитических реакций наряду с реакциями конъюгации (кроме глюкуронизации). 25PowerPoint Presentation:
26 Cyp 450CYP3A4:
27 CYP3A4 отвечает за метаболизм 60% всех лекарств. Он составляет примерно 28% печеночного цитохрома P450. Метаболизирует терфенадин. Проглатывание грейпфрутового сока снижает экспрессию этого фермента. некоторыми регулярно используемыми лекарствами CYP3A4PowerPoint Presentation:
28 У людей есть 18 семейств генов цитохрома P450 и 43 подсемейства: метаболизм лекарств CYP1 (3 подсемейства, 3 гена, 1 псевдоген), метаболизм лекарств и стероидов CYP2 (13 подсемейств, 16 генов) , 16 псевдогенов) Метаболизм лекарств CYP3 (1 подсемейство, 4 гена, 2 псевдогена) CYP4 метаболизм арахидоновой кислоты или жирных кислот (5 подсемейств, 11 генов, 10 псевдогенов) CYP5 Тромбоксан А2 синтаза (1 подсемейство, 1 ген) CYP7A биосинтез желчных кислот -альфа-гидроксилаза стероидного ядра (1 член подсемейства) CYP7B мозговая специфическая форма 7-альфа-гидроксилазы (1 член подсемейства) CYP8A простациклиновый синтез e (1 член подсемейства) Биосинтез желчных кислот CYP8B (1 член подсемейства) Биосинтез стероидов CYP11 (2 подсемейства, 3 гена) Биосинтез стероидов CYP17 (1 подсемейство, 1 ген) 17-альфа-гидроксилаза Биосинтез стероидов CYP19 (1 подсемейство), 1 формирует эстроген CYP20 Неизвестная функция (1 подсемейство, 1 ген) Биосинтез стероидов CYP21 (1 подсемейство, 1 ген, 1 псевдоген) Деградация витамина D CYP24 (1 подсемейство, 1 ген) Гидроксилаза ретиноевой кислоты CYP26A, важная для развития (1 член подсемейства) Вероятный CYP26B гидроксилаза ретиноевой кислоты (1 член подсемейства) CYP26C вероятная гидроксилаза ретиноевой кислоты (1 член подсемейства) Биосинтез желчных кислот CYP27A (1 член подсемейства) 1-альфа-гидроксилаза витамина D3 CYP27B активирует витамин D3 (1 член подсемейства) член Подсемейство CYP27C Неизвестная функция (1 член подсемейства) CYP39 7 альфа-гидроксилирование 24-гидроксихолестерина (1 член подсемейства) CYP46 холестерин 24-гидроксилаза (1 член подсемейства) Биосинтез холестерина CYP51 (1 подсемейство, 1 ген, 3 псевдосинтеза enes) ланостерин 14-альфа-деметилазаЭлектронный поток в микросомальной окислительной системе лекарственного средства:
Электронный поток в микросомальной окислительной системе лекарственного средства CO hu CYP- Fe +2 Drug CO O 2 e — e — 2H + H 2 O Drug CYP R- Ase NADPH NADP + OH Препарат CYP Fe +3 PC Препарат CYP Fe +2 Препарат CYP Fe +2 Препарат O 2 CYP Fe +3 OH Препарат 29Некоторые препараты, ингибирующие CYP3A4:
30 Макролидные антибиотики Эритромицин Кларитромицин Другие подобные средства Противогрибковые агенты Кетоконазол Итраконазол Другие подобные агенты Ингибиторы протеазы ВИЧ Некоторые лекарства, которые ингибируют CYP3A4Презентация в PowerPoint:
Реакционные ферментные препараты Алифатическое гидроксилирование Цитохром P 450 Фенобарбитон п-гидроксифенобарбитон Окисление N-деалкилпромбарбита 450 Цифохенхромат 450 Цифохенхромат хлорпромазин сульфоксид Дезаминирование Цитохром P 450 Амфетамин фенилацетон Микросомальное окисление 31N Окисление на микросомах:
Реакция немикросомального окисления Ферментные препараты Дезаминирование МАО Цитохром P 450 Тирамин пара-гидроксиацетальдегид Окисление спирта Цитохром P 450 Этанол Уксусная кислота 32Восстановление микросом:
Микросомное восстановление Ферментативная реакция Flinroduction Nav Enzyme Хлорамфеникол амиохлорамфеникол Азососстановление Флавин Протонсил сульфонамид Дегалогенирование Флавин Галотан трифторэтан Алкогольдегидрогеназная реакция Флавин Хлоралгидарте трихлорэтанол 33 Реакции в PowerPoint: синтетические или конъюгированные.Они включают перенос подходящего эндогенного фрагмента, такого как глюкуроновая кислота, сульфат, глицин, в присутствии фермента трансферазы на лекарственные средства или метаболиты реакций фазы I. Это приводит к образованию высокополярных, легко выводимых и фармакологически инертных конъюгатов. Реакции фазы II Метаболизм фазы II:
Метаболизм фазы II D + ENDO XDX + ENDO Эндогенная для организма молекула отдает часть себя чужеродной молекуле. Iтрансфераза: (по группам -OH, -COOH, -NH 2, -SH) Сульфатирование сульфотрансферазой: (по группам -Nh3, -SO 2 NH 2, -OH) Ацетилирование ацетилтрансферазой: (по -NH 2, -SO 2 Группы NH 2, -OH) Конъюгация аминокислот (на группах -COOH) Конъюгация глутатиона с помощью глутатион-S-трансферазы: (с эпоксидами или органическими галогенидами) Конъюгация жирных кислот (на группах -OH) Реакции конденсации Метаболизм лекарств — Фаза II Реакции фазы II и их характеристики:
Реакции фазы II и их характеристики Конъюгация Конъюгирующие агенты Примеры ферментов Глюкуронирование Глюкуроновая кислота UDP-глюкуронилтрансфераза Хлорамфеникол, аспирин, морфин Сульфат Сульфат Сульфат ансфераза Надпочечники, половые стероидные гормоны Коюгация аминокислот Глицинацилтрансфераза Салициловая кислота, никотиновая кислота Глутатион Глутатион Глутатион S трансфераза Ацетилирование Ацетил Co AN Ацетилтрансфераза INH, гидралазина Метилирование L-метионинопоинт 9000 9000 9000 9000 трансферазы адреналина, гистионин 9000 9000 9000 9000 адреналин-трансфераза 38 ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА МЕТАБОЛИЗМ НАРКОТИКОВ:
39 ФАКТОРОВ, ВЛИЯЮЩИХ НА МЕТАБОЛИЗМ НАРКОТИКОВ Презентация в PowerPoint:
Факторы, влияющие на метаболизм Физико-химические факторы Индукция ферментов Ингибирование ферментов Химические вещества окружающей среды Биологические факторы Различия между видами Биологические различия Диетические различия Возрастные различия Состояние заболевания Размер и форма молекулы pKa Кислотность / основность Липофильность Стереохимическая природа лекарственного средства Презентация в PowerPoint:
Физико-химические факторы: I.Индукция Индукция ~ ↑ метаболическая активность фермента = ↓ [лекарство] Например, Фенобарбитон стимулирует метаболизм самого себя, фенитоина, варфарина и т. Д. Курение сигарет может вызвать повышенное выведение теофиллина. Например. Для поддержания эффективных концентраций в плазме может потребоваться увеличение дозировки алкоголя. 41 Индукторы ферментной системы метаболизма лекарств:
Индукторы ферментной системы метаболизма лекарств 42 Индукторы Лекарственные средства с усиленным метаболизмом Барбитураты Кумарины, фенитоин, кортизол, тестестерон, пероральные контрацептивы Спирт Пентобарбитал, кумарины, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, контрацептивы Рифампицин Кумарины, оральные контрацептивы, толбутамид Сигаретный дым Никотин, аминоазокрасители.Пиридоксин L допа Гриеофульвин Варфарин Хроническое потребление этанола Сам этанол, варфарин, толбутамид, барбитураты, диазепам Значение индукции ферментов:
43 Допуск, например Фенобарбитон: увеличивает количество ферментов, которые вызывают его собственный метаболизм. Полезность в лечении: например, Фенобарбитон полезен при желтухе новорожденных. Стимулирует активность фермента глюкуронилтрансферазы. Это приводит к усилению конъюгации билирубина, который контролирует желтуху. Значение ферментной индукции Презентация в PowerPoint:
44 3.Осадки при некоторых расстройствах: Фенобарбитон вызывает неврологические осложнения и даже смерть у пациентов с острой перемежающейся порфирией. 4. Взаимодействие с лекарствами: когда 2 лекарства комбинируются вместе, и одно лекарство вызывает индукцию ферментов, это увеличивает метаболизм другого лекарства. например Фенобарбитон, Рифампицин могут увеличивать метаболизм оральных контрацептивов. Фенобарбитон увеличивает метаболизм фенитоина и пероральных антикоагулянтов. Клиническая значимость индукции ферментов:
45 Фенитоин ускоряет метаболизм витамина D3, что приводит к остеомаляции.Барбитураты обычно усиливают собственный метаболизм, что приводит к развитию фармакокинетической (метаболической) толерантности. Индукция ферментов может привести к токсичности лекарства. Терапевтические преимущества: фенобарбитон можно использовать для лечения желтухи новорожденных. Клиническая значимость индукции фермента Метаболизм лекарств ::
Метаболизм лекарств: II. Ингибирование Ингибирование ~ ↓ метаболическая активность фермента = ↑ [лекарство] например грейпфрутовый сок. Например, варфарин подавляет выведение толбутамида, что может привести к накоплению лекарства и может потребовать корректировки дозы в сторону уменьшения.Циметидин — терапевтическое средство (предотвращающее язвы), которое, как было обнаружено, нарушает метаболизм других лекарств in vivo. 46 Ингибиторы ферментов и лекарственные средства, на которые они действуют:
Ингибиторы ферментов и лекарственные средства, на которые они действуют Ингибиторы Дуги со сниженным метаболизмом Ингибиторы МАО Барбитураты, тирамин Кумарины Фенитоин Аллопуринол 6-меркаптопурин PAS Фенитоин Циметидин Фроменитоин Вальпроин Вальпроин Фенитоин Фенитоин , карбамазепин, циклоспорин 47 Презентация в PowerPoint:
B) Терапевтически благоприятные последствия: Повышенная доступность l-допа в головном мозге при введении вместе с карбидопой (ингибитор L-аминокислотной декарбоксилазы.) Отвращение к алкоголю после предыдущего введения дисульфирама (ингибитор альдегиддегидрогеназы) Обращение паралича скелетных мышц, вызванного d-тубокурарином, с помощью неостигмина (обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы) 48 III. Химические вещества окружающей среды::
49 Галогенированные пестициды, содержащие DDT и PAH в сигаретном дыме обладают эффектом индукции ферментов. Фосфаторганические инсектициды и тяжелые металлы, такие как ртуть, олово, никель, кобальт и мышьяк, подавляют способность ферментов к метаболизму лекарств.III.Химические вещества окружающей среды: БИОЛОГИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ:
50 БИОЛОГИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ Презентация в PowerPoint:
ВОЗРАСТ Метаболизм лекарств у плода, новорожденного и пожилых людей медленнее, чем у взрослых. 51 PowerPoint Presentation:
Жареные на древесном угле продукты (содержат полициклические углеводороды, которые увеличивают содержание определенных ферментных белков в клетках) Грейпфрутовый сок (активным компонентом является фуранкумарин 6,7-дигидроксибергамоттин, который подавляет определенную группу микросомальных ферментов) 52 PowerPoint Presentation:
53 За завтраком, после того как был подан грейпфрутовый сок, кто-то заметил: «Подруга прочитала вкладыш с рецептом и мелким шрифтом, предупреждающим о том, что пить грейпфрутовый сок нельзя… правда ли это? Следует ли избегать приема всех лекарств? Как насчет самого грейпфрута? Как насчет апельсинового сока? » ПРИМЕР Факты о грейпфрутовом соке:
Факты о грейпфрутовом соке GJ или G, лайм или газированная вода Sun Drop Citrus, Севилья OJ (не большая часть OJ) повышает пиковую концентрацию препарата в плазме, а не выведение t 1/2 GJ вызывает 62% снижение белок энтероцитов тонкой кишки 3А4 и 3А5; печень поражена не так сильно (т.е.v. фармакокинетика без изменений) Эффект кумулятивный (до 5x C max) и сильно варьирует среди людей в зависимости от базальных уровней 3A4 в тонкой кишке 54 Влияние грейпфрутового сока на концентрацию фелодипина в плазме:
Таблетка 5 мг с соком без обзора — D.G. Bailey, et al .; Br J Clin Pharmacol 1998, 46: 101-110 Влияние грейпфрутового сока на концентрацию фелодипина в плазме 55 Презентация в PowerPoint:
СОБАКА МОРСКАЯ СВИНКА МЫШИ КРОЛИК ВАРИАЦИЯ ВИДОВ ВИДА КРОЛИКА Люди усваивают амфетамин путем дезаминирования; крысы и собаки метаболизируют препарат путем ароматического гидроксилирования.У морских свинок очень низкая сульфотрансферазная активность, у людей — значительная. Морские свинки не N-гидроксилат субстратов; мыши, кролики, собаки 56 Презентация в PowerPoint:
Гексобарбитал метаболизируется с разной скоростью у разных видов 57 Презентация в PowerPoint:
58 Пол Женщины метаболизируются медленнее, чем мужчины. Большинство исследований проводится на крысах. В целом, самцы крыс метаболизируют лекарства быстрее, чем самки крыс Генетическая изменчивость Некоторые ферменты, демонстрирующие генетические вариации:
59 Типичный фермент псевдохолинэстеразы атипичный фермент N-ацетилтрансфераза (изониазид является субстратом) быстрое ацетилирование медленное ацетилирование Цитохром цитохром P450 2D650 2C19 ТМФТ-тиометилпуринтрансфераза Дигидропиримидиндегидрогеназа Генетическая изменчивость Некоторые ферменты, демонстрирующие генетические вариации Презентация в PowerPoint:
Измененное физиологическое состояние здоровья Гепатит Рак печени Сердечная недостаточность Уремия Степень связывания с белками 60 PowerPoint
Презентация PowerPoint
или хронические заболевания, влияющие на функцию печени, заметно влияют на печеночный метаболизм некоторых лекарств.Такие состояния включают накопление жира, алкогольный цирроз, билиарный цирроз и острый вирусный или лекарственный гепатит. Эти состояния могут нарушать печеночные ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, особенно микросомальные оксидазы, и тем самым заметно влиять на выведение лекарственного средства. Например, период полувыведения диазепама у пациентов с циррозом печени или острым вирусным гепатитом значительно увеличивается с соответствующим продлением его действия. печень 61 Изменения в метаболизме лекарств как следствие заболевания печени:
Изменения в метаболизме лекарств как следствие заболевания печени 62 Презентация в PowerPoint:
63 Заболевание сердца: заболевание сердца путем ограничения кровотока в печени, может нарушить утилизацию тех препаратов, метаболизм которых ограничен. Гормональный дисбаланс:
64 Было показано нарушение метаболизма лекарств после адреналэктомии, тиреоидэктомии и диабета, вызванного аллоксаном. Связанные со стрессом изменения уровня АКТГ также влияют на биотрансформацию лекарств. Гормональный дисбаланс:
65 «Образование высокореактивных метаболитов (из относительно инертных химических соединений), которые взаимодействуют с тканями, вызывая одну или несколько из нескольких форм токсичности, таких как канцерогенез и тератогенез, называется биоактивацией или токсикологической активацией.Например, Бензопирен: ароматическое эпоксидирование: рак легких Афлатоксин B1: эпоксидирование олефина: рак печени. Талидомид: гидролитическое расщепление лактама: тератогенез, биоактивация и тканевая токсичность Презентация в PowerPoint:
66 КИНЕТИКА МЕТАБОЛИЗМА НАРКОТИКОВ Презентация в PowerPoint:
67 Скорость метаболизма лекарств
Скорость метаболизма Скорость метаболизма лекарств 4 Метаболизм первого порядка:
Метаболизм первого порядка 69 v = Vmax [C] Km + [C] Когда Km >>> [C], тогда v = Vmax [C], Km и v [C] Метаболизм препарат — это процесс первого порядка.Постоянная часть оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. Большинство лекарств назначают в концентрациях, меньших, чем Km ферментов их метаболизма. Препарат можно вводить в дозах, обеспечивающих концентрацию в крови меньше, чем км фермента для препарата. Скорость метаболизма лекарства:
Скорость метаболизма лекарства 70 Kmx2.pzm Метаболизм нулевого порядка:
71 Метаболизм нулевого порядка энизме для препарата.v = Vmax [C] K m + [C] Когда [C] >>> Km, тогда v = Vmax [C], [C] Метаболизм лекарства — процесс нулевого порядка. Постоянное количество оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. В указанных дозах фенитоин подвергается метаболизму нулевого порядка. и v = Vmax PowerPoint Presentation:
72 Метаболизм лекарств полезен для активации лекарств. тем самым снижает токсичность лекарства. Это очень полезно при обнаружении метаболизма лекарств в клинических исследованиях, чтобы можно было оценить профиль безопасности лекарств.Понимание метаболизма лекарств, и особенно взаимодействия лекарств в организме, позволяет применять принципы биотрансформации при разработке и использовании терапевтических средств. Поскольку фармакогеномика и рациональный дизайн лекарств ведут фармакологические исследования в будущее, более глубокое понимание биотрансформации также сделает фармакологическое лечение болезни более индивидуализированным, эффективным и безопасным. ЗАКЛЮЧЕНИЕ Презентация PowerPoint:
ССЫЛКИ: Презентация PowerPoint:
Источники 1.Биофармацевтика и фармакокинетика. Автор: brahmankar pg. № 139-190. 2. Викепедия. 3. Изображения в очках. 4. Введение в метаболизм лекарств. Майкл д. Коулман. 5. Руководство по метаболизму лекарств и его приложения. пользователя Leon Shargel. 7. Метаболизм лекарств: химические и биохимические аспекты, Том 342, часть 1976 Бернард Теста, Питер Дженнер 8. Введение в метаболизм лекарств Г. Гордон Гибсон, Пол Скетт 9. Справочник по метаболизму лекарств Пол Джерард Пирсон, Ларри К.Винкерс 10. Метаболизм лекарств при разработке и разработке лекарств Донглу Чжан, Минг Ше Чжу, Уильям Г. Хамфрис Презентация в PowerPoint:
Моя искренняя благодарность DR.P.SRINIVASA BABU GARU M.PHARM., PH.D. Моя особая благодарность MR.G.KISHORE BABU, сэр M.PHARM., (PH.D). Миссис П.КОТЕСВАРИ МАМ M.PHARM.PH.D Мое сердце полно благодарности всем моим друзьям …………. Садхана гопичанд сасидхар амарендра кумар Нитья Презентация в PowerPoint:
76 СПАСИБО
. Метаболизм лекарств | определение метаболизма лекарств с помощью Медицинского словаря
Метаболизм лекарств / взаимодействия
Определение
Метаболизм лекарств — это процесс, с помощью которого организм расщепляет и превращает лекарство в активные химические вещества.
Меры предосторожности
Лекарства могут взаимодействовать с другими лекарствами, продуктами питания и напитками. Взаимодействия могут уменьшить или усилить желаемый терапевтический эффект лекарственного средства или могут вызвать нежелательные или неожиданные побочные эффекты. Существуют тысячи возможных взаимодействий между лекарствами и лекарствами с пищей, и многие лекарства и добавки противопоказаны (не рекомендуются) при определенных условиях или у пациентов с конкретными заболеваниями и расстройствами.Вот почему крайне важно, чтобы пациенты всегда информировали своего врача обо всех лекарствах и пищевых добавках (включая лечебные травы), которые они принимают.
Описание
Основным местом метаболизма лекарств является печень, орган, который играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Ферменты в печени отвечают за химическое превращение компонентов лекарства в вещества, известные как метаболиты. Затем метаболиты связываются с другими веществами для выведения через легкие или жидкости организма, такие как слюна, пот, грудное молоко и моча, или путем реабсорбции в кишечнике.Основной способ выведения — через почки. Семейство изоферментов печени, известных как цитохром P-450, имеет решающее значение для метаболизма лекарств. Эти ферменты (обозначенные как CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4) оказывают катаболическое действие на вещества, расщепляя их на метаболиты. Следовательно, они также снижают концентрацию лекарств в кровотоке.
Лекарственные взаимодействия могут происходить, когда одно лекарство ингибирует или индуцирует P-450, который действует на другое лекарство. Примером является никотин, содержащийся в табаке наркотик, который, как известно, индуцирует P-450.У людей с заболеваниями печени (например, циррозом) также может быть недостаточный уровень ферментов P-450. В результате концентрация лекарств, метаболизируемых этими ферментами (например, ампренавир и другие ингибиторы протеаз), остается высокой и может достигать токсичных уровней в кровотоке. Кроме того, некоторые лекарства и продукты, такие как грейпфрутовый сок, могут инактивировать или уменьшить метаболическую активность P-450. В некоторых случаях изменение дозировки лекарства может облегчить проблему. Скорость метаболизма может значительно варьироваться от человека к человеку, а дозы лекарств, которые действуют быстро и эффективно у одного человека, могут не работать для другого.Такие факторы, как генетика, окружающая среда, питание и возраст, также влияют на метаболизм лекарств; Младенцы и пожилые пациенты могут иметь пониженную способность метаболизировать определенные лекарственные средства, и может потребоваться корректировка дозировки. Причины и симптомы
К лекарствам, которые обычно взаимодействуют с другими лекарствами, относятся:
- Мочегонные средства. Диуретики, такие как гидрохлоротиазид, могут снижать уровни электролитов калия и натрия в сыворотке крови при приеме с дигоксином и литием соответственно.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).Антидепрессанты MAOI могут вызывать судороги и другие серьезные побочные эффекты при использовании с трициклическими антидепрессантами (например, имипрамином, нортриптилином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или симпатомиметическими препаратами (например, амфетаминами).
- Антибиотики. Антибиотики могут снизить эффективность оральных контрацептивов.
- Металлы. Лекарства, содержащие металлы, такие как антациды с добавками алюминия и добавки железа, могут снизить абсорбцию тетрациклинов и фторхинолонов.
- Лекарства, подавляющие функцию ферментов печени. Лекарства, замедляющие метаболизм лекарств, включают ципрофлоксацин, эритромицин, флуоксетин, нефазодон, пароксетин и ритонавир. Терапевтический эффект других лекарств, принимаемых вместе с этими препаратами, может усиливаться. Варфарин, разжижитель крови, следует применять с большой осторожностью людям, принимающим эти препараты.
Продукты питания и напитки, которые могут взаимодействовать с лекарствами, включают:
- Грейпфрутовый сок. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм многих лекарств, включая циклоспорин, фелодипин, нифедипин, нитрендипин, низолдипин, карбамазепин, триазолам и мидазолам.
- Продукты питания и напитки с тирамином. Красное вино, солодовое пиво, копчености (например, рыба и мясо), сухофрукты и выдержанные сыры могут содержать тирамины и могут вызывать серьезное и опасное повышение артериального давления при приеме с ингибиторами MAOI (класс антидепрессантов).
- Молочные продукты. Молоко, сливки и другие молочные продукты, содержащие кальций, могут предотвращать всасывание антибиотиков, таких как тетрациклин, доксициклин и ципрофлоксацин, когда они принимаются вместе с лекарством.Кроме того, цельное молоко с витамином D может вызвать молочно-щелочной синдром у пациентов, принимающих антациды гидроксида алюминия.
- Напитки с кофеином. Кофеин, содержащийся в кофе и коле, может влиять на метаболизм лекарств.
- Алкоголь. Алкоголь является депрессантом центральной нервной системы, и его нельзя принимать вместе с другими депрессантами ЦНС (например, нейролептиками, антигистаминными препаратами). Кроме того, некоторые ферментированные напитки могут содержать тирамины.
Этот список не является исчерпывающим, и люди всегда должны сообщать своему врачу и фармацевту, когда они принимают другие лекарства, лечебные травы или пищевые добавки.Любой, кто испытывает серьезную реакцию на лекарство, которая не соответствует маркировке продукта, должен сообщить о событии своему врачу и / или в систему сообщений о нежелательных явлениях MedWatch Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).
Альтернативное лечение
Растущее использование травяных добавок также увеличило возможность неблагоприятного лекарственного и травяного взаимодействия. В 2000 году FDA выпустило предупреждение о популярной траве зверобоя ( Hypericum perforatum ).Было обнаружено, что добавка подавляет действие индинавира, ингибитора протеазы, используемого для лечения ВИЧ. Он также может влиять на действие циклоспорина и других ингибиторов протеаз (например, ампренавира, ритонавира). Дальнейшие клинические исследования все еще необходимы, чтобы определить полный метаболический эффект травы.
Другие травы, которые могут взаимодействовать с аллопатическими лекарствами, включают гинкго бильбоа, женьшень и чеснок, которые могут усиливать разжижающий кровь эффект антикоагулянта варфарина.Поскольку травы регулируются FDA как пищевые добавки, они не требуют таких же обширных клинических испытаний и предпродажных испытаний, как лекарства, прежде чем они будут допущены к продаже в Соединенных Штатах. Таким образом, еще многое предстоит узнать о потенциальных взаимодействиях и побочных эффектах, связанных с травяными добавками. Лица, испытывающие серьезные побочные эффекты от пищевых добавок, должны сообщать о них в программу FDA MedWatch.
Диагностика
Взаимодействие с лекарствами бывает трудно обнаружить.В некоторых случаях побочные реакции могут сильно напоминать симптомы заболевания или состояния, для лечения которого было назначено лекарство. Пациенты, которые принимают ряд лекарств или занимаются самолечением безрецептурными лекарствами и / или лечебными травами, могут быть не в состоянии определить, какой препарат действительно вызвал взаимодействие. Исследование 2001 года, проведенное учеными из Университета Флориды, показало, что менее половины участвовавших женщин рассказали своим лечащим врачам, что они использовали лечебные травы. В случаях, когда происходит серьезное взаимодействие лекарств или трав, сокрытие этой информации может отсрочить постановку диагноза и подвергнуть пациента повышенному риску.
Лечение
Лечение лекарственного взаимодействия зависит от ряда факторов, в том числе от используемых лекарств или добавок и истории болезни пациента. Корректировка дозировки может обратить вспять эффекты некоторых взаимодействий. Серьезные или опасные для жизни взаимодействия потребуют более агрессивных методов лечения.
Профилактика
Пациенты с хроническими заболеваниями, особенно с заболеваниями печени, должны всегда информировать своего лечащего врача, прежде чем принимать какие-либо лекарства или пищевые добавки, отпускаемые без рецепта.Из-за риска межлекарственного взаимодействия люди также должны сообщить своему врачу, принимают ли они лекарства, прописанные другими врачами. Люди должны строго следовать инструкциям по применению и указаниям на упаковке как рецептурных, так и безрецептурных препаратов. Консультации с фармацевтом и / или врачом могут быть полезны, если пациенту неясны инструкции на упаковке.
Как правило, грейпфрутовый сок нельзя принимать вместе с лекарствами, если это не рекомендовано врачом.Пациентам, принимающим ингибиторы MAOI, следует всегда проверять этикетки продуктов питания и напитков, чтобы убедиться, что тирамины не включены в их состав, и следует избегать всех ферментированных напитков.
Ключевые термины
Катаболизм — процесс метаболизма, при котором сложные вещества расщепляются на простые. Цирроз — Заболевание печени, характеризующееся широко распространенным нарушением нормальной структуры и функции печени. Депрессант ЦНС — Все, что подавляет или замедляет симпатические импульсы центральной нервной системы (т.е., частота дыхания, частота пульса). Взаимодействие с лекарствами — Химическая или физиологическая реакция, которая может возникнуть при одновременном приеме двух разных лекарств. Ферменты — Органические вещества (белки), состоящие из аминокислот, которые запускают и регулируют химические реакции в организме. Существует более 700 идентифицированных ферментов человека. Печень — твердый орган, расположенный справа в верхней части живота. Он играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Метаболизм — Сумма всех физических и химических процессов, происходящих в организме для организации и поддержания жизни. Метаболиты — Вещества, образующиеся в результате метаболизма или метаболического процесса. Молочно-щелочной синдром — Повышенный уровень кальция в крови и алкалоз, вызванные чрезмерным потреблением молока и щелочей. Обычно возникает при лечении язвенной болезни. Ресурсы
Книги
Бирс, Марк Х. и Роберт Берков. Руководство Мерк по диагностике и терапии .Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck & Co., Inc., 2004.
Medical Economics Company. Справочник врача (PDR) . 55-е изд. Montvale, NJ: Medical Economics Company, 2001.
Периодические издания
Харди, Мэри Л. «Взаимодействие лекарственных растений: таблица, основанная на фактах». Тревога по внутренним болезням 23 (29 января 2001 г.): 1.
Организации
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Программа сообщений о нежелательных явлениях MedWatch.5600 Fishers Lane, Rockville, MD 20852-9787. 800-FDA-1088. http://www.fda.gov/medwatch/ .
.
хронические заболевания, влияющие на функцию печени, заметно влияют на печеночный метаболизм некоторых лекарств.Такие состояния включают накопление жира, алкогольный цирроз, билиарный цирроз и острый вирусный или лекарственный гепатит. Эти состояния могут нарушать печеночные ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, особенно микросомальные оксидазы, и тем самым заметно влиять на выведение лекарственного средства. Например, период полувыведения диазепама у пациентов с циррозом печени или острым вирусным гепатитом значительно увеличивается с соответствующим продлением его действия. печень 61 Изменения в метаболизме лекарств как следствие заболевания печени:
Изменения в метаболизме лекарств как следствие заболевания печени 62 Презентация в PowerPoint:
63 Заболевание сердца: заболевание сердца путем ограничения кровотока в печени, может нарушить утилизацию тех препаратов, метаболизм которых ограничен.Гормональный дисбаланс:
64 Было показано нарушение метаболизма лекарств после адреналэктомии, тиреоидэктомии и диабета, вызванного аллоксаном. Связанные со стрессом изменения уровня АКТГ также влияют на биотрансформацию лекарств. Гормональный дисбаланс:
65 «Образование высокореактивных метаболитов (из относительно инертных химических соединений), которые взаимодействуют с тканями, вызывая одну или несколько из нескольких форм токсичности, таких как канцерогенез и тератогенез, называется биоактивацией или токсикологической активацией.Например, Бензопирен: ароматическое эпоксидирование: рак легких Афлатоксин B1: эпоксидирование олефина: рак печени. Талидомид: гидролитическое расщепление лактама: тератогенез, биоактивация и тканевая токсичностьПрезентация в PowerPoint:
66 КИНЕТИКА МЕТАБОЛИЗМА НАРКОТИКОВПрезентация в PowerPoint:
67Скорость метаболизма лекарств
Скорость метаболизма Скорость метаболизма лекарств 4 Метаболизм первого порядка:
Метаболизм первого порядка 69 v = Vmax [C] Km + [C] Когда Km >>> [C], тогда v = Vmax [C], Km и v [C] Метаболизм препарат — это процесс первого порядка.Постоянная часть оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. Большинство лекарств назначают в концентрациях, меньших, чем Km ферментов их метаболизма. Препарат можно вводить в дозах, обеспечивающих концентрацию в крови меньше, чем км фермента для препарата. Скорость метаболизма лекарства:
Скорость метаболизма лекарства 70 Kmx2.pzm Метаболизм нулевого порядка:
71 Метаболизм нулевого порядка энизме для препарата.v = Vmax [C] K m + [C] Когда [C] >>> Km, тогда v = Vmax [C], [C] Метаболизм лекарства — процесс нулевого порядка. Постоянное количество оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. В указанных дозах фенитоин подвергается метаболизму нулевого порядка. и v = Vmax PowerPoint Presentation:
72 Метаболизм лекарств полезен для активации лекарств. тем самым снижает токсичность лекарства. Это очень полезно при обнаружении метаболизма лекарств в клинических исследованиях, чтобы можно было оценить профиль безопасности лекарств.Понимание метаболизма лекарств, и особенно взаимодействия лекарств в организме, позволяет применять принципы биотрансформации при разработке и использовании терапевтических средств. Поскольку фармакогеномика и рациональный дизайн лекарств ведут фармакологические исследования в будущее, более глубокое понимание биотрансформации также сделает фармакологическое лечение болезни более индивидуализированным, эффективным и безопасным. ЗАКЛЮЧЕНИЕ Презентация PowerPoint:
ССЫЛКИ: Презентация PowerPoint:
Источники 1.Биофармацевтика и фармакокинетика. Автор: brahmankar pg. № 139-190. 2. Викепедия. 3. Изображения в очках. 4. Введение в метаболизм лекарств. Майкл д. Коулман. 5. Руководство по метаболизму лекарств и его приложения. пользователя Leon Shargel. 7. Метаболизм лекарств: химические и биохимические аспекты, Том 342, часть 1976 Бернард Теста, Питер Дженнер 8. Введение в метаболизм лекарств Г. Гордон Гибсон, Пол Скетт 9. Справочник по метаболизму лекарств Пол Джерард Пирсон, Ларри К.Винкерс 10. Метаболизм лекарств при разработке и разработке лекарств Донглу Чжан, Минг Ше Чжу, Уильям Г. Хамфрис Презентация в PowerPoint:
Моя искренняя благодарность DR.P.SRINIVASA BABU GARU M.PHARM., PH.D. Моя особая благодарность MR.G.KISHORE BABU, сэр M.PHARM., (PH.D). Миссис П.КОТЕСВАРИ МАМ M.PHARM.PH.D Мое сердце полно благодарности всем моим друзьям …………. Садхана гопичанд сасидхар амарендра кумар Нитья Презентация в PowerPoint:
76 СПАСИБО
. Метаболизм лекарств | определение метаболизма лекарств с помощью Медицинского словаря
Метаболизм лекарств / взаимодействия
Определение
Метаболизм лекарств — это процесс, с помощью которого организм расщепляет и превращает лекарство в активные химические вещества.
Меры предосторожности
Лекарства могут взаимодействовать с другими лекарствами, продуктами питания и напитками. Взаимодействия могут уменьшить или усилить желаемый терапевтический эффект лекарственного средства или могут вызвать нежелательные или неожиданные побочные эффекты. Существуют тысячи возможных взаимодействий между лекарствами и лекарствами с пищей, и многие лекарства и добавки противопоказаны (не рекомендуются) при определенных условиях или у пациентов с конкретными заболеваниями и расстройствами.Вот почему крайне важно, чтобы пациенты всегда информировали своего врача обо всех лекарствах и пищевых добавках (включая лечебные травы), которые они принимают.
Описание
Основным местом метаболизма лекарств является печень, орган, который играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Ферменты в печени отвечают за химическое превращение компонентов лекарства в вещества, известные как метаболиты. Затем метаболиты связываются с другими веществами для выведения через легкие или жидкости организма, такие как слюна, пот, грудное молоко и моча, или путем реабсорбции в кишечнике.Основной способ выведения — через почки. Семейство изоферментов печени, известных как цитохром P-450, имеет решающее значение для метаболизма лекарств. Эти ферменты (обозначенные как CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4) оказывают катаболическое действие на вещества, расщепляя их на метаболиты. Следовательно, они также снижают концентрацию лекарств в кровотоке.
Лекарственные взаимодействия могут происходить, когда одно лекарство ингибирует или индуцирует P-450, который действует на другое лекарство. Примером является никотин, содержащийся в табаке наркотик, который, как известно, индуцирует P-450.У людей с заболеваниями печени (например, циррозом) также может быть недостаточный уровень ферментов P-450. В результате концентрация лекарств, метаболизируемых этими ферментами (например, ампренавир и другие ингибиторы протеаз), остается высокой и может достигать токсичных уровней в кровотоке. Кроме того, некоторые лекарства и продукты, такие как грейпфрутовый сок, могут инактивировать или уменьшить метаболическую активность P-450. В некоторых случаях изменение дозировки лекарства может облегчить проблему. Скорость метаболизма может значительно варьироваться от человека к человеку, а дозы лекарств, которые действуют быстро и эффективно у одного человека, могут не работать для другого.Такие факторы, как генетика, окружающая среда, питание и возраст, также влияют на метаболизм лекарств; Младенцы и пожилые пациенты могут иметь пониженную способность метаболизировать определенные лекарственные средства, и может потребоваться корректировка дозировки. Причины и симптомы
К лекарствам, которые обычно взаимодействуют с другими лекарствами, относятся:
- Мочегонные средства. Диуретики, такие как гидрохлоротиазид, могут снижать уровни электролитов калия и натрия в сыворотке крови при приеме с дигоксином и литием соответственно.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).Антидепрессанты MAOI могут вызывать судороги и другие серьезные побочные эффекты при использовании с трициклическими антидепрессантами (например, имипрамином, нортриптилином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или симпатомиметическими препаратами (например, амфетаминами).
- Антибиотики. Антибиотики могут снизить эффективность оральных контрацептивов.
- Металлы. Лекарства, содержащие металлы, такие как антациды с добавками алюминия и добавки железа, могут снизить абсорбцию тетрациклинов и фторхинолонов.
- Лекарства, подавляющие функцию ферментов печени. Лекарства, замедляющие метаболизм лекарств, включают ципрофлоксацин, эритромицин, флуоксетин, нефазодон, пароксетин и ритонавир. Терапевтический эффект других лекарств, принимаемых вместе с этими препаратами, может усиливаться. Варфарин, разжижитель крови, следует применять с большой осторожностью людям, принимающим эти препараты.
Продукты питания и напитки, которые могут взаимодействовать с лекарствами, включают:
- Грейпфрутовый сок. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм многих лекарств, включая циклоспорин, фелодипин, нифедипин, нитрендипин, низолдипин, карбамазепин, триазолам и мидазолам.
- Продукты питания и напитки с тирамином. Красное вино, солодовое пиво, копчености (например, рыба и мясо), сухофрукты и выдержанные сыры могут содержать тирамины и могут вызывать серьезное и опасное повышение артериального давления при приеме с ингибиторами MAOI (класс антидепрессантов).
- Молочные продукты. Молоко, сливки и другие молочные продукты, содержащие кальций, могут предотвращать всасывание антибиотиков, таких как тетрациклин, доксициклин и ципрофлоксацин, когда они принимаются вместе с лекарством.Кроме того, цельное молоко с витамином D может вызвать молочно-щелочной синдром у пациентов, принимающих антациды гидроксида алюминия.
- Напитки с кофеином. Кофеин, содержащийся в кофе и коле, может влиять на метаболизм лекарств.
- Алкоголь. Алкоголь является депрессантом центральной нервной системы, и его нельзя принимать вместе с другими депрессантами ЦНС (например, нейролептиками, антигистаминными препаратами). Кроме того, некоторые ферментированные напитки могут содержать тирамины.
Этот список не является исчерпывающим, и люди всегда должны сообщать своему врачу и фармацевту, когда они принимают другие лекарства, лечебные травы или пищевые добавки.Любой, кто испытывает серьезную реакцию на лекарство, которая не соответствует маркировке продукта, должен сообщить о событии своему врачу и / или в систему сообщений о нежелательных явлениях MedWatch Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).
Альтернативное лечение
Растущее использование травяных добавок также увеличило возможность неблагоприятного лекарственного и травяного взаимодействия. В 2000 году FDA выпустило предупреждение о популярной траве зверобоя ( Hypericum perforatum ).Было обнаружено, что добавка подавляет действие индинавира, ингибитора протеазы, используемого для лечения ВИЧ. Он также может влиять на действие циклоспорина и других ингибиторов протеаз (например, ампренавира, ритонавира). Дальнейшие клинические исследования все еще необходимы, чтобы определить полный метаболический эффект травы.
Другие травы, которые могут взаимодействовать с аллопатическими лекарствами, включают гинкго бильбоа, женьшень и чеснок, которые могут усиливать разжижающий кровь эффект антикоагулянта варфарина.Поскольку травы регулируются FDA как пищевые добавки, они не требуют таких же обширных клинических испытаний и предпродажных испытаний, как лекарства, прежде чем они будут допущены к продаже в Соединенных Штатах. Таким образом, еще многое предстоит узнать о потенциальных взаимодействиях и побочных эффектах, связанных с травяными добавками. Лица, испытывающие серьезные побочные эффекты от пищевых добавок, должны сообщать о них в программу FDA MedWatch.
Диагностика
Взаимодействие с лекарствами бывает трудно обнаружить.В некоторых случаях побочные реакции могут сильно напоминать симптомы заболевания или состояния, для лечения которого было назначено лекарство. Пациенты, которые принимают ряд лекарств или занимаются самолечением безрецептурными лекарствами и / или лечебными травами, могут быть не в состоянии определить, какой препарат действительно вызвал взаимодействие. Исследование 2001 года, проведенное учеными из Университета Флориды, показало, что менее половины участвовавших женщин рассказали своим лечащим врачам, что они использовали лечебные травы. В случаях, когда происходит серьезное взаимодействие лекарств или трав, сокрытие этой информации может отсрочить постановку диагноза и подвергнуть пациента повышенному риску.
Лечение
Лечение лекарственного взаимодействия зависит от ряда факторов, в том числе от используемых лекарств или добавок и истории болезни пациента. Корректировка дозировки может обратить вспять эффекты некоторых взаимодействий. Серьезные или опасные для жизни взаимодействия потребуют более агрессивных методов лечения.
Профилактика
Пациенты с хроническими заболеваниями, особенно с заболеваниями печени, должны всегда информировать своего лечащего врача, прежде чем принимать какие-либо лекарства или пищевые добавки, отпускаемые без рецепта.Из-за риска межлекарственного взаимодействия люди также должны сообщить своему врачу, принимают ли они лекарства, прописанные другими врачами. Люди должны строго следовать инструкциям по применению и указаниям на упаковке как рецептурных, так и безрецептурных препаратов. Консультации с фармацевтом и / или врачом могут быть полезны, если пациенту неясны инструкции на упаковке.
Как правило, грейпфрутовый сок нельзя принимать вместе с лекарствами, если это не рекомендовано врачом.Пациентам, принимающим ингибиторы MAOI, следует всегда проверять этикетки продуктов питания и напитков, чтобы убедиться, что тирамины не включены в их состав, и следует избегать всех ферментированных напитков.
Ключевые термины
Катаболизм — процесс метаболизма, при котором сложные вещества расщепляются на простые. Цирроз — Заболевание печени, характеризующееся широко распространенным нарушением нормальной структуры и функции печени. Депрессант ЦНС — Все, что подавляет или замедляет симпатические импульсы центральной нервной системы (т.е., частота дыхания, частота пульса). Взаимодействие с лекарствами — Химическая или физиологическая реакция, которая может возникнуть при одновременном приеме двух разных лекарств. Ферменты — Органические вещества (белки), состоящие из аминокислот, которые запускают и регулируют химические реакции в организме. Существует более 700 идентифицированных ферментов человека. Печень — твердый орган, расположенный справа в верхней части живота. Он играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Метаболизм — Сумма всех физических и химических процессов, происходящих в организме для организации и поддержания жизни. Метаболиты — Вещества, образующиеся в результате метаболизма или метаболического процесса. Молочно-щелочной синдром — Повышенный уровень кальция в крови и алкалоз, вызванные чрезмерным потреблением молока и щелочей. Обычно возникает при лечении язвенной болезни. Ресурсы
Книги
Бирс, Марк Х. и Роберт Берков. Руководство Мерк по диагностике и терапии .Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck & Co., Inc., 2004.
Medical Economics Company. Справочник врача (PDR) . 55-е изд. Montvale, NJ: Medical Economics Company, 2001.
Периодические издания
Харди, Мэри Л. «Взаимодействие лекарственных растений: таблица, основанная на фактах». Тревога по внутренним болезням 23 (29 января 2001 г.): 1.
Организации
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Программа сообщений о нежелательных явлениях MedWatch.5600 Fishers Lane, Rockville, MD 20852-9787. 800-FDA-1088. http://www.fda.gov/medwatch/ .
.
Метаболизм первого порядка:
Метаболизм первого порядка 69 v = Vmax [C] Km + [C] Когда Km >>> [C], тогда v = Vmax [C], Km и v [C] Метаболизм препарат — это процесс первого порядка.Постоянная часть оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. Большинство лекарств назначают в концентрациях, меньших, чем Km ферментов их метаболизма. Препарат можно вводить в дозах, обеспечивающих концентрацию в крови меньше, чем км фермента для препарата.Скорость метаболизма лекарства:
Скорость метаболизма лекарства 70 Kmx2.pzmМетаболизм нулевого порядка:
71 Метаболизм нулевого порядка энизме для препарата.v = Vmax [C] K m + [C] Когда [C] >>> Km, тогда v = Vmax [C], [C] Метаболизм лекарства — процесс нулевого порядка. Постоянное количество оставшегося препарата метаболизируется в единицу времени. В указанных дозах фенитоин подвергается метаболизму нулевого порядка. и v = VmaxPowerPoint Presentation:
72 Метаболизм лекарств полезен для активации лекарств. тем самым снижает токсичность лекарства. Это очень полезно при обнаружении метаболизма лекарств в клинических исследованиях, чтобы можно было оценить профиль безопасности лекарств.Понимание метаболизма лекарств, и особенно взаимодействия лекарств в организме, позволяет применять принципы биотрансформации при разработке и использовании терапевтических средств. Поскольку фармакогеномика и рациональный дизайн лекарств ведут фармакологические исследования в будущее, более глубокое понимание биотрансформации также сделает фармакологическое лечение болезни более индивидуализированным, эффективным и безопасным. ЗАКЛЮЧЕНИЕПрезентация PowerPoint:
ССЫЛКИ:Презентация PowerPoint:
Источники 1.Биофармацевтика и фармакокинетика. Автор: brahmankar pg. № 139-190. 2. Викепедия. 3. Изображения в очках. 4. Введение в метаболизм лекарств. Майкл д. Коулман. 5. Руководство по метаболизму лекарств и его приложения. пользователя Leon Shargel. 7. Метаболизм лекарств: химические и биохимические аспекты, Том 342, часть 1976 Бернард Теста, Питер Дженнер 8. Введение в метаболизм лекарств Г. Гордон Гибсон, Пол Скетт 9. Справочник по метаболизму лекарств Пол Джерард Пирсон, Ларри К.Винкерс 10. Метаболизм лекарств при разработке и разработке лекарств Донглу Чжан, Минг Ше Чжу, Уильям Г. ХамфрисПрезентация в PowerPoint:
Моя искренняя благодарность DR.P.SRINIVASA BABU GARU M.PHARM., PH.D. Моя особая благодарность MR.G.KISHORE BABU, сэр M.PHARM., (PH.D). Миссис П.КОТЕСВАРИ МАМ M.PHARM.PH.D Мое сердце полно благодарности всем моим друзьям …………. Садхана гопичанд сасидхар амарендра кумар НитьяПрезентация в PowerPoint:
76 СПАСИБО.
Метаболизм лекарств | определение метаболизма лекарств с помощью Медицинского словаря
Метаболизм лекарств / взаимодействия
Определение
Метаболизм лекарств — это процесс, с помощью которого организм расщепляет и превращает лекарство в активные химические вещества.
Меры предосторожности
Лекарства могут взаимодействовать с другими лекарствами, продуктами питания и напитками. Взаимодействия могут уменьшить или усилить желаемый терапевтический эффект лекарственного средства или могут вызвать нежелательные или неожиданные побочные эффекты. Существуют тысячи возможных взаимодействий между лекарствами и лекарствами с пищей, и многие лекарства и добавки противопоказаны (не рекомендуются) при определенных условиях или у пациентов с конкретными заболеваниями и расстройствами.Вот почему крайне важно, чтобы пациенты всегда информировали своего врача обо всех лекарствах и пищевых добавках (включая лечебные травы), которые они принимают.
Описание
Основным местом метаболизма лекарств является печень, орган, который играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Ферменты в печени отвечают за химическое превращение компонентов лекарства в вещества, известные как метаболиты. Затем метаболиты связываются с другими веществами для выведения через легкие или жидкости организма, такие как слюна, пот, грудное молоко и моча, или путем реабсорбции в кишечнике.Основной способ выведения — через почки.Семейство изоферментов печени, известных как цитохром P-450, имеет решающее значение для метаболизма лекарств. Эти ферменты (обозначенные как CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4) оказывают катаболическое действие на вещества, расщепляя их на метаболиты. Следовательно, они также снижают концентрацию лекарств в кровотоке.
Лекарственные взаимодействия могут происходить, когда одно лекарство ингибирует или индуцирует P-450, который действует на другое лекарство. Примером является никотин, содержащийся в табаке наркотик, который, как известно, индуцирует P-450.У людей с заболеваниями печени (например, циррозом) также может быть недостаточный уровень ферментов P-450. В результате концентрация лекарств, метаболизируемых этими ферментами (например, ампренавир и другие ингибиторы протеаз), остается высокой и может достигать токсичных уровней в кровотоке. Кроме того, некоторые лекарства и продукты, такие как грейпфрутовый сок, могут инактивировать или уменьшить метаболическую активность P-450. В некоторых случаях изменение дозировки лекарства может облегчить проблему. Скорость метаболизма может значительно варьироваться от человека к человеку, а дозы лекарств, которые действуют быстро и эффективно у одного человека, могут не работать для другого.Такие факторы, как генетика, окружающая среда, питание и возраст, также влияют на метаболизм лекарств; Младенцы и пожилые пациенты могут иметь пониженную способность метаболизировать определенные лекарственные средства, и может потребоваться корректировка дозировки.Причины и симптомы
К лекарствам, которые обычно взаимодействуют с другими лекарствами, относятся:
- Мочегонные средства. Диуретики, такие как гидрохлоротиазид, могут снижать уровни электролитов калия и натрия в сыворотке крови при приеме с дигоксином и литием соответственно.
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО).Антидепрессанты MAOI могут вызывать судороги и другие серьезные побочные эффекты при использовании с трициклическими антидепрессантами (например, имипрамином, нортриптилином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или симпатомиметическими препаратами (например, амфетаминами).
- Антибиотики. Антибиотики могут снизить эффективность оральных контрацептивов.
- Металлы. Лекарства, содержащие металлы, такие как антациды с добавками алюминия и добавки железа, могут снизить абсорбцию тетрациклинов и фторхинолонов.
- Лекарства, подавляющие функцию ферментов печени. Лекарства, замедляющие метаболизм лекарств, включают ципрофлоксацин, эритромицин, флуоксетин, нефазодон, пароксетин и ритонавир. Терапевтический эффект других лекарств, принимаемых вместе с этими препаратами, может усиливаться. Варфарин, разжижитель крови, следует применять с большой осторожностью людям, принимающим эти препараты.
Продукты питания и напитки, которые могут взаимодействовать с лекарствами, включают:
- Грейпфрутовый сок. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм многих лекарств, включая циклоспорин, фелодипин, нифедипин, нитрендипин, низолдипин, карбамазепин, триазолам и мидазолам.
- Продукты питания и напитки с тирамином. Красное вино, солодовое пиво, копчености (например, рыба и мясо), сухофрукты и выдержанные сыры могут содержать тирамины и могут вызывать серьезное и опасное повышение артериального давления при приеме с ингибиторами MAOI (класс антидепрессантов).
- Молочные продукты. Молоко, сливки и другие молочные продукты, содержащие кальций, могут предотвращать всасывание антибиотиков, таких как тетрациклин, доксициклин и ципрофлоксацин, когда они принимаются вместе с лекарством.Кроме того, цельное молоко с витамином D может вызвать молочно-щелочной синдром у пациентов, принимающих антациды гидроксида алюминия.
- Напитки с кофеином. Кофеин, содержащийся в кофе и коле, может влиять на метаболизм лекарств.
- Алкоголь. Алкоголь является депрессантом центральной нервной системы, и его нельзя принимать вместе с другими депрессантами ЦНС (например, нейролептиками, антигистаминными препаратами). Кроме того, некоторые ферментированные напитки могут содержать тирамины.
Этот список не является исчерпывающим, и люди всегда должны сообщать своему врачу и фармацевту, когда они принимают другие лекарства, лечебные травы или пищевые добавки.Любой, кто испытывает серьезную реакцию на лекарство, которая не соответствует маркировке продукта, должен сообщить о событии своему врачу и / или в систему сообщений о нежелательных явлениях MedWatch Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).
Альтернативное лечение
Растущее использование травяных добавок также увеличило возможность неблагоприятного лекарственного и травяного взаимодействия. В 2000 году FDA выпустило предупреждение о популярной траве зверобоя ( Hypericum perforatum ).Было обнаружено, что добавка подавляет действие индинавира, ингибитора протеазы, используемого для лечения ВИЧ. Он также может влиять на действие циклоспорина и других ингибиторов протеаз (например, ампренавира, ритонавира). Дальнейшие клинические исследования все еще необходимы, чтобы определить полный метаболический эффект травы.
Другие травы, которые могут взаимодействовать с аллопатическими лекарствами, включают гинкго бильбоа, женьшень и чеснок, которые могут усиливать разжижающий кровь эффект антикоагулянта варфарина.Поскольку травы регулируются FDA как пищевые добавки, они не требуют таких же обширных клинических испытаний и предпродажных испытаний, как лекарства, прежде чем они будут допущены к продаже в Соединенных Штатах. Таким образом, еще многое предстоит узнать о потенциальных взаимодействиях и побочных эффектах, связанных с травяными добавками. Лица, испытывающие серьезные побочные эффекты от пищевых добавок, должны сообщать о них в программу FDA MedWatch.
Диагностика
Взаимодействие с лекарствами бывает трудно обнаружить.В некоторых случаях побочные реакции могут сильно напоминать симптомы заболевания или состояния, для лечения которого было назначено лекарство. Пациенты, которые принимают ряд лекарств или занимаются самолечением безрецептурными лекарствами и / или лечебными травами, могут быть не в состоянии определить, какой препарат действительно вызвал взаимодействие. Исследование 2001 года, проведенное учеными из Университета Флориды, показало, что менее половины участвовавших женщин рассказали своим лечащим врачам, что они использовали лечебные травы. В случаях, когда происходит серьезное взаимодействие лекарств или трав, сокрытие этой информации может отсрочить постановку диагноза и подвергнуть пациента повышенному риску.
Лечение
Лечение лекарственного взаимодействия зависит от ряда факторов, в том числе от используемых лекарств или добавок и истории болезни пациента. Корректировка дозировки может обратить вспять эффекты некоторых взаимодействий. Серьезные или опасные для жизни взаимодействия потребуют более агрессивных методов лечения.
Профилактика
Пациенты с хроническими заболеваниями, особенно с заболеваниями печени, должны всегда информировать своего лечащего врача, прежде чем принимать какие-либо лекарства или пищевые добавки, отпускаемые без рецепта.Из-за риска межлекарственного взаимодействия люди также должны сообщить своему врачу, принимают ли они лекарства, прописанные другими врачами. Люди должны строго следовать инструкциям по применению и указаниям на упаковке как рецептурных, так и безрецептурных препаратов. Консультации с фармацевтом и / или врачом могут быть полезны, если пациенту неясны инструкции на упаковке.
Как правило, грейпфрутовый сок нельзя принимать вместе с лекарствами, если это не рекомендовано врачом.Пациентам, принимающим ингибиторы MAOI, следует всегда проверять этикетки продуктов питания и напитков, чтобы убедиться, что тирамины не включены в их состав, и следует избегать всех ферментированных напитков.
Ключевые термины
Катаболизм — процесс метаболизма, при котором сложные вещества расщепляются на простые. Цирроз — Заболевание печени, характеризующееся широко распространенным нарушением нормальной структуры и функции печени. Депрессант ЦНС — Все, что подавляет или замедляет симпатические импульсы центральной нервной системы (т.е., частота дыхания, частота пульса). Взаимодействие с лекарствами — Химическая или физиологическая реакция, которая может возникнуть при одновременном приеме двух разных лекарств. Ферменты — Органические вещества (белки), состоящие из аминокислот, которые запускают и регулируют химические реакции в организме. Существует более 700 идентифицированных ферментов человека. Печень — твердый орган, расположенный справа в верхней части живота. Он играет важную роль в метаболизме, пищеварении, детоксикации и выведении веществ из организма. Метаболизм — Сумма всех физических и химических процессов, происходящих в организме для организации и поддержания жизни. Метаболиты — Вещества, образующиеся в результате метаболизма или метаболического процесса. Молочно-щелочной синдром — Повышенный уровень кальция в крови и алкалоз, вызванные чрезмерным потреблением молока и щелочей. Обычно возникает при лечении язвенной болезни.Ресурсы
Книги
Бирс, Марк Х. и Роберт Берков. Руководство Мерк по диагностике и терапии .Станция Уайтхаус, Нью-Джерси: Merck & Co., Inc., 2004.
Medical Economics Company. Справочник врача (PDR) . 55-е изд. Montvale, NJ: Medical Economics Company, 2001.
Периодические издания
Харди, Мэри Л. «Взаимодействие лекарственных растений: таблица, основанная на фактах». Тревога по внутренним болезням 23 (29 января 2001 г.): 1.
Организации
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Программа сообщений о нежелательных явлениях MedWatch.5600 Fishers Lane, Rockville, MD 20852-9787. 800-FDA-1088. http://www.fda.gov/medwatch/ .
.