Разное 

Самые эффективные таблетки от холестерина: статины и препарат других групп

alexxlab 0 Comment

Содержание

Известный препарат успешно борется с ковидом даже в малых дозах

Препарат, снижающий уровень холестерина и липидов в крови, оказался эффективен в борьбе против коронавируса SARS-CoV-2. С его помощью в лабораторных условиях удалось уничтожить до 70% вируса в заражённых клетках.

Непатентованное название этого препарата — фенофибрат, то есть это производное фиброевой кислоты. Он одобрен для применения во многих странах мира, включая Россию.

Как известно, вирус SARS-CoV-2, вызывающий COVID-19, проникает в организм в ходе взаимодействия шипикового белка на поверхности вируса с рецептором АПФ2 (ACE2), расположенном в мембране инфицируемой клетки.

Зная это, международная исследовательская группа приступила к изучению целого ряда лицензированных препаратов, среди которых был и фенофибрат, чтобы выявить кандидатов в новые препараты от коронавируса. Учёные искали вещество, нарушающее взаимодействие шипикового белка и рецептора АПФ2.

Определив фенофибрат как подходящую кандидатуру, учёные организовали лабораторное тестирование лекарства. Они провели с его помощью «лечение» клеток, заражённых оригинальным штаммом SARS-CoV-2, выделенным ещё в 2020 году. Фенофибрат справился с этой задачей, снизив число инфицированных клеток на целых 70%.

Но как этот препарат действует против «усовершенствованных» штаммов вируса? Пока ещё не опубликованные предварительные данные говорят об эффективности фенофибрата в борьбе и с новыми штаммами «Альфа» и «Бета». Исследование воздействия этого лекарства на разбушевавшуюся в мире «Дельту» пока не завершено.

Но обнадёживает тот факт, что этот препарат эффективен против коронавируса даже в стандартных клинических дозах. Да и его воздействие на организм уже достаточно изучено. То есть, если в ходе клинических испытаний будет доказана эффективность фенофибрата, медики довольно быстро смогут начать использовать его в своей практике, не опасаясь непредвиденных побочных эффектов.

США и Израиль уже приступили к клиническим исследованиям фенофибрата с участием заражённых COVID-19 пациентов. Авторы новой работы, опубликованной в издании Frontiers in Pharmacology, призывают провести дополнительные исследования и в Европе.

Авторы исследования также отмечают в пресс-релизе, что новые мутации SARS-CoV-2 вызвали очередной всплеск заболеваемости и увеличение смертности от COVID-19 во многих странах мира. При этом скорость вакцинации населения растёт далеко не такими быстрыми темпами как хотелось бы . К тому же вакцины не всегда защищают от новых штаммов коронавируса, хотя и однозначно облегчают течение заболевания.

Поэтому учёные и медики продолжают искать новые средства, способные противостоять этому серьёзному заболеванию. Ведь чем шире арсенал таких препаратов, тем более эффективное лечение можно будет подобрать для каждого конкретного пациента.

К слову, недавно мы писали о новых нанотелах, которые эффективно противостоят даже новым штаммам коронавируса. Также мы сообщали о том, что молодёжь болеет «Дельтой» чаще остальных, и о том, что тяжесть течения COVID-19 во многом определяется работой слизистой носа человека.

Больше новостей из мира науки и медицины вы найдёте в разделах «Наука» и «Медицина» на медиаплатформе «Смотрим».

Розувастатин – эффективный и безопасный современный гиполипидемический препарат | Добровольский А.В.

1 В соответствии с российскими национальными рекомендациями по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза целевые уровни ХС ЛНП для пациентов с острым коронарным синдромом составляют менее 2,0 ммоль/л ; целевые уровни холестерина и ХС ЛНП для других категорий больных однозначно не указаны [2]. Согласно последним рекомендациям Европейского кардиологического общества, для пациентов с умеренным, высоким и очень высоким кардиоваскулярным риском целевые значения ХС ЛНП составляют соответственно менее 3 ммоль/л (<~ 115 мг/дл), менее 2,5 ммоль/л (<~100 мг/дл) и менее 1,8 ммоль/л (<~70 мг/дл) [21,22].

1 В соответствии с российскими национальными рекомендациями по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза целевые уровни ХС ЛНП для пациентов с острым коронарным синдромом составляют менее 2,0 ммоль/л ; целевые уровни холестерина и ХС ЛНП для других категорий больных однозначно не указаны [2]. Согласно последним рекомендациям Европейского кардиологического общества, для пациентов с умеренным, высоким и очень высоким кардиоваскулярным риском целевые значения ХС ЛНП составляют соответственно менее 3 ммоль/л (<~ 115 мг/дл), менее 2,5 ммоль/л (<~100 мг/дл) и менее 1,8 ммоль/л (<~70 мг/дл) [21,22].

Медикаментозные препараты, влияющие на обмен холестерина и триглицеридов, можно без преувеличения назвать краеугольным камнем современной первичной и вторичной профилактики заболеваний сер­деч­но–сосудистой системы, обусловленных атеросклерозом. При этом препаратами первого ряда, по мнению ведущих отечественных и зарубежных экспертов (ВНОК), являются ингибиторы 3–гидрокси–3–метил­глута­рил–ко­эн­зим А (ГМГ–КоА)–редуктазы (в повседневном общении обычно именуемые статинами). Эти препараты эффективно и дозозависимо снижают уровень холестерина (ХС), связанного с липопротеинами низкой плотности (ХС ЛНП), а также могут уменьшать содержание в крови атерогенных триглицеридов (ТГ) и в ряде случаев – повышать концентрацию антиатерогенного холестерина в составе липопротеинов высокой плотности (ХС ЛВП) [1].

В соответствии с национальными и международными рекомендациями, для адекватной профилактики прогрессирования сосудистого атеросклероза необходимым условием является снижение уровня холестерина до целевого1. Но, как показали проведенные исследования, ингибиторы ГМГ–КоА–редуктазы существенно различаются по своей способности влиять на содержание холестерина и триглицеридов в плазме крови [5]. Поэтому большинство врачей отдают предпочтение препаратам, позволяющим достичь наибольшего гиполипидемического эффекта ценой назначения меньших доз медикамента.
По мнению многих авторов, наиболее активным гиполипидемическим средством является розувастатин [3,4,69]. Этот препарат достаточно хорошо известен в России и не нуждается в особом представлении. Однако до последнего времени на отечественном фармацевтическом рынке розувастатин был представлен единственным оригинальным препаратом, высокая стоимость которого являлась существенным препятствием к его широкому применению. Появление качественных дженериков розувастатина (и в частности препарата Мертенил®, фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер») позволит сделать современную гиполипидемическую терапию более доступной для пациентов. Настоящая публикация призвана в краткой форме осветить основные особенности фармакокинетики розувастатина, а также изложить результаты основных клинических исследований, подтвердивших его эффективность и безопасность.
Клиническая фармакология
розувастатина
Розувастатин является полностью синтетическим ингибитором ГМГ–КоА–редуктазы и представляет собой производное метан–сульфонамид–пиримидина и N–метан–сульфонил–пиррол–замещенной 3,5–гидроксигептеновой кислоты. Наличие в молекуле препарата стабильной полярной метан–сульфамидной группы снижает липофильность розувастатина и увеличивает его сродство к ГМГ–КоА–редуктазе [45]. Установлено, что аффинность розувастатина к активному центру ГМГ–КоА–редуктазы в 4 раза превышает сродство естественного субстрата этого фермента [3], благодаря чему розувастатин является существенно более мощным ингибитором синтеза холестерина в гепатоцитах, чем другие доступные в настоящее время статины.
Как и все прочие статины, розувастатин селективно обратимо и конкурентно ингибирует связывание ГМГ–КоА–редуктазы с субстратом (ГМГ–КоА) и неконкурентно – с косубстратом (НАДФ). В результате блокируется синтез мевалоновой кислоты из ГМГ–КоА, что приводит к снижению скорости синтеза холестерина в клетках печени. В ответ на снижение содержания холестерина в гепатоцитах увеличивается число рецепторов ЛНП на поверхности клеток печени, повышаются захват и катаболизм ЛНП, а также ингибируется синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛОНП), в результате чего уменьшается общее количество ЛНП и ЛОНП [45]. Кроме того, розувастатин снижает содержание в плазме крови ТГ, ТГ–ЛОНП, аполипопротеина В (АпоВ), уменьшает соотношения ХС–ЛНП/ХС–ЛВП, общий ХС/ХС–ЛВП, ХС–неЛВП/ХС–ЛВП, АпоВ/АпоА–I, а также повышает концентрацию ХС–ЛВП и аполипопротеина А–I (АпоA–I) [6].
Биодоступность розувастатина при приеме внутрь составляет примерно 20% (т.е. сравнима с биодоступностью аторвастатина, флувастатина и правастатина, но превышает таковую для симвастатина и ловастатина) [45]. Пища снижает скорость абсорбции розувастатина примерно на 20%, но не уменьшает ее объем [6]. Пиковая плазменная концентрация (Сmax) розувастатина, составляющая примерно 6,1 нг/мл, достигается через 3–5 ч после однократного перорального приема 20 мг препарата. Длительный прием розувастатина в дозе 20 мг/сут. приводит к равновесной концентрации Сmax=9,7 нг/мл, которая достигается через 3 ч после приема. Согласно данным фармакокинетических исследований, показатели Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация–время») изменяются примерно линейным образом в диапазоне дозировок от 5 до 80 мг как при приеме однократной дозы препарата, так и после семидневной терапии.
Препарат на 88–90% связан с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). В стационарном состоянии средний объем распределения розувастатина составляет 130–134 л. Препарат проникает через плаценту. Показано, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, метаболизирующим розувастатин, является CYP2C9. Ферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 участвуют в метаболизме в меньшей степени. Основной метаболит – N–десметилрозувастатин, который в 2–7 раз менее фарма­ко­логически активен, чем розувастатин. 5S–лак­тонный метаболит розувастатина фармакологически неактивен [6].
Период полувыведения розувастатина составляет примерно 19–20 ч и не изменяется при увеличении дозы препарата. Выводится розувастатин в основном с фекалиями. Установлено, что примерно 72% абсорбированной дозы выделяется с желчью и лишь 28% – путем почечной экскреции [49]. Розувастатин не выводится из организма при гемодиализе [6].
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. С другой стороны, фармакокинетические параметры зависят от расовой принадлежности. Так, показатель AUC у японцев и китайцев в 2 раза выше такового у жителей Европы и Северной Америки [43]. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее <30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме выше в 3 раза, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно вдвое выше, чем у здоровых лиц. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7 баллов и ниже по шкале Чайлд–Пью) период полувыведения розувастатина не увеличивается; у больных с количеством баллов 8–9 по шкале Чайлд–Пью отмечено удлинение T1/2 препарата в 2 раза [62].
Розувастатин не оказывает ингибирующего действия на большинство изоферментов цитохрома Р450. Исключением является изоэнзим CYP2C9, активность которого под действием розувастатина снижается примерно на 10%. Медленный метаболизм и ограниченный ингибирующий эффект на изоферменты цитохрома Р450 делают маловероятными какие–либо существенные фармакокинетические взаимодействия розувастатина с другими препаратами, метаболизирующимися в печени (противоязвенные средства, антибиотики, оральные контрацептивы, сердечные гликозиды, варфарин и т.д.) [16,48,63,64]. Так, при совместном назначении розувастатина с флуконазолом (мощный ингибитор изофермента CYP2С9) наблюдалось лишь небольшое повышение концентрации статина [17]. Отмечено существенное повышение Сmax розувастатина при одновременном назначении комбинированной антиретровирусной терапии (ритонавир в сочетании с атазанавиром, фосампренавиром и лопинавиром) [13], однако клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной.
Результаты клинических
исследований
Применение розувастатина для первичной
профилактики сердечно–сосудистых событий
В настоящее время завершены более десяти контролируемых исследований, выполненных в рамках единой программы GALAXY [60,61] и посвященных изучению эффективности розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией и различной степенью сердечно–сосудистого риска, в которых препаратом сравнения служили плацебо или другие ингибиторы ГМГ–КоА–редуктазы (в большинстве случаев аторвастатин). Следует, однако, отметить, что большинство исследований представляют собой относительно краткосрочные клинические испытания с суррогатными конечными точками (уровень холестерина и его фракций, маркеры воспаления и т.д.).
В ряде исследований использовались одинаковые суточные дозировки розувастатина и аторвастатина. Так, проведенное в Европе открытое рандомизированное клиническое испытание ARIANE (включены 790 больных с высоким кардиоваскулярным риском; 411 пациентов получали розувастатин в дозе 10 мг/сут., 379 пациентов – аторвастатин 10 мг/ сут.; продолжительность наблюдения 12 нед.) показало, что снижение ХС ЛНП на фоне терапии розувастатином отмечалось достоверно чаще (в 51,3% случаев против 31,4% в группе аторвастатина, p<0,0001) [19]. Сходным образом более высокая гиполипидемическая эффективность розувастатина по сравнению с аторвастатином была продемонстрирована у афроамериканцев в 6–недельном открытом рандомизированном исследовании ARIES (African American Rosuvastatin Investigation of Efficacy and Safety) [26], а также в исследовании DISCOVERY Alpha (Direct Statin Comparison of LDL–C Values: an Evaluation of Rosuvastatin therapy Alpha) [12].
В других исследованиях сравнивались разные дозы ингибиторов ГМГ–КоА–редуктазы. Так, по данным исследования SOLAR (Satisfying Optimal LDL–C ATP III goals with Rosuvastatin), терапия розувастатином в дозе 10 и 20 мг/сут. достоверно чаще позволяла достичь целевого уровня ХС ЛНП, чем прием симвастатина в дозах 20 и 40 мг/ сут. [34]. В обширном 6–недельном многоцентровом рандомизированном открытом исследовании STELLAR (Statin Therapies for Elevated Lipid Levels compared Across doses to Rosuvastatin) сравнивалось гиполипидемическое действие розувастатина, аторвастатина, симвастатина и правастатина. После вводного 6–недельного периода пациенты с гиперхолестеринемией (2431 человек) были случайным образом распределены в группы розувастатина (10, 20, 40 или 80 мг/сут.), аторвастатина (10, 20, 40 или 80 мг/сут.), симвастатина (10, 20, 40 или 80 мг/сут.) и правастатина (10, 20 или 40 мг/сут.). Было показано, что терапия розувастатином (10–40 мг/сут.) снижает ХС ЛНП на 46–55%, лечение аторвастатином – на 37–51%, терапия симвастатином – на 28–46%, а лечение правастатином – всего лишь на 20–30%. Кроме того, розувастатин более эффективно снижал уровень общего холестерина и ТГ по сравнению с другими статинами. Целевые показатели ХС ЛНП менее 3 ммоль/л были достигнуты у 79–92% пациентов в группе розувастатина, у 52–81% – в группе аторвастатина, у 26–77% – в группе симвастатина и лишь у 5–28% пациентов, принимавших правастатин. Переносимость терапии была сходной для всех препаратов [36].
Наконец, в исследованиях MERCURY–I и MERCURY–II (Measuring Effective Reductions in Cholesterol Using Rosuvastatin therapy) было показано, что переход от лечения аторвастатином в дозе 10 мг/сут., симвастатином – 20 мг/сут. или правастатином – 40 мг/сут. на терапию розувастатином в дозе 10 мг/сут., а также замена аторвастатина в дозе 20 мг/сут. и симвастатина – 40 мг/сут. на розувастатин в дозе 20 мг/сут. приводит к более выраженному снижению уровня ХС ЛНП и достоверно более частому достижению его целевого уровня [9,59].
Несколько исследований были посвящены изучению эффективности розувастатина у лиц с нарушенным углеводным обменом. Так, в 12–недельном рандомизированном плацебо–контролируемом исследовании COMETS (A Comparative study with rosuvastatin in subjects with METabolic Syndrome) сопоставлялся эффект розувастатина, аторвастатина (для обоих препаратов начальная доза 10 мг с последующей титрацией до 20 мг через 6 нед.) и плацебо у пациентов с метаболическим синдромом, повышенным уровнем ЛНП и 10–летним риском сердечно–сосудистых событий >10%. Установлено, что в группе розувастатина уровни общего ХС, ХС ЛНП и ХС–не–ЛВП через 6 и 12 нед. были достоверно ниже, чем в группе аторвастатина. Снижение уровней ТГ и СРБ в обеих группах оказалось сопоставимым [66].
В исследование ANDROMEDA (A randomized, Double–blind, double–dummy, multicentre, phase IIIb parallel–group study to compare the efficacy and safety of Rosuvastatin (10 mg and 20 mg) and atorvastatin (10 mg and 20 mg) in patients with type 2 Diabetes mellitus) были включены 494 пациента (из 248 rosuvastatin, 246 atorvastatin) старше 18 лет с сахарным диабетом 2 типа и содержанием ТГ более 5,32 ммоль/л. Продол­жи­тельность исследования составила 16 нед. В группе розувастатина комбинированная конечная точка (снижение ХС ЛНП менее 2,6 ммоль/л и СРБ менее 2 мг/л) наблюдалась достоверно чаще, чем в группе аторвастатина (соответственно в 58 и 37% случаев, p<0,001) [11]. Более высокая эффективность розувастатина у больных сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией 2а типа была также продемонстрирована в исследованиях CORALL (Compare Rosuvastatin with Atorvastatin in patients with type 2 diabetes mellitus and dyslipidaemia) [70] и URANUS (Use of Rosuvastatin versus Atorvastatin in type 2 diabetes mellitus) [10].
Наиболее крупным и на сегодняшний день единственным рандомизированным проспективным клиническим испытанием является многоцентровое двойное слепое плацебо–контролируемое исследование JUPITER (Justification for the Use of statins in Primary prevention: an Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin). В исследование были включены 17 802 пожилых пациента (средний возраст 66 лет), не переносивших инфаркт миокарда, инсульт, реваскуляризирующие оперативные вмешательства, не имеющих эквивалентов высокого коронарного риска, с нормальным или низким уровнем ХС ЛНП (менее 130 мг/дл) и повышенным уровнем высокочувствительного СРБ (более 2 мг/л). Участникам исследования случайным образом назначался розувастатин в дозе 20 мг/ сут. или плацебо (по 8901 пациенту в каждой группе). Комбинированной конечной точкой считалось сочетание: кардиоваскулярная смерть, инсульт, инфаркт миокарда, госпитализация по поводу нестабильной стенокардии и артериальная реваскуляризация. Исследование было остановлено досрочно (средний срок наблюдения составил 1,9 года, максимальный срок наблюдения – 5 лет), так как были получены несомненные доказательства снижения заболеваемости и смертности среди пациентов, получавших розувастатин. Так, частота первичной конечной точки в группах розувастатина и плацебо составила соответственно 0,77 и 1,36 на 100 человеко–лет (p<0,001). Смерт­ность от любых причин в группах розувастатина и плацебо составила соответственно 1,00 и 1,25 на 100 человеко–лет (p=0,02) [56,57].
Впоследствии были опубликованы результаты нескольких апостериорных анализов разных подгрупп пациентов, включенных в исследование JUPITER. Так, у пациентов с высоким риском (Framingham risc score >20% или Европейская систематическая оценка коронарного риска SCORE >5%) частота первичной конечной точки в группах розувастатина и плацебо составила соответственно 9,4 и 18,2 на 100 человеко–лет (p=0,028). Соответственно, у таких пациентов эффективность розувастатина будет наибольшей [38]. В другом анализе было установлено, что риск развития неблагоприятных исходов достоверно меньше у тех пациентов, у которых наряду со снижением холестерина уменьшился уровень высокочувствительного СРБ [55]. Кроме того, применение розувастатина ассоциировалось с меньшей частотой инсультов [23], периферических венозных тромбозов и легочных тромбоэмболий [29], а также с улучшением функции почек (увеличение скорости клубочковой фильтрации) [58]. С другой стороны, в группе розувастатина отмечалось достоверно большее число случаев впервые диагностированного сахарного диабета 2 типа (270 и 216 наблюдений, р=0,01) [57]. В качестве возможных причин такого эффекта указывается дозозависимое увеличение инсулинорезистентности у пациентов с гиперлипидемией и исходно нарушенной толерантностью к глюкозе [39].
Применение розувастатина для вторичной
профилактики сердечно–сосудистых событий
Проспективные клинические испытания, призванные подтвердить профилактический эффект розувастатина у больных с обусловленными атеросклерозом хроническими сердечно–сосудистыми заболеваниями, до настоящего времени практически не проводились. Однако в нескольких краткосрочных исследованиях в изучаемую выборку были включены пациенты с хронической ишемической болезнью сердца (ИБС). Так, в 26–недельном двойном слепом рандомизированном исследовании POLARIS (Prospective Optimisation of Lipids by Atorvastatin or Rosuvastatin Investigated in high–risk Subjects with hypercholesterolaemia) было показано, что у пациентов среднего и пожилого возраста с ИБС или высоким коронарным риском розувастатин в дозе 40 мг/сут. более эффективно снижает уровень ХС ЛНП, чем аторвастатин в дозе 80 мг/сут. [44]. Сходным образом, по данным открытого рандомизированного исследования ECLIPSE (Evaluation to Compare Lipid lowering effects of rosuvastatin and atorvastatin In force titrated subject: a Prospective Study of Efficacy and tolerability), целевой уровень ХС ЛНП через 24 нед. терапии был достигнут у 83,6% пациентов на фоне приема розувастатина в дозе 40 мг/сут. и у 74,6% лиц, получавших аторвастатин в дозе 80 мг/сут. [24]. Более высокая эффективность низкой дозировки розувастатина (по сравнению с аторвастатином в дозе 20 мг/сут.) у больных ИБС, пациентов с эквивалентами коронарного риска и у лиц с клиническими признаками атеросклероза была также выявлена в исследовании PULSAR (Prospective study to evaluate the Utility of Low dose of the Statins Atorvastatin and Rosuvastatin) [15].
Эффективность розувастатина у пациентов с острым коронарным синдромом изучена недостаточно [47]. Так, по данным открытого рандомизированного исследования SPACE ROCKET (Secondary Prevention of Acute Coronary Events–Reduction of Cholesterol to Key European Targets Trial), у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, розувастатин в дозе 10 мг/сут. в большей степени снижает ХС ЛНП и ТГ, чем симвастатин в дозе 40 мг/сут. Кроме того, на фоне терапии розувастатином чаще удается достичь целевых значений ХС ЛНП [31]. В исследовании CENTAURUS (Comparison of the Effects Noted in the ApoB/ApoA–I ratio Using Rosuvastatin and atorvastatin in patients with acute coronary Syndrome) было показано, что терапия розувастатином в дозе 20 мг/сут. и аторвастатином в дозе 80 мг/сут. через 3 мес. в одинаковой степени снижает соотношение АпоВ/АпоАI у пациентов, перенесших острый коронарный синдром [41].
Влияние розувастатина на атеросклероз
магистральных артерий
В нескольких клинических испытаниях был проанализирован эффект розувастатина в отношении прогрессирования коронарного атеросклероза, измеряемого инструментальными методами. Так, по данным исследования ASTEROID (A Study to Evaluate the Effect of Rosuvastatin on Intravascular Ultrasound–Derived Coronary Atheroma Burgen), терапия розувастатином в дозе 40 мг в течение 2 лет вызывает умеренный регресс коронарного атеросклероза, верифицируемый при помощи интракоронарного ультразвукового исследования (УЗИ) высокого разрешения. Так, через 24 мес. лечения относительный объем атероматозных бляшек по коронарной артерии в целом уменьшился в среднем на 0,79%. В месте наибольшего сужения коронарной артерии объем бляшки уменьшился на 9,1%, а нормализованный общий объем атероматозных бляшек снизился в среднем на 6,8% (p<0,001 для всех трех показателей) [52]. Сходным образом в исследовании Y.J. Hong и соавт. данными интракоронарного УЗИ был подтвержден регресс атеросклеротических поражений коронарного русла на фоне терапии розувастатином в дозе 20 мг/сут. на протяжении 12 мес. [33]. В исследовании T. Soeda и соавт. при помощи компьютерной томографии были выявлены редукция общего объема атеросклеротических бляшек в венечных артериях и уменьшение объема липидного ядра по отношению к общему объему атеромы [65].
В двойном слепом рандомизированном плаце­бо–контролируемом исследовании METEOR (Mea­su­ring Effects on Intima–Media Thickness: an Evaluation of Rosuvastatin) изучалось влияние терапии розувастатином в дозе 40 мг/сут. в течение 24 мес. на толщину комплекса «интима–медиа» (ТИМ) сонных артерий (определяемую с помощью УЗИ в В–режиме) у лиц с умеренным повышением уровня ХС ЛНП и субклиническим каротидным атеросклерозом (ТИМ≥1,2 мм и < 3,5 мм). В группе плацебо было выявлено увеличение максимальной ТИМ в среднем на 0,0131 мм/год (95% ДИ 0,0087–0,0174) и недостоверное уменьшение ТИМ в группе розувастатина на –0,0014 мм в год (95% ДИ –0,0041–0,0014; p<0,001) [18].
Наконец, в 24–месячное рандомизированное двойное слепое исследование ORION (Outcome of Rosuvastatin treatment on carotid artery atheroma: a magnetic resonance Imaging Observation) включались пациенты с ХС ЛНП 2,6–6,5 ммоль/л, сужением одной из сонных артерий на 16–79% или наличием бляшки с богатым липидами некротическим ядром по данным дуплексного УЗИ и магнитно–резонансной томографии. Пациен­там случайным образом назначалась терапия розувастатином в дозах 5 и 40 мг/сут. Толщина стенки сонных артерий достоверно не изменялась, однако терапия розувастатином в дозе 5 мг/сут. уменьшала объем богатого липидами некротического ядра атеросклеротических бляшек в сонных артериях на 17% (статистически недостоверно), а у пациентов, получавших высокую дозу розувастатина, объем некротического ядра уменьшился на 35,5% (p=0,006). Через 2 года терапии низкими и высокими дозами розувастатина отмечен регресс 75 и 90% бляшек соответственно. У пациентов, исходно не имевших бляшек с некротическим ядром, в процессе наблюдения таковые не появлялись [32].
Применение розувастатина при заболеваниях, непосредственно патогенетически не связанных с дислипидемией и атеросклерозом
магистральных артерий
В целом ряде экспериментальных и краткосрочных контролируемых клинических исследований были продемонстрированы эффекты розувастатина, отличные от его воздействия на биосинтез холестерина (так называемое «плейотропное действие») и потенциально способные благоприятно повлиять на течение различных сердечно–сосудистых заболеваний [45]. Так, установлено, что розувастатин стимулирует продукцию эндогенного оксида азота (NO) в сосудистой стенке и улучшает функцию эндотелия [30]. Другие авторы показали, что розувастатин обладает противовоспалительным действием (об этом свидетельствует снижение под влиянием рассматриваемого препарата уровня высокочувствительного С–реактивного белка) [50]. Кроме того, розувастатин блокирует агрегацию тромбоцитов и лейкоцитов, препятствуя таким образом образованию тромбов в месте повреждения эндотелия [42]. Вместе с тем, к настоящему времени завершены лишь относительно немногочисленные проспективные клинические испытания, призванные оценить влияние плейотропных эффектов розувастатина на жесткие конечные точки.
Применение розувастатина при хронической сердечной недостаточности (ХСН)
Данные ретроспективных исследований, а также анализ подгрупп многоцентровых клинических испытаний показали, что применение ингибиторов ГМГ–КоА–ре­дуктазы уменьшает риск развития ХСН [53]. Данные нескольких небольших контролируемых исследований также показали, что розувастатин может оказывать благоприятное воздействие на сердечно–сосудистую систему при ХСН. Так, по данным S. Erbs и соавт., розувастатин у пациентов с ХСН активирует циркулирующие прогениторные клетки, что способствует улучшению функции эндотелия, васкуляризации миокарда и, в конечном итоге, повышению его сократительной способности [20]. В другом исследовании было показано, что розувастатин у больных с систолической ХСН снижает содержание миелопероксидазы в плазме крови, уменьшая таким образом выраженность воспалительной реакции [8].
Первым обширным проспективным рандомизированным контролируемым клиническим исследованием, в котором было изучено влияние статинов на выживаемость больных с тяжелой сердечной недостаточностью ишемической этиологии, стало исследование CORONA (COntrolled ROsuvastatin in multiNAtional Trial in Heart Failure). В него были включены 5011 пациентов (средний возраст 73 года) с хронической манифестной сердечной недостаточностью (ФК II–IV по NYHA), левожелудочковой фракцией выброса ≤40% (или ≤35% у пациентов с ХСН II ФК по NYHA), не нуждающиеся в назначении препаратов, снижающих холестерин. При рандомизации 2514 больным был назначен розувастатин в дозе 10 мг/сут., а 2497 пациентов получали плацебо. Медиана длительности наблюдения составила 32,8 мес. Пер­вич­ная комбинированная конечная точка (смерть от сердечно–сосудистых заболеваний, несмертельный инфаркт миокарда + несмертельный инсульт) была зарегистрирована у 692 пациентов, получавших розувастатин, и у 732 больных в группе плацебо (отношение рисков 0,92; 95% ДИ 0,83–1,02; p=0,12). Не было выявлено различий между группами розувастатина и плацебо по частоте коронарных событий и сердеч­но–сосудистой смертности [37]. Сходным образом результаты другого многоцентрового проспективного исследования GISSI–HF (Gruppo Italiano per lo Studio della Sopra­vviven­za nell’Infarto miocardico – Insufficienza cardiaca) показали, что у больных ХСН II–IV ФК по NYHA (2285 пациентов в группе розувастатина и 2289 больных в группе плацебо; средний возраст 68 лет; медиана продолжительности проспективного наблюдения 3,9 года) терапия розувастатином в дозе 10 мг/сут. не снижает смертность и не уменьшает частоту госпитализации [28]. После­дую­щий анализ показал, что в группе розувастатина отмечалась меньшая частота возникновения фибрилляции предсердий [46], однако интерпретировать эти данные следует с осторожностью. Соответст­венно, в настоящее время нет оснований утверждать, что терапия розувастатином положительно влияет на прогноз больных ХСН.
Безопасность розувастатина
Проведенные в последние годы исследования показали достаточный уровень безопасности применения рекомендуемых дозировок розувастатина в повседневной клинической практике [7,14,25,35]. Неблаго­приятные эффекты розувастатина (головная боль, головокружение, астенический синдром; фарингит; менее часто – ринит, синусит; запор, тошнота, боли в животе, диспепсия; миалгия, артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине; кожная сыпь, ангионевротический отек) наблюдаются нечасто и в большинстве случаев не становятся препятствием к приему препарата. Частота нежелательных эффектов розувастатина (включая обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз) не превышает таковую у иных статинов [68]. Не получили подтверждения данные о неблагоприятном влиянии розувастатина на почечную функцию [38,40,67].
Розувастатин существенно менее липофилен, чем другие ингибиторы ГМГ–КоА–редуктазы [45], в связи с чем миопатия и рабдомиолиз при назначении розувастатина наблюдаются редко. Частота дисфункции скелетных мышц при терапии розувастатином и при использовании других статинов является сопоставимой [27]. Тем не менее у пациентов, принимающих розувастатин, необходимо регулярно контролировать уровень КФК. При повышении активности последней более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия розувастатином должна быть приостановлена [6]. В дальнейшем возможно повторное назначение препарата в меньшей дозе при условии регулярного контроля содержания КФК в крови. В случае повторного развития миопатии возможно назначение розувастатина в дозе 5–10 мг/сут. через день [51,54].
Заключение
Розувастатин (Мертенил) представляет собой действенный ингибитор ГМГ–КоА–редуктазы, по своей гиполипидемической активности превосходящий другие препараты данной фармакологической группы. Высокая эффективность и хорошая переносимость розувастатина подтверждены в целом ряде контролируемых клинических испытаний. Благоприятные фармакокинетические и фармакодинамические свойства минимизируют риск нежелательных эффектов и лекарственных взаимодействий. Соответственно, можно рекомендовать более активное применение розувастатина для снижения уровня холестерина у разных групп пациентов.

1 В соответствии с российскими национальными рекомендациями по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза целевые уровни ХС ЛНП для пациентов с острым коронарным синдромом составляют менее 2,0 ммоль/л ; целевые уровни холестерина и ХС ЛНП для других категорий больных однозначно не указаны [2]. Согласно последним рекомендациям Европейского кардиологического общества, для пациентов с умеренным, высоким и очень высоким кардиоваскулярным риском целевые значения ХС ЛНП составляют соответственно менее 3 ммоль/л (<~ 115 мг/дл), менее 2,5 ммоль/л (<~100 мг/дл) и менее 1,8 ммоль/л (<~70 мг/дл) [21,22].

Литература
1. Бубнова М.Г. Профилактика атеросклероза: цели гиполипидемической терапии и реальные возможности розувастатина // CONSILIUM MEDICUM UKRAINA. – 2010. – Vol.11 http://www.consilium–medicum.com.ua/issues/1/60/480/
2. Всероссийское научное общество кардиологов. Диагностика и коррекция нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза (IV пересмотр). Москва, 2009. (http://www.cardiosite.ru/articles/Article.aspx?articleid=10046&rubricid=13)
3. Задионченко В.С., Шахрай Н.Б., Шехян Г.Г. и др. Особенности фармакологических и клинических свойств розувастатина // РМЖ. – 2011. – № 12. – С. 772–778.
4. Затейщиков Д.А. Розувастатин: новые возможности борьбы с атеросклерозом // Фарматека. – 2004. – № 14 (91). http://www.pharmateca.ru/cgi–bin/statyi.pl?sid=422&mid=1085056570&magid= 37&full=1.
5. Лоу М.Р., Уальд Н.Дж., Радника А.Р. Количественный эффект статинов на содержание холестерина липопротеидов низкой плотности, риск развития ишемической болезни сердца и инсультов (систематический обзор и метаанализ) // РМЖ. – 2011. – № 12. – С. 783–789.
6. Розувастатин (Rosuvastatin): инструкция, применение и формула. http://www.rlsnet.ru/ mnn_index_id_3234.htm.
7. Alsheikh–Ali A.A., Ambrose M.S., Kuvin J.T., Karas R.H. The safety of rosuvastatin as used in common clinical practice: a postmarketing analysis // Circulation. – 2005. –Vol. 14;111(23). – P.  051–3057.
8. Andreou I., Tousoulis D., Miliou A. et al. Effects of rosuvastatin on myeloperoxidase levels in patients with chronic heart failure: a randomized placebo–controlled study // Atherosclerosis. – 2010. – Vol.1.194–8. Epub 2009 Nov 10.
9. Ballantyne C.M., Bertolami M., Hernandez Garcia H.R., et al. Achieving LDL cholesterol, non–HDL cholesterol, and apolipoprotien B target levels in high–risk patients: Measuring Effective Reductions in Cholesterol Using Rosuvastatin therapY (MERCURY) II. // Am. Heart J. – 2006. – Vol. 151. – P. 975.e1–e9.
10. Berne C., Siewert–Delle A., and URANUS study investigators. Comparison of rosuvastatin and atorvastatin for lipid lowering in patients with type 2 diabetes mellitus: results from the URANUS study // Cardiovasc. Diabetol. – 2005. – Vol. 4. – P. 7.
11. Betteridge D.J., Gibson J.M., Sager P.T. Comparison of effectiveness of rosuvastatin versus atorvastatin on the achievement of combined C–reactive protein (< 2 mg/l) and low–density lipoprotein cholesterol (< 70 mg/dl) targets in patients with type 2 diabetes mellitus (from the ANDROMEDA study) // Am. J. Cardiol. – 2007. – Vol. 100. – P.1245–1248.
12. Binbrek A.S., Elis A., Al–Zaibag M. et al. Rosuvastatin versus atorvastatin in achieving lipid goals in patients at high risk for cardiovascular disease in clinical practice: a randomized, open–label, parallel–group, multicenter study (DISCOVERY Alpha Study) // Curr. Ther. Res. Clin. Exp. – 2006. – Vol. 67. – P.21–43.
13. Busti A.J., Bain A.M., Hall R.G. et al. Effects of atazanavir/ritonavir or fosamprenavir/ritonavir on the pharmacokinetics of rosuvastatin // J. Cardiovasc. Pharmacol. – 2008. –Vol. 51(6). – P.605–610.
14. Chan K.L., Teo K., Dumesnil J.G. et al. Effect of Lipid Lowering With Rosuvastatin on Progression of Aortic Stenosis. Results of the Aortic Stenosis Progression Observation: Measuring Effects of Rosuvastatin (ASTRONOMER) Trial // Circulation. – 2010. – Vol.121. – P.306–314.
15. Clearfield M., Kallend D., Palmer M. Efficacy and safety of rosuvastatin 10 mg versus atorvastatin 20 mg: results of the PULSAR study // Atheroscler. (Suppl). – 2005. – Vol. 6. – P.104.
16. Cooper K.J., Martin P.D., Dane A.L. et al. The effect of erythromycin on the pharmacokinetics of rosuvastatin // Eur. J. Clin. Pharmacol. – 2003. – Vol. 59(1). – P. 51–56.
17. Cooper K.J., Martin P.D., Dane A.L. The effect of fluconazole on the pharmacokinetics of rosuvastatin // Eur. J. Clin. Pharmacol. – 2002. – Vol. 58(8). – P.527–531.
18. Crouse J.R. III, Raichlen J.S., Riley W.A. et al. Effect of rosuvastatin on progression of carotid intima–media thickness in low–risk individuals with subclinical atherosclerosis // JAMA. – 2007. – Vol. 297. – P.1344–1353.
19. Danchin N., Chadarevian R., Gayet J–L. et al. Compared with atorvastatin at a dose of 10 mg per day rosuvastatin was more effective to reach an LDL goal of < 1.00 g/l in high cardiovascular risk patients (ARIANE study) // Ann. Cardiol. Angiol (Paris). – 2007. –Vol. 56. – P. 82–87.
20. Erbs S., Beck E.B., Linke A. et al. High–dose rosuvastatin in chronic heart failure promotes vasculogenesis, corrects endothelial function, and improves cardiac remodeling–results from a randomized, double–blind, and placebo–controlled study // Int. J. Cardiol. – 2011. – Vol. 7;146(1). – P. 56–63. Epub 2010 Mar 16.
21. ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias. The Task Force for the management of dyslipidaemias of the European Society of Cardiology (ESC) and the European Atherosclerosis Society (EAS) // Eur. Heart Journal. – 2011. – Vol. 32. – P. 1769–1818.
22. European Guidelines on cardiovascular disease prevention in clinical practice (version 2012). The Fifth Joint Task Force of the European Society of Cardiology and Other Societies on Cardiovascular Disease Prevention in Clinical Practice (constituted by representatives of nine societies and by invited experts) // Eur. Heart Journal. doi:10.1093/eurheartj/ehs092.
23. Everett B.M., Glynn R.J., MacFadyen J.G., Ridker P.M. Rosuvastatin in the prevention of stroke among men and women with elevated levels of C–reactive protein: justification for the Use of Statins in Prevention: an Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin (JUPITER) // Circulation. – 2010. – Vol. 121. – P. 143–150.
24. Faergeman O., Hill L., Windler E. et al. Efficacy and tolerability of rosuvastatin and atorvastatin when force–titrated in patients with primary hypercholesterolemia. Results from the ECLIPSE Study // Cardiol. – 2008. – Vol. 111. – P. 219–228.
25. Fellström B.C., Jardine A.G., Schmieder R.E. et al. Rosuvastatin and cardiovascular events in patients undergoing hemodialysis // N. Engl. J. Med. – 2009. – Vol. 360. – P.1395–1407.
26. Ferdinand K.C., Clarck L.T., Watson K.E. et al. Comparison of efficacy and safety of rosuvastatin versus atorvastatin in African–American patients in a six–week trial // Am. J. Cardiol. – 2006. – Vol. 97. – P. 229–235.
27. García Rodríguez L.A., Herings R., Johansson S. Use of multiple international healthcare databases for the detection of rare drug–associated outcomes: a pharmacoepidemiological programme comparing rosuvastatin with other marketed statins // Pharmacoepidemiol Drug Saf. – 2010. –Vol. 19(12). – P. 1218–1224.
28. GISSI–HF investigators Effect of rosuvastatin in patients with chronic heart failure (the GISSI–HF trial): a randomised, double–blind, placebo–controlled trial // Lancet. – 2008. – Vol. 372. – P. 1231–1239.
29. Glynn R.J., Danielson E., Fonseca F.A. et al. A randomized trial of rosuvastatin in the prevention of venous thromboembolism // N. Engl. J. Med. – 2009. – Vol. 360. – P. 1851–1861.
30. Grosser N., Erdmann K., Hemmerle A. et al. Rosuvastatin upregulates the antioxidant defense protein heme oxygenase–1 // Biochem. Biophys. Res. Commun. – 2004. – Vol. 325. – P.871–876.
31. Hall A.S., Jackson B.M., Farrin A.J. et al. SPACE ROCKET Trial Group. A randomized, controlled trial of simvastatin versus rosuvastatin in patients with acute myocardial infarction: the Secondary Prevention of Acute Coronary Events––Reduction of Cholesterol to Key European Targets Trial // Eur. J. Cardiovasc. Prev. Rehabil. – 2009. – Vol. 16. – P. 712–721.
32. Hatsukami T.S., Zhao X–Q., Kraiss L.W. et al. Assessment of rosuvastatin treatment on carotid atherosclerosis in moderately hypercholesterolemic subjects using high–resolution magnetic resonance imaging // Eur. Heart J. – 2005. – Vol. 26 (Suppl). – P. 626.
33. Hong Y. J., Jeong M.H., Hachinohe D. et al. Comparison of Effects of Rosuvastatin and Atorvastatin on Plaque Regression in Korean Patients With Untreated Intermediate Coronary Stenosis // Circ. J. – 2011. – Vol. 75. – P. 398–406.
34. Insull W.Jr., Ghali J.K., Hassman D.R. et al. Achieving low–density lipoprotein cholesterol goals in high–risk patients in managed care: comparison of rosuvastatin, atorvastatin, and simvastatin in the SOLAR trial // Mayo Clin. Proc. – 2007. – Vol. 82. – P. 543–550.
35. Jassal D.S., Bhagirath K.M, Karlstedtt E. Evaluating the effectiveness of rosuvastatin in preventing the progression of diastolic dysfunction in aortic stenosis: A substudy of the aortic stenosis progression observation measuring effects of rosuvastatin (ASTRONOMER)study // Cardiovasc. Ultrasound. – 2011. – 9:5 (http://www.cardiovascularultrasound.com/content/9/1/5).
36. Jones P.H., Davidson M.H., Stein E.A., et al. Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin across doses (STELLAR trial) // Am. J. Cardiol. – 2003. – Vol. 92. – P.152–160.
37. Kjekshus J., Apetrei E., Barrios V. et al. Rosuvastatin in older patients with systolic heart failure // N. Engl. J. Med. – 2007. – Vol. 357. – P. 2248–2261.
38. Koenig W., Ridker P.M.. Rosuvastatin for primary prevention in patients with European systematic coronary risk evaluation risk >5% or Framingham risk > 20%: post hoc analyses of the JUPITER trial requested by European health authorities // Eur. Heart J. –2011. – Vol. 32. – P.75–83.
39. Kostapanos M.S., Milionis H.J., Agouridis A.D. et al. Rosuvastatin treatment is associated with an increase in insulin resistance in hyperlipidaemic patients with impaired fasting glucose // Int. J. Clin. Pract. – 2009. – Vol. 63. – P. 1308–1313.
40. Kostapanos M.S., Milionis H.J., Elisaf M.S. An overview of the extra–lipid effects of rosuvastatin // J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther. – 2008. – Vol. 13(3). – P. 157–174.
41. Lablanche J.M., Danchin N., Farnier M. et al. Effects of rosuvastatin and atorvastatin on the apolipoprotein B/apolipoprotein A–1 ratio in patients with an acute coronary syndrome: The CENTAURUS trial design // Arch. Cardiovasc. Dis. – 2008. – Vol. 101. – P.399–406.
42. Laumen H., Skurk T., Hauner H. et al. The HMG–CoA reductase inhibitor rosuvastatin inhibits plasminogen activator inhibitor–1 expression and secretion in human adipocytes // Atherosclerosis. – 2008. – Vol. 196. – P.565–573.
43. Lee E., Ryan S., Birmingham B. et al. Rosuvastatin pharmacokinetics and pharmacogenetics in white and Asian subjects residing in the same environment // Clin. Pharmacol. Ther. – 2005. – Vol. 78(4). – P. 330–341.
44. Leiter L.A., Rosenson R.S., Stein E. et al. Efficacy and safety of rosuvastatin 40 mg versus atorvastatin 80 mg in high–risk patients with hypercholesterolemia: Results of the POLARIS study // Atherosclerosis. – 2007. – Vol. 194. – P.e154–164.
45. Luva A., Mbagaya W., Hall A.S., Barth J.H. Rosuvastatin: A Review of the Pharmacology and Clinical Effectiveness in Cardiovascular Disease. Clinical Medicine Insights // Cardiol. – 2012. – Vol. 6. – P. 17–33 (http://www.la–press.com).
46. Maggioni A.P, Fabbri G., Lucci D. et al. Effects of rosuvastatin on atrial fibrillation occurrence: ancillary results of the GISSI–HF trial // Eur. Heart J. – 2009. – Vol. 30. – P. 2327–2336.
47. Maroo B.P., Lavie C.J., Milani R.V. Secondary prevention of coronary heart disease in elderly patients following myocardial infarction: are all HMG–CoA reductase inhibitors alike? // Drugs Aging. – 2008. – Vol. 25(8). – P.649–664.
48. Martin P.D., Kemp J., Dane A.L. et al. No effect of rosuvastatin on the pharmacokinetics of digoxin in healthy volunteers // J. Clin. Pharmacol. – 2002. – Vol. 42(12). – P.1352–1357.
49. Martin P.D., Warwick M.J., Dane A.L. et al. Metabolism, excretion, and pharmacokinetics of rosuvastatin in healthy adult male volunteers // Clin. Ther. – 2003. – Vol. 25(11). – P. 2822–2835.
50. Mayer C., Gruber H.J., Landl E.M. et al. Rosuvastatin reduces interleukin–6–induced expression of C–reactive protein in human hepatocytes in a STAT3– and C/EBP–dependent fashion // Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. – 2007. – Vol. 45. – P. 319–327.
51. Meek C., Wierzbicki A.S., Jewkes C. et al. Daily and intermittent rosuvastatin 5 mg therapy in statin intolerant patients: an observational study // Curr. Med. Res. Opin. – 2012. – Vol. 28(3). – P. 371–378.
52. Nissen S.E., Nicholls S.J., Sipahi .I. et al. Effect of very high–intensity statin therapy on regression of coronary atherosclerosis // JAMA. – 2006. – Vol. 295. – P.1556–1565.
53. Pedersen T.R. Pleiotropic effects of statins: evidence against benefits beyond LDL–cholesterol lowering // Am. J. Cardiovasc. Drugs. – 2010. – Vol.10 (Suppl 1). – P.10–17.
54. Rallidis L.S. Fountoulaki K., Anastasiou–Nana M. Managing the underestimated risk of statin–associated myopathy // Int. J. Cardiol. – 2011. –Vol. 1 [Epub ahead of print].
55. Ridker P.M., Danielson E., Fonseca F.A., et al. Reduction in C–reactive protein and LDL cholesterol and cardiovascular event rates after initiation of rosuvastatin: a prospective study of the JUPITER trial // Lancet. – 2009. – Vol. 373. – P.1175–1182.
56. Ridker P.M., Danielson E., Fonseca F.A.H. et al. Rosuvastatin to prevent vascular events in men and women with elevated C–reactive protein // N. Engl. J. Med. – 2008. – Vol. 359. – P.2195–2207.
57. Ridker P.M., Fonseca F.A.H., Genest J. et al. Baseline characteristics of participants in the JUPITER trial, a randomized placebo–controlled primary prevention trial of statin therapy among individuals with low low–density lipoprotein cholesterol and elevated high–sensitivity C–reactive protein // Am. J. Cardiol. – 2007. – Vol. 100. – P.1659–1664.
58. Ridker P.M., MacFadyen J., Cressman M. et al. Efficacy of rosuvastatin among men and women with moderate chronic kidney disease and elevated high–sensitivity C–reactive protein: a secondary analysis from the JUPITER (Justification for the Use of Statins in Prevention–an Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin) trial // J. Am. Coll. Cardiol. – 2010. – Vol. 55. – P. 1266–1273.
59. Schuster H., Barter P.J., Stender S. et al. Effects of switching statins on achievement of lipid goals: Measuring Effective Reductions in Cholesterol Using Rosuvastatin therapy (MERCURY I) study // Am. Heart J. – 2004. – Vol. 147. – P. 705–712.
60. Schuster H., Fox J.C. Investigating cardiovascular risk reduction–the Rosuvastatin GALAXY Programme // Expert. Opin. Pharmacother. – 2004. – Vol. 5(5). – P.1187–1200.
61. Schuster H. The GALAXY Program: an update on studies investigating efficacy and tolerability of rosuvastatin for reducing cardiovascular risk // Expert. Rev. Cardiovasc. Ther. – 2007. – Vol. 5(2).  – P.177–193.
62. Simonson S.G., Martin P.D., Mitchell P. et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of rosuvastatin in subjects with hepatic impairment // Eur. J. Clin. Pharmacol. – 2003. – Vol. 58(10). – P.669–675.
63. Simonson S.G., Martin P.D., Mitchell P.D. et al. Effect of rosuvastatin on warfarin pharmacodynamics and pharmacokinetics // J. Clin. Pharmacol. – 2005. – Vol. 45(8). – P. 927–934.
64. Simonson S.G., Martin P.D., Warwick M.J. et al. The effect of rosuvastatin on oestrogen & progestin pharmacokinetics in healthy women taking an oral contraceptive // Br. J. Clin. Pharmacol. – 2004. – Vol. 57(3). – P. 279–286.
65. Soeda T., Uemura S., Okayama S. et al. Intensive Lipid–Lowering Therapy With Rosuvastatin Stabilizes Lipid–Rich Coronary Plaques (Evaluation Using Dual–Source Computed Tomography) // Circ. J. – 2011. – Vol. 75. – P. 2621–2627.
66. Stalenhoef A.F.H., Ballantyne C.M., Sarti C., et al. COmparative study with rosuvastatin in subjects with METabolic Syndrome: results of the COMETS study // Eur. Heart J. – 2005. – Vol. 26. – P.2664–2672.
67. Stein E.A., Vidt D.G., Shepherd J. et al. Renal safety of intensive cholesterol–lowering treatment with rosuvastatin: a retrospective analysis of renal adverse events among 40,600 participants in the rosuvastatin clinical development program // Atherosclerosis. – 2012. – Vol. 221(2). – P.471–477.
68. Toth P.P., Dayspring T.D. Drug safety evaluation of rosuvastatin // Expert. Opin. Drug. Saf. – 2011. – Vol. 10(6). – P.969–986.
69. Weng T.C., Yang Y.H., Lin S.J., Tai S.H. A systematic review and meta–analysis on the therapeutic equivalence of statins // J. Clin. Pharm. Ther. – 2010. – Vol. 35(2). – P.139–151.
70. Wolffenbuttel B.H.R., Franken A.A.M., Vincent H.H. Cholesterol–lowering effects of rosuvastatin compared with atorvastatin in patients with type 2 diabetes – CORALL study // J. Intern. Med. – 2005. – Vol. 257. – P.531–539.

.

Эффективные добавки, способные снизить уровень холестерина

Повышение уровня холестерина в крови способно стать причиной развития серьезных заболеваний. Согласно заявлению работников Центра по контролю и профилактике заболеваний (CDC), для предотвращения негативных последствий подобного явления каждый человек должен стремиться к следующим показателям уровня холестерина в крови:

«вредный» холестерин – до 100 мг/дл;

«хороший» холестерин – от 60 мг/дл;

триглицериды – до 150 мг/дл.

Важно отметить, что при этом общий уровень данного вещества в крови человека не должен превышать 200 мг/дл. При условии повышения уровня холестерина выше ранее указанного уровня рекомендуется обратиться к лечащему врачу, изменить рацион и повысить уровень физической активности. Однако существует и другой способ снижения уровня этого вещества в крови – употребление пищевых добавок.

Несмотря на то, что в данный момент не существует веществ, способных заменить здоровое питание и физические нагрузки, в общем доступе имеются препараты и вещества, способные оказать влияние на уровень холестерина. Рассмотрим самые эффективные из них.

 

На протяжении многих десятилетий красные рисовые дрожжи, производимые из ферментированного риса, использовались в Китае и ряде других азиатских стран как самое эффективное средство для снижения уровня холестерина.

Так, в рамках одного из исследований, проведенного на территории Италии с участием 25-ти человек, было установлено, что регулярное употребление данного вещества позволяет понизить не только количество «вредного» холестерина в крови, но и снизить общий уровень этого вещества.

 

Добавки бета-ситострола и ситостанола

Жиры растительного происхождения, такие как бета-ситострол и ситостанол, позволяют снизить объем усваиваемого человеческим организмом холестерина. Наиболее часто эти вещества встречаются в специализированных пищевых добавках и различных маргаринах. Так, при проведении нескольких исследований ученые обнаружили, что при условии потребления пищевых добавок бета-ситострола и ситостанола одновременно с приемом пищи понижается уровень «вредного» холестерина. При этом эффект сопоставим с употреблением продуктов растительного происхождения, содержащих эти жиры.

В наше время представлен широкий выбор продуктов питания, включающих эти жиры, к числу которых относятся апельсиновый сок, фруктовые йогурты и маргарин. Согласно данным клинических исследований, для понижения уровня «вредного» холестерина в крови необходимо потреблять до 2-х граммов растительных жиров в сутки.

Лицам, предпочитающим завтракать бутербродами с маслом, для понижения уровня холестерина в крови рекомендуется заменить этот продукт на спред.

 

В некоторых слабительных препаратах используется один очень полезный элемент – отруби семян подорожника, которые также известны как псиллиум, которые способны снижать уровень «вредного» холестерина при условии их использования в сочетании с продуктами питания. Благодаря тому, что данное растение встречается во многих странах мира, добавка с одноименным названием псиллиум является общедоступной.

Исследование, проведенное в 2011-ом году, продемонстрировало, что помимо понижения уровня холестерина в крови отруби семян подорожника способны снизить риск развития болезней, ухудшающих метаболизм и приводящих к появлению избыточного веса.

 

Ячмень

Регулярное употребление ячменя считается очень полезным для человеческого организма. Так, Управление по контролю за продуктами питания и лекарствами не только заявило, что продукты, в составе которых содержится ячмень, позволяет снизить риск развития сердечных заболеваний, но и позволило размещать соответствующую запись на упаковках таких товаров. Так, при проведении одного из экспериментов было установлено, что употребление ячменных хлопьев, крупы, муки и цельнозернового ячменя позволяет понизить уровень «вредного» холестерина.

Проведенное учеными исследование с участием 28-ми человек продемонстрировало, что употребление нескольких добавок растительного происхождения, включая ячмень, на протяжении трех недель приводит к снижению общего уровня холестерина. Однако из-за того, что в рамках этого эксперимента использовалось несколько добавок, утверждение о пользе ячменя считается неточным.

 

Овсяные отруби

Содержащаяся в овсяных отрубях и хлопьях клетчатка, согласно заявлению исследователей, позволяет понизить общий уровень холестерина в крови и уменьшить количество «вредного» холестерина. Так, прием от 5-ти до 10-ти граммов растворимой клетчатки растительного происхождения в сутки  позволяет понизить объем усваиваемого человеческим организмом холестерина. При этом наиболее эффективным считается употребление такой клетчатки утром во время первого приема пищи.

Несмотря на пользу растворимой клетчатки, ее чрезмерное употребление способно вызвать повышенный уровень газообразования и вздутие живота.

 

В результате проведения эксперимента с использованием плацебо и экстракта листьев артишока было установлено, что регулярный прием этих добавок позволяет снизить уровень «вредного» холестерина на 8,6 и 18,5 процентов соответственно. При этом ученые заявили, что подобного понижения объемов данного вещества недостаточно для того, чтобы подтвердить эффективность артишока.

 

При проведении 14-ти различных исследований ученым удалось установить, что регулярное употребление таких напитков как зеленый чай или экстракта листьев чайного куста позволяет понизить уровень холестерина в крови. Важно отметить, что зеленый чай при этом снижает только объем «вредного» холестерина, не оказывая воздействие на «хороший» холестерин.

Во время проведения другого анализа было установлено, что зеленый чай, так же как и экстракт, не имеет значительного влияния на уровень триглицеридов.

 

Эксперименты, направленные на изучение влияния чеснока на уровень «вредного» холестерина, имеют довольно противоречивые результаты. Так, при употреблении одного зубчика чеснока средних размеров или добавок, эквивалентных этому объему, не было замечено снижение объема данного вещества.

При проведении другого исследования использовалось три различных формы чеснока, и только одна из них смогла понизить уровень холестерина в крови 192-х лиц, принимавших участие в эксперименте.

Исходя из этого, сотрудники Национального центра комплементарного и интегративного здравоохранения сделали вывод о том, что чеснок не способен оказывать существенного влияния на холестерин.

 

Содержащиеся в составе питьевых йогуртов и кимчи полезные бактерии способны оказывать положительное влияние на работу кишечника  и укрепление иммунной системы. Включение в рацион продуктов, содержащих лактобактерии, позволяет снизить уровень холестерина у большинства людей. Таким образом, употребление пробиотиков, является одним из самых лучших способов снижения объемов «вредного» холестерина.

 

Вывод

Простое употребление добавок оказывает не такое существенное влияние на снижение объемов холестерина в крови, как регулярные физические нагрузки и здоровое питание. Однако существует ряд добавок, способных ускорить процесс снижения уровня «вредного» холестерина, при условии их употребления в сочетании со сбалансированной диетой. К их числу относятся продукты, содержащие растительные жиры и растворимую клетчатку.

Стоит обратить внимание, что организм каждого человека имеет индивидуальные особенности, что делает прием той или иной добавки недопустимым. Поэтому перед употреблением вышеуказанных продуктов следует предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

 

что это такое, польза и вред препаратов. Как действуют статины, для чего их принимают, какие лучше?


Одними из наиболее изученных препаратов, которые снижают уровень холестерина в крови, являются статины. Благодаря этим лекарствам радикально изменился подход в профилактике атеросклероза. Какие препараты относятся к статинам? Одними из первых лекарственных средств, которые появились на рынке, являются Овастатин, Симвастатин, Правастатин. Эти препараты являются производными грибков и относятся к естественным статинам. В дальнейшем начали появляться синтетические лекарства.

Что такое статины?

Статины понижают холестерин в крови

, таково их действие. Холестерин это соединение в виде природного липофильного спирта. Холестерин – это один из строительных компонентов клеток, он участвует в процессах обмена и помогает вырабатывать желчную кислоту. Образуется холестерин в печени, и только малая доля, около 30%, поступает в готовом виде из пищи.

В нашем организме он бывает 2 видов: в виде липопротеинов высокой плотности

и
низкой плотности
. Оба комплексных соединения при правильном обмене не наносят вред организму.

Только ЛПНП в отличие от ЛПВП при большом количестве может соединяться и образовывать холестериновые бляшки, которые наносят вред организму и служат причиной многих заболеваний. Статины призваны уменьшать количество именно ЛПНП и повышать уровень ЛПВП.

Показания к применению

В каких случаях прием статинов является необходимостью? Когда имеются ряд заболеваний:

  • При ИБС;
  • При коронарном синдроме;
  • При гипертонической болезни;
  • При атеросклерозе и других атеросклерозы поражениях сосудов;
  • Когда в крови повышено количество холестерина, а диета не позволяет скорректировать это отклонение. Однако оценивать его уровень в плазме крови необходимо не только лишь по общему количеству холестерина, но и по уровню ЛПНП и ЛПВП, триглицериды. В норме у человека не более 250 мг/дл общего холестерина и триглицерида, количество ЛПНП не превышает 100 мг/дл, а ЛПВП должно быть больше 35 мг/дл;
  • Статины могут быть назначены не только, когда заболевание уже имеется, но и при риске его возникновения и развития. В группе риска люди пожилого возраста и люди, страдающие диабетом.

В данном ролике доктор Маргарита Морозова расскажет, нужно ли принимать статины, если у вас не слишком высокий холестерин:

Список противохолестериновых средств

Производные фиброевой кислоты


Формой выпуска препаратов данной группы являются капсулы.
Препараты представлены в форме капсул, которые быстро снижают выработку холестерина печенью. Они добиваются уменьшения показателей посредством разложения липопротеидов низкой плотности (ЛНП). Фибраты также устраняют холестериновые скопления за пределами сосудов. Как правило, хорошее средство от холестерина переносится легко и бессимптомно. Однако, наблюдаются нежелательные последствия в виде болевых ощущений, мышечной вялости и повышения гемоглобина. Препараты этой группы описаны в таблице:

НазваниеОсобенности
«Фенофибрат»Разжижает кровь
Предотвращает образование бляшек
Повышает показатель «хорошего» холестерина
«Гемфиброзил»Выводит с желчью холестерин
Легко переносится
Уменьшает содержание ЛНП и триацилглицеридов
«Безафибрат»Употребляется при ИБС и атеросклерозе
Сокращает производство триацилглицеридов и липидов очень низкой плотности
Приводит в действие липопротеинлипазу

Класс статинов


Частым побочным эффектом данной терапии может быть нарушение сна у человека.
Это недорогие средства — лучшие препараты для понижения холестерина. Медикаменты оказывают эффективное воздействие посредством влияния на выработку образующих холестерин ферментов. В публикации онлайн-журнала «Фитнес обозрение» отмечается, что лекарства не допускают образования тромбов и притормаживают воспаление в сосудистых стенках. В результате регулярного приема можно снизить холестерин на 50%. В то же время за статинами немало побочных эффектов. Неприятные последствия могут носить относительно легкую форму — тошнота, нарушение сна, диарея, мигрень. Однако бывают и более серьезные, в том числе полиневропатия, понижение чувствительности к раздражителям, анорексия, воспаление скелетной мускулатуры, мышечная атрофия и др. Таблетки от холестерина делят на такие группы:

  • полусинтетические — «Правастатин»;
  • синтетические — «Розарт»;
  • естественные — «Ловастатин».

Прием препаратов для профилактики

Для того чтобы статины оказали ожидаемый эффект, их нужно принимать длительные период, около 3-4 лет. А чтобы решится принимать лекарство так долго, нужно учитывать побочные эффекты

:

  1. Статины негативно воздействуют на мышечную систему, разрушая мышечные волокна. Пациент может ощущать боли в мышцах как после высоких физических нагрузок, по причине концентрации лактата в мышцах. Они увеличивают риск развития миопатии и рабдомиолиза;
  2. Также они оказывают негативное воздействие на печень и это не удивительно, ведь механизм их воздействия заключается в блокировании процесса синтеза холестерина. Особенно это опасно людям злоупотребляющим алкоголем и перегружающим печень неправильным питанием;
  3. Эти препараты увеличивают риск заболеваемости катарактой на 57%, а если больной еще и болен сахарным диабетом, то цифра возрастает до 82%.

Классификация и влияние на организм

Выделяют несколько видов статинов:

  1. Естественные (Ловастатин).
  2. Полусинтетические (Правастатин, Симвастатин).
  3. Синтетические (Флувастатин, Лескол, Липитор, Аторвастатин, Розувастатин).

Печень является главным органом выведения, через почки выводится Правастатин. Какие статины лучше принимать, решает врач, так как каждый препарат обладает различным эффектом (слабовыраженный, умеренный, выраженный).

К эффектам препаратов относятся:

  • сосудорорасширяющий;
  • антиишемический;
  • антитромботический;
  • имуннопрессивный;
  • снижение АД;
  • снижение риска сахарного диабета;
  • антиаритмический;
  • растворяют камни в желчном пузыре.

Интересно! Статины являются профилактическим средством ЖКБ, болезни Альцгеймера и остеопороза, снижают риск возникновения онкологических заболеваний.

Какие препараты относятся к статинам? Список

Статины могут быть синтетическими и природными. Природные статины – активные вещества, которые человек может получить из пищи:

  • Пищевые волокна
    , ими богаты крупы, капуста, морковь, хлеб и фасоль;
  • ВитаминC
    – им богаты апельсины, мандарины лимон и красная смородина;
  • Витамин РР или В3
    – может быть получен преимущественно из белого мяса, ростков пшеницы и красной рыбы;
  • Алифатические карбоновые кислоты
    , которые содержаться в речной рыбе и рыжиковом масле;
  • Красное вино
    тоже содержит природный статин – ресвератрол;
  • Синтетические статины
    , они бывают шести видов и различаются своей активностью;
  • Розувастатин
    – самый сильный из статинов, понижает его на 55%, входит в такие лекарственные препараты как Розувастатин, Крестор, Акорта и Мартенил;
  • Правастатин
    – снижает холестерин на 54% и входит в состав медикамента Липостата;
  • Аторвастатинн
    – на 47%, лекарство, в перечень которого входит Аторвастатин, Канон и Липтонорм;
  • Симвастатин
    – на 38% и входит в состав лекарств с названиями: Зокор, Симвастатин, Симло и Синкард;
  • Флувастатин
    – эффективность снижения холестерина на 29%;
  • Ловаствтин
    – понижает холестерин на 25%.

Как принимать статины?

Поскольку синтетические статины не так уж безопасны, их следует принимать лишь по рекомендации лечащего врача и под строжайшим контролем. Доза препарата выбирается с осторожностью на основе исследований. Изначально пациент на протяжении 6 недель принимает минимальную дозу, затем берут кровь на исследование.

Если наблюдается положительная динамика, то продолжается прием лекарства в том же количестве и следующий анализ сдается через полгода. Если не наблюдается никаких изменений, то дозировку препарата увеличивают и повторно сдают анализ через полтора месяца.

Статины не могут вылечить за один или несколько курсов, их необходимо принимать каждый день, минимум на протяжении 3-4 года. А каждые полгода необходимо проверять состояние печени и мышечной системы. Для этого проводится исследование печеночных ферментов и фермента КФК.

Какие статины лучше?

Какому лекарству отдать предпочтение определяется врачом исходя из того, какая степень заболевания, состояние больного и какие другие болезни он имеет. Однако наиболее безопасными являются Атомакс, Розарт и Зокор, которые являются препаратами нового поколения.

  • Аторвастатин эффективен для людей различных возрастов, включая детей и пожилых людей.
  • Розувастатин при своей высокой активности оказывает более щадящее действие на мышцы и печень, чем другие статины.
  • Симвастатин предотвращает 100 из 100 сердечно-сосудистых недугов при длительном приеме.

В медицине имеется целый арсенал холестерин снижающих препаратов, именуемых статинами. Но не многим известно про статины, что это такое, польза и вред синтетических статинов, и что является источником природных статинов. Но даже если никогда не возникнет потребность принимать такие препараты, для слаженной работы организма не помешает повысить уровень хорошего холестерина и следить, чтобы плохой не выходил за пределы нормы.

В профилактических целях достаточно просто есть больше мяса, злаков, орехов и пить отвар шиповника.

Больше информации про статины можно прочитть в данной статье.

Использование статинов: схемы приема

Схема приема статина зависит от того, какой лекарственный препарат назначен. В связи с этим необходимо рассмотреть несколько «популярных» статинов.

Аторвастатин

Один из ключевых препаратов для лечения гиперхолестеринемии при имеющемся атеросклерозе. Стартовая доза лекарственного препарата – 40 мг в сутки, однократный прием. Этот статин не следует использовать при невозможности консультироваться со своим лечащим врачом, так как изменения в дозировке возможны только после этого.

Максимальная суточная доза 80 мг. При ее превышении значительно повышается частота указанных ниже побочных эффектов.

Розувастатин

Один из синтетических препаратов статинов, обладающий выраженным действием. Будучи принятым, обеспечивает быстрое блокирование фермента в печени. Может использоваться совместно с липамидом.

Суточная дозировка на начальном этапе – 20 мг, с однократным приемом в вечернее время. Постепенно, при отсутствии значимого лабораторного эффекта, производят увеличение дозы. Максимальное суточное значение – 80 мг. Однако, в абсолютном большинстве случаев оптимальная дозировка 40 мг, при ее превышении часто фиксируются побочные эффекты.

Более дешевые аналоги мало в чем уступают дорогостоящим препаратам, поэтому, если пациент не может приобрести оригинальный препарат, вполне возможно заменить его по назначению врача на аналогичный и более приемлемый в ценовом отношении

Симвастатин

Препарат первого поколения, широко используемый для лечения гиперхолестеринемии у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудистого русла. Начальная доза – 20 мг, возможно повышение до 80 мг в сутки.

Препараты из данной группы обладают схожими эффектами, но отличаются по схеме приема и имеют особенности влияния на организм. Поэтому вопрос выбора и контроля за приемом лекарственных средств, должен решаться только лечащим врачом.

Мифы о статинах | Кардиологический центр в Санкт-Петербурге

«Доктор, только не назначайте мне статины, все равно не буду их принимать!»

«Соседка сказала, что больше трех месяцев подряд принимать статины нельзя!»

«Зачем мне статины! Вы что не видите, что у меня нормальный холестерин!»

Эти и подобные фразы каждый кардиолог много раз слышал на приёме.

На сегодняшний день статины (препараты для лечения и профилактики атеросклероза) — одна из наиболее изученных групп препаратов с доказанной способностью снижать сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность.

В 2021 году статины отметят полувековой юбилей!

В 1971 году японский доктор Akira Endo выделил первый ингибитор синтеза холестерина из продуктов жизнедеятельности пенициллиноподобных рибов. Это вещество, названное компактином стало родоначальником современных статинов.

В середине 90 гг, статины широко вошли в клиническую практику, были исследованы в многочисленных международных исследованиях.

Статины по праву стали «звёздным хитом» кардиологии, как препараты, влияющие на прогноз, а не только на симптомы!

Тем не менее, эти хорошо изученные и доказавшие свою эффективность препараты воспринимаются некоторыми пациентами, как вредные и ненужные, их назначение, зачастую, окутано мифами и опасениями.

  • Статины обладают массой побочных явлений и очень плохо переносятся

    На самом деле, побочные эффекты на фоне приёма статинов составляют 1-3%, что сопоставимо с переносимостью плацебо. Самый серьезный побочный эффект — рабдомиолиз (значительное поражение мышечной ткани) вызвал 0,15 фатальных случаев на 1 млн назначений за всю историю применения статинов. Для сравнения — на 1 млн случаев назначений, ацетилсалициловой кислоты, которую многие принимают без назначения врача (кардиомагнил, тромбоасс, аспирин-кардио», кардиаск, ацекардол и т. п.), ежегодно регистрируется более 1000 случаев тяжёлых, в том числе смертельных кровотечений.

  • Статины очень вредят печени и даже при малейших проблемах с печенью и желчным пузыре их принимать нельзя

    На самом деле, точкой фармакологического действия статинов, действительно является печень, где находится фермент, участвующих в синтезе холестерина. Действие этого фермента ослабляется под воздействием статинов, таким образом, синтез холестерина и его фракций уменьшается.

    Однако, частота лекарственных поражений печени при приёме статинов крайне невысока, и составляет по разным данным 2-5%, из которых 90-95 % составляет повышение уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), зачастую не требующее отмены или даже снижения дозы.

    Гепатотоксичность парацетамола в 10-15 раз выше гепатотоксичности любого из статинов, даже в самых высоких дозах. Существуют болезни печени, такие как жировая болезнь печени, жировой гепатоз, в лечении, которых используются именно статины!

    Ни хронические вирусные гепатит, ни камни в желчном пузыре не являются противопоказаниями к назначению статинов.

  • Статины вызывают рак, деменцию, импотенцию

    На самом деле, не существует никаких научных данных, свидетельсвующих даже о небольшом риске подобных заболеваний при приёме статинов.

    Наоборот, лечение атеросклероза является эффективной профилактикой сосудистой деменции и эректильной дисфункции, особенно у пациентов старших возрастных групп и у пациентов высокого риска

  • Статины вызывают сахарный диабет 2 типа

    Отчасти правда.

    При приёме статинов риск развития сахарного диабета, особенно у пациентов с исходными факторами риска незначительно возрастает, при этом статины являются обязательным компонентом терапии у больных с уже имеющимся сахарным диабетом, так как достоверно снижают риски серьёзных сердечно — сосудистых заболеваний, особенно высокие у этой группы пациентов.

  • Приём статинов можно заменить соблюдением диеты.

    Диета с ограничением животных жиров, является важным компонентом здорового питания.

    Однако, даже самое строгое её соблюдение не может снизить уровень холестерина плазмы более, чем на 10-15%. Это связано с тем, что только 25% холестерина поступает в организм с пищей, а оставшиеся 75% синтезируются в организме, и мало зависят от характера питания

  • Если показатели холестерина в норме (то есть попадают в нормальный интервал значений, указанный на лабораторном бланке), то принимать статины, конечно, не надо.

    На самом деле, показания к приёму статинов и их целевые уровни могут быть определены только врачом. Лабораторные нормы указаны для здоровых людей. Для пациентов, уже имеющих сердечно-сосудистые заболевания, нормы другие.

  • Если начать принимать статины, то потом с них ‘не слезешь»

    На самом деле, никакого эффекта привыкания статины не вызывают, их отмена не сопровождается никаким ухудшением состояния.

    Однако, действительно, имеет смысл только длительный, многолетний приём статинов, так, как только он позволяет в полной мере реализовать все положительные лечебные эффекты препаратов. Именно по этой же причине, бессмысленно, прекращать приём статинов при нормализации уровня холестерина, так как в этом случае, эффект будет утерян с прекращением приёма.

  • Статины имеют только один эффект — снижение холестерина

    На самом деле, у статинов есть еще противовоспалительный эффект, выражающийся в снижении воспаления во внутренней стенке кровеносных сосудов, что позволяет им профилактировать разрыв атеросклеротической бляшки, защищать почки, сетчатку глаза и головной мозг, а также помогать в лечении инфекционных заболеваний (в данный момент даже проводится исследование о применении статинов в лечении новой коронавирусной инфекции)

  • Если статины, такие безопасные и полезные, то их можно начинать принимать самостоятельно при повышенном холестерине.

    На самом деле, назначить эти препараты с учётом конкретной клинической ситуации у каждого пациента, подобрать конкретный препарат и определить дозу может только врач.

    В нашей клинике мы готовы подробно ответить на все вопросы пациентов, связанные с липидоснижающей терапией, и подобрать оптимальное лечение в каждом случае!

    • недорогие, польза и вред, отзывы о снижении, при каком уровне холестерола назначают и как долго принимать

    Автор Максим Фадовский На чтение 7 мин. Просмотров 2.5k.

    Высокий холестерин – страшный сон современного общества. Этот жирный спирт винят в повышении риска сердечной смерти, а реклама ежедневно предлагает приобрести самые эффективные и безопасные статины от холестерина (холестерола). Препараты, призванные избавить организм от «вредного вещества», особенно распространены в США. В 2012 году объем реализации гиполипидемических таблеток составил почти 20 миллиардов долларов. Однако последние годы выручка уменьшается, во многом благодаря проведению современных исследований о холестерине и появлению новых лекарственных средств.

    Сейчас на фармакологическом рынке реализуется 4 поколения гиполипидемических препаратов. Однако выбор самых эффективных статинов от холестерина не может основываться на этом делении. Действие препаратов практически не зависит от принадлежности к тому или иному поколению. В таблице рассмотрим самые популярные средства лекарственной группы.

    Таблица 1. Статины в таблетках, используемые для нормализации уровня холестерина

    НаименованиеПодробнее
    СимвастатинСредство производится на основе одноименного активного вещества в России. Рекомендовано при гиперлипидемии различной этиологии, патологиях сердечной мышцы, атеросклерозе и пр. Средство необходимо принимать 1 раз в сутки
    ЛовастатинИзготавливается на основе вещества ловастатина. Нарушает производство жирного спирта в печени на стадии синтеза мевалоновой кислоты
    АторвастатинСтатин для снижения холестерина 3-го поколения. Рекомендован при аномальном увеличении уровня липидов различной этиологии и ряде других патологий, приводящих к возрастанию количества жирного спирта в организме
    РозувастатинЛекарство разработано и изготавливается на японском фармакологическом предприятии. Относится к 4 поколению

    Безусловно, это не все популярные статины от холестерина, полный список препаратов невозможно уместить в рамках статьи.

    Данные средства стоит приобретать только по рекомендации специалиста. Они назначаются людям, не ответившим на соблюдение диеты и изменение режима понижением холестерола.

    Польза от ингибиторов

    Статины – одна из групп гиполипидемических препаратов, которая также именуется ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы. По последним данным использование препаратов не решает вопрос о предупреждении патологий сосудов и сердца в полной мере. Прием статинов от холестерина позволяет сократить количество жирного спирта только в половине случаев. Кроме того, повышенный холестерол зачастую не опасен. Конечно, статины от холестерина приносят не только вред, но и пользу, а именно:

    • отличаются гиполипидемическим эффектом;
    • предотвращают появление тромбов;
    • способствует расширению капилляров и артерий.

    Они способны подавлять воспаление и стимулировать производство остеопластов. Последнее позволяет рекомендовать их при проведении терапии у больных остеопорозом. Использование лекарств сокращает риск развития сениальной деменции альцгеймеровского типа. Препараты отличаются противоопухолевой активностью, являются антиоксидантами, стимулируют кровообращение и пр.

    Назначать препараты должен врач после проведения обследования и анализов

    Насколько эти препараты безопасны?

    Впервые препараты такого рода были синтезированы и выпущены в продажу в Соединенных Штатах Америки. Если сначала производство средств произвело настоящую революцию на мировом фармакологическом рынке, то затем победное шествие было прервано первыми данными о негативных последствиях лечения. Это привело к пересмотру терапевтической схемы и введению ряда ограничений.

    В целом гиполипидемические средства вполне безопасны, но требуют регулярного контроля показателей крови пациента. Непродуманное потребление этих лекарств может стать причиной ухудшения самочувствия.

    Потенциальный вред

    В начале 2000-х годов с производства был снят один из популярных препаратов – церивастатин. Вызванные им осложнения стали причиной летального исхода у полусотни человек. Реализуемые в настоящее время средства не столь страшны, но также способны нанести вред.

    Таблица 2. Чем опасна терапия статинами от холестерина

    Возможные последствияПодробнее
    МиопатияПоражение мышц хронического течения, обусловленное растворением мышечных клеток, происходящее на фоне сокращения кровотока. Крайняя степень осложнения носит название рабдомилиоз
    Почечная недостаточность, некрозРазвитие патологии связано с перекрытием почечных канальцев высокотоксичного белка миоглобина, высвобождаемого из разрушаемых мышечных клеток
    МиозитСобирательный термин, обозначающий целую группу воспалительных заболеваний, поражающих скелетные мышцы
    ПолинейропатияПатология, приводящая к нарушению чувствительности периферических нервов, полному отсутствию произвольных движений, вегетативным нарушениям и пр.

    Прием препаратов может повлечь аллергическую реакцию, диспепсические расстройства, неврологические нарушения.

    Какие из них недорогие?

    Существенным недостатком ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы является их цена. Именно поэтому, приобретая статины от холестерина, многие пытаются найти не только самые эффективные и безопасные, но и недорогие.

    Таблица 3. Бюджетные средства

    ПрепаратКраткая характеристика
    СимвастатинОчень дешевый препарат на основе одноименного вещества
    РеддистатинИндийский препарат, действующий компонент – розувастатин
    АторвастатинРоссийское лекарственное средство
    КардиостатинЭффект обусловлен входящим в состав ловастатином

    Перед тем, как принимать указанные статины от холестерина, следует учесть, что выбор не должен основываться только на цене лекарства.

    Не следует по собственной инициативе заменять более дорогой препарат на дешевый. Несмотря на то, что действовать они могут одинаково, однако переносимость может быть разной, как и вероятность возникновения побочных эффектов.

    Обзор отзывов

    Пользователи форумов спорно оценивают эффект гиполипидемических средств. К их преимуществам относят эффективность и удобство применения. Однако отзывы отмечают множество недостатков статинов для снижения холестерина:

    • отсутствие действия в ряде случаев;
    • большое количество противопоказаний;
    • широкий перечень побочных реакций;
    • высокую цену и пр.

    Средний рейтинг препаратов колеблется от 3,1 до 3,9 из 5 баллов.

    При каком уровне липопротеидов назначают?

    Одной из отправных точек в лечении является уточнение уровня холестерола в крови. Однако однозначно ответить на вопрос о том, при каком холестерине назначают статины, сложно. Принято рекомендовать препарат, если уровень жирного спирта в крови превышает 6,5 ммоль/л и не поддается корректировке путем диеты и соблюдения принципов здорового образа жизни. Для больных сахарным диабетом допускается меньший показатель. При каком холестерине нужно пить статины таким пациентам? От 3,5-3,7 ммол/л.

    Надо ли пить статины, если холестерин 6, 7 или более ммоль/л, решает специалист после проведения диагностики.

    Как правильно – утром или вечером?

    Жирный спирт синтезируется постоянно, без явных пиков. Однако днем обменные процессы протекают более интенсивно. Отвечая на вопрос о том, как правильно принимать статины от холестерина, утром или вечером, специалисты советуют пить средства после завтрака. Это позволяет минимизировать возможные побочные явления.

    Как долго нужно принимать для снижения?

    Терапия предполагает длительный прием препаратов, что зачастую бьет по карману пациента. Срок лечения может колебаться от нескольких месяцев до нескольких лет. Перед тем, как начать фармакологическую терапию, следует учитывать, как долго придется принимать статины для снижения холестерина. Для ряда пациентов, страдающих патологиями сердца и сосудов, крайне опасен внезапный отказ от этих лекарств.

    Какие лучше?

    Среди гиполипидемических препаратов есть «отличники». Американские ученые, проводящие исследование на тему, какие статины лучше принимать при холестерине, пришли к выводу, что оптимально пить средства на основе:

    • аторвастатина;
    • флувастатина.
    Наиболее эффективные гиполипидемические препараты

    Именно они активнее снижают липопротеины низкой плотности и общий уровень холестерина, даже у пациентов с семейной гиперхолестеринемией.

    К сожалению, процесс нормализации количества жирного спирта в крови занимает достаточно много времени. Все советы, направленные на быстрое снижение показателя, как правило, некорректны.

    В качестве альтернативы вероятно применение иных групп гиполипидемических препаратов.

    Таблица 4. Чем допустимо заменить статины для снижения холестерина

    Группа лекарствНазвания препаратов
    ФибратыФенофибрат, Ципрофибрат

    Также к средствам, чем можно заменить статины для снижения холестерина, относятся ниациновые (средства на основе никотиновой кислоты).

    Удивительно, но факт: из 100 случаев лечения гиполипидемическими средствами обоснован лишь 1. В остальных 99 нормализовать холестерол можно без фармакологической терапии.

    Природные и натуральные антихолестериновые продукты

    При высоких значениях холестерола рекомендуется включить ряд продуктов в рацион. Среди природных статинов от холестерина выделяют авокадо. Продукт богат мононасыщенными кислотами, благотворно влияет на стенки сосудов и понижает количество липопротеинов низкой плотности. Полезно есть и иные фрукты, и овощи. Они богаты аскорбиновой кислотой, препятствующей окислению холестерола. Также можно потреблять чеснок, но не более дольки в сутки.

    Продукты, которые будут полезны для снижения уровня холестерина

    Диета

    Важным является не только потребление натуральных статинов от холестерина, но и пищи, богатой «правильными» жирами. К такой относится морская рыба, оливковое масло, орехи, льняное семя. Не стоит избегать продуктов животного происхождения. Рекомендована постная говядина, птица, кисломолочные продукты. А вот от фаст-фуда, трансжиров, копченостей лучше отказаться.

    Активный образ жизни

    Зачастую для нормализации показателя достаточно не узнать, как правильно принимать статины при холестерине, а просто изменить образ жизни.

    Физическая активность, пешие прогулки, игровые виды спорта – все это благотворно влияет на значение холестерола.

    Прибегать к «дедовским» методом допустимо только при проведении комплексной терапии. Народные советы рекомендуют применять отвар цветков липы, оливковое масло, ореховые перегородки. Однако все это малоэффективно и может нанести вред здоровью.

    Полезное видео

    Что следует обязательно спросить у врача, если он выписал вам статины:

    Заключение

    1. Статины – опасные препараты, которые не стоит пить бездумно, следуя зову рекламы.
    2. В большинстве случаев можно обойтись без таблеток. Рекомендации по диете и образу жизни для мужчин и женщин.
    3. Как, при каком холестерине и как долго нужно пить статины определяет специалист. Самовольное проведение терапии чревато опасными последствиями.

    Аюрведическое лечение высокого уровня холестерина: препараты и рекомендации

    Холестерин – это жирное вещество (липид), вырабатываемое печенью на 80% естественным путем, а остальное – из рациона, который содержится в крови и который необходим организму для восстановления клеток, выработки определенных гормонов и поддержания здоровья, но при этом повышенный уровень холестерина может стать проблемой.

    Пищевой холестерин – это холестерин, который содержится в продуктах животного происхождения, таких как мясо, сыр, птица или рыба. Высокий уровень холестерина в крови в основном вызван употреблением продуктов с высоким содержанием насыщенных жиров и транс-жиров.

    Типы холестерина

    Холестерин переносится через кровоток путем прикрепления к определенным белкам. Эта комбинация называется липопротеином.

    Два основных типа холестерина в крови:

    1. Липопротеин низкой плотности (ЛПНП) – известный как «плохой» холестерин, поскольку он способствует накоплению жировых отложений в стенках артерий и увеличивает риск развития ишемической болезни сердца
    2. Липопротеин высокой плотности (ЛПВП) – известный как «хороший» холестерин, поскольку он помогает защитить от ишемической болезни сердца.

    У здоровых людей вполне нормально иметь больше “плохого” холестерина ЛПНП по сравнению с “хорошим” холестерином ЛПВП, но следует стремиться поддерживать низкий уровень холестерина ЛПНП вниз и высокий уровень холестерина ЛПВП.

    Причины возникновения

    Многие факторы определяют, является ли уровень холестерина ЛПНП высоким или низким, в том числе:

    • Возраст (уровень холестерина увеличивается с возрастом).
    • Употребление алкоголя.
    • Диета с высоким содержанием насыщенных жиров и холестерина.
    • Неактивный образ жизни.
    • Пол (мужчины имеют более высокий уровень холестерина).
    • Наследственность.
    • Уровень физической активности.
    • Избыточный вес.
    • Наследственное генетическое состояние (семейная гиперхолестеринемия) в некоторых случаях.
    • Некоторые медицинские диагнозы, такие как диабет, гипотиреоз, заболевания печени и почек, могут повышать уровень холестерина.

    Факторы риска

    • Курение и избыток алкоголя.
    • Сидячий образ жизни.
    • Ожирение.
    • Нездоровое питание – в том числе употребление слишком большого количества соли.

    Аюрведический взгляд на проблему холестерина

    Согласно аюрведе, холестерин сам по себе не плох, но может спровоцировать вредное воздействие, когда Ама присутствует в организме. Ама – это метаболические остатки, которые накапливаются, как токсины в жировой ткани.

    Когда чрезмерная, накопленная ама начинает распространяться по всему телу, она смешивается с дхату (тканями тела) и маласом (продуктами жизнедеятельности). Как только амавиша (опасный тип амы) смешивается с жировой тканью, он повреждает сроту, и это, в свою очередь, приводит к таким проблемам, как высокий уровень холестерина, болезни сердца, инсульт и высокое кровяное давление.

    Симптомы проблем с холестерином

    В основном люди с высоким уровнем холестерина не имеют каких-либо симптомов, но хронические (долгосрочные; несколько десятков лет) повышенные уровни могут привести к серьезным проблемам, влияющим на сердце и кровообращение, таким как сердечный приступ и инсульт.

    Первым признаком высокого уровня холестерина может быть:

    • Стенокардия.
    • Острое сердечно-сосудистое заболевание.
    • Инсульт.
    • Боль при ходьбе.

    Другие симптомы могут быть такими, как шишки на коже, руках или ногах, которые вызваны отложениями дополнительного холестерина и других видов жира.

    Аюрведические препараты при высоком уровне холестерина

    Himalaya Herbals предлагает лучшую комбинацию эффективных растительных лекарственных средств для аюрведического лечения высокого уровня холестерина. Эти средства полезны для естественного снижения уровня холестерина. Препараты изготавливаются из трав высшего качества и строго следуют принципам аюрведы. Они  на 100% чистые, натуральные и вегетарианские. Лекарства не содержат  химических веществ, добавок и консервантов. Они безопасны в использовании, так как не имеют побочных эффектов.

    Действительно ли статины стоит принимать при высоком уровне холестерина?

    Подписка: Подкасты Apple | Подкасты Google | Брошюровщик | Spotify

    Исследования показали, что статины очень эффективны в снижении риска смертельного сердечного приступа и инсульта. Но некоторые люди не хотят принимать эти спасающие жизнь лекарства. Они беспокоятся о том, чтобы принимать лекарства каждый день до конца своей жизни или слышали, что статины имеют нежелательные побочные эффекты. Что наука может сказать об этих и других проблемах, связанных со статинами? Мы поговорили с интервенционным кардиологом UH Яном Ниландом, доктором медицины, директором Центра профилактики сердечно-сосудистых заболеваний при университетских больницах, чтобы узнать больше.

    Выписка

    Macie Jepson

    Высокий холестерин. Знаешь, я всегда думал, что в конце концов получу это. И тогда я бы официально сказал, что я старый.

    Пит Кенворти

    Ага. Что ж, я не такой уж и старый. И у меня высокий уровень холестерина. На самом деле, у меня высокий уровень холестерина в течение многих лет. И мы оба знаем, что дело не только в возрасте, верно? Я имею в виду, что генетика тоже играет большую роль в повышении уровня холестерина. Теперь я хочу, чтобы он был ниже, но я также не уверен, что хочу принимать лекарства до конца своей жизни.Привет, я Пит Кенуорти.

    Macie Jepson

    А я Мэйси Джепсон. И это Healthy @ UH. Знаете, это интересно. Я нашла кое-что об этом лекарстве. Прежде чем мы продолжим говорить об этом, мы должны упомянуть, что мы используем Zoom для этого подкаста. Мы изо всех сил стараемся оставаться в безопасности и подальше друг от друга. Так что терпите нас, если качество немного зум-иш. Есть много информации, которая заставит людей отказаться от статинов.Я слышал, что они влияют на память, мышцы и даже на ваши шансы заболеть диабетом. Это обычно назначаемые лекарства, но чем больше я их изучал, тем больше задавался вопросом, действительно ли они должны быть такими. Сегодня к нам присоединяется доктор Ян Ниланд. Он является директором Центра профилактики сердечно-сосудистых заболеваний при университетских больницах. Во-первых, спасибо, что присоединились к нам, доктор Ниланд.

    Д-р Ян Ниланд

    Спасибо, что пригласили меня.

    Macie Jepson

    Давайте поговорим о том, что такое холестерин.Я имею в виду, что она есть у всех нас. Какой цели он служит в наших телах?

    Д-р Ян Ниланд

    Ну, холестерин — это похожее на жир воскообразное вещество, которое помогает организму вырабатывать клеточные мембраны, многие гормоны и витамин D. Таким образом, это очень важный компонент метаболизма организма. А холестерин в вашей крови поступает из двух источников: из продуктов, которые вы едите, и из вашей печени. Ваша печень фактически производит весь холестерин, необходимый вашему организму. Таким образом, любой избыток холестерина, который вы получаете в своем рационе, превышает ваши потребности.Теперь холестерин и другие жиры переносятся в кровоток в виде круглых частиц, называемых липопротеинами. Два наиболее известных липопротеина — это липопротеины низкой плотности, или ЛПНП, и липопротеины высокой плотности, или ЛПВП. Возможно, вы слышали об этих условиях. ЛПНП или плохой холестерин способствуют образованию бляшек в артериях. Это называется атеросклерозом. А это связано с повышенным риском сердечных заболеваний и инсульта. С другой стороны, ЛПВП означает липопротеины высокой плотности, и это считается хорошим холестерином.Теперь уровень ЛПВП должен составлять около 50 миллиграммов на децилитр у человека, но вы можете повысить уровень ЛПВП несколькими способами, включая упражнения не менее 30 минут пять раз в неделю, отказ от курения, отказ от насыщенных жиров и снижение веса.

    Пит Кенворти

    Итак, я полагаю, большая проблема — это ЛПНП, верно?

    Д-р Ян Ниланд

    Верно.

    Пит Кенворти

    Право. Итак, существуют лекарства, которые могут снизить уровень ЛПНП или плохого холестерина иногда на 50 процентов.Верно? Итак, я думаю, вопрос в том, почему бы нам не принимать эти лекарства? Я слышал в одной из ваших презентаций, что поиск мифов о статинах в Интернете дал 30 миллионов результатов. Итак, прежде чем мы разрушим некоторые из этих мифов, я думаю, первый вопрос: почему в них так много негатива?

    Д-р Ян Ниланд

    Ну, знаете, я думаю, что в Интернете много дезинформации. И люди действительно не понимают, что правда, а что миф.К тому же им не обязательно все время обсуждать эти вопросы со своими врачами. Итак, я думаю, что действительно важно разъяснять факты. Я действительно думаю, что у большинства людей обычно невысокое желание принимать лекарства в течение длительного времени. Кроме того, я слышал, потому что лекарство не заставляет вас чувствовать себя иначе, почему я должен его принимать? У многих есть этот миф. И еще одна вещь — это то, что многие люди думают, что как только ваш холестерин улучшится на статинах, вы можете прекратить принимать статины.К сожалению, происходит то, что ваш холестерин возвращается на прежнее место во многих ситуациях. И знаете, вам не лучше с того места, где вы начали.

    Macie Jepson

    И, возможно, самый большой миф состоит в том, что они вообще не работают, когда дело доходит до предотвращения сердечных приступов. Итак, очевидно, доктор, вы не согласны. Но какова наука за этим разногласием?

    Д-р Ян Ниланд

    Ага.Так что это определенно миф номер один. На протяжении десятилетий исследований мы знаем, что статины и другие гиполипидемические препараты очень эффективны в снижении риска серьезных сосудистых событий, таких как смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, который представляет собой сердечный приступ, инсульт или необходимость коронарного стента или обходного анастомоза. операция. В настоящее время у нас есть данные из более чем 20 исследований статинов с участием более 135000 пациентов, которые показывают, что статины по сравнению с плацебо или отсутствием лекарств приводят к снижению сердечных приступов на 23 процента, снижению числа смертельных и нефатальных инсультов на 17 процентов, снижению смертности от сердечно-сосудистые причины и снижение общей смертности на 12 процентов.Так что они определенно работают. Они определенно эффективны при сердечных заболеваниях и смерти. И это данные, которые существуют вечно. И я считаю, что этот миф обязательно нужно развеять.

    Пит Кенворти

    Итак, это похоже на кого-то с более высоким холестерином, например, мой холестерин составляет около 220, 230. Это считается высоким. Похоже, люди должны просто принимать статины, но я предполагаю, что есть люди, которым следует избегать статинов, которым не следует принимать статины.Верно? Итак, вы знаете, есть еще много чего другого, не так ли? Например, статины вызывают деменцию, или, возможно, людям с семейным анамнезом деменции следует избегать приема статинов. Есть ли люди, которым не следует принимать статины, у которых высокий холестерин?

    Д-р Ян Ниланд

    Вы знаете, конечно, если у вас аллергия на статины или компоненты статиновых лекарств, в этой ситуации вы захотите выбрать альтернативное лекарство.Вы упомянули о памяти или слабоумие. Ну, вы знаете, правда в том, что проблемы с памятью, как правило, возникают в той же возрастной группе у людей, принимающих статины. Так что действительно сложно понять, статин это или другие факторы. Первоначальные опасения по поводу слабоумия исходили от самоотчетов в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, но оказалось, что во многих отчетах люди, принимавшие препарат, действительно принимали только один день. Так что маловероятно, что препарат оказал хоть какое-то действие. И мы знаем, что у нас есть более надежные данные, полученные из других исследований, в том числе более 20 000 человек, принимающих статины.В результате статины практически не влияют на мышление или память. Итак, в целом, хотя есть некоторые потенциальные долгосрочные побочные эффекты для статинов, в большинстве случаев, если ваш врач определил, что у вас высокий холестерин и вам нужен статин, риски значительно перевешивают или, извините, преимущества значительно перевешивают риски.

    Macie Jepson

    Меня действительно поражает, сколько людей выбирают статины, основываясь на том, что вы нам сейчас говорите.Но в том-то и дело, что они есть. Я имею в виду, мы уже коснулись этого. Но я хочу спросить вас еще раз, доктор, почему это так? Почему так много негативной информации?

    Д-р Ян Ниланд

    Ну, я думаю, вы знаете, у многих людей могут быть некоторые сомнительные побочные эффекты, которые возникают, когда они начинают принимать статины, и они слышали, знаете ли, негативные отчеты, анекдотическую информацию или истории от друзей и семьи. И часто это связано с мышечными болями.Итак, вы знаете, в общем, мышечные боли не опасны и действительно есть лишь некоторый дискомфорт. Есть редкие случаи тяжелого разрушения мышц, которые могут быть опасными для таких органов, как почки, но эти случаи крайне редки. И я даже не видел ни одного случая со времен школы много лет назад. Теперь есть некоторые убедительные доказательства того, что восполнение запасов витамина D, регулирование щитовидной железы и, возможно, лекарство коэнзим Q-10 могут помочь уменьшить побочные эффекты статинов на мышцы. И, безусловно, разумно их попробовать, но мы знаем, что большинство предполагаемых побочных эффектов статинов на самом деле не связаны со статинами.Так, в одном недавнем исследовании, опубликованном в журнале New England Journal of Medicine только в прошлом месяце, было показано, что у пациентов, которые прекратили терапию статинами из-за сообщенных побочных эффектов, на самом деле 90% симптомов, вызванных провокацией статинами, были также вызывается плацебо. Таким образом, большинство людей, сообщивших о симптомах побочного действия статинов, имели тот же побочный эффект при приеме плацебо. И половине пациентов испытания удалось успешно возобновить прием статинов. Итак, эти данные действительно показывают, что, хотя есть побочные эффекты, они очень редки, поскольку действительно связаны со статинами, и большинство людей могут пройти через них и принять некоторую дозу статина для долгосрочной пользы,

    Пит Кенворти

    Как и многое другое в медицине, преимущества намного перевешивают риск.И, похоже, это правда и здесь. Вы упомянули минуту назад, что говорили о потенциальных долгосрочных побочных эффектах статинов. Что это? Например, что это … Вы говорите о множестве мифов, которые существуют, но есть ли на самом деле побочные эффекты, которые, независимо от того, должны ли они касаться или нет, каковы они?

    Д-р Ян Ниланд

    Вы знаете, так что, как и любое лекарство, как я уже упоминал, вы должны взвесить потенциальный риск и пользу. Я упоминал, что единственным побочным эффектом будут мышечные боли.Это называется миалгией. И мы знаем, что в целом у статинов есть несколько преимуществ, и чем дольше вы их используете и имеете более низкий уровень холестерина, тем больше польза и тем ниже риск развития сердечных заболеваний. С другой стороны, как вы сказали, есть небольшие потенциальные риски. Например, одним из таких рисков является развитие диабета. Но мы знаем, что из каждых 255 пациентов, получающих статины в течение четырех лет, только у одного из этих пациентов может быть диагностирован новый диабет.И обычно это происходит у людей, которые уже подвержены риску диабета. Например, у них может быть предиабет или у них может быть очень большой вес, и это могло произойти в любом случае с течением времени, независимо от приема статинов. Итак, кроме, вы знаете, вероятности мышечных болей, отдаленной возможности диабета, на самом деле нет каких-либо значительных побочных эффектов статинов, которые возникают у большинства людей. Бывают редкие ситуации с повреждением печени или мышц, но, опять же, такие случаи крайне редки.И, безусловно, преимущества для людей с высоким риском сердечного приступа и инсульта с высоким уровнем холестерина, у которых в семейном анамнезе могут быть сердечные заболевания, определенно перевешивают эти риски в долгосрочной перспективе. Вы знаете, что мы действительно знаем, так это то, что из генетических исследований, чем дольше ваш холестерин ЛПНП остается настолько низким, насколько это возможно, тем выше риск, тем ниже риск сердечных заболеваний. Так, например, 10 лет приема статинов с низким уровнем холестерина ЛПНП могут снизить риск на 20 процентов; 30 лет на 40 процентов; 50 лет на 60 процентов.Итак, есть люди и семьи с генетическими изменениями, из-за которых они имеют очень низкий уровень холестерина ЛПНП, менее 20.

    Эти люди почти никогда не болеют сердечными заболеваниями. Итак, мы, вы знаете, мы знаем, что если бы мы могли добавлять статины в воду, и каждый мог бы их переносить, тогда риск сердечных заболеваний значительно снизился бы. Итак, чем дольше вы принимаете статины, что со временем приводит к снижению холестерина, тем ниже будет риск. Итак, если кто-то в возрасте 30 лет хочет, вы знаете, действительно снизить риск, в долгосрочной перспективе, вы знаете, особенно если у него есть семейный анамнез или они могут иметь, вы знаете, пограничные факторы риска, такие как — это люди, которые со временем получат наибольшую пользу, потому что их траектория сердечных заболеваний резко изменится из-за снижения холестерина ЛПНП.

    Macie Jepson

    Является ли отказ от этих рецептурных лекарств в середине лечения или, возможно, даже без консультации с врачом, большой проблемой для медицинского сообщества?

    Д-р Ян Ниланд

    Я думаю, что это большая проблема. Я имею в виду, что люди часто прекращают принимать лекарства, не посоветовавшись с врачом. Знаете, самое главное — обсудить ваши вопросы и опасения со своим врачом. И даже если вы думаете о побочных эффектах, обязательно обсудите это со своим врачом.Есть вещи, которые ваш врач может порекомендовать, например, проверка и восстановление уровня витамина D и щитовидной железы в крови, изменение дозы статина или переход на другой статиновый препарат, который может иметь другие эффекты. И многие из этих вещей могут устранить побочные эффекты, о которых вы беспокоитесь. Но важно продолжать принимать статины, если ваш врач определил, что это полезно для вас в долгосрочной перспективе. Я всегда говорю, что профилактика — лучшее лекарство. А статины, безусловно, являются одним из самых важных инструментов кардиологии для предотвращения сердечных приступов и инсультов.

    Пит Кенворти

    Что за магическое число? Верно? Я имею в виду, я имею в виду, мы знаем, что вы можете снизить уровень холестерина, изменив то, что вы едите, или сделав некоторые упражнения. Очевидно, здесь играет роль генетика. А иногда тебе просто немного не повезло. Но есть ли волшебный век? Есть ли магическое число? Типа, хорошо, мне сейчас 49 лет. Верно? А у меня холестерин 220, 230. Ни один врач мне никогда не говорил, что мне нужны статины. Верно? Каждый раз, когда я ходил к своему врачу, что не так часто, как следовало бы, но раз в год плюс, они говорили, знаете, немного измените то, что вы едите, или сделайте немного больше упражнений.Но никто никогда не говорил, что вам следует принимать статины. И тогда я предполагаю, что я недостаточно взрослый. Или у меня не слишком высокий уровень холестерина. Должен быть какой-то фактор.

    Д-р Ян Ниланд

    Ну, я думаю, это в первую очередь начинается с подозрений и знаний. Вы знаете, я профилактический кардиолог, поэтому я уделяю особое внимание риску и долгосрочному риску. Итак, чтобы иметь показания к назначению статинов, вы должны понимать это в контексте чьего-либо риска.Итак, вы знаете, люди, у которых уже есть сердечные заболевания, люди с диабетом, люди с очень высоким уровнем холестерина ЛПНП, это называется тяжелой гиперлипидемией, так что холестерин ЛПНП будет выше 190. А затем люди с преждевременным анамнезом. ишемическая болезнь сердца, такая как семейная гиперхолестеринемия, этим людям действительно следует принимать статины. Итак, те люди, которые не соответствуют, если пациенты не соответствуют этим критериям, тогда все дело в том, каков будет ваш долгосрочный риск развития сердечного приступа или инсульта.И это помогает нам определить, следует ли вам принимать статины. Итак, как правило, люди моложе, у которых нет факторов риска сердечных заболеваний, обычно могут сойти с рук путем изменения образа жизни, диеты и физических упражнений. Но по мере того, как вы стареете или у вас развиваются какие-либо факторы риска, такие как высокое кровяное давление, диабет, ожирение, воспалительные заболевания, такие как волчанка или ревматоидный артрит, все эти факторы могут повысить риск сердечных заболеваний и будут показанием для приема статинов. Вы упомянули диету и упражнения.Итак, вы знаете, что в умеренной степени изменение привычек питания и физические упражнения могут снизить уровень плохого холестерина, в частности, уменьшение насыщенных жиров в вашем рационе, снижение диетического холестерина и увеличение количества растворимой клетчатки и растительных стеролов в вашем рационе, что может снизить уровень холестерина ЛПНП. . С другой стороны, упражнения и потеря веса могут улучшить уровень триглицеридов и повысить уровень холестерина ЛПВП, который является хорошим холестерином. Но, как вы знаете, в целом эффекты относительно скромны, обычно от 10 до 20 процентов, тогда как статины во многих случаях могут снизить уровень холестерина ЛПНП более чем на 50 процентов.

    Пит Кенворти

    Итак, если вы введете мне статины, я смогу все время есть свои чизбургеры и жареную курицу.

    Д-р Ян Ниланд

    Нет. Я бы так не сказал. Знаете, в диете много компонентов. И хотя статины помогут снизить уровень холестерина, неправильная диета с высоким содержанием насыщенных жиров, натрия или соли, вы знаете, а также с низким содержанием калия и основных питательных веществ может иметь негативные последствия для вашего здоровья не только на холестерин.Прежде всего, высокий сахар хранится в вашем теле в виде жира. Итак, даже если вы не придерживаетесь диеты с высоким содержанием жиров, вы определенно наберете вес, употребляя сладкие напитки, например, недиетические газированные напитки, сахаросодержащие напитки. Продукты с высоким содержанием жира, холестерина и натрия вызывают повышение артериального давления и повышение уровня триглицеридов. И триглицериды, вы знаете, я кратко упомянул, но это еще один фактор риска липидов, который многие люди упускают из виду. Итак, мы знаем, что даже если бы вы могли снизить уровень холестерина ЛПНП до низкого уровня с помощью статинов, в вашей крови есть много других липопротеинов, которые способствуют развитию сердечных заболеваний, которые не обязательно снижаются статинами, и диета играет в этом действительно важную роль.Итак, вы еще не сошли с ума, едите чизбургеры и жареную курицу.

    Macie Jepson

    Итак, общепринятое мнение всегда говорило нам, что то, что мы едим, влияет на наше здоровье, и это действительно так. Но я слышу от вас, что генетика тоже играет огромную роль. А когда дело доходит до высокого холестерина, не могли бы вы справиться с этим для нас?

    Д-р Ян Ниланд

    Конечно. Знаете, генетика играет роль в установлении уровня холестерина.Другими словами, количество холестерина, которое печень производит и реабсорбирует из кровотока, в первую очередь определяется вашей генетикой. Однако статины и другие гиполипидемические препараты могут изменить то, как ваша печень обрабатывает холестерин, и снизить уровень плохого холестерина до очень низкого уровня. Теперь есть некоторые генетические заболевания, связанные с очень высоким уровнем холестерина, такие как семейная гиперлипидемия или СГ, которые могут вызвать преждевременное развитие сердечных заболеваний, сердечных приступов и смерти.А те болезни, которые, как вы знаете, являются генетическими, могут передаваться по наследству и очень опасны.

    Macie Jepson

    Итак, доктор, последнее слово за вами. Что бы вы хотели сказать всем, кто слушает, кто боится статинов? Каков ваш аргумент?

    Д-р Ян Ниланд

    Итак, я бы сказал, вы знаете, поговорите со своим врачом, обратитесь к профилактическому кардиологу, если вас это беспокоит. Мы ответим на все ваши вопросы.Вы знаете, что мы можем помочь вам понять риски и преимущества приема лекарств, таких как статины, а также других лекарств для предотвращения сердечных заболеваний и инсульта. И действительно важно иметь правильную информацию и чувствовать себя комфортно, понимая, что значит принимать статины. Также важно понимать, какие мифы существуют, а какие являются правдой. И единственный способ добиться этого — это, знаете ли, сесть с кем-то, кто имеет опыт в этих областях, и по-настоящему разобраться в деталях того, что вам нужно знать.И, как всегда, важно проверять свои цифры. Итак, многие люди не знают, что у них высокий уровень холестерина, пока их врач не проверит, что может быть, а может и не быть, пока кому-то, ну, знаете, за 40 или 50. Поэтому очень важно проверять свои цифры, знать свои цифры и знать, каковы ваши цели. И я думаю, что это будет иметь большое значение, чтобы помочь вам определить области, которые, как вы знаете, вам необходимо улучшить. И если с вами будет работать хороший профилактический кардиолог, вы гарантированно снизите риск сердечных заболеваний. , как можно больше и живите более здоровой и долгой жизнью.

    Macie Jepson

    Спасибо, что присоединились к нам, доктор Ян Ниланд, директор по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний в университетских больницах. И помните, вы можете найти этот подкаст и подписаться на него в Apple Podcast, Google Podcast, Stitcher и везде, где вы получаете свои подкасты. Ищите университетские больницы или Healthy @ UH, в зависимости от того, где вы слушаете.

    Пит Кенворти

    Чтобы узнать больше о здоровье, советах медицинских экспертов и подкастах Healthy @ UH, посетите UHHospitals.org / blog.

    Руководство по лекарствам от холестерина

    Лекарства от холестерина помогают снизить общий холестерин в организме. Холестерин — это естественное воскообразное жироподобное вещество, которое с кровотоком переносится в различные органы и ткани. Хотя холестерин необходим для здоровья человека, слишком много «плохого» (липопротеины низкой плотности или ЛПНП) холестерина или недостаточно «хорошего» (липопротеины высокой плотности или ЛПВП) холестерина могут подвергнуть вас риску ишемической болезни сердца, сердечного приступа, или инсульт.Это связано с тем, что ЛПНП могут накапливаться в артериях, в результате чего артерия ограничивает кровоток. ЛПВП важен, потому что он очищает от такого вредного холестерина.

    Врачи советовали нам избегать продуктов с высоким содержанием холестерина, в том числе продуктов животного происхождения, таких как молоко, яйца и мясо. Теперь они говорят, что употребление в пищу продуктов с высоким содержанием холестерина не приводит к повышению уровня холестерина в организме. Однако красное мясо и цельное молоко вредны для здоровья по другим причинам. С другой стороны, употребление в пищу свежих фруктов и овощей, орехов и цельнозерновых может помочь нам снизить уровень холестерина и, как было доказано, помогает предотвратить сердечные заболевания и рак.

    Высокий уровень триглицеридов — типа жира (липидов) в крови, вырабатываемого из неиспользованных калорий, — также может увеличить риск сердечных заболеваний.

    Лекарства, снижающие уровень холестерина, блокируют вещество, необходимое организму для выработки холестерина. Лекарства также могут снизить уровень триглицеридов и помочь организму реабсорбировать холестерин, который образовался в виде налета на стенках артерий. Это предотвращает дальнейшую закупорку кровеносных сосудов и возможные сердечные приступы.

    По оценкам, каждый седьмой американец имеет повышенный уровень холестерина в крови, что приводит к 800 000 смертей ежегодно.Примерно 30 миллионов американцев принимают лекарства, снижающие уровень холестерина, что делает их наиболее прописываемыми лекарствами в США. Хотя лекарства, снижающие уровень холестерина, могут помочь многим людям, как и любые другие лекарства, прием этих препаратов сопряжен с риском. Вам следует попытаться найти другие способы снижения уровня холестерина, которые могли бы быть лучшим вариантом для вас и вашего здоровья. Если эти другие стратегии окажутся успешными, вам могут не понадобиться эти препараты или вы сможете принять более низкую дозу этих препаратов.

    Ключом к снижению холестерина и снижению риска сердечных заболеваний является изменение образа жизни. Изменения в образе жизни включают выполнение упражнений не менее 30 минут в день большую часть дней недели; придерживаться здоровой диеты с низким содержанием жиров, холестерина и соли; управление стрессом; и бросить курить. Даже если вы решите принимать лекарства, снижающие уровень холестерина, или принимаете их какое-то время, такой образ жизни важен для управления холестерином.

    Вам также следует знать, что после того, как вы начнете принимать лекарства, снижающие уровень холестерина, вам, как правило, придется продолжать прием препарата на неопределенный срок.Даже если ваш холестерин падает до желаемого уровня во время приема лекарств, многие люди обнаруживают, что после прекращения приема препаратов, снижающих уровень холестерина, их уровень снова повышается, если они не изменили свое питание, упражнения, курение или другие привычки. Долгосрочные эффекты многих из этих препаратов не были должным образом изучены, поэтому риски и преимущества в течение нескольких десятилетий использования, как правило, неизвестны.

    О чем говорит ваш уровень холестерина?

    Если у вас высокий уровень холестерина, врач может порекомендовать вам принимать лекарства.Эта таблица объясняет, что вам говорят ваши уровни холестерина:

    Если ваш уровень общего холестерина:

    Считается:

    Менее 200 мг / дл

    Желательно

    200-239 мг / дл

    Граница

    240 мг / дл и выше

    Высокая

    Если ваш уровень холестерина ЛПНП:

    Считается:

    Менее 100 мг / дл

    Оптимальный

    100-129 мг / дл

    Почти оптимальное / выше оптимального

    130-159 мг / дл

    Пограничный высокий

    160-189 мг / дл

    Высокая

    190 мг / дл и выше

    Очень высокий

    Если ваш уровень холестерина ЛПВП:

    Считается:

    Менее 40 мг / дл

    Низкий, увеличивает риск

    41-59 мг / дл

    Нормально, но ниже оптимального

    60 мг / дл и выше

    Хорошо, снижает риск

    Однако сами по себе цифры не расскажут вам или вашему врачу всей истории.Если единственным фактором риска, который у вас есть, является высокий уровень холестерина, вам могут не понадобиться лекарства. Часто высокий уровень холестерина можно снизить с помощью упражнений и здорового питания. Высокий уровень холестерина — лишь один из многих факторов риска сердечного приступа и инсульта. Другие факторы риска включают:

    • Семейный анамнез высокого холестерина или сердечно-сосудистых заболеваний
    • Малоподвижный (малоподвижный) образ жизни
    • Высокое кровяное давление
    • Возраст — старше 55 лет, если вы мужчина, или старше 65 лет, если вы женщина
    • Плохое общее состояние здоровья
    • Болеют диабетом
    • Избыточный вес или ожирение
    • Курение
    • Сужение артерий шеи, рук или ног (заболевание периферических артерий)

    Обзор препаратов, снижающих уровень холестерина

    После того, как ваш уровень холестерина будет учтен вместе с другими факторами риска, вы и ваш врач можете решить, что прием лекарств является хорошим вариантом.Сегодня на рынке представлено много лекарств, снижающих уровень холестерина, но какой из этих препаратов подходит вам? Вот обзор преимуществ, проблем и возможных побочных эффектов для распространенных типов или классов лекарств от холестерина: [1]

    Класс наркотиков

    Лекарственная функция

    Названия лекарств

    Льготы

    Возможные побочные эффекты

    Статины

    Подавляет фермент, необходимый организму для выработки холестерина

    Альтопрев (ловастатин)

    Крестор (розувастатин)

    Лескол (флувастатин)

    Липитор (аторвастатин)

    Ливало (питавастатин) *

    Мевакор (ловастатин)

    Правахол (правастатин)

    Зокор (симвастатин)

    Понижение ЛПНП и триглицеридов; немного увеличить HDL

    Запор, тошнота, диарея, боль в животе, судороги, болезненность мышц и возможные повреждения, потеря памяти, забывчивость, спутанность сознания, боль и слабость, повышенный риск диабета; возможное взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Смолы, связывающие желчные кислоты

    Предотвращает реабсорбцию желчи в кровеносную систему

    Колестид (колестипол)

    Превалит (холестирамин)

    Квестран (холестирамин)

    Велчол (колесевелам)

    Снижение ЛПНП

    Запор, вздутие живота, тошнота, газы; может повышать уровень триглицеридов

    Ингибиторы абсорбции холестерина

    Блокирует количество холестерина, всасываемого тонким кишечником

    Зетия (эзетимиб)

    Снижение ЛПНП; немного снизить уровень триглицеридов; немного увеличить HDL

    Боль в животе, утомляемость, болезненность мышц

    Комбинированный ингибитор абсорбции холестерина и статин

    Подавляет выработку холестерина и блокирует абсорбцию холестерина тонким кишечником

    Виторин (эзетимиб и симвастатин)

    Снижает ЛПНП и триглицериды, увеличивает ЛПВП

    Боль в желудке, усталость, газы, запор, боль в животе, судороги, болезненность мышц, боль и слабость; возможное взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Фибраты

    Снижает выработку триглицеридов

    Безалип (безабифрат)

    Лофибра (фенофибрат)

    Лопид (гемфиброзил)

    TriCor (фенофибрат)

    Понижение уровня триглицеридов; увеличить HDL

    Тошнота, боли в животе, камни в желчном пузыре

    Ниацин

    Снижает способность печени вырабатывать ЛПНП

    Ниаспан

    Уменьшает ЛПНП и триглицериды; увеличивает HDL

    Промывание лица и шеи, тошнота, рвота, диарея, подагра, повышенный уровень сахара в крови, язвенная болезнь

    Комбинация статинов и ниацина

    Подавляет выработку холестерина

    Advicor (ниацин и ловастатин)

    Уменьшает ЛПНП и триглицериды; увеличивает HDL

    Покраснение лица и шеи, головокружение, учащенное сердцебиение, одышка, потливость, озноб; возможное взаимодействие с грейпфрутовым соком

    Омега-3 жирные кислоты

    Подавляет выработку триглицеридов в печени

    Ловаза (рецептурная добавка с омега-3 жирными кислотами)

    Снижает уровень триглицеридов

    Отрыжка, рыбный вкус, повышенный риск заражения

    * Ливало (питавастатин) появился на рынке в середине 2010 года.Ливало является новым препаратом и не имеет длительного опыта использования некоторых других статинов, поэтому вы можете избегать этого препарата, пока о нем не станет больше.

    Что говорят исследования о лекарствах, снижающих уровень холестерина?

    Есть так много лекарств на выбор, но знание того, какое из них лучше всего подходит для вашего тела и здоровья, может сбивать с толку. Вы будете решать вместе со своим врачом, но врачи часто не осведомлены обо всех последних исследованиях. Ниже приводится краткое изложение некоторых из наиболее важных исследований лекарств от холестерина с выводами, которые могут помочь вам отказаться от лекарств с повышенным риском или лекарств, которые могут снизить уровень холестерина, не уменьшая ваши шансы сердечного приступа или инсульта!

    Виторин: Zocor + Zetia

    Исследование, опубликованное в журнале New England Journal of Medicine в 2008 году, показало, что Виторин менее эффективен в снижении риска сердечных заболеваний по сравнению с приемом только Зокора.[2] Исследователи обнаружили, что хотя Виторин более эффективен в снижении холестерина, он не лучше снижает образование бляшек в артериях по сравнению с одним Зокором. Фактически, у пациентов, принимавших Виторин, артериальная стенка была толще. Два пациента, принимавшие комбинированные таблетки, умерли, по сравнению с одним, принимавшим Зокор, и у трех пациентов, принимавших комбинированные таблетки, были нефатальные сердечные приступы, по сравнению с двумя пациентами, принимавшими Зокор. Эти различия не были статистически значимыми, то есть они могли произойти случайно, но они предполагают, что только Зокор является лучшим выбором, чем Виторин.Окончательные результаты двухлетнего клинического исследования показали, что пациенты, принимавшие Виторин, имели такой же риск сердечных заболеваний, как и пациенты, принимавшие только Зокор. Зачем принимать 2 препарата сразу, если второй не помогает и может быть вредным? Заключение : Виторин (Зокор + Зетия) не более эффективен, чем один Зокор.

    После того, как вышеупомянутое исследование было опубликовано, врачи посоветовали использовать Zetia (один из препаратов Виторина) только в том случае, если все другие лекарства не помогли .Перечисленные побочные эффекты Zetia включают: боль в животе, усталость, аллергические реакции и боль в суставах. В редких случаях пациенты также испытывают серьезные мышечные проблемы с симптомами мышечной боли, болезненности или слабости, вызванные разрушением мышц. [3]

    В исследовании, опубликованном в журнале New England Journal of Medicine в ноябре 2009 года, сообщалось, что пациенты, принимавшие Виторин (комбинация Zocor + Zetia), с большей вероятностью имели сердечные приступы или умерли от сердечных заболеваний, чем пациенты, принимавшие комбинацию Zocor. + Ниаспан.Ниаспан — это форма ниацина с пролонгированным высвобождением (разновидность витамина B). [4] У пациентов, принимавших Виторин, также было больше бляшек в артериях по сравнению с пациентами, принимавшими Зокор + Ниаспан. Это еще одно свидетельство того, что Виторин бесполезен и может быть вреден по сравнению с другими лекарствами. Заключение : Виторин (Зокор + Зетия) может иметь более серьезные побочные эффекты, чем Зокор + Ниаспан.

    Национальный центр медицинских исследований считает, что данные свидетельствуют о том, что пациенты должны выбирать другие препараты, снижающие уровень холестерина, а не Виторин.

    Zocor

    В июне 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) рекомендовало ограничить использование высоких доз (80 мг) симвастатина (Зокор, Виторин и дженерик) из-за риска повреждения мышц. [5] Эта рекомендация была получена после обзора данных клинических испытаний и данных из системы сообщений о побочных эффектах агентства, одного из самых важных инструментов FDA для отслеживания безопасности лекарств, которые уже присутствуют на рынке.Авторы обзора обнаружили четкую связь между высокими дозами симвастатина и мышечной болью. Редкое, но потенциально смертельное повреждение мышц также было связано с высокими дозами симвастатина, особенно для пожилых женщин и тех, кто принимал симвастатин в дополнение к лекарствам от артериального давления, особенно дилтазему (Cardizem и дженерик).

    Людям, начинающим лечение симвастатином из-за высокого уровня холестерина, а также тем, кто принимал симвастатин менее одного года, следует начать с более низкой дозы или перейти на нее. FDA заявило, что для тех, кто принимал дозу 80 мг в течение 12 месяцев или дольше без каких-либо проблем с мышцами, продолжение приема высокой дозы, скорее всего, не проблема.

    Однако, поскольку разница в снижении уровня холестерина между дозой 80 мг и дозой 40 мг составляет всего около 6%, по данным FDA, медицинские консультанты говорят, что даже люди, которые принимали дозу 80 мг в течение 12 месяцев или больше следует рассмотреть возможность перехода на более низкую дозу.

    FDA также предупредило о приеме симвастатина с некоторыми другими лекарствами. Примечательно, что он ввел новые ограничения для людей, принимающих симвастатин вместе с несколькими сердечными препаратами, в том числе:

    • Не более 20 мг симвастатина при приеме с амлодипином (Норваск и дженерик)
    • Не более 10 мг симвастатина при приеме с дилтиаземом (Кардизем и дженерик или верапамил (Верелан и дженерик)
    • Не более 20 мг симвастатина при приеме с амиодароном (кардароном)
    • Не более 20 мг симвастатина при приеме с ранолазином (Ранекса)

    Агентство также добавило несколько лекарств в текущий список лекарств, которые никогда не должны использоваться с симвастатином.Полный список включает:

    • Кларитромицин
    • Циклоспорин
    • Даназол
    • Эритромицин
    • Гемфиброзил
    • Ингибиторы протеазы ВИЧ
    • Итраконазол
    • Кетоконазол
    • Позаконазол
    • Нефазодон
    • Телитромицин

    В свете этих результатов NRC повторяет свою рекомендацию пациентам находить более безопасные альтернативы Виторину и избегать приема высоких доз симвастатина.

    Альтопрев и Мевакор

    Препараты Альтопрев и Мевакор содержат статин ловастатин . Недавние данные показали, что ловастатин очень похож на симвастатин. Соответственно, в феврале 2012 года FDA выпустило предупреждение о том, что ловастатин не следует принимать вместе с рядом других препаратов, таких как обычный антибиотик, эритромицин и ингибиторы протеазы ВИЧ. [6]

    Полный список лекарств, которые нельзя использовать с ловастатином, включает:

    • Итраконазол
    • Кетоконазол
    • Позаконазол
    • Эритромицин
    • Кларитромицин
    • Телитромицин
    • Ингибиторы протеазы ВИЧ
    • Боцепревир
    • Телапревир
    • Нефазодон

    Добавки рыбьего жира

    Американская кардиологическая ассоциация (AHA) рекомендует принимать капсулы с рыбьим жиром для предотвращения второго сердечного приступа или инсульта (это также известно как «вторичная профилактика»).Однако метаанализ в январе 2018 года, опубликованный в престижном медицинском журнале JAMA Cardiology, , пришел к выводу, что пациенты с сердечными заболеваниями, в том числе перенесшие ранее сердечный приступ или инсульт, получают пользу от добавок рыбьего жира , а не . [ 7] Анализ показал, что прием добавок , а не снижает вероятность сердечного приступа или инсульта, смерти от сердечного приступа или инсульта или смерти по любой другой причине. В исследованиях участвовали почти 80 000 пациентов с ишемической болезнью сердца, инсультом или диабетом, за которыми наблюдали около 4 лет при приеме добавок с рыбьим жиром или сахарных таблеток (плацебо).

    Когда есть такие противоречивые рекомендации, не всегда возможно их понять. Однако эксперты считают, что, поскольку большинство пациентов в исследовании уже принимали многие другие виды сердечных препаратов, исследователи не увидели дополнительных преимуществ от добавок рыбьего жира. Следовательно, возможно, что пациенты, которые не получают другие сердечные препараты, могут получить пользу от приема рыбьего жира. Дальнейшие исследования продолжаются.

    Ниацин

    Исследование, проведенное Национальным институтом сердца, легких и крови при Национальном институте здравоохранения, показало, что добавление высоких доз ниацина пролонгированного действия к лечению статинами у людей с сердечными и сосудистыми заболеваниями не снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе сердечно-сосудистых. приступы и инсульт.[8] У участников, которые принимали Зокор и ниацин с пролонгированным высвобождением до 2000 мг в день, наблюдалось повышение «хорошего» холестерина (ЛПВП) и снижение уровня триглицеридов по сравнению с пациентами, принимавшими только Зокор. Тем не менее, комбинированное лечение не уменьшило количество смертельных или нефатальных сердечных приступов, инсультов, госпитализаций по поводу острого коронарного синдрома или процедур реваскуляризации для улучшения кровотока в артериях сердца и головного мозга. Заключение : Лечение ниацином + статинами может повысить уровень хорошего холестерина (ЛПВП) и снизить уровень триглицеридов по сравнению с одним статином, но не снижает общий риск серьезных последствий для здоровья, таких как сердечный приступ или инсульт.

    Риск мышечной травмы

    Мышечное повреждение из-за употребления статинов является основной причиной непереносимости статинов и наиболее частой причиной прекращения приема статинов. Исследования показывают, что у 10-15% пользователей статинов развиваются побочные эффекты со стороны мышц, от легкого дискомфорта до более серьезных мышечных симптомов. Хотя тяжелые мышечные симптомы (миотоксичность) очень редки, самые последние исследования показывают, что мышечные боли (миалгии) и незначительные мышечные повреждения могут возникать у значительного числа пациентов, принимающих статины.[9]

    Растущее количество исследований использования статинов показывает, что риск мышечных проблем в основном зависит от дозы. Например, в четырех крупных испытаниях, включающих 27548 пациентов, сравнивали применение статинов в высоких дозах (аторвастатин или симвастатин в дозе 80 мг / день) с использованием статинов в умеренных дозах (правастатин в дозе 40 мг / день, симвастатин в дозе 20 мг / день или аторвастатин в дозе 10 мг / день). мг / сут). Использование высоких доз было связано со снижением риска сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ, инсульт или смерть. Но пациенты, принимавшие статины в высоких дозах, имели в 10 раз больше шансов иметь мышечные проблемы, чем пациенты, принимавшие статины в умеренных дозах.[10] Заключение : Пациенты, получающие высокие дозы статинов (особенно симвастатина), подвергаются повышенному риску побочных эффектов, связанных с мышцами.

    Риск диабета

    Для людей с ишемической болезнью сердца, сердечным приступом или острым коронарным синдромом в анамнезе анализ пяти клинических исследований показал связь между началом диабета и приемом высоких доз статинов по сравнению с приемом умеренных доз.Анализ 2011 года определил терапию статинами в высоких дозах как 80 мг статинов, в то время как терапия в умеренных дозах была определена как 40 мг, 20 мг или 10 мг, в зависимости от исследования. Во всех пяти исследованиях пациенты с острым коронарным синдромом (ОКС) и пациенты со стабильной ишемической болезнью сердца имели больше шансов заболеть диабетом, если они принимали более высокие дозы статинов. Острый коронарный синдром — это медицинский термин, который включает любые симптомы недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы. Заключение : Высокие дозы статинов могут увеличить риск диабета.

    Использование статинов среди детей

    Некоторые статины одобрены FDA для применения у детей. Некоторые из них одобрены для детей старше 8 лет, а другие — для детей от 10 лет. К одобренным статинам относятся: аторвастатин (Lipitor), флувастатин (Lescol), ловастатин (Altoprev, Mevacor и дженерик), правастатин (Pravachol и дженерик), розувастатин (Crestor) и симвастатин (Zocor и дженерик).[11]

    Статины обычно используются для лечения детей с генетическими заболеваниями, вызывающими гиперлипидемию, то есть избыток липидов, таких как холестерин и триглицериды, в крови. Краткосрочные исследования у детей показывают некоторое улучшение таких показателей, как холестерин ЛПНП, кровоток и толщина стенок артерий. Тем не менее, исследования статинов не изучали детей более двух лет, поэтому мы не знаем долгосрочных рисков, связанных со статинами для детей, или если лечение в детстве действительно улучшает здоровье в течение более длительного периода времени или во взрослом возрасте.[8] [11] Мы также не знаем, какие статины лучше действуют у детей. [8]

    Генетические заболевания у детей могут повышать риск сосудистых заболеваний во взрослом возрасте, но также могут быть ожирение и диабет. Около 17% (или 12,5 миллиона) американцев в возрасте от 2 до 19 лет страдают ожирением. Это почти в три раза выше, чем показатель ожирения в 1980 году [13]. Перед тем, как назначить статин, родители должны изменить диету и образ жизни для всей семьи, чтобы улучшить здоровье и работу сосудов.Больше упражнений и «здоровая для сердца» диета могут улучшить холестерин, артериальное давление, вес и другие факторы риска. [8] «Здоровая для сердца» диета с высоким содержанием цельного зерна, рыбы, фруктов и овощей и с низким содержанием соли и продуктов с добавлением сахара.

    Многие врачи задаются вопросом, следует ли детям принимать статины, особенно когда их применяют, прежде чем пытаться изменить рацион питания и упражнения. Врачи отмечают, что здоровый вес, здоровое питание и физическая активность могут быть такими же эффективными, как статины, в дополнение к снижению риска других заболеваний и устранению побочных эффектов лекарств.[14] Мы не знаем, может ли употребление статинов детьми повлиять на развитие мозга или других систем органов и каким образом. Длительная лекарственная терапия, начинающаяся в этом молодом возрасте, может повлиять на центральную нервную систему, иммунную функцию, гормоны, метаболизм или иметь другие неожиданные эффекты. [11] По этим причинам следует избегать использования детьми, за исключением редких случаев.

    Заключение

    Если вам нужно снизить уровень холестерина, подумайте о рисках и преимуществах приема лекарств от холестерина.Хорошая идея — попытаться повысить уровень холестерина с помощью «полезной для сердца» диеты и регулярной физической активности. Если эти усилия не работают и вам нужно начать принимать рецептурное лекарство от холестерина, убедитесь, что вы нашли более безопасное, более эффективное и подходящее для вас лекарство.

    Если вы уже принимаете рецептурные лекарства от холестерина и испытываете возможные побочные эффекты, поговорите со своим врачом о возможных вариантах. Возможно, вам подойдет другой препарат. Кроме того, будьте в курсе последних результатов и выводов о лекарствах от холестерина, в том числе упомянутых в этой статье!

    Все статьи NCHR проверены и одобрены доктором.Диана Цукерман и другие высокопоставленные сотрудники.

    [1] Mayo Clinic, High Cholesterol

    [2] Kastelein J, Akdim F, Stroes ESG, et al. Симвастатин с эзетимибом или без него при семейной гиперхолестеринемии. Медицинский журнал Новой Англии . 2008; 358: 1431-1443.

    [3] Информационный лист для пациентов FDA: Ezetimibe (продается как Zetia). Июль 2006 г. Источник: http://www.fda.gov/Cder/drug/InfoSheets/patient/ezetimibePIS.htm

    .

    [4] Тейлор А.Дж., Виллинес Т.К., Станек Э.Дж. и др.Ниацин с пролонгированным высвобождением или эзетимиб и толщина интима-медиа сонной артерии. Медицинский журнал Новой Англии . 2009; 361: 2113-2122.

    [5] FDA: Ограничьте использование 80 мг симвастатина. Информация о здоровье потребителей. Июнь 2011 г. Получено по адресу http://www.fda.gov/downloads/ForConsumers/ConsumerUpdates/UCM257911.pdf

    .

    [6] FDA. Сообщение FDA по безопасности лекарств: Важные изменения на этикетке безопасности для препаратов, снижающих уровень холестерина. Февраль 2012 г. http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm293101.htm

    [7] Аббаси Дж. Еще один гвоздь в гроб для пищевых добавок с рыбьим жиром. JAMA. 2018; 319 (18): 1851–1852. doi: 10.1001 / jama.2018.2498 доступно в Интернете: https: //jamanetwork.com/ journals / jama / fullarticle / 2679051? utm_source = silverchair & utm_medium = email & utm_campaign = article_alert & utm_ utterm_config = utm_ utterm_dress = «большинство»

    [8] Национальный институт сердца, легких и крови. NIH прекращает клинические испытания комбинированного лечения холестерина.26 мая 2011 г. Источник: http://public.nhlbi.nih.gov/newsroom/home/GetPressRelease.aspx?id=2792

    [9] Маммен А.Л., Амато А.А., Статиновая миопатия: обзор последних достижений. Текущее мнение в ревматологии . 2010; 22: 644-650.

    [10] Сильва М., Мэтьюз М.Л., Джарвис С. и др. Метаанализ побочных эффектов, вызванных лекарственными препаратами, связанных с терапией статинами в интенсивных дозах. Клиническая терапия . 2007; 29: 253-260.

    [11] O’Gorman CSM, O’Neill MB и Conwell LS (2011).Использование статинов для снижения уровня холестерина у детей, если изменения в образе жизни и диете не улучшают их здоровье: обзор рисков и преимуществ. Здоровье сосудов и управление рисками, 7: 1-14.

    [12] Вуорио А., Куоппала Дж., Кованен П.Т., Хамфрис С.Е., Страндберг Т., Тонстад С. и Гиллинг Х. (2011). Статины для детей с семейной гиперхолестеринемией. Кокрановская база данных систематических обзоров , выпуск 7.

    [13] Центры по контролю и профилактике заболеваний, избыточного веса и ожирения.Апрель 2011 г. Источник: http://www.cdc.gov/obesity/childhood/data.html

    .

    [14] Ферранти С. и Людвиг Д. (2008 г.). Буря по поводу статинов — полемика вокруг фармакологического лечения детей. N Engl J Med , 359; 13: 1308-12.

    советов из других журналов — Американский семейный врач

    Советы

    из других журналов

    Am Fam Physician. 15 марта 2002; 65 (6): 1211-1215.

    Статины (также известные как ингибиторы 3-гидрокси-3-метил-глутарил-кофермента A [HMG-CoA] редуктазы) обычно считаются препаратом выбора для пациентов с гиперхолестеринемией, поскольку они просты в применении, эффективны и хорошо переносятся . Однако в настоящее время на рынке имеется пять статинов: синтетические статины (аторвастатин и флувастатин) и три природных статина (ловастатин, правастатин и симвастатин). Церивастатин недавно был снят с продажи. Чонг и его коллеги рассмотрели различные статины, чтобы определить, есть ли клинические преимущества у выбора одного из них по сравнению с другими.Статины обладают различной способностью снижать уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), различной фармакокинетикой, различным взаимодействием с лекарствами и продуктами питания, а также различными затратами.

    Статины снижают уровень холестерина за счет ингибирования HMG-CoA редуктазы. Синтетические и натуральные статины имеют по существу одинаковую эффективность в улучшении липидного профиля. Однако для пациентов, которые не достигают своих целей по ЛПНП, аторвастатин и симвастатин могут быть лучшим выбором для начальной терапии.

    Статины также обладают антипролиферативным действием на клетки гладкой мускулатуры, а также антиоксидантным и противовоспалительным действием, все из которых могут помочь уменьшить коронарные события. Текущие исследования четко не предполагают, что один статин вызывает эти эффекты лучше, чем другой.

    Биодоступность статинов широко варьируется: симвастатин имеет менее 5 процентов биодоступности, а флувастатин — примерно 24 процента. Агенты также всасываются в диапазоне от примерно 30 процентов с ловастатином до 98 процентов с флувастатином.Метаболизм первого прохождения происходит у всех статинов, кроме правастатина. Правастатин также в наименьшей степени связывается с белками из статинов (около 50 процентов) по сравнению с другими, которые связываются с белками более чем на 90 процентов.

    Просмотр / печать Рисунок

    Выбор или замена статина

    РИСУНОК.

    Упрощенная блок-схема основных рекомендаций по выбору или замене статинов. Экономически эффективный выбор статинов на последнем этапе основан на анализе с использованием AWP и может зависеть от конкретных условий оказания медицинской помощи.(ЛПНП = холестерин липопротеинов низкой плотности; AWP = средняя оптовая цена.)

    Адаптировано с разрешения Chong PH, Seeger JD, Franklin C. Клинически значимые различия между статинами: значение для терапевтического выбора. Ам Дж. Мед 2001; 111: 396.

    Выбор или замена статинов

    РИСУНОК.

    Упрощенная блок-схема основных рекомендаций по выбору или замене статинов. Экономически эффективный выбор статинов на последнем этапе основан на анализе с использованием AWP и может зависеть от конкретных условий оказания медицинской помощи.(ЛПНП = холестерин липопротеинов низкой плотности; AWP = средняя оптовая цена.)

    Адаптировано с разрешения Chong PH, Seeger JD, Franklin C. Клинически значимые различия между статинами: значение для терапевтического выбора. Ам Дж. Мед 2001; 111: 396.

    Правастатин и флувастатин являются гидрофильными, что может вызывать меньшую бессонницу, чем другие статины (которые являются липофильными). Это может не быть клинически важным различием, поэтому выбор только по этому критерию, вероятно, не оправдан.Однако, если у пациента развивается бессонница, можно переключиться на другое средство. Почечная элиминация происходит в большей пропорции при приеме правастатина, и снижение дозы может быть целесообразным у пациентов с умеренным или более выраженным нарушением функции почек. Если клиренс креатинина составляет менее 60 мл в минуту (1,00 мл в секунду), прием лекарства следует начинать с половины обычной начальной дозы и титровать в соответствии с ответом. Аторвастатин и флувастатин не требуют корректировки дозировки у пациентов с почечной недостаточностью.

    Все статины связаны с лекарственными взаимодействиями, в основном из-за их влияния на ферментативный путь цитохрома P450. Однако правастатин не метаболизируется этим путем. Флувастатин метаболизируется изоферментом CYP2C9, тогда как другие статины метаболизируются изоферментом CYP3A4. Поскольку может произойти ряд других взаимодействий с лекарствами, целесообразно проверить эти взаимодействия, прежде чем назначать одно из этих лекарств.

    Могут также происходить пищевые взаимодействия; грейпфрутовый сок увеличивает уровень аторвастатина, ловастатина и симвастатина.Пища увеличивает биодоступность ловастатина, поэтому этот препарат следует принимать во время еды. И наоборот, биодоступность правастатина, аторвастатина и флувастатина снижается при приеме пищи, но считается, что этот эффект не влияет на гиполипидемические эффекты. Следовательно, эти три статина можно принимать в любое время.

    На прилагаемом рисунке авторы предлагают подход к определению, какой статин подходит для каждого пациента.

    Одна таблетка, много преимуществ? — Потенциал статинов может выходить за рамки снижения холестерина

    Июнь 2011 г. Выпуск

    Одна таблетка — много преимуществ? — Потенциал статинов может выходить за рамки снижения холестерина
    Меган Темпест, RD
    Сегодняшний диетолог
    Vol.13 № 6 стр. 32

    Когда диеты и физических упражнений недостаточно, статины могут эффективно снижать высокий уровень ЛПНП. Но могут ли они также помочь в лечении рака, заболеваний печени и многого другого?

    Несмотря на все усилия врачей-терапевтов по продвижению разумных вмешательств на основе диеты и образа жизни, первой линией защиты от повышенного холестерина часто являются фармацевтические препараты.

    Статиновые препараты относятся к большому классу лекарств, известных как ингибиторы HMG-Co A редуктазы, которые по существу блокируют метаболический путь, который производит холестерин в организме.Клиника Майо сообщает, что, помимо подавления синтеза холестерина, статины могут стимулировать организм к реабсорбции существующего холестерина. Эксперты считают, что статины снижают уровень ЛПНП в сыворотке и предотвращают образование бляшек на стенках артерий, тем самым защищая от закупорки кровеносных сосудов и сердечного приступа.

    Майкл Хадсон, доктор медицины, кардиолог из больницы Генри Форда в Детройте, считает, что статины являются одним из самых важных достижений в медицине сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) за последнее столетие и являются важным компонентом снижения риска инсульта и сердечного приступа у пациентов с ССЗ.Он решительно поддерживает их использование: «Они однозначно снижают риск сердечных заболеваний и инсульта, независимо от вашего уровня холестерина. Для тех, [у кого] диагностировали сердечно-сосудистые заболевания, статины — одно из самых эффективных средств лечения их состояния, даже если у них идеальная диета ».

    По данным Американской кардиологической ассоциации (AHA), статины очень эффективны в снижении уровня холестерина ЛПНП в крови и вызывают очень мало немедленных краткосрочных побочных эффектов.Другие преимущества включают простоту введения и малоизвестные лекарственные взаимодействия. Использование статинов противопоказано беременным женщинам, людям с текущим или хроническим заболеванием печени, а также лицам с известной аллергией на статины. AHA рекомендует назначать медикаментозную терапию пациентам, которые не смогли адекватно вылечить повышенный уровень холестерина путем изменения диеты, физической активности и потери веса.

    В целом медицинское сообщество одобрило использование статинов для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.Теперь исследования выявляют потенциальную пользу статинов для здоровья, помимо простого снижения холестерина. В этой статье освещаются недавние исследования, показывающие, что статины могут в конечном итоге стать эффективным средством лечения множества заболеваний.

    Помимо профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний
    Рак
    Эпидемиологические исследования убедительно показали, что статины могут быть полезны при лечении и профилактике некоторых видов рака, особенно рака простаты, который является важной причиной смерти среди мужчин в Соединенных Штатах.Статины могут работать за счет снижения уровня специфических антигенов простаты в сыворотке крови.

    Ученые из Университета Кюсю в Японии исследовали потенциально терапевтические эффекты статинов при раке простаты в февральском выпуске The Prostate . Они обнаружили, что статины уменьшают количество белков рецепторов андрогенов посредством протеолиза, что, в свою очередь, снижает чувствительность к андрогенам и пролиферацию клеток рака предстательной железы, положительных по рецепторам андрогенов.

    Исследователи из Университета Джорджии опубликовали свое исследование связи статинов с раком простаты в февральском номере журнала Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics .Исследование было сосредоточено на симвастатине, лекарстве, широко используемом для предотвращения сердечно-сосудистых событий, таких как инсульт и сердечный приступ, который, по словам авторов, «хорошо известен своим влиянием на пролиферацию клеток и воспаление, два ключевых процесса, которые также определяют скорость опухоли. рост.» (См. Врезку со списком обычно назначаемых статинов.)

    Основываясь на своих выводах, команда пришла к выводу, что симвастатин обладает терапевтическими преимуществами при лечении рака простаты, но не без признания того факта, что «несмотря на растущее количество данных, свидетельствующих о том, что статины могут снижать риск многих видов рака, существуют расхождения в отношении про- и противоопухолевые эффекты статинов.”

    В декабрьском номере журнала Gynecologic Oncology за декабрь 2010 г. Тейлор-Хардинг и его коллеги оценили способность флувастатина работать синергетически с цисплатином для химиотерапии, подавляя пролиферацию эпителиальных клеток рака яичников. Комбинированное лечение обоими препаратами показало значительно большее ингибирование пролиферации клеток, чем при введении препаратов по отдельности. Комбинированное лечение этими двумя препаратами вызывало преждевременный апоптоз клеток и остановку клеточного цикла, демонстрируя то, что авторы считают «вероятной терапевтической ролью статинов в адъювантном лечении рака яичников».”

    Лечение колоректального рака может также принести пользу статинами, о чем свидетельствует метаанализ рандомизированных клинических контрольных испытаний и эпидемиологических исследований, проведенных французскими исследователями Барду и его коллегами в ноябре 2010 года. Команда обнаружила умеренный, но статистически значимый защитный эффект статиновых препаратов. , объясняется их способностью повышать чувствительность колоректальных опухолей к химиотерапии и потенциально подавлять метастатические свойства колоректального рака.1

    Немецкие исследователи Реля и его коллеги также сообщили о способности статинов подавлять опухоль в ноябрьском номере журнала International Journal of Molecular Medicine за ноябрь 2010 года. Они обнаружили, что симвастатин обладает способностью вызывать апоптоз опухолевых клеток при раке печени и оказывать антипролиферативное действие.

    Неврологические повреждения
    Еще одной областью научного интереса к статиновым препаратам является их способность лечить нейродегенеративные состояния, такие как болезнь Альцгеймера, рассеянный склероз и болезнь Паркинсона.Необходимы дальнейшие исследования, чтобы подтвердить эту потенциальную функцию статиновых препаратов и определить точный механизм действия.

    По словам Вуда и его коллег из Университета Миннесоты, поддержка статин-индуцированной нейропротекции частично исходит из исследований с использованием моделей на животных и клеточных культур. «В результате этой работы была получена важная информация, но по-прежнему отсутствует прогресс по основным вопросам, касающимся статинов и мозга, что препятствует продвижению в понимании того, как статины изменяют функцию мозга.”2

    В январском выпуске журнала Neurotherapeutics за январь 2010 г. исследователи из Медицинской школы Университета Дьюка рассмотрели нейропротекторный потенциал статинов, сославшись на доклинические исследования, показывающие значительную пользу статинов при лечении черепно-мозговых травм и других связанных неврологических состояний, таких как внутримозговое кровоизлияние. и субарахноидальное кровоизлияние. Авторы сообщают, что в предыдущих исследованиях было определено несколько механизмов, с помощью которых статины оказывали положительное влияние после черепно-мозговой травмы.Продолжающееся клиническое исследование, проводимое исследователями Автономного университета Сан-Луис-Потоси в Мексике, изучает эту важную взаимосвязь.

    Ранее исследователи наблюдали способность статинов улучшать амнезию и дезориентацию после травм головы средней степени тяжести, а теперь стремятся проанализировать иммуномодулирующее действие статинов на травмы головы. Они утверждают, что розувастатин может играть роль в предотвращении вторичного повреждения при черепно-мозговой травме, которая, как полагают, является результатом иммунологической реакции организма.3

    Основываясь на широком обзоре исследований на животных, наблюдательных исследований, рандомизированных контрольных испытаний и метаанализов, исследователи из Института мозга Хотчкисс при Университете Калгари пришли к выводу, что роль статинов в лечении субарахноидального кровоизлияния является многообещающей, но все еще в значительной степени неясной, утверждая, что что «статины в настоящее время не должны считаться стандартным лечением» 4. Фактически, исследование Ricard и его коллег, опубликованное в выпуске за ноябрь 2010 г. в канадском журнале неврологических наук , № , подчеркивает необходимость осторожности. пока дальнейшие исследования не позволят лучше определить влияние статинов на травмы головного мозга.Эти исследователи проанализировали 71 человека, которые принимали статины во время внутричерепного кровоизлияния, и обнаружили, что лечение статинами может быть фактором риска увеличения объема внутричерепного кровоизлияния при наличии спонтанных кровоизлияний в мозг и может способствовать увеличению объема кровоизлияний.

    Систематический обзор Кокрановской базы данных «Статины для лечения рассеянного склероза», опубликованный Ван и его коллегами в декабре 2010 года, был направлен на оценку эффективности и безопасности терапии статинами при лечении рассеянного склероза.По словам авторов, статины показали заметную пользу при лечении рассеянного склероза в предыдущих экспериментальных и предварительных клинических исследованиях. Однако, основываясь на своем обзоре, они пришли к выводу, что в настоящее время существует недостаточно доказательств в поддержку использования статинов в качестве средства лечения этого состояния, и необходимы дальнейшие рандомизированные контролируемые испытания, чтобы прояснить эту взаимосвязь.

    Воспалительное заболевание
    Использование статинов для лечения воспалительных заболеваний также может быть на горизонте.В февральском выпуске Американского кардиологического журнала за 2011 год было опубликовано исследование «Влияние максимального лечения аторвастатином и розувастатином на маркеры гомеостаза глюкозы и воспаления», проведенное Тхонгтангом и его коллегами из Университета Тафтса в Бостоне. Команда проанализировала 252 мужчины и женщины с гиперлипидемией, которым случайным образом назначали аторвастатин или розувастатин в течение шестинедельного периода. Оба препарата оказались очень эффективными в снижении уровня холестерина ЛПНП и триглицеридов у субъектов, в то время как розувастатин оказался более эффективным в повышении холестерина ЛПВП.Было обнаружено, что оба препарата значительно снижают средний уровень С-реактивного белка; однако они также значительно повысили средний уровень инсулина по сравнению с исходным уровнем.

    В декабрьском выпуске Aging за декабрь 2010 г. японские исследователи Юдо и Карасава опубликовали свое исследование, в котором изучается противовоспалительный потенциал статиновых препаратов, уделяя особое внимание их способности предотвращать вызванное катаболическим стрессом старение хондроцитов и дегенерацию суставного хряща у людей. при остеоартрозе.Основываясь на своем открытии, они пришли к выводу, что статины являются потенциально эффективным терапевтическим средством для защиты суставного хряща от прогрессирования остеоартрита.

    Заболевание печени
    Текущие исследования демонстрируют потенциал статиновых препаратов в профилактике и лечении заболеваний печени. Как опубликовано в январском выпуске American Journal of Gastroenterology , Фостер и его коллеги проанализировали 1005 мужчин и женщин (в рамках исследования St.Francis Heart Study), чтобы определить, может ли терапия статинами быть эффективным вариантом лечения пациентов с неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП). Они пришли к выводу, что использование аторвастатина в сочетании с витаминами C и E эффективно для снижения риска стеатоза печени на 71% у здоровых людей с НАЖБП на исходном уровне после четырех лет терапии.

    В декабрьском выпуске журнала Lancet за декабрь 2010 г. Athyros и его коллеги опубликовали «Греческое исследование аторвастатина и ишемической болезни сердца», последующий анализ безопасности и эффективности длительной терапии статинами сердечно-сосудистых событий у пациентов с ишемической болезнью сердца. болезни и аномальные тесты печени.На основе выборки из 437 субъектов с умеренно аномальными тестами печени на исходном уровне, возможно, связанными с НАЖБП, 227, которые лечились статинами, показали существенное улучшение показателей печени, в то время как 210 человек, не получавших статины, показали дальнейшее повышение концентрации ферментов печени. Исследователи пришли к выводу, что лечение статинами безопасно и может улучшить функцию печени при одновременном снижении сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов с отклонениями печеночных тестов от легкой до умеренной степени, которые могут быть связаны с НАЖБП.

    Польза статинов для людей с хронической инфекцией гепатита С была в центре внимания исследования Рао и Пандья из Медицинского центра по делам ветеранов Канзас-Сити, опубликованного в январском выпуске Gastroenterology . Авторы сообщают, что у людей с гепатитом С в два-три раза выше вероятность развития диабета 2 типа и, следовательно, у них меньше шансов на достижение устойчивого вирусологического ответа. Полученные данные привели авторов к выводу, что статины связаны с улучшенным устойчивым вирусологическим ответом как у пациентов с диабетом, так и у недиабетических пациентов с печеночным C, получающих комбинированное противовирусное лечение.

    В отчете «Увеличение выживаемости у пациентов с циррозом: старые препараты с новыми показаниями», опубликованном в декабрьском номере журнала Gastroenterology за декабрь 2010 г., Цохацис и его коллеги определили гепатопротекторные свойства статиновых препаратов, ссылаясь на результаты двойного слепого рандомизированного контролируемого исследования. исследование, которое показало, что симвастатин обладает способностью снижать градиент венозного давления в печени у пациентов с циррозом и значительно улучшать перфузию и функцию печени.Авторы также отметили способность статинов обеспечивать преимущества помимо портальной гипертензии, например снижать риск гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК). Обосновывая необходимость дальнейших исследований, авторы заявили: «Профилактические методы лечения ГЦК могут существенно повлиять на списки ожидания трансплантации печени, потому что 10-15% трансплантатов выполняются исключительно по этому показанию. Вызываемая статинами гепатотоксичность не увеличивается при заболеваниях печени и встречается редко ».

    Риски и преимущества статинов
    По данным Mayo Clinic, потенциальные риски длительного приема статинов варьируются от менее серьезных побочных эффектов, таких как тошнота, диарея и мышечные боли, до более серьезных эффектов, таких как повреждение печени.

    Хадсон говорит, что более высокие дозы статинов могут вызвать миалгию и мышечную боль, но представляют лишь небольшой риск повреждения печени. «У значительного числа пациентов наблюдаются побочные эффекты, такие как миалгия, особенно при приеме более высоких доз. Некоторые другие более серьезные проблемы, такие как заболевание печени, были сильно преувеличены. Статины безопаснее, чем большинство безрецептурных лекарств, таких как антациды или лекарства от простуды », — говорит он.

    Дон Э. Копф, MMS, PA-C, Колорадский институт бариатрической хирургии в Денвере, обнаружил аналогичные побочные эффекты.«Миалгия и мышечные спазмы — основные побочные эффекты, на которые жалуется большинство наших пациентов», — говорит она.

    В ответ на опасения, что длительное употребление статинов может вызвать повреждение печени, ее мысли перекликаются с мыслями Хадсона: «Я могу придумать множество других препаратов, которые с большей вероятностью способствуют повреждению печени, и я согласен с тем, что риск повреждения печени относящиеся к статиновым препаратам, могут быть завышены. Если у вас есть диагноз или у вас есть семейная история дислипидемии, преимущества приема статинов, вероятно, намного перевешивают риски.”

    Хотя Копф предпочитает, чтобы ее пациенты получали пользу для здоровья с помощью нефармацевтических средств и изменений в питании, она признает, что эта стратегия может работать не для всех. «Если в вашей семье присутствует высокий холестерин — это связано с вашей генетической структурой, — вы, вероятно, не сможете избежать его развития. В данном случае я не вижу никакого риска или вреда в упреждающих действиях », — говорит она. «При незначительной дислипидемии, особенно с низким уровнем ЛПВП, я считаю, что изменение диеты и образа жизни, например, соблюдение общей здоровой диеты, прием рыбьего жира или прием ниацина, который, как было клинически доказано, повышает уровень ЛПВП, являются отличным началом.Но когда у вас высокий ЛПНП, статины чрезвычайно полезны ».

    Кристин Бенеш, доктор медицинских наук, доктор медицинских наук, из Фонда клиники Кливленда, отмечает, что статины часто назначают пациентам с повышенным уровнем холестерина и диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием. «Статины, безусловно, могут помочь снизить уровень холестерина, но не предназначены для лечения сердечно-сосудистых заболеваний», — говорит она.

    Она подчеркивает важность принятия здорового образа жизни, включая правильное питание и физические упражнения, вместо того, чтобы полагаться на статины для выполнения всей работы.«Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями и повышенным уровнем холестерина по-прежнему необходимо придерживаться диеты с низким содержанием холестерина и животных жиров и натрия. И упражнения с одобрения врача также очень важны », — говорит она.

    Что касается долгосрочных эффектов использования статинов и потенциальной пользы для здоровья помимо снижения холестерина, Бенеш осторожен, но открыт для возможностей: «Статины — относительно новые препараты, и мы действительно не знаем долгосрочных побочных эффектов. ”

    Копф воодушевлен новым исследованием, показывающим, что статины могут предоставить важные средства лечения заболеваний, помимо сердечно-сосудистых заболеваний.«Исследования использования статинов для лечения определенных форм рака дают многообещающие доказательства. Механизм в статинах, который препятствует выработке жира в печени, также может предотвращать синтез клеток, развитие опухолей и местастазирование. Учитывая высокую распространенность некоторых из этих видов рака, почему бы не попробовать статинотерапию? » она говорит.

    Будучи ярым сторонником использования статинов для достижения их известных сердечно-сосудистых преимуществ, Хадсон по-прежнему скептически относится к сообщениям о пользе для здоровья за пределами этой области.Что касается растущего числа исследований, которые показывают преимущества статинов при лечении таких состояний, как рак и неврологические нарушения, Хадсон не убежден. «Несколько исследований показывают преимущества, например, при раке или слабоумие, но ни одно из них не является убедительным», — говорит он. «По этим причинам пациенты не должны принимать статины. Основным доказанным преимуществом приема статинов является снижение общего и плохого ЛПНП и предотвращение сердечного приступа и инсульта ».

    — Меган Темпест, RD, работает в Presbyterian / St.Люка в Денвере, писатель-фрилансер.

    Обычно назначаемые статины
    • Аторвастатин (Липитор)
    • Ловастатин (Мевакор)
    • Правастатин (Правахол)
    • Розувастатин (Крестор)
    • Симвастатин (Цокор)

    Ссылки
    1. Барду М., Баркун А., Мартель М. Влияние статиновой терапии на колоректальный рак. Кишка .2010; 59 (11): 1572-1585.

    2. Wood WG, Eckert GP, Igbavboa U, Müller WE. Статины и нейрозащита: рецепт для продвижения вперед. Ann N Y Acad Sci . 2010; 1199: 69-76.

    3. Санчес-Агилар М., Гордилло-Москосо А. Влияние розувастатина на цитокины после черепно-мозговой травмы: клиническое рандомизированное двойное слепое исследование, фаза 2. В: ClinicalTrials.gov (Интернет). Мексика: 2009. Доступно по адресу: http: // Clinicaltrials.gov / ct2 / show / NCT009

    . Идентификатор NLM: NCT009

    .

    4. Kramer AH. Статины в лечении аневризматического субарахноидального кровоизлияния: обзор исследований на животных, обсервационных исследований, рандомизированных контролируемых испытаний и метаанализов. Acta Neurochir Suppl . 2011; 110 (часть 2): 193-201.

    Использование, побочные эффекты, дозы, меры предосторожности

    Липитор (аторвастатин) — это препарат, снижающий уровень холестерина, который относится к классу статинов.Статины снижают уровень холестерина в крови, блокируя 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А (HMG CoA) редуктазу, фермент, который необходим печени для выработки холестерина.

    Lipitor выпускается в виде таблеток для перорального применения и доступен в виде дженерика.

    Скотт Олсон / Getty Images

    использует

    Липитор является дополнительной терапией к диете и обычно назначается в случаях, когда изменение образа жизни (диета, физическая активность) или другие лекарства не эффективны для снижения уровня холестерина.Например, его можно использовать для людей с первичной гиперлипидемией (высокий уровень липидов из-за генетических факторов) или смешанной дислипидемией (высокий уровень как триглицеридов, так и холестерина).

    Липитор используется для лечения повышенных:

    • Холестерин общий
    • Липопротеины низкой плотности (ЛПНП, считаются «плохим» холестерином)
    • Триглицериды
    • Аполипопротеин B (апо B, белок, участвующий в метаболизме липидов, который также является частью липопротеинов, таких как ЛПНП)

    Он также может повышать уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, считающийся «хорошим» холестерином).

    Холестерин и триглицериды могут закупоривать кровеносные сосуды и увеличивать риск сердечных заболеваний. Из-за этой связи статины, такие как липитор, также обычно назначают для снижения риска сердечного приступа, инсульта и стенокардии у людей с сердечными заболеваниями или у тех, у кого есть несколько факторов риска развития сердечных заболеваний.

    Липитор одобрен для взрослых и детей от 10 лет.

    Использование вне лейбла

    Статины, такие как липитор, иногда назначают не по назначению, чтобы попытаться остановить прогрессирование аутоиммунных или хронических воспалительных заболеваний, таких как вторичный прогрессирующий рассеянный склероз (ВПМС).

    Это потому, что, помимо снижения уровня липидов (жиров), липитор и другие статины, по-видимому, обладают некоторыми новыми эффектами, такими как влияние на иммунные ответы, усиление противовоспалительных процессов и изменение дополнительных сигнальных путей, которые еще не полностью изучены.

    Статины также иногда используются не по назначению при нейродегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера или болезнь Паркинсона, поскольку высокий уровень холестерина связан с прогрессированием заболевания.Пациенты с ВИЧ или бактериальной инфекцией, такой как туберкулез (ТБ), также могут получить пользу от потенциального воздействия этих препаратов на иммунную систему.

    Перед приемом

    Есть несколько типов статинов, и липитор — один из наиболее эффективных вариантов. Это также одно из наиболее часто назначаемых гиполипидемических препаратов в США.

    Каждый тип статинов уникально взаимодействует с другими лекарствами и имеет риски побочных эффектов, поэтому ваш врач примет во внимание, какие еще лекарства вы принимаете, насколько повышен ваш уровень холестерина и какие еще состояния у вас, при определении того, какой статин назначить. .

    Другие типы статиновых таблеток включают Мевакор (ловастатин), Правахол (правастатин), Крестор (розувастатин), Зокар (симвастатин) и Ливало (питавастатин). Большинство этих таблеток также доступны в виде дженериков. Капсулы статина включают Lescol (флувастатин) и Ezallor (розувастатин), а также существует вариант пероральной суспензии, называемый FloLipid (симвастатин).

    Таблетки с пролонгированным высвобождением доступны как Lescol XL (флувастатин) и Altoprev (ловастатин).

    Липитор очень эффективен в снижении холестерина, однако исследование показало, что по сравнению с другими статинами, у него было больше всего пациентов, прекративших его принимать из-за побочных эффектов, таких как мышечная боль или повреждение, за которым последовал статин Крестор (розувастатин), еще один высокий уровень. -потентный вариант.Симвастатин и правастатин в ходе исследования были более хорошо переносимы, но не столь сильны или эффективны в снижении холестерина, как аторвастатин или розувастатин. Флувастатин и ловастатин являются дополнительными вариантами с низкой активностью.

    Исследования показали, что розувастатин снижает уровень холестерина ЛПНП в среднем на 51%, за ним следуют аторвастатин на 45%, симвастатин на 37% и правастатин на 25%.

    Меры предосторожности и противопоказания

    Если у вас есть определенные заболевания, вам не следует принимать липитор.В этих случаях ваш лечащий врач может назначить вам другое лечение для снижения уровня липидов:

    • Аллергия или гиперчувствительность: Если у вас ранее была аллергия на липитор или любой из его ингредиентов, вам не следует принимать это лекарство.
    • Активное заболевание печени: Если у вас активное заболевание печени или необъяснимо аномально повышенный уровень ферментов печени, Липитор не следует принимать. Сюда входит хроническая алкогольная болезнь печени.
    • Беременность: Липитор нельзя принимать во время беременности.Было показано, что препарат проникает через плацентарный барьер у крыс, и в исследованиях на животных были сообщения о выкидышах и аномалиях развития плода. Кроме того, это также было зарегистрировано у беременных женщин, принимающих статины. Если вы планируете беременность или уже беременны и принимаете липитор, прекратите его прием и обратитесь к своему врачу.
    • Лактация: Липитор может проникать в грудное молоко, и неизвестно, какой эффект это может оказать на вашего ребенка.

    Поговорите со своим врачом обо всех лекарствах, добавках и витаминах, которые вы в настоящее время принимаете. Хотя некоторые препараты несут в себе незначительный риск взаимодействия, другие могут прямо противопоказать их использование или побудить к тщательному рассмотрению вопроса о том, перевешивают ли плюсы лечения минусы в вашем случае.

    Дозировка

    Таблетки Lipitor выпускаются в дозах 10, 20, 40 и 80 миллиграмм (мг), которые следует принимать один раз в день в соответствии с указаниями вашего лечащего врача.

    Стандартная начальная доза для взрослых составляет от 10 до 20 мг.Тем, кому требуется снижение холестерина ЛПНП как минимум на 45%, можно начать с дозы 40 мг.

    Ваш врач может постепенно увеличивать дозу по мере необходимости в зависимости от вашего уровня ЛПНП и вашей реакции на лекарство.

    Начальная доза для подростков в возрасте от 10 до 17 лет с наследственной формой высокого холестерина составляет от 10 мг до максимальной дозы 20 мг один раз в сутки.

    Все указанные дозировки указаны производителем препарата. Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.Никогда не увеличивайте дозу без разрешения врача.

    Модификации

    Пациенты в возрасте 65 лет и старше подвергаются большему риску побочных эффектов со стороны скелетно-мышечной системы при приеме Липитора, и, возможно, потребуется принять более низкую дозу или прекратить использование препарата, если они испытывают мышечную слабость или разрушение.

    Как брать и хранить

    Липитор можно принимать с едой или без нее. Он быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в крови в течение примерно двух часов.Lipitor начинает снижать уровень холестерина примерно через две недели после начала приема лекарства.

    Lipitor всегда следует принимать вместе с диетой, чтобы снизить уровень холестерина и триглицеридов.

    Храните таблетки при контролируемой комнатной температуре, в идеале от 68 до 77 градусов по Фаренгейту.

    Если вы пропустите дозу Lipitor, примите ее, как только вспомните. Но если с момента пропущенной дозы прошло более 12 часов, пропустите ее и просто примите следующую запланированную дозу.Не принимайте сразу две дозы.

    Если вы приняли слишком много липитора или передозировку, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

    Побочные эффекты

    Как и все лекарства и все статины, Lipitor имеет риск побочных эффектов. Некоторые из них могут быть серьезными или требовать лечения, поэтому важно знать о них.

    Обычный

    • Опухание / болезненность носовых ходов и задней стенки глотки (ринофарингит)
    • Боль в суставах
    • Диарея
    • Боль в ноге
    • Инфекции мочевыводящих путей (ИМП)

    Если вы испытываете какие-либо побочные эффекты от приема липитора, которые становятся продолжительными или надоедливыми, вам следует сообщить об этом своему врачу.

    Тяжелая

    • Необъяснимые мышечные боли, слабость или болезненность
    • Коричневая или темная моча
    • Недомогание (общее чувство дискомфорта или болезни)
    • Лихорадка
    • Затрудненное дыхание
    • Отек лица или горла

    У некоторых людей возникают аллергические реакции на аторвастатин. Если вы заметили какие-либо признаки аллергической реакции, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

    Есть также редкие, но серьезные побочные эффекты, влияющие на скелетные мышцы.Липитор может вызывать мышечную миопатию (мышечное заболевание, вызывающее мышечные боли или слабость) и рабдомиолиз (разрушение мышц).

    Симптомы рабдомиолиза включают болезненность / слабость мышц и темную мочу. Также были случаи рабдомиолиза, который приводил к проблемам с почками, включая почечную недостаточность, при приеме Липитора.

    Если вы испытываете необъяснимую мышечную боль, нежность, болезненность или слабость, особенно если это сопровождается недомоганием и лихорадкой, немедленно сообщите об этом своему врачу.Возможно, вам придется снизить или отменить дозировку Lipitor.

    Ваш риск развития рабдомиолиза может возрасти, если вы принимаете другие лекарства или вам больше 65 лет.

    Предупреждения и взаимодействия

    Пока вы принимаете липитор, ваш врач попросит вас периодически проходить анализы крови, чтобы контролировать уровень холестерина и проверять, нужно ли корректировать дозировку.

    Вам также может потребоваться более пристальное наблюдение, если у вас есть определенные заболевания, которые могут усугубиться приемом лекарства или увеличить риск побочных эффектов.

    Если у вас есть какое-либо из следующих состояний, ваш лечащий врач может решить начать вам с более низкой дозы Lipitor и должен будет следить за вами, чтобы определить, будет ли прием Lipitor потенциально вредным для вас:

    • Повышенные ферменты печени: Липитор может увеличивать ферменты печени аспартатаминотрансферазу (AST) и аланинаминотрансферазу (ALT). Хотя в большинстве случаев это увеличение является умеренным и временным, ваш лечащий врач будет контролировать эти уровни, чтобы убедиться, что уровень ферментов печени не повышен до опасного уровня, указывающего на повреждение печени.Если уровни этих ферментов высоки, вам может потребоваться перейти на менее эффективные статины, такие как правастатин, или вообще прекратить прием статинов.
    • Повышенный уровень глюкозы в крови: Исследования показали, что аторвастатин может повышать уровень гемоглобина A1C и уровень глюкозы натощак. Если у вас диабет или вы рискуете заболеть этим заболеванием, ваш лечащий врач может контролировать эти показатели в вашей крови и корректировать дозу липитора.
    • Почечная недостаточность: Если у вас в анамнезе есть почечная недостаточность, вам необходимо будет тщательно контролировать любые мышечные или почечные эффекты при приеме Липитора, поскольку это состояние может быть фактором риска развития рабдомиолиса с почечной недостаточностью.
    • Проблемы с щитовидной железой: Неконтролируемый гипотиреоз (недостаточная активность щитовидной железы) может повышать риск миопатии и рабдомиолиза при применении Липитора.

    Также может потребоваться временно приостановить или прекратить прием липитора при определенных состояниях, которые могут привести к миопатии или почечной недостаточности с рабдомиолизом. Это может включать следующее:

    • Тяжелые инфекции
    • Гипотония (низкое артериальное давление)
    • Большой хирургический
    • Физическая травма от травм
    • Тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения
    • Неконтролируемые изъятия

    Липитор может вызвать проблемы с печенью, поэтому сообщите своему врачу, если вы употребляете алкоголь ежедневно.Вам могут потребоваться анализы крови, чтобы проверить свою печень.

    Не пейте грейпфрутовый сок, пока принимаете это лекарство, так как это может ухудшить способность вашего организма усваивать лекарство и повысить концентрацию липитора в крови.

    Лекарства и добавки также могут взаимодействовать с липитором, а некоторые из них могут увеличить вероятность возникновения побочных эффектов, особенно миопатии. Если вы принимаете какие-либо из этих препаратов вместе с липитором, вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу, более внимательно следить за вами на предмет побочных эффектов или прекратить прием одного из препаратов:

    • Другие препараты, снижающие уровень холестерина: Прием фибратов (также называемых производными фиброевой кислоты) вместе с липитором увеличивает риск миопатии.
    • Добавки ниацина: Прием витамина B3 (никотиновая кислота) может иметь некоторые липид-модифицирующие эффекты. При приеме добавок ниацина с липитором может быть повышенный риск миопатии.
    • Sandimmune (циклоспорин): Если вы принимаете этот иммунодепрессивный препарат для снижения риска отторжения трансплантата вашим организмом, не принимайте более 10 мг Lipitor в день из-за повышенного риска миопатии и рабдомиолиза.
    • Биаксин (кларитромицин): Этот антибиотик, используемый при различных бактериальных инфекциях, сильно ингибирует фермент печени CYP3A4, который может повышать уровень липитора в крови, а также снижает риск миопатии и рабдомиолиза.Дозировка Липитора не должна превышать 20 мг в сутки без тщательного контроля.
    • Онмель (итраконазол): Этот противогрибковый препарат также является сильным ингибитором CYP3A4. Липитор не должен превышать 20 мг в день без тщательного наблюдения.
    • Ингибиторы протеазы ВИЧ: Норвир (ритонавир) плюс инвираза (саквинавир) или Калетра (лопинавир, ритонивир) также являются сильными ингибиторами CYP3A4, и липитор не должен превышать 20 мг в день без тщательного наблюдения.
    • Пероральные контрацептивы: Если пероральные контрацептивы содержат норэтиндрон (форма прогестерона) или этинилэстрадиол (форма эстрогена), уровень этих гормонов может повышаться при приеме с липитором.
    • Ланоксин (дигоксин): Уровень дигоксина в крови, который используется для лечения сердечной недостаточности или нарушения сердечного ритма, может увеличиваться примерно на 20% при приеме с липитором. Необходим тщательный контроль.
    • Рифадин (рифампин): Рифадин, который используется для лечения туберкулеза (ТБ), следует принимать одновременно с липитором.Если липитор принимать после рифампицина, он может снизить уровень липитора в крови.
    • Colcrys (colchicine): И колхицин, и липитор несут риск миопатии, и их совместный прием может усилить этот побочный эффект.

    FDA требует снятия строжайшего предупреждения против использования холестерин-снижающих статинов во время беременности; по-прежнему советует большинству беременных пациенток прекратить прием статинов

    FDA проанализировало данные серий случаев, проспективных и ретроспективных наблюдательных когортных исследований за десятилетия использования статинов у беременных женщин. 1-15 Множественные более крупные, хорошо спланированные и контролируемые обсервационные исследования не обнаружили увеличения серьезных врожденных дефектов, связанных с использованием статинов во время беременности. Последнее когортное исследование связи Medicaid 2015 года с участием 1152 беременных женщин, подвергшихся воздействию статинов, по сравнению с 886 996 контрольной группой, не обнаружило значительного тератогенного эффекта от использования статинов матерью в первом триместре беременности после поправки на возможные факторы, влияющие на факторы. 2 Методы оценки предрасположенности использовались для контроля возраста матери, диабета, гипертонии, ожирения, а также употребления алкоголя и табака.Относительный риск врожденных пороков развития между группой, получавшей статины, и группой, не принимавшей статины в первом триместре, составил 1,07 (95% доверительный интервал (ДИ) от 0,85 до 1,37) после учета факторов, влияющих на факторы, особенно ранее существовавшего диабета. Также не было статистически значимого увеличения каких-либо органных пороков развития, оцененных после учета факторов, влияющих на результат. В большинстве беременных лечение статинами было начато до беременности и прекращено в какой-то момент первого триместра, когда беременность была выявлена.Ограничения исследования включали использование кодов врача для определения наличия порока развития, отсутствие контроля над некоторыми искажающими факторами, такими как индекс массы тела, использование отпуска по рецепту в качестве подтверждения использования статина и отсутствие информации о неживых рождениях.

    Опубликованных данных проспективных и ретроспективных наблюдательных когортных исследований с применением статинов у беременных женщин недостаточно для определения наличия лекарственного риска выкидыша. Многие более ранние исследования не сообщали и не обсуждали частоту выкидышей; однако три исследования включали в свой анализ выкидыш и не обнаружили повышенного риска после внесения поправок на искажающие факторы. 3, 9, 10 В 2009 г. McGrogan et al. 8 сообщил о скорректированном соотношении рисков для прерывания, равном 2,48 (95% ДИ 1,65–3,73). Однако в этом исследовании не проводилось различий между плановым прерыванием беременности и выкидышем, и в исследовании беременных женщин, принимавших препараты, противопоказанные во время беременности, можно было бы ожидать увеличения частоты выборных прерываний беременности. В метаанализе шести небольших наблюдательных исследований воздействия статинов у беременных женщин Zarek et al. 4 сообщили о соотношении риска выкидыша, равном 1.35 (95% ДИ 1,04–1,75). Однако многие из включенных в анализ исследований, которые были более ранними и включали исследование МакГрогана 2009 года, не учитывали множественные факторы, влияющие на факторы, которые, как известно, повышают риск выкидыша. В 2017 году McGrogan et al. 1 опубликовали ретроспективное когортное исследование, в котором потеря плода рассматривалась как первичный результат. Авторы сравнили 281 беременную, получавшую статины, с 2643 женщинами из контрольной группы. Когорты были сопоставлены по возрасту матери, сахарному диабету, гипертонии и индексу массы тела, а для определения типа потери использовался свободный текст (т.е., выкидыш или прерывание беременности по выбору). Они обнаружили, что частота выкидышей составляет 25% у пациентов, получавших статины, по сравнению с 21% в контрольной группе. Скорректированное отношение рисков составило 1,64 (95% ДИ 1,1–2,46). Хотя была попытка контролировать наличие диабета, авторы признали, что все еще могут быть некоторые затруднения, поскольку исследование не контролировалось по типу или тяжести диабета, которые могут повлиять на частоту выкидышей. Они также признали возможность остаточной ошибочной классификации курения и употребления алкоголя на основании измененных моделей поведения во время беременности.

    FDA также пересмотрело доклинические данные программ разработки статинов. Совокупность данных свидетельствует об ограниченном потенциале статинов для пороков развития или эмбриофетальной летальности и ограниченном потенциале воздействия на развитие нервной системы во время эмбриофетального развития человека, а также в пре- и послеродовой период.

    7 альтернатив статинам для снижения уровня холестерина

    Утверждается, что многие другие лекарства и натуральные альтернативы снижают уровень холестерина, но ни одно из них не работает так же хорошо, как статины.Вот основные из них.

    1. Фибраты

    В основном используется для снижения уровня триглицеридов у пациентов, уровень которых очень высок и может вызвать панкреатит. Хотя они оказывают умеренное влияние на снижение холестерина ЛПНП (от 15 до 20 процентов), они не снижают риск сердечного приступа или инсульта и не рекомендуются в качестве альтернативы статинам.

    2. Станолы и стерины растительные

    Есть некоторые свидетельства того, что продукты, содержащие эти станолы и стеролы (такие как специально обогащенные спреды из подсолнечника и йогуртовые напитки), могут снизить уровень холестерина в незначительной степени (от 8 до 12 процентов).Однако нет никаких доказательств того, что они снижают риск сердечного приступа или инсульта, и их не рекомендуют выписывать по рецепту в Великобритании.

    3. Холестирамин и другие смолы, связывающие желчные кислоты

    Это относительно старые препараты, которые применялись до статинов. Они все еще используются время от времени, но больше не рекомендуются для снижения риска сердечных приступов или инсультов в будущем. Они могут вызывать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и при длительном применении могут привести к дефициту витаминов.

    4.Ниацин

    Имеются некоторые свидетельства того, что ниацин (витамин B3 или никотиновая кислота) может снижать «плохой» холестерин ЛПНП и повышать «хороший» холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), но мало доказательств того, что он снижает риск сердечного приступа или инсульта. Обычно он вызывает сильное покраснение кожи и не рекомендуется в качестве альтернативы статинам.

    5. Поликозанол

    Поликозанол, полученный из воска сахарного тростника, снижает уровень холестерина и улучшает различные заболевания.Однако существует мало надежных доказательств того, что это работает, а некоторые исследования вообще не показывают никакого эффекта.

    6. Экстракт красного дрожжевого риса (RYRE)

    Это происходит в результате ферментации дрожжей, содержащихся в рисе, и продается в качестве добавки. Похоже, что он снижает уровень холестерина ЛПНП (на 15-25%), работая аналогично низкой дозе статина. В отличие от статинов, отсутствуют исследования их долгосрочной безопасности, нет уверенности в выборе лучшей дозы и количества активного ингредиента, которые могут широко варьироваться.

    7. Натуральные продукты

    Есть много продуктов, которые утверждают, что обладают эффектом снижения уровня холестерина, но большинство из них не имеют убедительных доказательств и не являются альтернативой статинам. Овес содержит клетчатку, называемую бета-глюканом, которая может помочь снизить уровень холестерина, если вы ежедневно потребляете 3 г или более его в рамках здорового питания (порция овсяной каши на 40 г содержит 2 г бета-глюкана), но это не поможет. обладают теми же преимуществами, что и статины.

    No related posts.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *